FARMACOS.docx

14
Salbutamol Composición: Cada puff proporciona: Salbutamol 100 mcg. Acción Terapéutica: Antiasmático. Broncodilatador. Indicaciones: Prevención y/o tratamiento del broncoespasmo en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea. Posología: Adultos: 4 a 6 inhalaciones por día. Niños: De 2 a 6 años: 100 mcg (0.1 mg) por kg de peso corporal 3 veces al día. De 6 a 14 años: 2 inhalaciones 3 veces al día. Contraindicaciones: Hipersensibilidad al salbutamol. Presentaciones: Envase conteniendo 250 dosis. Aparato Respiratorio : Broncodilatadores Antiasmáticos Propiedades farmacodinámicas Broncolítico / antiasmático / β2-simpatomimético Código ATC: R03AC02 Salbutamol es un agonista β2-selectivo de los adrenoceptores que, a dosis terapéuticas, tiene una acción selectiva sobre los receptores β2 bronquiales y escaso efecto sobre los β1-receptores cardiacos. Tras la inhalación, salbutamol ejerce una acción estimulante sobre los β2- receptores del músculo liso bronquial, asegurando así una rápida broncodilatación, que alcanza importancia en el plazo de pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas. El medicamento causa asimismo vasodilatación que da lugar a un efecto cronotrópico reflejo y a efectos metabólicos, incluida la hipopotasemia. [editar] 5.2 Propiedades farmacocinéticas La absorción y metabolismo de salbutamol en pulmones y tracto gastrointestinal son diferentes. Tras la inhalación, aproximadamente el 20-47% del principio activo, referido a la dosis administrada, pasa a las vías bronquiales más profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fracción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulación, pero no se metaboliza en el pulmón. Al alcanzar la circulación sistémica, resulta accesible para el metabolismo hepático y se excreta principalmente con la orina como fármaco inalterado y como sulfato fenólico. La fracción deglutida de una dosis inhalada se absorbe desde el tractor gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso, hasta formar el sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el

Transcript of FARMACOS.docx

SalbutamolComposicin:Cada puff proporciona: Salbutamol 100 mcg.

Accin Teraputica:Antiasmtico. Broncodilatador.

Indicaciones:Prevencin y/o tratamiento del broncoespasmo en pacientes con obstruccin reversible de la va area.

Posologa:Adultos:4 a 6 inhalaciones por da.Nios:De 2 a 6 aos:100 mcg (0.1 mg) por kg de peso corporal 3 veces al da.De 6 a 14 aos:2 inhalaciones 3 veces al da.

Contraindicaciones:Hipersensibilidad al salbutamol.

Presentaciones:Envase conteniendo 250 dosis.

Aparato Respiratorio :Broncodilatadores Antiasmticos

Propiedades farmacodinmicasBroncoltico / antiasmtico / 2-simpatomimticoCdigo ATC: R03AC02Salbutamoles un agonista 2-selectivo de los adrenoceptores que, a dosis teraputicas, tiene una accin selectiva sobre los receptores 2 bronquiales y escaso efecto sobre los 1-receptores cardiacos. Tras la inhalacin, salbutamol ejerce una accin estimulante sobre los 2-receptores del msculo liso bronquial, asegurando as una rpida broncodilatacin, que alcanza importancia en el plazo de pocos minutos y persiste durante 4 a 6 horas. El medicamento causa asimismo vasodilatacin que da lugar a un efecto cronotrpico reflejo y a efectos metablicos, incluida la hipopotasemia.[editar]5.2 Propiedades farmacocinticasLa absorcin y metabolismo desalbutamolen pulmones y tracto gastrointestinal son diferentes. Tras la inhalacin, aproximadamente el 20-47% del principio activo, referido a la dosis administrada, pasa a las vas bronquiales ms profundas, mientras que el resto se deposita en la boca y en la parte superior del tracto respiratorio y se traga posteriormente. La fraccin que se deposita en las vas respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y la circulacin, pero no se metaboliza en el pulmn. Al alcanzar la circulacin sistmica, resulta accesible para el metabolismo heptico y se excreta principalmente con la orina como frmaco inalterado y como sulfato fenlico.La fraccin deglutida de una dosis inhalada se absorbe desde el tractor gastrointestinal y sufre un considerable metabolismo de primer paso, hasta formar el sulfato fenlico. Tanto el frmaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente con la orina. La mayor parte de la dosis de salbutamol administrada por va intravenosa, oral o por inhalacin, se excreta en un plazo de 72 horas. Salbutamol se une a las protenas plasmticas en un 10%.

FurosemidaFARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:En las investigaciones del modo de accin de FUROSEMIDA se han utilizado estudios de micropuncin en ratas, experimentos de flujo interrumpido en perros, y diferentes estudios de depuracin tanto en humanos como en animales de experimentacin. Se ha demostrado que FUROSEMIDA inhibe de manera principal la absorcin de sodio y cloruro no solamente en los tbulos proximal y distal, sino tambin en el asa de Henle. El alto grado de eficacia se debe en gran medida al sitio de accin nico. La accin en el tbulo distal es independiente de cualquier efecto inhibitorio de la anhidrasa carbnica y de la aldosterona. La evidencia reciente sugiere que glucurnido de FUROSEMIDA es el nico, o por lo menos, el principal producto de la biotransformacin de FUROSEMIDA en el hombre. FUROSEMIDA se une ampliamente a las protenas plasmticas, en especial a la albmina. Las concentraciones plasmticas se encuentran desde 1 a 400 g/ml, y se une entre 91 a 99% en los individuos sanos. La fraccin libre se encuentra entre 2.3 y 4.1% a las concentraciones teraputicas.El inicio de la diuresis despus de la administracin oral ocurre en 1 hora. El efecto mximo ocurre dentro de la primera o segunda hora y la duracin del efecto diurtico es entre 6 a 8 horas.En hombres sanos en ayunas, la biodisponibilidad promedio de FUROSEMIDA en tabletas es de 64% en relacin con una inyeccin intravenosa del frmaco, aunque FUROSEMIDA en tableta se absorbe en un tiempo cercano a 87 minutos.Las concentraciones plasmticas mximas aumentan conforme aumenta la dosis, pero los tiempos correspondientes a las concentraciones plasmticas mximas no difieren entre las dosis.La vida media terminal de FUROSEMIDA es aproximadamente de 2 horas. Se excreta significativamente ms FUROSEMIDA en la orina despus de la inyeccin I.V. que despus de la tableta. No hay diferencias significativas entre las dos formulaciones orales en la cantidad de frmaco inalterado excretado en la orina.

