Tema 9 - Ansiolíticos e Hipnóticos

8/18/2019 Tema 9 - Ansiolíticos e Hipnóticos

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Integrantes: Aguilera Eber Castillo YexaidaChirino EugeniaMedina LeonelMéndez Delfraine

Prof.

F. Marysabel Ramírez

SEDANTES Y

ANSIOLITICOS.

Santa Ana de coro, o!ie"bre #$%&'

(e)ublica *oli!ariana de +enezuelaMinisterio del oder o)ular )ara la Educaci-n

.ni!ersidad acional Ex)eri"ental/0rancisco de Miranda1

2rea: Ciencias de la SaludC3tedra: 0ar"acolog4a II


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Ansiedad

latin anxietas ,ustia, aflicción' es

anticipaciónuntaria de un daño oracia futuros, que sepaña de

ntimientogradable o demas somáticos deión.

Ansiedad Normal

• .La ansiedad puede ser unaemoción normal untrastorno psiquiátrico,dependiendo de suintensidad de surepercusión sobre la

actividad de la persona

Ansiedad Patológica

. !n lugar de favorecer elcomportamiento,interfiereen "l cuando alcan#a tal

protagonismo que el individuodespla#a $acia ella toda suatención

Ansiedad


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Un sentimiento penetrante

Un estado de irritabilidad

Un conjunto de síntomassomáticos

CoexisteMecanismos

psicofsiológicos

Carácterpunitivo

Carentes deimagengratifcante

Estímulosnovedosos

Estímulosque producen

miedo


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arácter Ambiental + ivencias + !entimientos

Conductaoperant

e

"ncremento enla atención

"ncremento enel estadovigilante

Conducta decarácter in#ibidor

!"!$EMA %&M'"C(

Actuaría en )unciónde la in)ormación

que le llega

Compara

Expectativas

Experiencias pasadas

!"!$EMA *EU($A*!M"!(

eceptor ,A'A al)a

!istema seroton-rgico

!istema noradren-rgico

Mecanismos psicofsiológicos


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ANSIOLÍTICOUn !maco ansiol"#ico es a$%el $%e ali&ia

o s%p!ime el s"n#oma de ansiedad' sin p!od%ci!sedacióno s%e(o.

• Anti#istamínicos• *eurol-pticos• Antidepresivos• 'loqueantes ./

adren-rgicos

• A0aspirodecanodionas• 'uspirona• "psapirona• ,epirona

• 'en0odia0epinas• 'arbit1ricos• Meprobamato

Clasifcación

2roducenademás3 un

e)ectosedante/#ipnótico

Agonistasparcialesde los

receptores4/5$6A

2roducenademás3 un

bloqueocomponent

evegetativo


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)EN*ODIA*E+INAS Y DE,I-ADOS


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!on )ármacos depresores inespecífcos de la )unción del !*C 7 comotales pueden presentar distintos e)ectos )armacológicos

Ansiol"#icaMio!!elaan

#e

An#icon&%lsi&an#e /

an#iepil0p#ica

O#!asacciones

!n los pacientescon ansiedadalivian tanto latensión sub%etivacomo los síntomasob%etivos& sudor,taquicardia,molestias

digestivas

roducen rela%aciónde la musculaturaesquel"tica enestados distónicos,discin"ticos,$ipertónicos espásticos. Laacción

miorrela%ante see%erce sobre el ()*

!%ercen una acciónanticonvulsivantegenerali#ada que seaprecia enconvulsionesprovocadas poragentes tóxicos febriles

+dministran por vía- en anestesia5ipotensióneducción /*Depresión sp

Acción


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Mecanismo de acción

AC"8( ,AMA/AM"*('U$""C(

9,A'A: Act1ansobre losreceptores

,A'AA

Abren los

canales deCl/

Aumentano potencian

laliberación

del ,A'A

"mpiden lapropagació

n delimpulsonervioso

Cuando se activa3 se vuelvemu7 permeable al Cl/ 3 7 la

neurona se #ace mas negativa9#iperpolari0a:;

,

,

,

, ,

,

C l


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,ECE+TO,ES )EN*ODIACE+INICOS

