ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

Es un mecanismo adaptativo natural que nos permite ponernos alerta ante sucesos potencialmente peligrosos

Es un estado de animo en el que existe una sensación vaga y difusa de peligro que puede acompañarse de síntomas físicos derivados de la estimulación del sistema nervioso central (SNC), como la cefalea, palpitaciones, sudoración, dolor en el estomago, sensación torácica opresiva, intranquilidad, etc.

Los fármacos que se utilizan para combatir los trastornos de ansiedad se denominan ansiolíticos.

ANSIEDAD

Se caracteriza por la incapacidad de la persona para iniciar el sueño o permanecer dormida.

Las causas de insomnio son múltiples, se puede asociar a estados de ansiedad, cuestiones ambientales como exceso de luz, ruido o calor, comidas abundantes, consumo de bebidas estimulantes o fármacos, depresión, trastornos maniacos, dolor crónico, etc.

Los fármacos que se utilizan para combatir el insomnio se denominan hipnóticos (Hipnos: sueño).

INSOMNIO

Tanto los ansiolíticos como los hipnóticos son medicamentos que se llaman depresores del sistema nervioso central.

Los ansiolíticos e hipnóticos actúan a nivel GABAA.

Se agrupan en tres clases: benzodiazepinas, barbitúricos y depresores no benzodizepinicos ni barbitúricos.

CONCEPTOS GENERALES DE LA FARMACOLOGÍA ANSIOLÍTICA E HIPNÓTICA

El GABA es el principal neurotransmisor inhibidor del SNC.

Regula la transmisión nerviosa de aproximadamente un tercio de los impulsos cerebrales, entre ellos sistemas como el adrenérgico o el serotonérgico que, están implicados en la base neurobiológica de los trastornos por ansiedad.

EL GABA

El receptor GABAA es miembro de una superfamilia genética de canales iónicos asociados a receptores.

es una glucoproteína heterooligomérica compuesta posiblemente por cuatro tipos de subunidades (a, b, g y d), de las cuales se han clonado varios subtipos.

Aunque se desconoce la composición exacta del receptor GABAA en estado nativo, basándose en los datos experimentales existentes y por analogía con el receptor nicotínico, se propone que está formado por cinco subunidades: dos a, dos b y una g o d.

RECEPTOR GABAA.

Fig. 26-3. Complejo receptor GABA-benzodiazepina-ionóforo Cl–. Se muestran los diferentes sitios receptores dentro del complejo y se señalan algunos ejemplos de los ligandos que interactúan con ellos como agonistas, antagonistas y agonistas inversos.

MECANISMO DE ACCIÓN DEL NEUROTRANSMISOR GABA (ÁCIDO GAMMA-AMINOBUTÍRICO) Y DE LAS BENZODIACEPINAS

EN LAS NEURONAS

Es un numero muy numeroso de sustancias que tienen características muy similares, provocan los mismos efectos y poseen los mismos efectos secundarios.

Lo que varían entre ellas, es el tiempo que tarda en iniciar el efecto y la duración de ese efecto.

Actúan uniéndose al receptor GABA y por tanto intensifican el efecto inhibidor sobre el SNC de este neurotransmisor.

La mayoría se metaboliza en el hígado y se elimina por vía urinaria.

Están disponibles como formas orales, algunas como formas parentales intravenosa e intramuscular.

FÁRMACOS BENZODIAZEPINAS

Todas las benzodiazepinas son ansiolíticas a dosis bajas y hipnóticas a dosis altas.

Supresión de la conciencia (a dosis elevadas y administradas por vía intravenosa).

Relajante muscular.

Anticonvulsivos y antiepilépticos.

EFECTOS FARMACOLÓGICOS

Sedación: por ejemplo el midazolan es el fármaco de elección para realizar una sedación o una anestesia suave en procesos cortos como por ejemplo en una gastroscopia o la cardioversión.

Tratamiento a corto plazo del insomnio causado por ansiedad.

Tratamiento de ansiedad a medio plazo: la terapia no se debe prolongar mas de 3-4 semanas.

Inducción del sueño, generalmente el loracepan. Relajante muscular: puede ayudar en procesos de

contractura muscular. Antiepilépticos: un ejemplo es el diacepam por vía rectal

como tratamiento en crisis convulsivas en niños.

INDICACIONES

Esta contraindicado en personas que sufren procesos pulmonares crónicos, debido al riesgo de depresión respiratoria.

La alteración en la actividad de neurotransmisores puede provocar cambios en la presión intraocular.

Aumenta el riesgo de suicidio en personas con tendencias suicidas.

Debe utilizarse con precaución en personas con función renal y/o hepática alterada.

CONTRAINDICACIONES

Los efectos secundarios son la somnolencia, la ataxia, disfunción psicomotriz.

En pacientes ancianos desarrolla neumonía, desorientación y agitación.

Puede haber cierta dependencia física y psíquica en personas con tratamientos largos (2-4 semanas).

