Post on 12-Apr-2017
Universidad Autónoma del Estado de México
Facultad de Enfermería y ObstetriciaPsiquiatría en Enfermería
(Antipsicóticos)
Por: Carlos Alberto Mira Castillo
Antipsicóticos
También conocidos como neurolépticos, son fármacos que se utilizan en el tratamiento de la esquizofrenia, estados de agitación y en algunas otras psicosis .
Esquizofrenia
Trastorno mental crónico , caracterizado a menudo por conductas que resultan anómalas para la comunidad, falta de percepción de la realidad, alteraciones en la percepción o en la expresión de la alteración de la realidad.
Clásicos 1era Generación Atípicos 2nda GeneraciónFenotiazinas: Clorpromacina Flufenazina Levomepromazina Perfenazina Pipotiazina Tioproperazina Trifluoperazina
Antagonistas 5HT2/D2 Clozapina Risperidona
Tioxantenos: Zuclopentixol Antagonistas D2/D3Butirofenonas: Haloperidol Antagonistas D2/5HT2ADifenilbutilpiperidinasDibenzoxazepinasDibenzotiepinasBenzaminas
Clasificación
Indicaciones
• Útiles en vez de la terapia electroconvulsiva (ECT)• Depresión Profunda• Transtornos por agitación o
hiperactividad intensa • Psicosis• Manias (Estado de ánimo
anormalmente eufórico y exaltado)
• Alzheimer
Antipsicóticos clásicos(Farmacodinamia)
Bloquean los efectos de la dopamina en todos los receptores de las vías dopaminergicas D2. Al principio del tratamiento las neuronas de dopamina se activan y liberan mas de esta pero con el tiempo entran en un estado de inactivación con producción y liberación de dopamina disminuida .
Neurona de transmisión
Neurona Receptora
Antipsicóticos atípicos (Farmacodinamia)
Son fármacos de nueva generación que presentan un menor riesgo de presentar efectos extra piramidales, pero también tienen sus consecuencias indeseables como hipotensión, convulsiones, incremento ponderal y es factor de riesgo para que surja diabetes mellitus tipo II.
Presentan un elevado antagonismo a los receptores de dopamina D2, D3, D4 y de
serotonina 5HT2A, 5HT2B, 5HT2C, de norepinefrina
alfa1adrenérgico, de acetilcolina M1 a M4(Aumento
del apetito) y de histamina H1(Sedación y sueño).
RECEPTOR EFECTO EFECTO SECUNDARIO
Norepinefrina
Dopamina
Serotonina
FarmacocinéticaAbsorción• Vía oral: pico máximo
plasmático, 2-4 horas (absorción modificada por café, té, anticolinérgicos, antiácidos).• Vía intramuscular: pico
máximo, 20-30 min.• Se desaconseja la vía
intravenosa.
Distribución• Gran variabilidad interindividual de
niveles plasmáticos (entre 10-100 veces; efecto del primer paso hepático).
• Unión a proteínas plasmáticas en un 90-98%.
• Alta lipófila: (tendencia a absorber grasas). Alta biodisponibilidad. Afinidad preferente en SNC, pulmones, tejidos altamente vascular izados.
Farmacocinética
EliminaciónMetabolización preferente en micro somas
hepáticos:• Glucuronoconjugación (proceso metabólico a nivel hepatico)• Hidroxilación (Proceso Químico en el hígadoa base de
enzimas citocromo P450)• Sulfóxidos (Proceso químico hepático)
Eliminación renal:• 1/2 a: 2 horas (oral)• 1/2 ß: mayor de 30 horas (oral)
Farmacocinética
Alcanzan niveles plasmáticos estables en 5-10 días. Su vida media oscila entre 10 y 24 horas, facilitando así una cómoda administración de una sola dosis diaria cuando el paciente logra una condición estable.
Biodisponibilidad
Reacciones adversas NEUROLOGICOS----------- Distonía aguda. Acatisia. Parkinsonismo. Temblores periorales (Sdr. "del conejo").