Cerebelo

Corte0a cerebral

5ipocampo

,; !uprarrenal

'=6

M-dula espinal

Corte0a cerebral

5ipocampo

,; suprarrenal

'=>

5ígadoi?ón

$estículo

,; suprarrenal

!*C

'=@

=olpidem 'en0odia0epinas 'en0odia0epinas


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,ECE+TO,ES SU)UNIDAD 1A)A2A

Ala 3

• !edación3 #ipnosis 3convulsiones3 miorrelajacion

Ala 4• Ansiedad

Ala 5

• Ansiedad3 convulsiones3terapia electro/convulsiva3

síndrome• 2re/mestrual3 estr-s

Ala 6 • Control motor

)e#a 5• $emblor3 caminar

espamodico

1amma 4

• Convulsiones3 ansiedad3caminar anormal;

5+umenta la frecuencia de aperturadel canal de *l0

5 1iene antagonista.5 1ienen menos efectos adversos5 1iene pocas interacciones.5 2níón a sitio específico del receptor

/+3++.

3en#odiacepinas

3arbit4ricos5 +umenta el tiempo de apertura del canal

de *l05 )o tiene antagonista.5 1iene muc$os efectos adversos.5 1iene muc$as interacciones.5 2nión a receptor /+3+.


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LI1ANDO ENDO1ENO

2-ptido in#ibidor de la fjación del

8ia0epam

!e superpone a la de los receptores

,A'AA 7 se #a demostrado su

coexistencia con la en0ima Acido

glutámico descarboxilasa; !e comporta como un modulador

alost-rico negativo del complejo

receptor ,A'AA %a rotura proteolítica de este p-ptido

origina varios )ragmentos activos3

Endo0epinas;


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A1ONISTAS' ANTA1ONISTAS Y A1ONISTAS IN-E,SOS

"nteractuarcon elreceptor '=8

Asociado al sitiode lasben0odia0epinas

Actuar tanto enel ámbito de losagonistas comoen el de los

agonistasinversos 7 de losantagonistas

Agonista inverso

"nterfere enla acción del,A'A

8isminu7endo la)recuencia deabertura delcanal2rovocando

así accionesopuestas

Antagonista

'loquea lasacciones tantode agonistascomo deagonistasinversos

Agonista parcial


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7a!macocine#ica

A)SO,CION

!e absorbenadecuadamente (

2ico plasmático media7 la sexta #ora post/

ingesta

elocidad deabsorción es apenasligeramente superior

!%

Absorción por "M esdispar

" sedación pre/anest-sica

"n)usión lenta

DIST,I)UCION

!u liposubilidadprovoca que se

acumulen en el tejidoadiposo

Estos )ármacos cru0anla barrera placentaria

7 se secretan a trav-sde la lec#e materna

8epuracióndependerá de la vida

media b

!íntomas de rebote

!e une de )ormaapreciable a proteínas

plasmáticas

META)OLISM

!istema microsomal#epático

8esmetilación e

#idroxilación

Conjugados con ácidoglucurónico

(xa0epam3 $ema0epam B El

%ora0epam

*ordia0epam o8esalquilura0epam3

tienen una vida medialarga D> 7 6 #

ELIMINACI8N


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Cloba0amClora0epatoClordia0epóxido8ia0epamFlura0epamMeda0epam*ordia0epam

7a!macocine#ica

8E ACC"(* U%$AC($A8E ACC"(* C($A8E ACC"(* %A,A

Alpra0olam'roma0epam*itra0epamGeta0olam%ora0epam%ormeta0epam

(xa0epam

Mida0olam $ria0olam


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(omnolencia

-"rtigo 5alestar

estomacal

-isión 3orrosa *onfusión

1emblor

1rastorno de lacoordinación

cardiaco E7ECTOS AD-E,SOS


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TOLE,ANCIA Y DE+ENDENCIA

Se p!od%ce #ole!ancia a loseec#os sedan#es /an#icon&%lsi&an#es' lo $%e seap!ecia meo! c%ando se dandosis al#as d%!an#e %n #iempop!olongado

Las 9en:odiacepinas $%e p!esen#anma/o! po#encial de dependenciason las de ma/o! po#encia / meno!semi&ida de eliminación;

En #odo caso' es !ecomenda9le nop!olonga! el #!a#amien#o ms all de; semanas pa!a el insomnio' /%#ili:a! la dosis m"nima efca:d%!an#e el meno! #iempo posi9le en

el caso de la ansiedad


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Ansiol"#icos

AcciónUl#!aco!#

a


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DE ACCIONULT,ACO,TA

IDA*OLAM )E*OSED' sol in7; 4 mgHml

DO,ICUM' amp; 64mgH@ml3 4mgH4ml34H6ml; Comprimidos D34mg;

