VARIABILIDAD

FARMACOLÓGICA Y

UTILIZACIÓN DE

MEDICAMENTOS EN

SITUACIONES ESPECIALES:

PEDIATRÍA, GESTACIÓN Y

GERIATRÍA

UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS

EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA

Alto porcentaje de automedicación.

Prescripción de uno o mas medicamentos. inadecuados.

Polifarmacia.

Alta frecuencia de uso de fármacos psicoactivos.

ESTO DA COMO RESULTADO UNA MAYOS FRECUENCIA DE INTERACCIONES Y EVENTOS ADVERSOS

PROBLEMÁTICA RELACIONADA

JUSTIFICACIÓN: Evaluación exhaustiva

OBJETIVO: Valorar capacidad y problemasmédicos, psicológicos y sociales de los pacientes deedad avanzada; en búsqueda de un procesoterapéutico efectivo.

CARACTERISTICAS CLINICAS:DIAGNOSTICO Y VALORACION

Datos biomédicos (producto de la evaluación clínica)

Datos psicológicos

Datos sociales

INFORMACIÓN SOBRE LAS PATOLOGÍAS

Afecciones agudas (cataratas, infecciones, carcinoma prostático).

Alteraciones crónicas (diabetes mellitus, hipertensión arterial, enfermedad isquémica cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad pulmonar obstructiva crónica

Otro tipo de problemas (caídas, inmovilidad, incontinencia urinaria, estreñimiento, deficiencias cognitivas, trastornos de sueño y alteraciones de la memoria.

PATOLOGIAS ESPECIFICAS ASOCIADAS A LA EDAD EN ESTE GRUPO POBLACIONAL

FACTOR VARIACIÓN CONSECUENCIA

Cambios fisiológicos (envejecimiento) Farmacocinéticas farmacodinámicas

Aumento en la sensibilidad a la presentación de EAM.

Diferentes respuestas a las dosis comunes.

Alteración en la cantidad de receptores.

Mayor incidencia y prevalencia de enfermedades (30% presentan mas de 3 enfermedades crónicas)

Estado de salud Diagnostico Automedicación

mayor utilización de medicamentos

Mayor frecuencia de interacciones y de EAM.

Mayor probabilidad de indicaciones inadecuadas.

Terapéutica de mayor complejidad.

Cambios sicosociales Confusión mental Memoria Dependencia

Mayor incumplimiento Mayor necesidad de cuidado

síquico y social.

FACTORES EN EL PACIENTE EDAD AVANZADA QUE FAVORECEN VARIACIONES EN LA

RESPUESTA FARMACOLOGICA

Alteración de los cuatro procesos farmacocinéticosprincipales: absorción, distribución, metabolismo y excreción;lo cual explica la gran susceptibilidad de este grupo depacientes a los efectos terapéuticos y tóxicos de losmedicamentos.

PRINCIPALES CAMBIOS FARMACOCINÉTICOS DEBIDOS AL

ENVEJECIMIENTO

ABSORCIÓN

Hipoclorhidria

Disminución del pH vaciamiento gástrico y la motilidad gastrointestinal

Disminución de las células absortivas, asociado a una dism. Del 20% de la sup. De la mucosa, al igual que la absorción por transporte activo.

Menor flujo esplácnico

Menor flujo vascular muscular.

DISTRIBUCIÓN

Aumento del 15% del tejido adiposo y disminución de la masa corporal.

Disminución del 15% del agua corporal, del volumen plasmático y del tamaño corporal.

Disminución del 10% al 20% de albumina.

Incremento de la alfa 1 glicoproteína acida.

METABOLISMO

Disminución del flujo sanguíneo hepático.

Disminución de la masa hepática.

Disminución de la actividad metabólica en la fase 1: oxido-reducción, hidrolisis: N-desalquilación, N-desmetilación y nitro reducción.

Disminución de la masa y función renal, en especial la filtración glomerular y secreción tubular.

Menor capacidad para retener sodio y agua

EXCRECIÓN

Modificaciones en la cantidad y sensibilidad dereceptores

Variaciones en mecanismos homeostáticos

Disminución de la irrigación sanguínea del cerebro

Variaciones en los efectos de los Mx

VARIACIONES FARMACODINÁMICAS

Disminución de la masa y flujo hepático, al igual que una reducción de la actividad renalDisminución de la homeostasis.Modificación de la composición corporalDisminución de proteínas plasmáticas.Aumento en la intolerancia a los carbohidratosAumento en la sensibilidad a la acción de fármacos del SNC.ProstamismoPluripatologíaIncumplimiento o no adherencia terapéuticaEstado nutricional inadecuado (deshidratación, déficit proteico)Déficit sensorial, algunos trastornos conductuales, alteraciones del sueño, problemas de audición, episodios de pérdidas de memoria o confusión (influyen negativamente en la adherencia terapéutica)Estilos de vida (sedentarismo, consumo de tabaco, dieta inadecuada)

CARACTERISTICAS RESULTANTES DE LOS FACTORES Y VARIACIONES FARMACOLOGICAS

EN ESTOS PACIENTES

Terapia mayor a 3 meses: Analgésicos, Cardiovasculares,Antibióticos Orales, Broncodilatadores y antiasmáticos, Laxantesy Psicofármacos.

