Unidad 13 antiparasitarios internos 1º parte
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ANTIPARASITARIOS
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ANTIPARASITARIOS CLASIFICACIÓN- Según tipo de parasitosis
- Según el estadío del parásito que afectan
- A su vez, se subdividen
EXTERNOS o ECTOPARASITICIDAS
INTERNOS o ENDOPARASITICIDAS
EXTERNOS - INTERNOS o ENDECTOCIDAS
OVICIDAS LARVICIDAS ADULTICIDAS
ANTIPROTOZOARIOS
ANTIHELMÍNTICOS ANTINEMATODES
ANTICESTODES
ANTITREMATODES
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Alcanzar el parásito donde se encuentre (intestino, sangre, tejidos)
Penetrar en el helminto y ejercer su acción
Amplio espectro, costo bajo y a dosis que no produzca efectos indeseables (amplio margen terapéutico)
Flexibilidad para su formulación y facilidad para su administración
Dejar bajos residuos tisulares que permitan cortos períodos de restricción
ANTIPARASIARIO IDEAL
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• Interfiriendo en la producción de energía que causa la muerte posterior por inanición
• Inhibiendo la síntesis de proteínas estructurales (tubulina)
• Alterando la coordinación neuromuscular que da lugar a parálisis y posterior expulsión del parásito
• Modificando la permeabilidad del tegumento
ANTIPARASIARIOS INTERNOS: PUEDEN ACTUAR
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ANTIPARASIARIOS INTERNOS
• Sinónimo: Antihelmínticos
-Drogas capaces de eliminar los nematodes, cestodes o trematodes parásitos, ya sea
intestinales o de los tejidos
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NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos
- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)
Trichuris vulpis
Ancylostoma caninum Dipylidium caninum Fasciola hepática
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Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
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NEMATOCIDAS
• Más antiguo (1938)
• Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Actuaría sobre:
- la cutícula,
- inhibe sist. enzimático y
- sobre huevos (infértiles)
FENOTIAZINA
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Sulfoxido de Fenotiazina
Leucofenotiazina
Leucotionol
FENOTIAZINANEMATOCIDAS
Metabolitos se oxidan en la atmósfera en sust. color marrón que tiñe lana
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• Espectro: nematodes gastrointestinales
• Mecanismo: Alteración en la coordinación neuromuscular del parásito (pierden capacidad de mantenerse en intestino)
(En ascarideos: Acetilcolina: excita, GABA: inhibe)
- Hiperpolarización de las membranas
- Por aumento de señales inhibidoras (amplifica acción GABA)
- PARÁLISIS FÁCIDA
PIPERAZINA
Toxocara canis
NEMATOCIDAS
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PIPERAZINA
NEMATOCIDAS
Parásitos son eliminados en forma pasiva, por peristaltismo y expulsados vivos en heces
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BENZIMIDAZOLESNEMATOCIDAS
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
TIAZÓLICOS METILCARBAMATOS HALOGENADOS PROBENZIMIDAZOLES
TIABENDAZOLCAMBENDAZOL
PARABENDAZOLMEBENDAZOL
CICLOBENDAZOLOXIBENDAZOL
LUXABENDAZOLALBENDAZOL
RICOBENDAZOLOXFENDAZOL
FENBENDAZOLE
TRICLABENDAZOL(Fasciola hepatica)
TIOFANATOFEBANTEL
NETOBIMIN
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GLUCOSA Glucosa – 6 – P Fructosa – 6 – P Fructosa – 1,6 bifosfato Fosfoenolpiruvato
PIRUVATO
OXALACETATO
PIRUVATO
FUMARATO
ATP SUCCINATO
Fumarato reductasa
BENZIMIDAZOLES
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasamitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
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En ausencia de energía el parásito muere
Es un proceso lento, helmintos se expulsan 2 – 3 días después del tratamiento
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TUBULINA Sustancias de bajo PM
BENZIMIDAZOLES CARABAMATOS
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos
MICROTÚBULOS
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NEMATOCIDASBENZIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCIÓN
Inhiben específicamente a la ez. Fumarato reductasamitocondrial, impidiendo la obtención de Succinato y ATP
Se unen a la TUBULINA e impiden su polimerización, interfiriendo con la función normal de los microtúbulos
Interfieren en la obtención de energía a partir de los HC
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NEMATOCIDASBENZIMIDAZOLES
Formula:Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:Albendazole 500 mg. Praziquantel 50 mg.Vehículo y saborizante c.s.p.: 650 mg
Formula:Albendazole 300 mg. Praziquantel 25 mg.Excipientes: 1 comprimido
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NEMATOCIDAS
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
IMIDAZOTIAZOLESLEVAMISOL TETRAMISOL
Dictyocaulus spp. es un gusano nematodo pulmonar
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Agonista de receptores neuronales colinergicos
PARÁLISIS ESPÁSTICA DE LOS PARÁSITOS
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• Puede ser administrado mediante: inyección (SC), alimento y suspensión (PO)
NEMATOCIDASIMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL
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• Margen de seguridad estrecho
• Índice terapéutico: 3
MARGEN DE SEGURIDAD:
MS = DL 50 – DE 50 * 100
DE 50
Indica la cantidad de veces que se debe aumentar la dosis para producir la muerte del paciente
ÍNDICE TERAPÉUTICO:
IT = DL 50 / DE 50
Indica la cantidad de veces que podemos aumentar la dosis para que aparezcan los efectos adversos o tóxicos.