MIDA*E+IN' sol in7; 4mgHml;

MIDOLAM

N. Come!cial

• 2re medicación antes de cirugía;• "nducción de la anestesia general;

INDICACIONES

• " sedación En @ / 4min3 recuperación>#

• "M iniciación 64 min• 'iodisponibilidad IJ• ida media de eliminación 6 /6> #oras

FARMACOCINETICA

Y METABOLISMO

• /5ipotensión / 8epresiónesp

•

/8olor local /"nduración;• /$romboebitis / !edación;• /!omnolencia; /

Con)usión;

EFECTOS ADERSOS

• 5ipersensibilidad• Miastenia gravis;•

,laucoma de ángulo cerrado;

CONTRA!INDICACIONES

Posología

rocedimientos quir4rgicoscortos& 6,67mg89g8dosis -.

nducción a la anestesia& 6,:0

6,;mg89g de peso. Dosis 5ax :,


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DE ACCIONULT,ACO,TA

IDA*OLAM Do!ic%m; AM2 ";; 4 mg K 4 m%

";; 4 mgH6 m% K 4 AM2 64 mgH@ m% K 4 $A' D;4 mg K @

N. Come!cial

• Mantenimiento de la anestesia• !edación basal en intervenciones

quir1rgicas bajo anestesia local;• !edación a largo pla0o en unidades de

cuidados intensivos;

INDICACIONES

• " sedación En @ / 4min3 recuperación >#• "M iniciación 64 min• 'iodisponibilidad IJ• ida media de eliminación 6 /6> #oras

FARMACOCINETICA

Y METABOLISMO

• !omnolencia 7 sedación prolongada;• atención /Con)usión;

• xerostomía; /Urticaria;• 8epresión cardíaca;• 8epresión pulmonar;

EFECTOS ADERSOS

• $ratamiento en psicosis 7 depresionesseveras;

• #ipersensibilidad

• 2acientes con insufciencia respiratoria;• Embara0o 7 lactancia

CONTRA!INDICACIONES


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nteracciones

)eurol"pticos. 1ranquili#antes +ntidepresivos. nductores del sueño. +nalg"sicos opioides. +nti f4ngicos. 3loqueantes de los

canales de calcio.

Posolog"a

+dultos 7,< a =de ?6 años& :,


22/72

Ansiol"#icos AcciónCo!#a

N C i l


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DE ACCION CO,TA

L+,A*OLAM Al#ram, *omp. 6,:


24/72

L+,A*OLAM

Posolog"a

nicial& 6,:


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,OMA*E+AM Broma$e#am, *omp. ; ?mg Bromased

Serenit

N. Come!cial

• Ansiolítico• $ensión 7 componentes psicológicos• $rastornos #umor 7 esqui0o)renia

INDICACIONES

•

8epresión del !*C• ida media de eliminación 6> L 64#• Atraviesa la '2 7 se excreta por la lec#e

materna;

FARMACOCINETICA Y METABOLISMO

• Con)usión; /8epresiónmental;

• "nsomnio; /Convulsiones;•

eacciones al-rgicas; /Ce)alea;• Mareos; /Ataxia;• 8iplopía; /-rtigo;• Alteración de la libido 7 la memoria;

REACCIONES

ADERSAS

• 5ipersensibilidad• 2acientes con glaucoma 7 miastenia

gravis;• "ngestión de alco#ol etílico;

• insufciencia respiratoria 7 #epática

CONTRA&!INDICACIONES

Posolog"a =,


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LO,A*E+AM Acti(an, *omp. =, :mg (ol :mg8ml

N. Come!cial

• Ansiolítico• $ensión 7 componentes psicológicos• $rastornos #umor 7 esqui0o)renia

INDICACIONES

•

8epresión del !*C• ida media de eliminación 6> L 64#• Atraviesa la '2 7 se excreta por la lec#e materna;

FARMACOCINETICA YMETABOLISMO

• /8ebilidad muscular; /Astenia;• /!edación; /Mareos;• /"mpotencia; /5ipotensión;• /Aumento de la bilirrubina; /$ransaminasas 7

)os)atasas• /Convulsiones; / Coma;• /"ntento de suicidio;

REACCIONES

ADERSAS

• 5ipersensibilidad a las ben0odiacepinasCONTRA!