Efectos Colaterales: Furosemida aumenta la excrecin de sodio y cloro y consecuentemente, de agua y de otros electrolitos en particular potasio, calcio y magnesio. Pueden desarrollarse trastornos electrolticos sintomticos y alcalosis metablica las que se manifestarn como un aumento gradual del dficit electroltico o, donde se hayan usado altas dosis en pacientes con funcin renal normal, como una prdida aguda de electrolitos. Signos de precaucin de trastorno electroltico incluyen: aumento de sed, cefalea, confusin, calambres musculares, tetania, debilidad muscular, desrdenes del ritmo cardaco y sntomas gastrointestinales. Los factores que influencian el desarrollo de estos trastornos electrolticos son: enfermedades concomitantes (cirrosis heptica o insuficiencia cardaca), tratamientos concomitantes (ver Interacciones Medicamentosas) y nutricin. La deficiencia de potasio puede ocurrir especialmente como resultado de vmitos o diarrea. La diuresis con furosemida puede ser muy potente y producir o contribuir a una hipovolemia y deshidratacin, especialmente en pacientes ancianos. La deplecin severa de fluidos puede producir aumento en la concentracin sangunea (hemoconcentracin) con tendencia a desarrollar trombosis. Mediante una eliminacin aumentada de orina se pueden provocar o empeorar los sntomas de una obstaculizacin del flujo de orina (por ej.: en caso de hipertrofia de prstata, estenosis uretral, hidronefrosis). El tratamiento con furosemida puede producir un aumento de grasa en sangre (colesterol y triglicridos) y transitoriamente pueden aumentar creatinina y urea en suero. Con el tratamiento de furosemida, frecuentemente se produce un aumento de cido rico en la sangre. Esto puede ocasionar ataques de gota a pacientes predispuestos. Durante el tratamiento con furosemida se puede presentar una reduccin de la tolerancia a la glucosa. Si se trata de diabticos, esto puede llevar a un empeoramiento de la condicin metablica; una diabetes mellitus latente puede manifestarse. Usualmente pueden aparecer trastornos auditivos, generalmente reversibles, y/o zumbido de odos (Tinnitus aurium). Se debe contar con esta posibilidad sobre todo en caso de inyeccin I.V. demasiado rpida, especialmente con pacientes afectados de insuficiencia renal (vase Administracin), en hipoproteinemia (sndrome nefrtico). Puede ocurrir reduccin de la presin y especialmente si es pronunciada puede haber signos y sntomas de falta de lucidez, deterioro de la concentracin y alerta, sensacin de presin en la cabeza, mareo, somnolencia, debilidad, deterioro visual, sequedad de boca y disturbios en la regulacin circulatoria al pararse. Pocas veces se presentan trastornos gastrointestinales como nuseas, vmitos o diarrea. En casos aislados se puede producir obstruccin del flujo biliar (colestasia intraheptica), aumento de transaminasas hepticas o inflamacin aguda del pncreas (pancreatitis aguda). Ocasionalmente se pueden presentar reacciones alrgicas de piel y mucosas. Se ha descrito una reaccin intensa y algunas veces con amenaza para la vida (reacciones anafilcticas y anafilactoides) acompaadas, muy pocas veces por ejemplo de colapso circulatorio (shock), hasta ahora slo despus de una administracin I.V. (vase las medidas recomendadas). En principio se pueden manifestar reacciones alrgicas como reacciones de la piel (por ej.: prurito, urticaria, erupciones vesiculares de la piel, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, prpura), pero tambin en forma de estados febriles, como inflamacin de vasos o de riones (vasculitis o nefritis intersticial). Con poca frecuencia se pueden producir trastornos de la sensibilidad (parestesias) y ocasionalmente fotosensibilidad. Furosemida puede provocar alteraciones en el cuadro hemtico: aparece eosinofilia, anemia hemoltica o aplstica, una reduccin del nmero de leucocitos o agranulocitosis, y ocasionalmente reduccin en el nmero de plaquetas (trombopenia). En prematuros pueden desarrollarse clculos renales de calcio (nefrolitiasis), depsitos de sales de calcio en el tejido renal (nefrocalcinosis). En caso de nios prematuros, furosemida puede aumentar, en las primeras semanas de vida, el riesgo de persistencia del conducto de Botal. Algunos eventos adversos como descenso pronunciado de la presin sangunea, pueden deteriorar la habilidad para concentrarse y reaccionar y por lo tanto constituir riesgo en situaciones donde estas habilidades son de particular importancia (por ej.: manejo de vehculos y maquinaria).

Composicin:Cada comprimido contiene: Furosemida 40 mg.

Indicaciones:Tratamiento edema de origen cardaco, heptico, renal. Hipertensin arterial. Hipercalcemia. Oliguria secundaria a insuficiencia renal.

Posologa:Nios:2-6 mg/kg/da.Adultos:20-600 mg/da. Oral cada 12-24 horas.

Contraindicaciones:Coma heptico. Deplecin electroltica. Hipersensibilidad a la droga.

Presentaciones:Envase conteniendo 12 comprimidos.

HidroclorotiazidaAparato Genito-Urinario :Diurticos

Composicin:Cada comprimido contiene: Hidroclorotiazida 50 mg.

Indicaciones:Tratamiento edema secundario (cardaco, renal, heptico). Hipertensin arterial. Hipercalciuria. Diabetes inspida.

Posologa:Nios:2 mg/kg/da.Adultos:25-100 mg/da. Oral cada 12-24 horas.

Contraindicaciones:Insuficiencia renal. Coma heptico. Deplecin electroltica. Hipersensibilidad a las tiazidas. Hipercalcemia. Enfermedad de Addison.

Presentaciones:Envase conteniendo 20 comprimidos.

Farmacocintica y FarmacodinamiaLa hidroclorotiazida se absorbe oralmente en 65-75% de la dosis administrada y su vida media plasmtica (t) es de 2.5 horas. Su vida media terminal es de 9 a 14 horas en promedio. La hidroclorotiazida no se metaboliza y se excreta prcticamente sin cambios a travs del rin. La accin diurtica de la hidroclorotiazida comienza a las dos horas posteriores a su administracin oral y el efecto pico a las 4 horas, la accin persiste de 6 a 12 horas. Las tiazidas son eliminadas rpidamente por el rin, puede afectar el mecanismo tubular de reabsorcin de electrlitos. A dosis teraputicas mximas todas lastiazidasincrementan la excrecin de sodio,cloroyaguaa nivel del tbulo contorneado distal en cantidades equivalentes. La excrecin depotasioymagnesioes directamente proporcional a la dosis administrada, mientras que el calcio incrementa su reabsorcin.