Para que la droga sea segura el IT debe ser ≥ 10
NEMATOCIDASIMIDAZOTIAZOLES
LEVAMISOL
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• Espectro: nematodes gastrointestinales ADULTOS
• NO se elimina por leche
• Seguros: Alto IT
• Mecanismo de acción: Similar al LEVAMISOL
NEMATOCIDASTETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
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NEMATOCIDASTETRAHIDROPIRIMIDINAS
MORANTEL PYRANTEL OXANTEL
Formula:Praziquantel 100 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 100 mg.Fenbendazol 1000 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:Praziquantel 20 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 80 mg.Fenbendazol 200 mg. Excipientes c. s. p.: 1550 mg.
Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 5 mg. Fenbendazol 50 mg.Vehículo c. s. p.: 1 ml
Formula:Praziquantel 5 mg. Pirantel base (Como Pamoato) 20 mg.Fenbendazol 50 mg. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:Praziquantel 0.5 g. Pirantel base (Como Pamoato) 0.50 g. Fenbendazol 5 g. Vehíiculo c. s. p.: 1 ml
Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 14.5 mg. Oxantel 14 mg.Excipiente c. s. p.: 1 ml
Formula:Pirantel base (Como Pamoato) 144.12 mg. Oxantel 139.80 mg. Praziquantel 50mg. Excipiente c. s. p.: 1100 mg
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NEMATOCIDAS
• Son productos orgánicos que derivan del ácido fosfórico
• En gral. se emplean como antiparasitarios externos, algunos tb. como antiparasitarios internos
• Mecanismo de acción: Bloqueo de la hidrólisis de acetilcolina , por inhibición de la ez. acetilcolineterasa a la que se unen en forma irreversible.
ORGANOFOSFORADOSDICLORVÓS TRICLORFÓN
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NEMATOCIDASORGANOFOSFORADOS
DICLORVÓS
FORMULA: Cada 40 g contienen: Oxfendazole 4.0 g. Triclorfón 21.0 g. Vehículo, c.s.p. 40.0 g
TRICLORFÓN
Fórmula: Oxibendazol 22,7 grs. Triclorfon 45,4 grs. Metionina 2 grs. Excipiente c.s.p. 100 grs.
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
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NEMATOCIDAS
• Constituyen un grupo de agentes antiparasitarios, relacionados estructuralmente, formados por una serie de derivados de lactonasmacrocíclicas (carecen de activ. antibacteriana o antifúngica)
• Derivan de la fermentación del hongo Streptomyces avermitilis
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
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• Mecanismo de acción: Agonista del neurotransmisor inhibitorio GABA
La unión del GABA a su receptor produce apertura de los canales de Cl-
La carga negativa del Cl- induce un POTENCIAL DE REPOSO
Cl-
AVERMECTINAS NEMATOCIDAS
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Cl-
• Potencian la acción del GABA, estimulando su liberación presináptica, y aumentando su unión a los receptores postsinápticos.