INDICACIONES


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LO,A*E+AM

Posolog"a

:,?mg8día Fpuedevariar de =0=6mgal díaG.

2roduce e)ectos depresivos

aditivos sobre el !*C cuandose coadministran agentesdepresivos del !*C;

)1!+**E)!(


28/72

Ansiol"#icos AcciónLa!ga

DE ACCION LA,1A N Come!cial


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DE ACCION LA,1A

DIA*E+AM

N. Come!cial ali)m Rela$e#am Di#e$ona *omprimidos C6I 7

CB2@A• !emivida del dia0epam es de @/N

#oras

FARMACOCINETICA Y

METABOLISMO

• !edación /!omnolencia /8iarrea/omito

• Ataxia /-rtigo /

5ipotensión• $rastornos gastrointestinales• Cambios en el libido• eacciones paradójicas con excitación 7agresividad

EFECTOSADERSOS

• 5ipersensibilidad• "nsufciencia respiratoria severa• "nsufciencia #epática severa

• !índrome de apnea del sue?o• Miastenia grave

CONTRA!INDICACIONES


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Dosifcación

An#icon&%lsi&an#e


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An#agonis#a

)en:odia:epina

N Come!cial


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N. Come!cial 7LUMA*E+IN sol in7P

36mgHml; 7LUMIL sol in7P 34mgH4ml; LANE>AT sol in7P 34mgHml

*OL+IDE>

LUMA*ENIL

• !obredosis de ben0odia0epinas• evertir la sedación• Antagoni0a =olpidem

INDICACIONES

•

!e administra por vía intravenosa• Unión a proteínas es deaproximadamente 4J

• Excreción completa en D> #oras;

FARMACOCINETICA YMETABOLISMO

• !omnolencia /Ce)aleas LMareos L*auseas LAstenias / Malestar general;

/ ómito LFatiga L2esadillas LCon)usión L8epresión/8olores abdominales / !equedad de

la boca;

EFECTOSADERSOS

• 5ipersensibilidad• Anemia perniciosa o megaloblastica• Embara0o 7 lactancia• 5ipertensión endocraneana o

convulsiones;• "ntoxicación con antidepresivos tricíclicos

CONTRA!INDICACIONES


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LUMA*ENIL

+osolog"a

Anestesia

nicialH 6,:mg -administrada =< seg sies necesariaadministrar =mg cada?6seg $asta dosistotal de =mg.

Dosis usual& 6,;06,?mg.

C)idados intensi(os

nicialH 6,;mg -. (i alcabo de ?6seg no se $aobtenido el grado de

conciencia deseado puedeadministrarserepetidamente $asta queel paciente despierte sinsobrepasar una dosis totalde +mg

INTERACCIONES

Antagoni0a

Metotrexato

O Anticonvulsivante

FenitoinaFenobarbi

tal

2rimidona


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O#!os

ansioli#icos


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AS+I,ODECANODIONAS

'uspirona "psapirona

epresentan un nuevo grupo de ansiolíticos

,epirona

*o estávinculado alreceptor

,A'A

Carecen deacciones#ipnótica3anticonvulsivante 7

miorrelajante;

!edaciónproduceninsomnio

Acción lentita> semanas



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In#e!ac#%a

,ecep#o!esse!o#on0!gi

cos

62=#3a

Accion+!esinap#

ica

? Ac#i&idadde las

ne%!onasse!o#on0!g

icas

Accion+os#sinap#

ica

In=i9e laac#i&idad

de lao!mació

n

=ipocmpica

8espla0anserotonina 8erivado $etralínico Q/(5/82A$3

N Come!cial


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• Ansiolítico3 no produce sedación ni depresión;INDICACIONES