Tienen cierto potencial para provocar depresión respiratoria cuando se administran de forma rápida y por vía intravenosa.

EFECTOS SECUNDARIOS

Cuando se administra por vía endovenosa:Se debe evitar mezclar con otros fármacos por que

es incompatible con la mayoría de ellos y se produce precipitación.

La solución es estable durante poco tiempo. Se debe diluir la ampolla en suero glucosado al 5% y administrarse inmediatamente durante 30 min como mínimo.

Perfundir por 20 min como mínimo: si se perfunde rápidamente puede provocar somnolencia intensa y en menor porción depresión respiratoria.

NORMAS DE ADMINISTRACIÓN DEL DIACEPAM

Se eliminan por dos mecanismos posibles a nivel hepático:

1. Inactivación por Conjunción, con un sustrato polar (generalmente

el ácido glucurónico) produciéndose un producto final inerte.

Usan esta vía el lorazepam, el lormetazepam y el pinazepam entre otras.

2. Oxidación: transformación por desmetilación o hidroxilación en metabolitos que mantienen cierta actividad y que acabarán eliminándose por vía renal. Esta es el mecanismo mayormente utilizado por las de vida media larga, con lo cual puede prolongarse su efecto, a través de sus metabolitos.

Por ejemplo el flurazepam, Dormodor® posee metabolitos activos durante

más de 100 horas.

BIOTRANSFORMACIÓN

Consideramos a las benzodiazepinas en tres categorías:

De acción corta, con V.M. menor a 10-12 horas.

de acción intermedia con V.M. entre 12 y 30 horas.

De acción prolongada cuando superan dicho margen.

CLASIFICACIÓN

Clasificación de las Benzodiazepinas

Es agonista el fármaco que se une al receptor BZD y favorece la acción del GABA, promoviendo el espectro clásico de acciones benzodiazepínicas.

Es agonista inverso el que, al interactuar con el receptor BZD, interfiere en la acción del GABA disminuyendo la frecuencia de abertura del canal, provocando así acciones opuestas a las de las benzodiazepinas clásicas.

Es antagonista el que se asocia al sitio de las benzodiazepinas y

bloquea las acciones tanto de agonistas como de agonistas inversos, pero por sí mismo no ejerce efecto alguno.

AGONISTAS, ANTAGONISTAS Y AGONISTAS INVERSOS

Son depresores del sistema nervioso central (SNC) muy poderosos.

No son selectivos, esto quiere decir que a la vez que deprimen el SNC también deprimen otros sistemas como el cardiovascular.

Los barbitúricos son mas utilizados en otros campos terapéuticos como la anestesia o como antiepilépticos.

Tienen mucha capacidad para generar dependencia de manera rápida y alcanzar niveles tóxicos.

Actualmente esta desaconsejado para el tratamiento de la ansiedad y del insomnio.

BARBITÚRICOS

Depresión respiratoria: la persona que puede desarrollar tolerancia para los efectos sedantes de los barbitúricos precisan mayor dosis para conseguir el mismo efecto sedante, este aumento de dosis implica el aumento de depresión respiratoria.

Tolerancia.

EFECTOS SECUNDARIOS

Son sustancias que químicamente no están relacionadas ni con los barbitúricos, no con las benzodiacepinas pero poseen efectos ansiolíticos.

Este grupo es una miscelánea de sustancias que químicamente no se parecen a los mencionados anteriormente, pero tienen usos terapéuticos similares.

DEPRESORES DEL SNC NO BARBITÚRICOS, NO BENZODIACEPINICOS

Ansiolítico (tras 2-3 semanas de tratamiento).

No posee efecto hipnótico (no induce el sueño) ni relajante muscular, ni antiepiléptico.

No afecta la actividad psicomotora, por lo que en principio no afecta a la capacidad de concentración, ni de movimientos.

EFECTO FARMACOLÓGICO

INDICACIONESControl de ansiedad a corto plazo.

INTERACCIONESNo interacciona con otros depresores del SNC.

EFECTOS SECUNDARIOSSon ocasionales (1-9%) mareos, insomnios,

cefalea, nauseas, confusión en ancianos.

Actúan sobre los mismos receptores que las benzodiacepinas y son fármacos relativamente nuevos (ziplicona, zolpidem, zaleplon).

Son de acción corta y de inicio rápido.

Suelen utilizarse para combatir el insomnio.

HIPNÓTICOS NO BENZODIACEPINICOS (ANÁLOGOS A LAS BENZODIACEPINAS)

Utilizar las mínimas dosis, durante el menor tiempo posible y no modificar la dosis ni interrumpir bruscamente el tratamiento.

No tomar bebidas alcohólicas ni conducir vehículos ni manejar maquinaria peligrosa durante el tratamiento.

Nunca obviar Psicoterapia. Recordar tiempo de latencia de la Buspirona y de los

antidepresivos. Tener en cuenta efectos adversos.

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