• Los canales cloruro permanecen abiertos, cuando deberían estar cerrados (células postsinápticas no reciben señales o impulsos)
NEMATOCIDASAVERMECTINAS
HIPERPOLARIZACIÓN de la membrana postsináptica
BLOQUEO NEUROMUSCULAR
PARÁLISIS FLÁCIDA y MUERTE
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NEMATOCIDAS
• En mamíferos: GABA sólo en SNC
• En invertebrados: GABA regula actividad muscular periférica
• Amplio margen de seguridad: NO atraviesan BH
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
Ivermectina. Prazicuantel Oral
Selamectina 12 g. Excipientes c.s.p. 100 ml Antiparasitario interno y externo para caninos y felinos de aplicación spot on
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NEMATOCIDAS
• IVERMECTINA: En caninos: Vida media plasmática:
(EV) – experimental- : 1.8 días
(PO): 3 – 4 hs (pico)
(SC): prolongada, niveles terapéuticos persisten 2 semanas
• SELAMECTINA: aplicación de pequeño volumen, rápida absorción transdérmica.
Distribución sistémica, lenta eliminación y acumulación en glándulas sebáceas
ENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS
IVERMECTINA ABAMECTINA DORAMECTINA SELAMECTINA
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
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NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción semejante a las Avermectinas
• Espectro: nematodes gastrointestinales y pulmonares
• MOXIDECTINA:
ENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA MILBEMICINA OXIMA
MILBEMICINAS
Streptomyces cyaneogriseus spp. noncyanogenus
ATB macrólido: NEMADECTIN
MOXIDECTIN
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
MOXIDECTINA
MILBEMICINAS
Deberán transcurrir 28 días entre el último tratamiento y el destino para consumo humano
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• En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
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Cuando un mosquito con larvas del gusano
pica, las larvas se depositan en la piel
Estas larvas se desarrollan en la piel y aumentan
de tamaño
Posteriormente las larvas migran a través de la sangre hasta el corazón,
donde se reproducen
Las nuevas larvas (microfilarias) abandonan el corazón y se distribuyen por la sangre
Los gusanos adultos pueden llegar a
obstruir el corazón provocanco ICC
Si otro mosquito pica de nuevo, ingiere las microfilarias y puede infestar a otro animal1
2
3
4
5
6
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• En caninos: para prevenir Dirofilaria
NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
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NEMATOCIDAS
• Presentación: comprimidos de 2.3 mg, 5.75 mg, 11.5 mg y 23 mg
ENDECTOCIDAS
MILBEMICINAS
MILBEMICINA OXIMA
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
AVERMECTINAS MILBEMICINAS CLOSANTEL
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NEMATOCIDAS
• En EQUINOS: para gusano del cuajo (Gasterophilus intestinalis)
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
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NEMATOCIDAS
• Se absorbe bien (PO) e inyectable
• Elevada afinidad por las proteínas plasmáticas, lo que le confiere un poder residual terapéutico de 60 días frente a algunos endo y ectoparásitos.
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
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NEMATOCIDAS
• Mecanismo de acción: Potente inhibidor de la fosforilación oxidativamitocondrial
ENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
Cae la síntesis de ATP
Reducción del transporte de macromoléculas y motilidad del parásito
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NEMATOCIDASENDECTOCIDAS
CLOSANTEL
FÓRMULAClosantel (como sal sódica) 10 g, ivermectina 0.8 g, excipientes c.s.p. 100 mL
FORMULA:Closantel 10 g. Agentes de formulación c.s.p. 100 mL
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NITROSCANATONEMATOCIDAS
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• Indicado para el tratamiento de NEMATODOS y CESTODES, en caninos
• Se dispone de comprimidos para su administración oral.
NITROSCANATONEMATOCIDAS
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Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
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NEMATODES CESTODES TREMATODES
- Gusanos redondos - Gusanos planos- Escólex con órganos de fijación. Proglótidos
- Gusanos planos- Poseen órganos adhesivos (ventosas, ganchos)
Ancylostoma caninumDipylidium caninum Fasciola hepática
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Clasificación
• NEMATOCIDAS
• CESTODICIDA
• TREMATODICIDA
FENOTIAZINA
PIPERAZINA
BENZIMIDAZOLES
IMIDAZOTIAZOLES
TETRAHIDROPIRIMIDINAS
ORGANOFOSFORADOS
ENDECTOCIDAS
NITROSCANATO
PRAZIQUANTEL
ARECOLINA
NICLOSAMIDA
BENZIMIDAZOLES
BENZIMIDAZOLES
CLOSANTEL
CLORSULON
RAFOXANIDA
NITROXINIL
OXICLOZANIDA
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FIN 1 º Parte