LovastatinaMetabolismo :Hipolipemiantes Hipocolesterolemiantes

Composicin:Cada comprimido contiene: Lovastatina 20 mg. Excipientes c.s.

Accin Teraputica:Hipocolesterolemiante.

Indicaciones:Hipercolesterolemia primaria donde la dieta y otras medidas solas han sido insuficientes y se han mantenido elevados el colesterol total y el colesterol LDL (lipoprotenas baja densidad).

Posologa:Segn indicacin mdica. Como paso previo a la indicacin de Lovastatina, se debe poner al paciente bajo una dieta estndar para reducir el colesterol y debe continuar esa dieta durante todo el tratamiento. La dosis inicial recomendada es de 20 mg al da, con dosis nica en la cena. Dosis mxima, 80 mg diarios en 1 2 dosis (desayuno y cena).

Presentaciones:Envases conteniendo 14 y 28 comprimidos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA

Propiedades farmacodinmicasGrupo farmacoteraputico: B04A.LOVASTATINA es una forma inactiva de la lactona del correspondiente hidroxicido abierto, que es un potente inhibidor de la sntesis de colesterol endgeno y, por tanto, un frmaco hipocolesterolemiante.La forma activa de lovastatina es un inhibidor especfico de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, la enzima que cataliza la conversin de HMG-CoA a mevalonato, un paso precoz y limitante en la biosntesis de colesterol.En estudios con animales, tras dosificacin oral, lovastatina present una alta selectividad por el hgado, donde alcanz concentraciones substancialmente ms altas que en tejidos no diana. Lovastatina sufre una extensa extraccin heptica de primer paso, lugar primario de accin, con la subsiguiente excrecin del frmaco en bilis.LOVASTATINA ha sido estudiado en el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria cuando la dieta sola ha resultado insuficiente. LOVASTATINA fue sumamente eficaz para reducir el colesterol total y el colesterol-LDL en las formas familiar heterozigtica y no familiar de hipercolesterolemia y en la hiperlipemia mixta cuando el colesterol elevado fue la causa principal.La respuesta teraputica fue considerable a las dos semanas, lleg a su mximo en cuatro a seis semanas, y se ha mantenido al continuar el tratamiento. Se ha demostrado que al suspender la administracin de LOVASTATINA, las concentraciones de colesterol total han vuelto a sus valores anteriores al tratamiento.Se ha comprobado que LOVASTATINA es eficaz en la hipercolesterolemia primaria de pacientes con diabetes dependientes de insulina (tipo I) o no dependientes de insulina (tipo II), no complicada y bien controlada. Las disminuciones de los lpidos plasmticos fueron similares a las obtenidas en pacientes no diabticos, y no se alter el control de la glucosa.Se evalu el efecto del tratamiento con LOVASTATINA sobre la aterosclerosis coronaria en tres ensayos doble ciego, con distribucin al azar y controlados con placebo de 2 a 2,5 aos de duracin. Todos los pacientes tenan aterosclerosis coronaria en los angiogramas.En el Ensayo Canadiense de Intervencin en la Aterosclerosis Coronaria, se estudi el efecto del tratamiento con 20 a 80 mg diarios de LOVASTATINA en 331 pacientes con 220-300 mg/dl (5,70 - 7,77 mmol/l) de colesterol srico. LOVASTATINA retard significativamente la progresin de las lesiones y disminuy el nmero de pacientes con lesiones nuevas.En los otros dos ensayos clnicos, LOVASTATINA, con o sin tratamiento concomitante con colestipol, retard la progresin de la aterosclerosis coronaria.El efecto de lovastatina sobre la progresin de la aterosclerosis de las arterias coronarias ha sido corroborado por efectos similares en las arterias carotdeas. Pacientes con lesiones carotdeas precoces asintomticas y un promedio inicial de concentracin srica de colesterol de 235 mg/dl (6,1 mmol/l) fueron tratados aleatoriamente en un diseo factorial 2 x 2 con placebo o, 10-40 mg diarios de lovastatina y/o warfarina. A los tres aos, hubo una regresin significativa de las lesiones carotdeas en los pacientes que recibieron lovastatina sola, en comparacin con los que recibieron solo placebo. En este estudio, el tratamiento de los pacientes con lovastatina ms warfarina no demostr un efecto adicional significativo con respecto al tratamiento con lovastatina sola, segn las conclusiones angiogrficas o clnicas.