• Absorbe con rapide0 en el aparato digestivo• !e une a proteínas en el I4 J• Metaboli0a en el #ígado origina */

desmetilbuspironaFARMACOCINETICA

• Menor incidencia de e)ectos secundarios• Mareo /-rtigo /Ce)alea /!udor

/"nquietud / *erviosismo /2arestesia / *auseas

• R>mg dis)orico

EFECTOSADERSOS

• 5ipersensibilidadCONTRA!INDICACIONES

• "n#ibidores de la MA(•

5aloperidol

INTERACCIONES

US+I,ONAN. Come!cial Dalpas $abl; Estuc#e @ de

43 6mg

Dosisinicial<4mg >/@

vHdia3Dosis

Ma@ima

4mg al día

7 ió


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An#idep!esi&os #!ic"clicos

,ecep#aciónde

Se!o#onina 62BT

No!ad!enalina-enlaa@ina

5+E

aroxítona Iluoxetina

*italopram

5uestran una variada buena eficacia

ansiolítica en diversos cuadros de ansiedad

+nafranil

7!macos con acciónan#idep!esi&a

T!as#o!no de


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T!as#o!no deansiedad

2aroxetina enla)axina

5an demostrado tener una efcacia similar a la de las ben0odiacepinas 7superior a la de la buspirona

T!as#o!nos depnico

8ebido a la efcacia demostrada 7 al perfl de e)ectos secundarios mas )avorable3los in#ibidores de la recaptación de 4/5$ constitu7en el tratamiento de primeralínea;

>34 L >mgHdíaFluoxetina

/4mgHdía

2aroxetina

D4mgHdíaenla)axina

T!as#o!no de


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T!as#o!no deo9sesi&o2

comp%lsi&o

%os trastornos obsesivo/compulsivos incrementan el riesgo de suicidio3 lo que

obliga a prestar especial atención a la aparición de ideación suicida o ansiedad;

8urante el periodo inicial del tratamiento antidepresivo3 el tratamiento ese)ectivo3 debe mantenerse como mínimo durante 6> meses antes de valorar la

suspensión gradual del mismo;

Clomipramina64/>4mgHdía

"n#ibidores de larecaptación de 4/5$

5 Citalopram

5 Fluoxetina5 Fluvoxamina5 !ertralina5 2aroxetina

O#!os !macos


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O#!os !macosAn#i=is#am"nic

osBid!o@icina

Acción ansiolítica

trastornos de ansiedadtratamientos cortos

2or lo que no es bien tolerada

"ntensa acción sedante

2ropiedades ansiolíticas E)ectos secundarios

5 8iscinesia tardía $rastornos ansiedad )orma parte

5 Esqui0o)r-nico5 Ancianos que padecen agitación

Ne%!ol0p#icos


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Blo,)eantes -!adrenergicosJtiles para controlar

5anifestaciones somáticas

5 alpitaciones

5(udoración

5 1emblorropias de la ansiedad

(u acción se limita a suprimir las manifestaciones somáticas sin interferir en losmecanismos cerebrales de la ansiedad

Anticon()lsi(antes*onstituen una alternativa 1ratamiento en diversas ansiedad

5 +cido -alproico5 *arbama#epina5 /abapentina5 amotrigin

)o siempre su eficacia está suficientemente


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STu- es un#ipnótico

!e denomina #ipnóticoa una droga que

produce somnolencia 7)acilita el inicio 7 laconservación de un

estado de sue?o3 similaral sue?o natural

!on en generaldepresores del

!*C porconsecuentecausa

tranquili0ación osomnolencia9sedación;

!edación3

!ue?o32-rdida del

conocimiento3

Anestesia quir1rgica3

Coma

8epresión letal dela respiración 7 la

regulacióncardiovascular

En dosis peque?aact1a como

sedante 3 estedisminu7e laactividad3 modera

la excitación 7tranquili0a engeneral a la

persona


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S%e(o

Estado fsiológicodonde se

caracteri0a por lainterrupcióntemporal de

movimiento3 lacapacidad sensorial

7 el estado dealerta;


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Fase I!Las personastodavía soncapaces depercibir lamaoría deestímulos

Fauditivos táctilesG.

Fase II!El sistemanervioso

bloquea las víasde acceso de la

in)ormaciónsensorial3 lo que

origina unadesconexión de

entorno;

Fase III!denominado FKDeltaG.

Disminución de =6al ;6 de la

presión arterial ritmo

respiratorio,producción de

FsomatotropinaG.

Fase I!

