TRACTAMENT ANTIHIPERTENSIU

RECOMANACIONS D’INICI DEL TRACTAMENTHTA NO COMPLICADAInici del tractament amb diürètics tiazídics sols o en combinació.

HTA SUPERIOR EN 20/10 mmHg la PA objectiuIniciem el tractament antihipertensiu amb 2 FÀRMACS.

OBJECTIUS DEL TRACTAMENTSubjectes majors de 18 anys(fins i tot hipertensos ancians)

Hipertensos amb DM, malaltia renal crònica, malaltia cardiovascular clínicament evident, malaltia cerebrovascular

- reducció per sota de 140/90 - reducció per sota de 130/80 mmHgEn cas de DM i proteïnúria > 1g/dia 125/75 mmHg

ALGORITME TERAPÈUTIC

No existeix cap grup farmacològic capaç de normalitzar les xifres de PA en més de la meitat dels pacients hiperT!!La majoria de pacients requereixen la combinació de 2 o + fàrmacs.Quines combinacions?

- DIÜRÈTICS TIAZÍDICS + IECA o ARAII- CALCIANTAGONISTES + IECA o ARAII- BETA-BLOQUEJANTS + CALCI ANTAGONISTES DIHIDROPIRIDÍNICS

HEM D’EVITAR LA COMBINACIÓ DE BETA-BLOQUEJANTS AMB CALCI ANTAGONISTES DIHIDROPIRIDÍNICS ambdós presenten un efecte BRADICARDITZANT!

GENERALITATS DEL TRACTAMENTCanvis de l’estil de vida

1

- reducció de pes- limitar la ingesta d’alcohol- exercici físic regular- hàbits dietètics que incloguin: + fruita i veruda – carn vermella- deixar de fumar

Restricció del consum de salo Consumir aliments pobres en sal (frescos, congelats) i reduir els rics en sal (embotits,

salazones, conserves, preparats i precuinats).o No usar sal en la cocció i l’elaboració dels aliments. o És permissible usar el saler.ATENCIÓ A LA BOLLERIA & EL PERNIL DOLÇ terriblement rics en sal.

GRUPS FARMACOLÒGICS1. DIÜRÈTICS

Existeixen 3 grups de diürètics (tiazides, diürètics de la nansa i estalviadors de potassi), encara que només els primers han demostrat un clar benefici en la prevenció cardiovascular en els pacients amb HTA.

Les tiazides a dosis baixes, soles o en associació a diürètics estalviadors de potassi, són un tractament de primera línia en la HTA no complicada.Durant molt temps s’havien combinat amb b-bloquejants, però es considera que AFAVOREIX LA PROBABILITAT DE DESENVOLUPAR DMII. Estan contraindicades en cas de GOTA URÈMIC! No resulten efectives quan el FG < 40 mL/min. AUGMENT LA REABSORCIÓ TUBULAR DE CALCI.

El seu mecanisme hipotensor és independent de la depleció de volum: afavoreixen l’obertura dels canals de K+ vasculars hiperpolarització relaxació de la fibra muscular llisa. S’utilitzen a dosis molt baixes efecte diürètic mínim.Si el pacient refereix un increment de la diüresis, és perquè consumeix SAL i no pas pel diürètic.

Efectes adversos DISMINUEIXEN EL FLUX RENAL! S’ha de tenir en compte quan la funció renal està compromesa.- hipoK- hiperuricèmia- hiperglucèmia

Contraindicacions- gota úrica

Les diürètics de la nansa (furosemida) s’han de reservar per pacients amb insuficiència renal o cardíaca associades.

Efectes adversos - hipoK- hiponatrèmia- hiperuricèmia- hiperglucèmia- OTOTOXICITAT, sobretot a dosis elevades en pacients amb insuficiència renal- pancreatitis aguda

Contraindicacions- gota úrica

Els diürètics estalviadors del potassi- antialdosterònics (espironolactona i epleronona)- bloquejants dels canals de sodi apicals (amirolide, triamtereno)estan CI en cas de INSUFICIÈNCIA RENAL o HIPERPOTASSÈMIA.

La espironolactona allarga la supervivència i millora el pronòstic de pacients amb ICC III-IV. L’eplerenona millora la disfunció ventricular post-IAM.