[editar]5.2 Propiedades farmacocinticasLovastatina es una lactona que in vivo se hidroliza rpidamente en el -hidroxicido correspondiente, un potente inhibidor de la HMG-CoA reductasa. La inhibicin de la HMG-CoA reductasa es la base para determinar en los estudios farmacocinticos los metabolitos -hidroxicidos (inhibidores activos) y, despus de la hidrlisis de la base, los inhibidores activos ms los inhibidores latentes (inhibidores totales) presentes en el plasma tras la administracin de lovastatina.En el hombre, despus de la administracin de una dosis oral de lovastatina marcada con 14C, 10% de la dosis fue excretada con la orina y 83% con las heces. Esta ltima parte representa los equivalentes del medicamento absorbido que fueron excretados con la bilis y el medicamento no absorbido. La absorcin de la lovastatina, calculada en relacin con una dosis intravenosa de referencia en cuatro especies de animales, fue en promedio de alrededor del 30% de la dosis oral administrada. Estudios realizados en perros indicaron que la disponibilidad del medicamento absorbido hacia la circulacin general estaba limitada por una considerable extraccin de primer paso en el hgado, el punto primario de accin, con excrecin posterior de equivalentes del medicamento en la bilis. En un estudio con dosis nicas en cuatro pacientes hipercolesterolmicos, se calcul que menos del 5% de una dosis oral de lovastatina llegaba a la circulacin general en forma de inhibidores activos. Ms del 95% de lovastatina y de su metabolito -hidroxicido se unen a las protenas plasmticas humanas. Los estudios en animales demostraron que lovastatina atraviesa las barreras hematoenceflica y placentaria.Los principales metabolitos activos de lovastatina que se encuentran en el plasma humano son el -hidroxicido y sus derivados 6'-hidroxi-, 6'-hidroximetil- y 6'-exometiln-. Tanto los inhibidores activos como los totales alcanzaron sus concentraciones plasmticas mximas 2 a 4 horas despus de la administracin de la dosis.Las concentraciones plasmticas de los inhibidores aumentaron linealmente con la dosis hasta los 120 mg de lovastatina. Con un rgimen de dosificacin de una dosis al da, las concentraciones plasmticas de inhibidores totales entre las dosis alcanzaron su estado de equilibrio entre el segundo y el tercer da de tratamiento y fueron en promedio unas 1,5 veces mayores que las producidas por una dosis nica. Cuando lovastatina fue administrada en ayunas, las concentraciones plasmticas de los inhibidores tanto activos como totales fueron en promedio aproximadamente 33% menores que las que se encontraron cuando se administr lovastatina inmediatamente despus de una comida estndar de prueba.En un estudio en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina de 10-30 ml/min.), las concentraciones plasmticas de inhibidores totales despus de una sola dosis de lovastatina fueron aproximadamente el doble que las obtenidas en voluntarios sanos.Aunque el mecanismo no se comprende totalmente, la ciclosporina incrementa el rea bajo la curva (AUC) del cido de lovastatina, presumiblemente debido, en parte, a la inhibicin de la CYP3A4.El riesgo de miopata aumenta con niveles altos de actividad inhibidora de la HMG-CoA reductasa en plasma. Los inhibidores potentes de la CYP3A4 pueden aumentar las concentraciones plasmticas de la actividad inhibidora de la HMGCoA reductasa y aumentar el riesgo de miopata (vase 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo, Miopata/Rabdomilisis y 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interaccin).

MetforminaMetformina:

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:METFORMINA es un hipoglucemiante, derivado de la biguanida. Su accin no es bien conocida. Tal vez su mecanismo principal resida en el incremento de la captacin perifrica de la glucosa al aumentar el nmero de receptores tisulares de insulina, pero otros mecanismos propuestos son: una reduccin de la absorcin intestinal de glcidos; un aumento de la captacin tisular y muscular de glucosa y la reduccin de la gluconeognesis heptica e incremento de la gluclisis anaerbica, potenciando la formacin de cido lctico.El alimento retrasa ligeramente la absorcin de METFORMINA.Despus de su administracin oral, su absorcin es incompleta.Su vida media plasmtica es de 1.3 a 3 horas.Su unin a protenas plasmticas es prcticamente nula.No se metaboliza y se excreta por la orina aproximadamente en 90%.