Actividadcerebral es mas

lenta9predominio dela actividad V:3tono muscular

está mu7

reducido; Bcomien0o delsue?o EM

7isiolog"a del s%e(o

!ue?o ligero2arcialmente reparador!ue?o pro)undo !ue?o mas pro)undo


47/72


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Insomnio

!e caracteri0a por la existencia de

trastornos nocturnos que inclu7en

Una latenciaprolongada

para el

comien0odel sue?o9R@ min:3

Unadisminución

de suduración 9W

4/N #:3

*umerososdespertaresnocturnos

9R @despertares8espertar

tempranoen la

madrugadacon

difcultadpara

conciliar el

sue?o;

T!as#o!nos del s%e(o

• $rastornos intrínsecos• $rastornos extrínsecos• Alteraciones ritmo cardiaco

Disomnias

• !onambulismo• !omniloquia• $errores nocturnos

+a!asomnias

• Esqui0o)renia /8epresiónma7or

• 8istimia depresiva /Ansiedadcrónica• $rastorno de pánico /Compulsivo

7• !índrome de estr-s postraumático

Asociados aaeccionespsi$%i#!icas

• En)ermedades cerebrales degenerativas• Epilepsia de aparición durante el sue?o•

Ce)alea nocturna

-inc%lados aaecciones

ne%!ológicas


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$eniendo en cuenta sus causas3 pueden distinguirse entre insomnio primarioe insomnio secundario

Insomnio p!ima!io Insomnio sec%nda!io

Caracteri0ada pordifcultad para iniciar omantener el sue?o;

Este puede persistirdurante 6 mes por lomeno;

Caracteri0ada por insomnioprovocado por a)ecciónmedica o neuropsiquiatría3

por un )armaco o droga estese considera insomniosecundario

7!macos =ipnó#icos en la #e!apia del


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7!macos =ipnó#icos en la #e!apia delinsomnio

El mejor )ármaco

Acorta la latencia ápida 7 predecible

Mantiene el sue?o de un periodo de D/Q#

*o genera e)ectos adversos inmediatos tardíos3 no produce abuso3tolerancia ni dependencia )ísica tras administración prolongada

Cl if ió d l =i ó#i


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Clasifcación de los =ipnó#icos

•

Molpidem

• Moplicona• somero (• !s#opiclona

• 1ria#olam• 5ida#olam• Ilura#epam• 1ema#epam• Ilunitra#epam

)en:odiacepinas

Ciclopi!!olonas

Imida:opi!idinas

Ca!ac#e!"s#icas a!macocin0#icas / s%s


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Ca!ac#e!"s#icas a!macocin0#icas / s%sConsec%encias #e!ap0%#icas

!u unión al receptor'=8

El comien0o 7 la duración de acción de un #ipnótico se

vinculan con

!u absorción !u paso al !*C

%os principales determinantes de su comien0o deacción son su grado de absorción 7 su liposolubilidad

Cuando se administra una dosis 1nica de un #ipnótico con semividade eliminación breve

%a semivida de eliminación de los #ipnóticos en especial de aquellos con una


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%a semivida de eliminación de los #ipnóticos3 en especial de aquellos con unasemivida intermedia o prolongada

Adquiere relevancia

clínica

Frecuente 7 en intervalos

egulares

Al suspender la administración del #ipnótico3 serán necesarias 4 semividaspara que se elimine el IJ del )ármaco del organismo

5ipnótico requiere un tiempo ma7or paraalcan0ar eliminarse del organismo

E)ectos colaterales cuando

se administran #ipnóticos

Eec#o de los Bipnó#icos so9!e las e#apas del s%e(o


54/72

Eec#o de los Bipnó#icos so9!e las e#apas del s%e(o

5ipnóticos ben0odiacepínicos3 junto con la 0opiclona 7 el 0olpidem3provocan3 tras su administración por vía oral

Una disminución de la latencia para el comien0o delsue?o no EM

%os derivados ben0odiacepínicos provocan una disminución de la etapa 6 7una abolición de las etapas @ 7 9sue?o con ondas lentas:

'en0odiacepínicos provocan unsue?o que difera del fsiológico por

la ausencia de las etapas @ 7

la 0opiclona3 el 0olpidem 7 el0aleplón tienden a respetar en unma7or grado la arquitecturanormal del sue?o;

Con#!aindicaciones de Bipnó#ico


55/72

Con#!aindicaciones de Bipnó#ico

inculadoapnea del

sue?o

Alco#olismo

crónico

)o debeadministrar

Debeadministrarse

con precaución

Edadavan0ada

A)ecciones

respirator

ias

# =i ó#i


56/72

#!os =ipnó#icos!macos An#idep!esi&os

%os mas utili0ados son losantidepresivos tricíclicos de

estructura terciaria por su acciónsedante

Amitriptilina8oxepina $ra0odonaMirta0apina

!u indicación es mu7 clara cuando la causa del insomnio es la depresión7 suele mejorar al aplicar el antidepresivo correspondiente;