2. ANTAGONISTES DEL CALCIDihidropiridínicsnifedipino, amlodipino

NO dihidropiridínicsverapamilo, dilitiazem

2

Produeixen vasodilatació arteriolar amb poca acció depressora sobre el miocardi i el teixit de conducció.Quan s’administren en forma d’alliberació ràpida, poden produir taquicàrdia reflexa. TAQUICARDITZANTS

Efectes adversos quasi en 1/3 dels pacients derivats de la VD cutània edemes maleolars.

Acció vasodilatadora perifèrica inferior a les dihidropiridines. Millor tolerats, però potència antiHTA menor. Acció a nivell cardíac reducció de l’activitat del nòdul sinusal i la conducció AV.BRADICARDITZANTS

CI en cas de bloquejos AV de 2n i 3r grau. És desancosella la seva associació amb b-bloquejants per la sinèrgia dels efectes cardíacs.

El verapamilo pot produir ESTRENYIMENT molt important que pot obligar a retirar-lo!!!!!!!!

A nivell cardíac produeixen VD coronària utilitat en el tractament simptomàtic dels pacients amb angina. Resultats superiors en la prevenció de ACV.

3. INHIBIDORS DE L’ENZIM CONVERTIDOR DE L’ANGIOTENSINA (IECA) - disminució de la secreció d’aldosterona- impedeixen la degradació de les bradicinines (efecte VD)

Es consideren fàrmacs de primera línia en el tractament de la HTA.

En teràpia de combinació, són eficaços amb els diürètics tiazídics o de la nansa eviten la formació de ATII secundària a la secreció de renina induïda pels diürètics. La combinació amb DIHIDROPIRIDINES també és eficaç, ja que bloquegen l’augment reflex del SRA que indueixen.

CONTRAINDICACIONS: embaràs, lactància, precaució en HTA vasculorrenal (poden precipitar el fracàs renal en individus monorrenos o amb estenosis bilateral de l’artèria renal) i HIPERPOTASSÈMIA.EA: tos seca no productiva, angioedema.

El captopril va ser el primer a comercialitzar-ms, però ja està desfasat!- vida mitja molt curta: 2 hores- biodisponibilitat per via oral limitada: hem d’espaiar el seu consum dels àpats

El lisinopril té una via mitja superior, NO ÉS UN PROFÀRMAC i presenta major biodisponibilitat.

4. ANTAGONISTES DEL RECEPTOR D’ANGIOTENSINA II (ARA-II) El bloqueig específic del receptor AT1 desplaça l’ATII a altres subtipus de receptors, ex. AT2 (efecte antiproliferatiu i VD).Evita el fenomen d’escapament de l’angiotensina; és a dir, la formació de ATII per vies diferents de ECA cimasa o catepsina G.

CONTRAINDICACIONS: embaràs, lactància, precaució en HTA vasculorrenal (poden precipitar el fracàs renal en individus monorrenos o amb estenosis bilateral de l’artèria renal) i HIPERPOTASSÈMIA.

El losartan va ser el primer a comercialitzar-se, però ja està desfasat.Irbesartan és el que presenta MAJOR BIODISPONIBILITAT.

5. BLOQUEJANTS BETA-ADRENÈRGICS Especialment indicats en HTA que cursa amb:

- gast cardiac elevat- pacients amb TAQUIARRÍTMIES- cardiopatia isquèmica- ansietat, migranya- HIPERtiroidisme

LABETALOL & CARVEDILOL presenten efectes: bloqueig beta 1 i beta 2 + bloqueig alfa 1.S’UTILITZEN MOLT EN LA HTA DURANT L’EMBARÀS!Com aconsegueixen reduir la HTA els BB?

3

Bloqueig del receptor beta2 presinàptic menys alliberació de NA.No importa que també tinguem bloqueig beta2 postsinàptic vascular (beta2 indueix VD), ja que a nivell dels vasos la seva densitat és mínima .

Els podem usar en combinació amb DIHIDROPIRIDINES, però noooooooooo amb verapamilo o diltiazem. Molta atenció a la seva associació amb diürètics, ja que poden precipitar DMII. CONTRAINDICATS EN CAS DE BLOQUEJOS AV DE 2-3 GRAU!