Metabolismo :Hiperglicemiantes

Composicin:Cada comprimido recubierto contiene: Metformina Clorhidrato 500 mg y 850 mg c.s.

Indicaciones:Diabetes no insulinodependiente, en especial del obeso. Diabetes insulinodependiente, asociada a insulinoterapia. Insulinorresistencia, Fracasos primarios o secundarios de las sulfonilureas.

Propiedades:Accin farmacolgica:es un antihiperglucemiante oral de la familia de las biguanidas. Disminuye la glucemia en el diabtico debido a: un aumento de la captacin y utilizacin de glucosa por el tejido muscular y adiposo en presencia de insulina; inhibicin de la gluconeognesis heptica; y disminucin de la absorcin intestinal de glucosa. La metformina no estimula la secrecin pancretica de insulina por lo que no produce hipoglucemia. Reduce el sobrepeso del diabtico obeso debido a que disminuye los niveles altos de insulina. Adems, ejerce un efecto lipoltico y reduce la sensacin de hambre. Tiene una accin reductora de los lpidos plasmticos, principalmente de los triglicridos.Farmacocintica:la metformina se absorbe bien por el tracto digestivo. Tiene una escasa ligadura proteica y no se metaboliza; eliminndose sin modificar por la orina con un aclaramiento de 440 ml/min. Su vida media plasmtica es de 3 a 6 horas.

Posologa:La dosis usual es de 2 a 3 comprimidos (500 mg) por da repartidos con las principales comidas. 1 a 2 comprimidos (850 mg) por da repartidos cada 12 horas con las principales comidas. La dosis mxima es de 2500 mg por da. A las 2 semanas de tratamiento podr ajustarse la dosis en funcin de los controles glucmicos.Pasaje de otra terapia antidiabtica oral a metformina:cuando se rota de agentes hipoglucemiantes orales estndar, excepto clorpropamida, a metformina generalmente no se necesita perodo de transicin. En cambio, con clorpropamida debe tenerse precaucin durante las primeras dos semanas debido a la extensa retencin de clorpropamida en el organismo, lo que puede llevar a la suma de los efectos de ambas drogas y posible hipoglucemia.Terapia concomitante con sulfonilureas:. Si los pacientes no han respondido a 4 semanas de dosis mxima de metformina como monoterapia, debe considerarse la adicin gradual de una sulfonilurea oral mientras se contina con la metformina a dosis plenas, an si ha habido resistencia primaria o secundaria previa a las sulfonilureas. Debe procurarse identificar la dosis mnima eficaz de ambas drogas para obtener la respuesta deseada. Si los pacientes no responden satisfactoriamente a 1 a 3 meses de terapia concomitante a dosis plenas de metformina y dosis plenas de una sulfonilurea oral, debe considerarse la discontinuacin de la terapia oral y el pasaje a insulinoterapia.Uso concomitante de metformina e insulinoterapia en Diabetes tipo I:Si la dosis de insulina es inferior a 40 Unidades por da, se administrar la dosis habitual de 2 comprimidos por da. Simultneamente se reducir a dosis de insulina a razn de 2 a 4 unidades, de acuerdo a los controles glucemicos. Si la dosis de insulina es mayor a 40 Unidades por da, es preferible internar al paciente para efectuar la asociacin. De acuerdo a los controles glucmicos obtenidos se disminuir progresivamente la dosis de la insulina.

Efectos Colaterales:Ocasionalmente algunos casos de intolerancia digestiva (nuseas, vmitos, diarrea) durante los primeros das de tratamiento, de carcter leve y que en general no obligan a la interrupcin del tratamiento. Estos efectos secundarios suelen minimizarse tomando la medicacin durante o despus de las comidas principales.Ocasionalmente se pueden presentar gusto metlico, debilidad, laxitud, urticaria. Raramente pueden presentarse: anemia megaloblstica (debido a absorcin reducida de Vitamina B12), hipoglucemia (por uso concurrente con otro antidiabtico), acidosis lctica.

Contraindicaciones:Insuficiencia renal (creatinina > 1.5 mg/dl en hombres y > 1.4 mg/dl en mujeres o alteracin del clearance de creatinina). Insuficiencia heptica. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia cardaca. Coronariopatas o arteriosclerosis avanzada. Etilismo. Embarazo. Enfermos de edad avanzada o muy debilitados o adelgazados. Exploracin radiolgica con administracin intravenosa de medios de contraste. Patologa aguda que implique riesgos de alteracin de la funcin renal: deshidratacin (diarrea, vmitos), fiebre, estados infecciosos y/o hipxicos graves (shock, septicemias, infeccin urinaria, neumopata). Cetoacidosis diabtica. Pre-operatorio y post-operatorio.Hipersensibilidad a la metformina.

