Facultad de Medicina Universidad de

Cartagena

EICOSANOIDES

CONTENIDOEicosanoides: Generalidades

Prostaglandinas

Tromboxanos

Leucotrienos

• Serie de compuestos derivados de ácidos grasos poliinsaturados de 20 átomos de carbono, como el ácido araquidónico.

• Son de gran interés funcional, actuando ya sea como señales químicas (hormonas) o como efectores fisiológicos (en procesos inflamatorios).

EICOSANOIDES:Generalidades

PROSTAGLANDINAS

LEUCOTRIENOS

TROMBOXANOS

Son hidroxiácidos insaturados con un anillo ciclopentano o pentagonal entre los carbonos 8 y 12.

Sustancias ubicuas, producidas en todas las células a excepción de los glóbulos rojos.

PROSTAGLANDINAS

• Se les designa con las letras PG (prostaglandina).

• Tercera letra, va desde (A – I)----- sustituyentes específicos de su anillo pentagonal.

• Subíndice: indica el numero de dobles enlaces o dobles ligaduras, sin incluir el anillo.

• Finalmente otro subíndice que se refiere a la configuración espacial de la cadena unida al C8 del ciclopentano.

NOMENCLATURA

Ejemplo:PGF2α: prostaglandina con hidroxilos en los C9, 11 y 15. Dos dobles ligaduras entre C5-6 y 13-14. Las cadenas de los carbonos 8 y 12 del ciclo ubicadas en distinto plano (configuración alfa).

SÍNTESIS Lípidos de membrana

(fosfolípidos)Fosfatidilcolina

PGG2

PGH2

Fosfolipasa A2

Ácido araquidónico

Lisofosfatidilcolina

Endoperóxido sintasa o COX

Endoperóxido sintasa o COX

PGL2

PGF2α

PGE2 TXA

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MECANISMO DE ACCIÓN

FUNCIONES BIOLÓGICAS

PGD2, PGF (broncoconstrictores)

PGE (broncodilatadores)

PGE y PGI (inhiben la secreción gástrica y

estimulan la secreción de moco. Tienen además acción

citoprotectora).

Sistema respiratorio

Sistema digestivo

FUNCIONES BIOLÓGICAS

PGE y PGI (vasodilatadores e hipotensores al reducir la

resistencia periférica).PGI2 (inhibe la agregación

plaquetaria).

PGE y PGF provocan contracción de la musculatura

lisa especialmente en este sistema, de ahí su uso para inducir el aborto. Y también

involucradas en el trabajo de parto.

Sistema circulatorio:

Sistema reproductivo:

PGF (facilita la liberación de neurotransmisores).

PGE2 (inhibición de liberación de

neurotransmisores).

FUNCIONES BIOLÓGICAS

Sistema nervioso autónomo:

PGE2 y PGI2 (prostaciclina) contribuyen en fase vascular,

con producción de edema.PGG y PGH don mediadores de la

reacción inflamatoria.

Inflamación

FASES DE LA INFLAMACIÓN 1) Liberación de mediadores. 2) Efecto de los mediadores. 3)  Llegada de moléculas y células inmunes al foco inflamatorio. 4) Regulación  del proceso inflamatorio. 5) Reparación.

EICOSANOIDES: Inhibidores

Inactivando a la fosfolipasa A2ANTI-INFLAMATORIOS ESTEROIDEOS

Cortisol – Betametasona – Hidrocortisona

Inactivando a la ciclo-oxigenasa

ANTI-INFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINES)

Ácido Acetilsalicílico – Ibuprofeno - Diclofenaco

LA FIEBRETejido con

virus y bacterias

Linfocitos liberan IL-1

Barrera Hematoence

fálica

Hipotálamo anterior

preóptico y núcleo arcuato

Se estimula a PGs

(COX1, COX2 y COX3)

Aumento de la T corporal

Acetaminofen COX3

Aspririna COX2

TROMBOXANOS

Parecido a las PG

Síntesis en plaquetas

Síntesis a partir del A. araquidónico

TXA2

Agregación plaquetaria

SÍNTESIS DE TROMBOXANOS

Peroxidasa

Tromboxano sintetasa

FUNCIÓN DE LOS TX

Agregación de plaquetas

Coagulación

Vasoconstricción

Funciones opuestas a las prostaglandinas

TXA2 Broncoconstrictor, Heridas y hemorragias

AGREGACIÓN PLAQUETARIA

LEUCOTRIENOSÁcidos grasos con cuatro enlaces dobles

Sintetizado en los leucocitos

Lipo-oxigenasa

Broncoconstrictores

Aumentan la permeabilidad capilar