A nivell pulmonar: broncoespasme en pacients asmàtics o amb MPOC per bloqueig dels receptors beta2A nivell vascular perifèric: el bloqueig beta2 provoca vasoconstricció fredor d’extremitats i empitjorament de malaltia de Raynaud o claudicació intermitent preexistentDisminució activitat lipoproteinlipasa: increment de VLDL i TAG; descens HDLMolta atenció a pacients amb DM poden emmascarar la descàrrega catecolamínica que es produeix en les hipoglucèmies!!!!!!!!!!

6. ALFA-BLOQUEJANTS - efecte selectiu sobre el receptor post-sinàptic (alfa1): DOXAZOSINA,

TAMSULOSINA, ALFUSOZINA, PRAZOSINA Descens LDL i TAG, augment HDL. Millora la resistència a la insulina. Millora la hiperplàsia benigna de pròstata.Es poden usar en monoteràpia, però és preferible la seva associació amb altres grups.INCONVENIENT: <<síndrome de la primera dosi>> descens brusc de la PA amb hipotensió ortostàtica i a vegades síncope, a l’inici del tractament o després d’augmentar la dosi.Aquest efecte apareix especialment en vells i pacients diabètics amb neuropatia autonòmica; pot ser perillós en pacients amb patologia isquèmica cerebral o coronària.

- no selectius (bloqueig alfa1 i alfa 2): FENTOLAMINA, FENOXIBENZAMIDAÚs en feocromocitoma.

7. HIPOTENSORS CENTRALS Presenten un efecte agonista alfa-2 a nivell central EFECTE SIMPATICOLÍTIC. RESERPINA, CLONIDINA, ALFA-METILDOPAHipotensors imidazolínics estimulen de forma més específica els receptors imidazolínics I1 situats a nivell del TE (menys EA) REDUCCIÓ DE L’ACTIVITAT SIMPÀTICA.MOXONIDINA, RIMELNIDINA La moxonidina s’utilitza molt en la HTA de l’embaràs.

8. VASODILATADORS OCP (obridors dels canals de potassi) vasodilatació ARTERIALHIDRALAZINA, MINOXIDILEl minoxidil ja quasi no s’utilitza pels seus EA: hirsutisme i retenció de líquids.La hidralazina s’usa en la HTA de l’embaràs i URGÈNCIES HTA. La caiguda de la PA suposa un increment de l’activitat simpàtica, per això millora la seva eficàcia associat a fàrmacs SIMPATICOLÍTICS i DIÜRÈTICS reducció de la taquicàrdia i la retenció hidrosalina.EA: síndrome LUPUS-like.Contraindicat en la dissecció de l’aorta.

NITROPRUSIAT SÒDIC vasodilatació ARTERIAL i VENOSAGenera NO a nivell de la fibra muscular llisa. S’utilitza en URGÈNCIES HIPERTENSIVES.

9. INHIBIDORS DIRECTES DE LA RENINA ALISKIRENLa renina és més que un simple enzim proteolític, també pot actuar sobre receptors localitzats a RONYÓ, MÚSCUL, MIOCARDI, CERVEL...

4

Implica una multiplicació dels efectes a nivell local acció similar a ATII sobre AT1. Existeix un fàrmac que bloqueja la renina: ALISKIREN segons les farmacèutiques presenta un major efecte antiproteïnúric respecte IECA o ARAII.

ALTRES TRACTAMENTS FARMACOLÒGICS ASSOCIATS- HipolipemiantsEs recomana l’ús generalitzat d’estatines en tots els HT amb malaltia cardiovascular establerta o diabetis.OBJ: LDL < 100 mg/dLTambé es pot plantejar en pacients d’alt risc (3 o + factors de risc associats) amb xifres basals dins de la normalitat.

- Antiagregantso pacients amb malaltia cardiovascular prèviao hipertensos sense malaltia cardiovascular, però majors de 50 anys, amb

malaltia renal crònica o amb risc afegit elevat. INICI DEL TRACTAMENT DESPRÉS D’HAVER NORMALITZAT LES XIFRES DE PA per tal de prevenir el risc d’ictus hemorràgic!

RECORDATORI DOPAMINADOSIS BAIXES: agonista dopaminèrgic VD renal. DOSIS MITJANES: activació receptors beta-1 efecte I+ increment del gast cardíac. DOSIS ALTES: activació receptor alfa-1 vasoconstricció.

5