Advertencias:Acidosis lctica:este medicamento, como todos los derivados de las biguanidas puede provocar, en algunos casos, acidosis lctica como efecto secundario. La gravedad de este cuadro aconseja seguir estrictamente las condiciones de uso del medicamento, as como evitar su utilizacin en las circunstancias descritas en contraindicaciones.

Precauciones:Este medicamento deber ser suspendido temporal o definitivamente, si aparece una condicin clnica que predisponga a la hipoxia tisular, como infecciones graves (principalmente urinarias), hemorragias importantes, anemia avanzada, etc. La creatinina srica debe ser medida antes de iniciar el tratamiento con metformina y vigilada peridicamente (1 2 veces al ao). En caso de exploracin radiolgica, con administracin intravenosa de contraste, se debe suspender el tratamiento para reinstaurarlo pasados dos das del examen radiolgico. En caso de intervencin quirrgica o de otras posibles causas de descompensacin de la diabetes, debe considerarse el tratamiento con insulina. Ciertos medicamentos hiperglucemiantes (corticoides, diurticos tiazdicos, anovulatorios orales, etc.) pueden modificar la evolucin de la diabetes, y, por tanto, pueden precisar un ajuste de la dosis, o bien la asociacin con insulina o sulfonilureas. La metformina, utilizada sola, no provoca jams hipoglucemia; es necesario tener precaucin en caso de administracin concomitante de metformina con insulina o sulfonilureas, debido a una posible potenciacin de la accin. El paciente deber evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento.Tratamiento de la acidosis lctica:Si pese a todas las precauciones se presentara un cuadro de acidosis lctica, deber ser tratado enrgicamente por ser una condicin de evolucin rpida y pronstico grave. El paciente deber ser ingresado con la mxima urgencia en un centro asistencial para recibir el tratamiento adecuado, cuya base es la correccin de la acidosis mediante el empleo de infusin intravenosa de bicarbonato sdico, a dosis masivas si es preciso. Los primeros sntomas de acidosis lctica son: nuseas, vmitos, dolor abdominal, prdida de apetito o aletargamiento. El paciente debe consultar al mdico si aparecen uno o varios de dichos sntomas, y, especialmente, si no tienen relacin con el inicio de la medicacin, el aumento de dosis, una causa alimenticia o medicamentosa, fcilmente identificables (antibiticos, analgsicos, etc.) o una enfermedad ocasional no relacionada con la diabetes.

Interacciones Medicamentosas:La metformina puede reducir la absorcin de la vitamina B12. Ciertos medicamentos pueden producir hiperglucemia y pueden alterar los controles glucmicos de los pacientes diabticos. Estas drogas incluyen a las tiazidas y otros diurticos, corticoides, fenotiazinas, hormonas tiroideas, estrgenos, anovulatorios, fenitona, cido nicotnico, simpaticomimticos, bloqueantes de los canales de calcio e isoniacida. Cuando estos frmacos se administran conjuntamente con metformina, el paciente deber ser estrechamente controlado con el fin de mantener un control adecuado de su glucemia.

Sobredosificacin:La ingestin masiva accidental debe tratarse con lavado gstrico. Se controlar el balance hidrocarbonado (glucemia). Se vigilarn las cifras de urea, creatinina, lactatos y electrolitos en sangre. Control de la frecuencia cardaca y presin arterial. Se corregirn los desrdenes electrolticos. Se tratar como acidosis lctica si el lactato es superior a 5 mEq/l y la disminucin de los aniones cae por debajo de los 7 mEq/l.