Utilización Hospitalaria: Digitálicos, Anticoagulantes, Insulina,Corticosteroides, ASA y Antibióticos Aminoglucósidos.

Uso Ambulatorio: Anticoagulantes Orales, medicamentos para elSNC, Antihipertensivos, Digitálicos, Antidiabéticos orales.

PRINCIPALES GRUPOS DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS Y ASPECTOS FARMACOTERAPEUTICOS

ASPECTOS RELACIONADOS CON LOS EAM E INTERACCIONES EN ESTOS PACIENTES

ESTRATEGIAS PARA REDUCIR LA PROBABILIDAD DE APARICION DE EAM

Prescripción y utilización del menor numero posible de medicamentos.

Iniciar con la dosis menor posible de mx poco conocidos

Suspensión gradual del tratamiento.

Programas de atención medica.

Estructuras y adecua un programa de farmacovigilancia.

Alteraciones en la conducción cardíaca / Bloqueo cardíaco asociado averapamilo.Hipopotasemia / Arritmias asociadas a digoxina.Hipotensión postural / Desmayos, caídas, fracturas asociados a lautilización de diuréticos y anfotericina B.Enfermedad acido péptica/ hemorragias gastrointestinales asociada aAINES y anticoagulantes.Disminución en la función renal / Falla renal.EPOC / Broncoconstricción y depresión respiratoria.Alteraciones Mentales / Cambios de comportamientos.Verapamilo, -Bloqueadores / Descompensación, Insuficienciacardíaca.AINES / Incrementan presión arterialSulfanilureas, diuréticos, carbamazepina favorecen la hiponatremia.

INTERACCIONES MEDICAMENTO ENFERMEDAD EN ESTE GRUPO

POBLACIONAL

Utilizar Mx sólo si existe amenaza para la vida, el desempeño o el bienestar(preferir medidas no farmacológicas).

Utilizar Mx de los cuales se disponga de información farmacológica y clínica enestos pacientes.

Caracterizar farmacológicamente posibles efectos en el paciente específicos.

Definir el objetivo terapéutico final buscado. Comenzar con dosis pequeñas y aumentar progresivamente hasta encontrar la

dosis menor efectiva.

Preferir FF líquidas, en empaques fáciles de abrir e idealmente de una solaadministración al día.

Establecer formas objetivas y subjetivas de evaluación y seguimiento de laeficacia y seguridad del tto y valorarlas periódicamente.

Proporcionar información necesaria al paciente, familia o cuidador.

Reevaluar periódicamente la indicación del los Mx y eliminar los innecesarios.

Tomar decisiones simples y sin riesgos significativos.

OPTIMIZACIÓN DE LA PRESCRIPCIÓN EN PACIENTES DE EDAD AVANZADA

Medicamentos que deban evitarse por su alta probabilidad de producir EAM.

Medicamentos que pueden causar hipotensión ortostática.

Medicamentos que deben iniciarse con dosis bajas y progresivas hasta llegar a la optima.

Medicamentos que pueden causar confusión y cambios en el comportamiento.

Medicamentos que pueden causar retención urinaria y/o constipación.

Medicamentos que pueden causar incontinencia urinaria.

Medicamentos que pueden causar mareos, perdida de la estabilidad y caídas.

TENER EN CUENTA LAS SIGUIENTES RECOMENDACIONES RELACIONADAS CON

CIERTOS MEDICAMENTOS

Falta de información

Indicación inadecuada

Dosificaciones inadecuadas

Poli medicación

Interacciones medicamentosas

Duración excesiva del tratamiento

Incomprensión del plan terapéutico

Incumplimiento o no-adherencia terapéutica

Consultas a varios médicos.

ESTRATEGIAS RECOMENDADAS (ACCIONES MEJORADAS) PARA SUPERAR LAS PRINCIPALES DIFICULTADES

RELACIONADAS CON LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS EN ESTE GRUPO POBLACIONAL.

UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS EN PEDIATRIA

Variaciones farmacocinéticas y farmacodinámicas conocidas en los niños no han sido develadas para optimizar la farmacoterapia.

Las dosis y los medicamentos utilizados son extrapolaciones de estudios clínicos realizados en adultos.

Escasa colaboración de estos pacientes y las dificultades para expresar los problemas o molestias generadas.

Considerar al niño como un adulto pequeño lo que lleva a cometer errores en indicaciones, dosificación o administración.

Se requiere de equipos de administración especiales.

Prescripciones confusas o en unidades no homogéneas que no permiten precisar la dosis exacta requerida.

ASPECTOS CRITICOS EN LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS EN PEDIATRIA

El paciente pediatrico se caracteriza por experimentar continuos cambios de peso y composcioncorporal, ademas por tener caracteristicas particulares en los parametros farmacocineticos, tales como la absorcion, la union a proteinas plasmaticas, el Vd, el metabolismo y la excrecion de farmacos.

VARIACIONES FARMACOCINÉTICAS EN EL PACIENTE PEDÍATRICO EN RELACION CON EL

ADULTO

UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS EN GESTACIÓN

Un gran % de embarazadas (hasta un 80%) estánexpuestas a algún Mx durante la gestación.

Se estima que sólo un 2-3% de los neonatos presentananomalías congénitas, y sólo un 2-5% de éstas seatribuyen al consumo de fármacos.

INTRODUCCIÓN

Se debe analizar en toda prescripción las repercusionesfarmacológicas y clínicas en dos situacionesprincipales:

Posibles efectos teratogénicos o adversos para elembrión o feto.

Variaciones farmacocinéticas y farmacodinámicas yrepercusiones sobre el efecto terapéutico deseado.

INTRODUCCÍON

Los fármacos que atraviesan la placenta pueden

causar:

Efectos teratógenos principalmente durante la

organogénesis (18-55 días)

Alteraciones en el crecimiento y el desarrollo fetal se

dan en el segundo y tercer trimestre.

RIESGOS PARA EL FETO

Liofilia: fármacos liposolubles y poco ionizados.

Tamaño (peso) molecular: warfarina y heparina.- entre 250 a 500 daltons, cruzan la barrera en forma fácil.- entre 500 a 1000 daltons, tienen dificultad.- superior a 1000 daltons, cruzan la barrera con mínima proporción.

Grado de unión a proteínas plasmáticas ( sulfas, anestésicos locales, fenitoina, fenobarbital, barbitúricos en general).

Defensa fetal- metabolismo placentario- metabolismo fetal de fármacos (efecto del primer paso en el feto)

ASPECTOS ASOCIADOS CON EL PASO DE FÁRMACOS POR LA PLACENTA

TERATÓGENO: se asigna a los productos queocasionan mal formaciones congénitas o efectosteratogénicos (variaciones en las estructurasfuncionales o en el desarrollo, de origen prenatal.

FETOTOXICO: toda sustancia que ocasione cualquierdaño al feto.

EFECTOS TERATOGÉNICOS (TERATOGÉNESIS-DISMORFOSIS)

Efectos adversos morfológicos, bioquímicos o de laconducta inducidos durante la vida fetal y detectadosen el momento del parto o mas tardíamente,comprende los siguientes elementos:

- grupo de malformaciones selectivas de ciertos órganos o sistemas.

- actividad desarrollada específicamente durante la organogénesis.

- existencia de una dosis-respuesta.

TERATOGENÉSIS (OMS)

EFECTOS NOCIVOS DE LOS FÁRMACOS

Muerte prenatal, ocurre durante las dos

primeras semanas del embarazo

Malformaciones morfológicas mayores semanas 3 – 8

periodo embrionario

Alteraciones fisiológicas y malformaciones menores, ocurren

entre las semanas 9 y 12

Labio Leporino

(Ac. Valproico)

Focomelia

(Talidomida)

Hidrocefalia, Microcefalia (Antineoplasicos, Warfarina)Hipoplasia Pulmonar

(IECAs)

Espina Bífida

(Ac. Valproico)

EJEMPLOS DE TERATÓGENIA POR ALGUNOSFÁRMACOS

Genéticos:

Mutaciones de las células somáticas o germinales.

Alteraciones cromosómicas.

Disminución de la accesibilidad y/o disponibilidad a precursores osustratos para el desarrollo fetal.

Modificaciones en al funcionalidad de las membranas (ocasionancambios osmóticos).

Inhibición enzimática (atrofia de procesos celulares)

MECANISMOS APARICIÓN EFECTOS TERATOGÉNICOS DE LOS FÁRMACOS