57/72

Clome#ia:ol

$iene acciones sedantes3 #ipnóticas 7anticonvulsivantes; !e utili0aprincipalmente en el tratamiento deldelirium tremens 7 de los síntomas de

abstinencia alco#ólica;

%a dosis como #ipnótico en el anciano esde 4mg por la noc#e3 que Xpuedeaumentarse #asta D4mg

Bid!a#o

declo!al

!e convierte en el #ígado3 mediante unaalco#oldes#idrogenasa3 en tricloroetileno;2oseen acción #ipnótica 7

anticonvulsivante en convulsiones dediversa etiología3 por mecanismossimilares a los de los barbit1ricos;


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An#i=is#am"nicos%a acción sedante de los anti#istamínicosde primera generación3 como sonP

2rometa0ina 8i)en#idramina 8oxilamina

!e administra a la

dosis de 4mg en adultos

8osis de >4mg en adultos

7 64/>4mg en ni?osma7ores de > a?os

dosis de 6>34/>4mg

O#!as al#e!aciones del


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O#!as al#e!aciones dels%e(o

Narcole#sia

La narcolepsia se caracteri#a por la importantesensación del sueño que se experimenta durante el

día, a pesar de $aber dormido profundamentedurante la noc$e, por la presencia de episodiosdiurnos de sueño irrefrenable que alteran laactividad ordinaria, a veces de modo grave.

7a!macolog"a de la


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7a!macolog"a de lana!colepsia

%os )ármacos utili0ados en el tratamiento de lanarcolepsia se clasifcan del siguiente modo

• d/an)etamina

• Metan)etamina

• Metil)enidato

• 2emolina• Ma0indol

Estim)lantesan'etam"nicos

• ModafniloEstim)lantes noan'etam"nicos

• Antidepresivos

Controladoresde la cata#le.ia


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Estim)lantes an'etam"nicos

Liberan catecolaminas, en especial la dopamina lanoradrenalina, in$iben su recaptación e in$iben la 5+E Fa dosisaltasG, pero probablemente de la transmisión dopamin"rgica.+fectan d"bilmente a la cataplexia

(e $a de iniciar la dosificación lentamente a%ustada a las necesidades, con dosis mupersonali#adas.


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Estim)lantes no an'etam"nicos!l modafinilo no tiene estructuraanfetamínica, por lo que carece de sus efectossecundarios. 5e%ora la somnolencia durante el

día sin afectar al sueño durante la noc$e.

!n su acción se asocia la estimulación N=0adren"rgica la interacción


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• $ratamiento a corto pla0o del insomnioocacional

• "nsomnio transitorio• "nsomnio crónico

INDICACIONES

• Absorbe con rapide0 en el aparato digestivo• !e une a proteínas en el I> J• Forma metabolitos inactivos• !emi/vida de eliminación de >3>#

FARMACOCINETICA

• !omnolencia /Ce)aleas /Mareos/*auseas /Astenias /Malestar Lómito /Fatiga L2esadillas/Con)usión L8epresión/8olores abdominales /!equedad de laboca

EFECTOSADERSOS

• 5ipersensibilidad / Embara0o L%actancia• Miastenia gravis /"n); esp /!x; Apnea

sue?o• "n); 5epatica

CONTRA!INDICACIONES

• 'en0odiacepinas; /Alco#ol; / 8erivadosopiáceos; / Anti#istamínicos;/*eurol-pticos; / Clorporma0ina/'arbit1ricos / !edantes;

INTERACCIONES

OL+IDEM A#!imon S#ilno@

Comp 6mg *oldem *olpide@ *olpin *ona#a

Ad%l#os 6

a(os< 6 tab6mgHdia;

Ad%l#os F 6a(os6H>Hdia;

no exceder los dias;


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)a!9i#G!icos

N. Come!cial)A,)ITH,ICO


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NO)A,)ITAL

• !edante• Anticonvulsivante• Antiepil-ptico

INDICACIONES

• !u biodisponibilidad es del D/ IJ por víaoral; !e une proteínas plasmáticas es del 4/4J

• 8a lugar a un metabolito activo 9p/#idroxi)enobarbital:• Eliminado ma7oritariamente con la orina3 >4J