Presentaciones:Envases conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Mecanismo de accinReduce la glucosa en plasma posprandial y basal. Acta por 3 mecanismos. 1: Reduce la produccin heptica de glucosa por inhibicin de gluconeognesis y glucogenolisis. 2: En el msculo incrementa la sensibilidad a insulina y mejora de captacin de glucosa perifrica y su utilizacin. 3: Retrasa la absorcin intestinal de glucosa. No estimula la secrecin de insulina por lo que no provoca hipoglucemia.Indicaciones teraputicasDiabetes mellitus tipo 2 en especial en pacientes con sobrepeso, cuando no logran control glucmico adecuado solo con dieta y ejercicio. En ads. en monoterapia o asociada con otros antidiabticos orales, o con insulina. En nios 10 aos y adolescentes en monoterapia o en combinacin con insulina.PosologaExpresado en hidrocloruro de metformina, oral. Ads., monoterapia y asociada con otros antidiabticos orales: inicial habitual 500 u 850 mg 2-3 veces/da, durante o despus de comidas y ajustar a los 10-15 das segn glucemia (un aumento lento mejora la tolerancia gastrointestinal), mx.: 3 g/da en 3 tomas; combinada con insulina: inicial 500 u 850 mg 2-3 veces/da, ajustar dosis de insulina segn glucemia. Nios 10 aos y adolescentes, monoterapia y combinada con insulina: 500 u 850 mg 1 vez/da durante o despus de comidas, ajustar a los 10-15 das segn glucemia, mx.: 2 g/da en 2-3 tomas.Modo de administracin:Se puede administrar junto con o despus de las comidas. Debe continuar su dieta con una distribucin regular de la ingesta de carbohidratos durante el da. Si tiene sobrepeso, debe continuar con su dieta hipocalrica.ContraindicacionesHipersensibilidad. Cetoacidosis diabtica, precoma diabtico. I.R. (Clcr < 60 ml/min). Patologa aguda con riesgo de alteracin renal: deshidratacin, infeccin grave, shock. Enf. aguda o crnica con riesgo de hipoxia tisular: insuf. cardiaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. I.H., intoxicacin alcohlica aguda, alcoholismo.Advertencias y precaucionesInterrumpir y hospitalizar de inmediato ante signos inespecficos como calambres musculares con trastornos digestivos, dolor abdominal y astenia grave, posible acidosis lctica. Vigilar funcin renal antes de iniciar tto., mn. 1 vez/ao si es normal y mn. 2-4 veces/ao si nivel creatinina LSN y en ancianos (en ellos adems precaucin al iniciar tto. con antihipertensivos, diurticos o AINE por riesgo de deterioro renal). Suspender 48 h antes de ciruga con anestesia general, raqudea o peridural, reanudar pasadas 48 h de la misma o tras reanudacin de nutricin oral, y slo si funcin renal normal. Suspender antes o en el momento de exploracin radiolgica con medio de contraste yodado (intravascular) y no reanudar hasta pasadas 48 h, slo si funcin renal normal. Seguimiento de parmetros de crecimiento y pubertad en nios, especialmente de 10 a 12 aos.Insuficiencia hepticaContraindicado. Es un factor de riesgo asociado a acidosis lctica.Insuficiencia renalContraindicado con I.R. (Clcr < 60 ml/min). Determinar niveles de creatinina srica antes de iniciar tto. y vigilar de forma regular: 1 vez/ao en pacientes con funcin renal normal, 2-3 veces/ao en pacientes que estn en el LSN.InteraccionesVase Contraindicaciones y Advertencias y precauciones Adems:Exposicin aumentada por: frmacos catinicos eliminados por secrecin tubular (p. ej. cimetidina), estrecho control glucmico, ajustar dosis o cambiar tto. diabtico.Precaucin con: glucocorticoides (va sistmica y local) y simpaticomimticos por aumentar glucemia (control estrecho sobre todo al principio, si es preciso ajustar dosis metformina durante la concomitancia y al suspenderlos); diurticos (en especial los del asa) por mayor riesgo de acidosis lctica.EmbarazoNo utilizar. Debe utilizarse insulina para mantener niveles de glucosa normales.LactanciaSe excreta en la leche materna humana. No se observaron efectos adversos en los recin nacidos/bebs con lactancia materna. Sin embargo, como slo hay disponibles datos limitados, no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con metformina. Debe decidirse en cada caso individual si interrumpir la lactancia, teniendo en cuenta el beneficio de la lactancia materna y el riesgo potencial de efectos adversos en el nio.Efectos sobre la capacidad de conducirMetformina en monoterapia no produce hipoglucemia y por lo tanto no afecta a la capacidad para conducir o utilizar mquinas. No obstante, se debe advertir al paciente de los riesgos de aparicin de hipoglucemia cuando metformina se utiliza en combinacin con otros antidiabticos.Reacciones adversasNuseas, vmitos, diarreas, dolor abdominal, prdida de apetito; alteracin del gusto.