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TOXICOCINETICATOXICOCINETICA

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TOXICOCINETICATOXICOCINETICA

Es la rama de la toxicología que estudia la evoluciónEs la rama de la toxicología que estudia la evolución(movimiento) del tóxico en el organismo en función(movimiento) del tóxico en el organismo en funcióndel tiempo y dosis.del tiempo y dosis.

Es la rama de la toxicología que estudia el paso de lasEs la rama de la toxicología que estudia el paso de lasdrogas a través del organismo en función del tiempo ydrogas a través del organismo en función del tiempo yde la dosis.de la dosis.

“ “  LO QUE EL CUERPO HACE AL TOXICO”  LO QUE EL CUERPO HACE AL TOXICO” 

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TOXICOCINETICATOXICOCINETICA

PPR R 

OOEE!!OO!!

"#!OR$O%"#!OR$O%

&$!'R$#$O%&$!'R$#$O%

#$O'R"%!OR*"$O%#$O'R"%!OR*"$O%

(*E'"#O+$!*O).(*E'"#O+$!*O).E,RE$O%E,RE$O%

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 ESQUEMA DEL TRANSITO DE TOXICOS ESQUEMA DEL TRANSITO DE TOXICOS A TRAVES DEL ORGANISMO: PROCESO LADME  A TRAVES DEL ORGANISMO: PROCESO LADME 

orma de dosificaciónorma de dosificación

+ugar de a-sorción+ugar de a-sorción

PlasmaPlasma

ExcreciónExcreción

OrinaOrina

*eta-olitos*eta-olitosEn plasmaEn plasma

*eta-olitos*eta-olitosEn orinaEn orina

+$#ER"$O%+$#ER"$O%

"#!OR$O%"#!OR$O%

&$!'R$#$O%&$!'R$#$O%

*E'"#O+$!*O*E'"#O+$!*O

&$!'R$#$O%&$!'R$#$O%

E,RE$O%E,RE$O%

*eta-olitos*eta-olitosEn teidosEn teidos

*E'"#O+$!*O*E'"#O+$!*O

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CARACTERISTICAS DE LASCARACTERISTICAS DE LAS MEMBRANAS PLASMATICAS  MEMBRANAS PLASMATICAS 

PRO'E$%"!PRO'E$%"!

•

 Receptores.Receptores.• anales iónicos.anales iónicos.• 'ransportadores.'ransportadores.• #lancos selectivos para#lancos selectivos para

la acción del medicamento.la acción del medicamento.

   /

   0  a   1   2   "   3

   /

   0  a   1   2   "   3

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 PROPIEDADES FISICOQUIMICAS PROPIEDADES FISICOQUIMICAS DE LOS TOXICOS  DE LOS TOXICOS 

Peso molecular.Peso molecular.

4rado de ioni5ación.4rado de ioni5ación.!olu-ilidad!olu-ilidadnión a proteínas.nión a proteínas.

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 MECANISMOS DE TRANSPORTE A MECANISMOS DE TRANSPORTE ATRAVES DE LA MEMBRANATRAVES DE LA MEMBRANA

'. P"!$6O7'. P"!$6O7

• &ifusión pasiva.&ifusión pasiva.

• &ifusión facilitada.&ifusión facilitada.• iltración a travésiltración a través

de poros.de poros.

'. "'$6O7'. "'$6O7

• '. "ctivo propiamente'. "ctivo propiamente

dic8o.dic8o.• 6esiculación.6esiculación.

• Pinocitosis.Pinocitosis.

• agocitosis.agocitosis.

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 DIFUSION SIMPLE  DIFUSION SIMPLE 

Pasae de sustancias disueltas o de gases a través de unaPasae de sustancias disueltas o de gases a través de unamem-rana9 como consecuencia de una gradiente demem-rana9 como consecuencia de una gradiente deconcentración9 8idrost:tica9 osmótica9 etc. ; no 8ayconcentración9 8idrost:tica9 osmótica9 etc. ; no 8ay

gasto de energía.gasto de energía.

 EJEMPLOS: EJEMPLOS:

orma no ioni5ada de los medicamentos.orma no ioni5ada de los medicamentos. 4ases medicinales. (oxigeno9 O4ases medicinales. (oxigeno9 O

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 DIFUSION FACILITADA DIFUSION FACILITADA

Pasae a través de la mem-rana7Pasae a través de la mem-rana7   " favor de gradiente electroquímica o concentración." favor de gradiente electroquímica o concentración.

%o gasto de energía.%o gasto de energía. *ediado por transportadores.*ediado por transportadores. Presenta fenómenos de saturación.Presenta fenómenos de saturación.

 EJEMPLOS: Azucar! EJEMPLOS: Azucar!