Acinesia. Discinesia tardía. Aplanamiento afectivo .Alogia (disminución del habla) Abulia (Falta de voluntad o iniciativa) Depresión. Discinesia (movimientos involuntarios)
GASTROENTEROLOGICOS--- Sequedad de boca. Sialorrea. Transtornos de la motilidad esofágica. Constipación. Ileo paralítico.
UROLOGICOS---- Retención urinaria. Tenesmo. Disuria. Polaquiuria. HEPATICOS------ Colestasis intrahepática (ictericia). Hepatotoxicidad (clorpromacina). CARDIOVASCULARES--------- Taquicardia. Hipotensión. Cambios ECG. Arritmias (tioridacina). HEMATOLOGICOS--- Leucocitosis. Eosinofilia. Aplasia medular. Trombocitopenia. Agranulocitosis
(clozapina). ENDOCRINOS--------- Hiperprolactinemia.(aumento de prolactina) Amenorrea. Ginecomastia.
(aumento del tamaño de pesos) Galactorrea (producción de leche (fuera de la lactancia) Aumento de peso.
SEXUALES------- Transtornos de la eyaculación y/o erección. Pérdida de la libido. Frigidez. DERMATOLOGICOS------- Dermatitis alérgica. Dermatosis por contacto. Fotosensibilidad. Urticaria.
Decoloración de la piel. Pigmentación. Exantemas maculopapulares. OCULARES------- Visión borrosa. Queratopatías. Cataratas estrelladas y planas (clorpromacina).
Retinopatía pigmentaria (tioridacina). Empeoramiento del glaucoma. S.N.C---------- Astenia. Sedación. Somnolencia. Disminución del umbral convulsivo. Delirium.
Hipotermia (edad avanzada). OTROS------- Síndrome Neuroléptico Maligno
Antipsicóticos Fase Aguda (mg/día) Mantenimiento (mg/día)Clopromacina 300-1500 50-400
Levomepromacina 200-1500 50-400
Tioridacina 300-600 50-300
Trifluoperacina 15-50 4-15
Perfenacina 16-72 8-24
Flufenacina 10-30 3-8
Tiotixeno 10-100 6-20
Zuclopentixol 20-60 15-50
Haloperidol 10-80 3-8
Pimocide 5-15 1-5
Clozapina 300-600 50-150
Clotiapina 120-320 20-60
Loxapina 60-250 20-125
MolindonaSulprideRisperidona
50-250600-8006-15
15-50400-600
3-6
Dosis iniciales y de mantenimiento de los antipsicóticos por vía oral
INTERACCIONES • Los antiácidos y los anticolinérgicos retrasan la absorción de los
antipsicóticos, y éstos a su vez pueden aumentar la absorción de otros fármacos como corticoesteroides y digoxina.
• Hipnóticos, carbamazepina, fenilbutazona y rifampicina lo potencian. • Antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la MAO, anticonceptivos
orales y disulfiram son inhibidores. • A nivel farmacodinámico se produce una potenciación de efectos,
como en la hipotensión con anestésicos, narcóticos, b-agonistas, b-bloqueantes, antidepresivos y antihipertensivos (no administrar fenotiacinas junto a inibidores de la enzima de conversión).
• También ocurre en la sedación del SNC con alcohol, antihistamínicos, hipnosedantes y antidepresivos.
CONTRAINDICACIONES-Epilepsia.-Parkinson-Esclerosis múltiple-Porfiria aguda(transtornos hereditarios)-Miastenia grave (E s un tipo de trastorno autoinmunitario.)-Enfermedad de Addison (El sistema inmunitario ataca equivocadamente sus propios tejidos y daña las glándulas suprarrenales.)-Insuficiencia hepática (evitar clorpromacina)-Cardiopatías (evitar tioridacina)-Enfermedad renal, -Glaucoma (Transtornos que dañan el nervio optico)-Infección severa (riesgo de mielodepresión; Deterioro de la función de la médula ósea.)-Infección febril (mayor riesgo de discinesias tardías con fenotiacinas)-Antecedentes o presencia de depresión medular (evitar clorpromacina y especialmente la clozapina)-Desnutrición severa-Senilidad avanzada-Embarazo (sobretodo en el primer trimestre) y lactancia.
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