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PENICILINAS

• Algunos fármacos antimicrobianos intereren de maneraselectiva con la síntesis de la pared celular bacteriana

• Esta estructura es única de la bacterias no se encuentraen c!lulas de mamíferos

• Es un polímero de unidades de glicano unidas entre sí porenlaces peptídicos cru"ados

• Para mostrar su má#ima ecacia estos agentes re$uieren$ue los microorganismos se encuentren en proliferaci%nactiva

• Su efecto es escaso o nulo sobre bacterias $ue no están en

crecimiento


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PENICILINAS

Características&• Son los antimicrobianos más efcaces contra

gran cantidad de microorganismos• Se encuentran entre los fármacos menos t%#icos $ue se

conocen ' no son considerados fármacos ()• La reacci%n adversa más temida son las reacciones de

*ipersensibilidad 'cual$uier tipo)• Los miembros de esta familia dieren en la cadena + unido

al residuo ácido,-,aminopenicilánico.• La naturale"a de la cadena + afecta su espectro

antimicrobiano/ estabilidad en ácido gástrico susceptibilidad a las en"imas degradantes


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CLASI0ICACI1N

In*ibidores de la síntesis de lapared

bacteriana

ANTIBIÒTICOSBETA-LACTÁMICOSPenicilinasCefalosporinasCarbapenemas imipenem Monobactamas aztreonam

OTOS ANTIBIÒTICOS!"#ancomicina"Bacitracina"Cicloserina


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CLASI0ICACI1N

AN2I3I12IC4S 3E2A,LAC256IC4S&• Penicilinas•

Cefalosporinas• Carbapenemas• 6onobactamas


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PENICILINAS'6ecanismo de acci%n)

• Intereren la síntesis de la pared.Especícamente en la última etapa en laformaci%n del p!ptido glucano/ la etapa detranspeptidaci%n/ lo e#pone a una membranaosm%ticamente menos estable.

• Puede ocurrir la lisis/ por lo tanto estos fármacosson bactericidas.

• Sólo son efcaces en microorganismos decrecimiento rápido $ue sinteti"an su propiapared.

• No son ecaces contra micobacterias/proto"oarios/ *ongos virus


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PENICILINAS'Espectro antibacteriano)

1. Penicilinas naturales:

a. La penicilina 7 'bencilpenicilina) tiene el siguienteespectro antibacteriano&

• Cocos bacilos grampositivos gram negativos&staphylococcus aureus, streptococcus pneumoniae,streptococcus pyogenes, streptococcus viridans, neisseriagonorrhoeae, neisseria meningitidis, bacillus anthracis,clostridium perfringens, corynebacterium diphtheiae,listeria monocytogenes y espiroquetas.

Es susceptible a la inactivación por beta lactamasa


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1. Penicilinas naturales:

b. La penicilina 8 'feno#imetilpenicilina)/ tiene unespectro similar al de la penicilina 7/ no seutili"a en el tratamiento de la bacteriemia porsu elevada concentraci%n letal media 'CL6/ $uees la cantidad mínima del fármaco necesariapara eliminar la infecci%n). Es estable a p9ácido/ es útil en la terap!utica de infecciones

bucales/ en la $ue es eca" contra ciertos tiposde anaer%bicos.


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2. Penicilinas antiestaflocócicas:

a. 6eticilina/ o#acilina/ clo#acilina diclo#acilina sonpenicilinas resistentes a penicilinasa/ a lo $ue se restringesu uso.

3. Penicilinas de amplio espectro:

a. Ampicilina(Shigella, salmonella), amo#icilina/ amo#acilina: ácido clavulánico/ ampicilina : sulbactam.

• Espectro similar al de la penicilina 7/ pero más ecacessobre bacilos gramnegativos 'E. coli, Haemophilusinuenae, proteus.