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 MECANISMO DE TRANSPORTE  MECANISMO DE TRANSPORTE *ecanismo*ecanismo RequiereRequiere

EnergíaEnergía'ransportador'ransportador &irección&irección !atura-le!atura-le OtrosOtros

&ifusión&ifusiónpasivapasiva

%o%o %o%o 4radiente ruta4radiente rutaa-aoa-ao

%o%o&epende&epende

del :rea dedel :rea desuperficie9superficie9

solu-ilidad9solu-ilidad9etc.etc.

&ifusión&ifusiónacilitadaacilitada

%o%o !i!i 4radiente ruta4radiente ruta

a-aoa-ao !i!i

'ransporte'ransporte"ctivo"ctivo

!i!i !i!i

ontraontragradientegradiente

(eléctrica o(eléctrica oconcentración)concentración) !i!i

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GRADO DEGRADO DE

 IONI"ACION  IONI"ACION 

VALORES DE $ DE ALGUNOS FARMACOS CONVALORES DE $ DE ALGUNOS FARMACOS CON

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VALORES DE #$a DE ALGUNOS FARMACOS CONVALORES DE #$a DE ALGUNOS FARMACOS CONCAR%CTER ACIDO O BASICO DEBILCAR%CTER ACIDO O BASICO DEBIL

11

22

33

44

55

66

77

88

99

1010

1111

1212

1313

1414

Roo fenolRoo fenol

#encilpenicilina#encilpenicilina

". salicílico". salicílico

". acetilsalicílico". acetilsalicílico

". -en5oico". -en5oico

enil-uta5onaenil-uta5ona!ulfadia5ina!ulfadia5ina

Pent8otalPent8otal

#ari-ital#ari-ital

&ilantina&ilantina

enolenol

!ulfanilamida!ulfanilamida

"cetanilida"cetanilida"ntipirina"ntipirina

PiramidónPiramidón

PapaverinaPapaverina

ReserpinaReserpina

"pomortina"pomortinaodeínaodeína*orfina*orfina

=uinina=uinina

ProcaínaProcaína

EfedrinaEfedrina

PriscolPriscol

*ecamilamina*ecamilamina

p> p> aa"$&O!"$&O! #"!E!#"!E!

   &   é

   -   i   l

   &   é

   -   i   l

   )  u  e  r   t  e

   )  u  e  r   t  e

)      u     e    r     t      e    

)      u    

 e    r     t      e    

&      é       -     

i      l     

&      é       -     

i      l     

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 ABSORCION  ABSORCION 

 Paso del tóxico desde elPaso del tóxico desde el

exterior 8asta la sangre.exterior 8asta la sangre.

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VIAS DE ABSORCION MEDIATAS OVIAS DE ABSORCION MEDIATAS O INDIRECTAS  INDIRECTAS 

6ía oral.6ía oral. 6ía -ucal o su-lingual.6ía -ucal o su-lingual. 6ía rectal.6ía rectal. 6ía respiratoria.6ía respiratoria. 6ía cut:nea.6ía cut:nea.

6ía conuntival.6ía conuntival. 6ía genitourinario6ía genitourinario

El tóxico de-e atravesar epitelios7El tóxico de-e atravesar epitelios7

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VIAS DE ABSORCION INMEDIATASVIAS DE ABSORCION INMEDIATASO DIRECTAS O DIRECTAS 

6ía su-cut:nea.6ía su-cut:nea.6ía intramuscular.6ía intramuscular.6ía intraperitoneal.6ía intraperitoneal.6ía intrapleural.6ía intrapleural.

6ía intraarticular.6ía intraarticular.

6ía intraosea.6ía intraosea.6ía intratecal.6ía intratecal.6ía intraneural.6ía intraneural.

& V'a ()*ra+a!cu,ar-& V'a ()*ra+a!cu,ar-

El tóxico no atraviesa epitelios7El tóxico no atraviesa epitelios7

PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N SUS VENTAJAS 1PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N SUS VENTAJAS 1

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 PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N0 SUS VENTAJAS 1 PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N0 SUS VENTAJAS 1 DESVENTAJAS DESVENTAJAS

6?" 6E%'"@"! &E!6E%'"@"! E@E*P+O!

E%'ER"+E%'ER"+

OralOral :cil9 segura9 conveniente:cil9 segura9 conveniente

"-sorción"-sorciónlimitada olimitada oerr:tica deerr:tica de

algunas drogasAalgunas drogasAposi-ilidad deposi-ilidad deinactivacióninactivación

8ep:tica8ep:tica

"nalgésicos9 sedantes e"nalgésicos9 sedantes e8ipnóticos9 etcétera8ipnóticos9 etcétera

!u-lingual!u-lingual$nicio r:pido del efecto. %o se$nicio r:pido del efecto. %o se

inactiva en el 8ígadoinactiva en el 8ígado

El f:rmaco de-eEl f:rmaco de-ea-sor-erse en laa-sor-erse en la

mucosa oralmucosa oral%itroglicerina%itroglicerina

RectalRectalOpción de la vía oral. EfectosOpción de la vía oral. Efectos

locales en la mucosa rectallocales en la mucosa rectal

"-sorción po-re o"-sorción po-re oincompleta.incompleta.Riesgo deRiesgo de

irritación rectalirritación rectal

+axantes9 supositorios y+axantes9 supositorios yotrosotros

. /. /

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 PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N0 SUS VENTAJAS 1 DESVENTAJAS PRINCIPALES V.AS DE ADMINISTRACI/N0 SUS VENTAJAS 1 DESVENTAJAS

6?" 6E%'"@"! &E!6E%'"@"! E@E*P+O!