FARMACOCINETICA

• !omnolencia /Ce)aleas /-rtigo/A; megaloblastica /Artralgias

/aquitismo /Ataxias /8epresiónrespiratoria;

EFECTOSADERSOS

• 5ipersensibilidad / E2(C /2orfria/"ns) resp /"ns) #epática

/"ns); enal /$ratamientoconcomitante con sedantes e #ipnóticos

CONTRA!INDICACIONES

• 'en0odiacepinas; /Alco#ol; / 8erivadosopiáceos; / Anti#istamínicos;

/*eurol-pticos; / Clorporma0ina/'arbit1ricos / !edantes;

INTERACCIONES

7eno9a!9i#al calo@ 1a!denal Comp; 4 7

6mg!ol; "n7;

>mgHml L%minal


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Dosifcación oposolog"a

-OAd%l#os<

>/@ mgHYgHdia en 8osis 1nicaNi(os<!eg1n su peso W> YgP 9 4mgHYgHdia:Entre los > 7 @YgP 9@/ mgHYgHdia:R@ YgP 9@/>mgHYgHdia:

IM o -I<

Ni(os<@/N mgHYgHdia*i?os de 6>/@mesesP 6/>YgHdia*i?os @ mes; A 64 a?osP > amgHdiaAd%l#os<>/mgHdia o cada 6>#oras

+!eope!a#o!io<6mg a @mgHYg; En *i?os5#ipnóticoP "M o " 6mg a @>4mgZ5sedante preoperatorioP "M 6@mg a>mg3 N a I minutos antes de

la cirugía;

8osis máximaP NmgHdía;

"nteracciones


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Alco=ol

7eno#ia:inas

An#i=is#am"nicos

)en:odiacepinas

An#iconcep#i&os /an#icoag%lan#es

o!ales.

1l%coco!#icoides

Ciclospo!ina

Ca!dio#ónicos

Le&o#i!o@ina

%inina 1!iseo%l&ina

Do@iciclina

Me#!onida:ol.

Bidan#oina.

An#idep!esi&os#!ic"clicos. Jcido ascó!9ico

in=i9ido!es de laan=id!asaca!9ónica


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En su revisión m-dica anual3 una maestra de ense?an0a media3 de

4@ a?os de edad3 manifesta que #a tenido difcultades para dormir 7 quedespu-s de lograrlo despierta varias veces por la noc#e; Estos episodios

tienen lugar casi todas las noc#es3 con consecuencias negativas en sus

)unciones de ense?an0a; 5a intentado varios remedios de los que se

venden sin receta para lograr el sue?o3 pero #an sido de poca a7uda 7 ellaexperimenta [sensación de resaca\ al día siguiente a su uso; En general3

su estado de salud es bueno3 no tiene sobrepeso 7 no toma )ármacos de

prescripción; 'ebe ca)- desca)einado pero sólo una ta0a por la ma?anaZ

sin embargo3 ingiere #asta seis latas de bebidas de cola de dieta al día; $oma un vaso de vino con la comida vespertina pero no le gustan las

bebidas en ma7or graduación alco#ólica; STu- otros aspectos de los

antecedentes de esta paciente desearía conocer su m-dico STu- medidas

terap-uticas son apropiadas para ella STu- )ármaco o )ármacos

Es#%dio del caso


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%as causas más )recuentes de insomnio son situacionales

9p; ej;3 tensión por el trabajo o económica3 conictos

interpersonales:3 m-dicas 9p; ej;3 asma3 dolor crónico:3

psiquiátricas 9p; ej;3 trastornos emocionales o de angustia: 7

medicamentosas 9p; ej;3 diur-ticos3 esteroides3 estimulantes:;

$ales aspectos en los antecedentes del paciente son 1tiles para

establecer la acción más apropiada; 2or ejemplo3 en algunos

pacientes vale la pena reducir el consumo de re)resco de cola

9que por lo general contiene ca)eína: o bien seguir ciertas

estrategias no )armacológicas como reducción de estímulos 7t-cnicas sobre #igiene del sue?o; En t-rminos de

)armacoterapia 9a corto pla0o siempre que sea posible:3 la

)armacocin-tica de )armacocin-ticos 0olpidem 7 es0opiclona

9pero no 0aleplon: son adecuados para el paciente con


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1,ACIASK

Tema 9 - Ansiolíticos e Hipnóticos

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