• !a asociación con inhibidores de la beta lactamasa ( "cidoclavul"nico, sulbact"m y taobactam) las protege de lainactivación


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;. Penicilinas antipseudomonas:a. Carbenicilina/ ticarcilina/ piperacilina• La piperacilina es la más activa• No son efectivas contra #lebsiella• !a formulación de ticarcilina o

piperacilina $ "cido clavul"nico o

taobactam e%tiende el espectro de&stas, para incluir microorganismos

productores de penicilinasa


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5. La mezlocilina, azlocilina piperacilina

a. 'seudomona y #lebsiella.• !a penicilina retiene la e#celente

actividad de la ampicilina contracoco gram ':) !. monocytogenes


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PENICILINAS'resistencia)

• La resistencia natural aparece en losmicroorganismos $ue carecen de pared celular.

• Los mecanismos de resistencia ad$uirida sonlos siguientes&

isminuci%n de la permeabilidad al fármaco'gram ',))

?. Alteraci%n de las proteínas de uni%n apenicilinas 'P@P)


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PENICILINAS'0armacocin!tica)


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PENICILINAS'0armacocin!tica)

• >istribuci%n& Se distribue intensamente en elorganismo/ atraviesan las meninges solo cuando!stas están inamadas. Se ligan en un -B a lasproteínas plasmáticas.

• E#creci%n& Se e#cretan por el riD%n/ pero unape$ueDa fracci%n se e#creta por la bilis. La vidamedia de la penicilina es de ?B minutos despu!sde ser inectada. El probenecid disminue de

manera e#traordinaria la secreci%n tubular de laspenicilinas.


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+EACCI4NES A>8E+SAS

• 9ipersensibilidad• >epresi%n de la m!dula %sea• 7ranulocitopenia• 9epatitis• Alteraciones de la agregaci%n pla$uetaria

'penicilina 7/ carbenicilina/ piperacilina)• Abscesos con daDo muscular local• 0lebitis•

Inecci%n intrarra$uídea de penicilina 7 producearacnoiditis o encefalopatía


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+EACCI4NES A>8E+SAS

• Letargia• Confusi%n•

Espasmos• 6ioclonía• Cambios en la composici%n de la

microora/ $ue puede producirinfecciones oportunistas


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+EACCI4NES A>8E+SAS

+eacciones de *ipersensibilidad&• +eacciones analácticas& constituen

el peligro inmediato de maorimportancia en relaci%n con su

empleo/ puede aparecer prurito/urticaria/ pero tambi!nbroncoconstricci%n/ dolor abdominal/náuseas/ v%mitos/ edema

angioneur%tico/ edema de la glotis/


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+EACCI4NES A>8E+SAS

+eacciones de *ipersensibilidad&• La enfermedad del suero varía desde un cuadro

con febrícula/ erupci%n cutánea leucopenia/*asta artralgia/ artritis/ púrpura/ lifadenopatía/

esplenomegalia/ cambios psí$uicos/ miocarditis/edema generali"ado/ albuminuria *ematuria• +eacci%n de Coombs a menudo positiva• Neutropenia reversible•

Eosinolia• Nefritis intersticial 'meticilina)


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IN2E+ACCI4NES

• Las penicilinas aumentan la ecaciade los aminogluc%sidos

• El cloranfenicol otros in*ibidores dela síntesis de proteínas disminuensu ecacia.

• El probenecid prolonga su vida media• In*ibidores de beta lactamasa las

protegen de la inactivaci%n


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P+E7@N2AS

La siguiente penicilina es sensible a lainactivai%n por betalactamasas&

a.6eticilina

b.>iclo#acilina

c.Amo#icilina

d.4#acilina


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P+E7@N2AS

S. ureus

lebsiella

'seudomona

H. 'ylori

!eptospira*lostridium tetani

Salmonella

a.Amo#icilinab.Penicilina 7

c.Carbenicilinad.A"locilinae.Ampicilinaf.>iclo#acilina


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P+E7@N2AS

Las siguientes penicilinas seadministran por vía oral/ e#cepto&

a.Ampicilina

b.Penicilina 7

c.4#acilina

d.Penicilina 8e.>iclo#acilina


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P+E7@N2AS

Las siguientes penicilinas seadministran por vía parenteral/e#cepto&

a.Piperacilinab.A"locilina

c.6eticilinad.0eno#imetilpenicilina

e.Penicilina 7 ben"atínica

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