P"RE%'"+P"RE%'"+

$n8alación$n8alación

$nicio r:pido.$nicio r:pido."plicación directa en"plicación directa en

alteracionesalteracionesrespiratorias. 4ranrespiratorias. 4ran

superficie de a-sorciónsuperficie de a-sorción

Riesgo de irritaciónRiesgo de irritacióntisular. Pro-lemas detisular. Pro-lemas de

dosificacióndosificación

"nestésicos genera"nestésicos generaagentes antiasm:tiagentes antiasm:ti

$nyección (!9 $69 $P9$nyección (!9 $69 $P9intratecalB)intratecalB)

"dministración a"dministración aórganos -lanco. $nicioórganos -lanco. $nicior:pidor:pido

Riesgo de infección.Riesgo de infección.&olor. $mposi-ilidad&olor. $mposi-ilidad

de recuperar la droga.de recuperar la droga.!ólo f:rmacos solu-les!ólo f:rmacos solu-les

$nsulina9 anti-ióti$nsulina9 anti-iótidrogasdrogas

anticancerígenoanticancerígenonarcóticosnarcóticos

'ópica'ópica Efectos locales so-re laEfectos locales so-re la

superficie de la pielsuperficie de la piel

!ólo efica5 en capas!ólo efica5 en capas

superficiales de la pielsuperficiales de la piel

ngCentos9 cremngCentos9 cremgotas nasales ygotas nasales y

oculares9oculares9preparacionespreparaciones

vaginalesvaginales

 SC 2 !u3cu*4)a5 IV 2 ()*ra+)6!a5 IP 2 ()*ra#r(*6)a,- & S r7(r a ,a a89()(!*rac() ) , ca)a, ra;u'86 

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 DISTRIBUCION  DISTRIBUCION 

El tóxico una ve5 a-sor-ido oEl tóxico una ve5 a-sor-ido oadministrado en el torrenteadministrado en el torrente

circulatorio9 se distri-uye entre lacirculatorio9 se distri-uye entre lasangre y los teidosA pasando a travéssangre y los teidosA pasando a través

de varias mem-ranas -iológicas yde varias mem-ranas -iológicas yuniéndose a diversos sustancias.uniéndose a diversos sustancias.

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VOLUMEN DE DISTRIBUCIONVOLUMEN DE DISTRIBUCION DE UN T/XICO DE UN T/XICO

6"R$" &E "ER&O76"R$" &E "ER&O7 Propiedad físico D químico del f:rmaco.Propiedad físico D químico del f:rmaco. actores fisiológicos.actores fisiológicos. 4asto cardiaco.4asto cardiaco. orriente sanguíneo regional.orriente sanguíneo regional. 6olumen tisular.6olumen tisular. O'RO!7 Edad9 sexo9 enfermedades coexistentes9 yO'RO!7 Edad9 sexo9 enfermedades coexistentes9 y

composición corporal.composición corporal.

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 PARAMETRO PARAMETROTOXICOCINETICOTOXICOCINETICO

#$O&$!PO%$#$+$&"&7#$O&$!PO%$#$+$&"&74rado fraccionario en que una dosis de un tóxico4rado fraccionario en que una dosis de un tóxico

llega a su sitio de acción9 o a un liquidollega a su sitio de acción9 o a un liquido-iológico desde el cual tiene acceso a dic8o-iológico desde el cual tiene acceso a dic8ositio.sitio.

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 METABOLISMO METABOLISMO

onversión química oonversión química otransformación de tóxicos otransformación de tóxicos o

sustancias endógenas ensustancias endógenas encompuestos m:s f:ciles decompuestos m:s f:ciles de

eliminar.eliminar.

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 ELIMINACION  ELIMINACION 

Pasae de un tóxico o meta-olito de un medioPasae de un tóxico o meta-olito de un mediointerno 8acia el exteriorinterno 8acia el exterior..

Renal.Renal.#iliar.#iliar.Pulmonar.Pulmonar.

!alival.!alival.4:strica.4:strica.

$ntestinal.$ntestinal.ut:nea.ut:nea.6aginal.6aginal.

*amaria.*amaria.

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TOXICODINAMIATOXICODINAMIA

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24/24

 MUCHAS  MUCHAS  

GRACIAS GRACIAS