Grupos en función del mecanismo de acción
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Grupos en función del mecanismo de acción Principales citostáticos Agentes alquilantes Actúan directamente sobre el ADN al incorporar grupos alquilo que dan lugar a la formación de puentes inter o intra catenarios responsables de la altera funcional del ADN y en último término, de la muerte celular. A este grupo pertenecen: mecloretamina, ciclofosfosfamida, ifosfamida, melfalán, clorambucilo, alquilsulfonatos (busulfán), aziridinas (tiotepa), mitomicina C, nitrosureas (carmustina, lomustina, fotemustina, etc), hidracinas y deriva tiazinas (dacarbazina, procarbazina, temozolamida) y agentes alquilantes no clásicos como hexametilmelamina (altretamina) Se emplean en las leucemias crónicas, el cáncer de pulmón, linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, mieloma múltiple y cáncer de ovario, entre otros tumores. Temozolamida es un análogo estructural de la dacarbazina. Se trata de molécula lipfílica que tiene una rápida absorción gastrointestinal y atr barrera hematoencefálica. Se indica en el tratamiento de tumores cerebra melanoma. Mecloretamina Melfalán Clorambucil Busulfán Ciclofosfamida Ifosfamida Carmustina Estreptotozina Dacarbazina Temozolamida Tiotepa Mitomicina C Procarbacina Antimetabolitos Estos fármacos inhiben la acción de las enzimas relacionadas con la síntesis de purinas y pirimidinas, lo que resulta en la depleción celular de éstas alteración de la síntesis de los ácidos nucléicos. Entre estos se encuentran: antifolatos (metotrexate, raltitrexed, pemetrexed), análogos de pirimidinas (5-fluorouracilo, fluoropirimidinas orales, arabinó citosina, gemcitabina), análogos de las purinas (6-mercaptopurina, tioguan análogos de la adenosina (fludarabina, pentostatina, cladribina). Se utilizan para el tratamiento del cáncer de mama, cáncer de cabeza y cuello, osteosarcoma, leucemias, linfomas, cáncer colorrectal, enfermedad trofoblás gestacional, cáncer de pulmón no microcítico, mesotelioma, cáncer de páncreas, cáncer de vejiga, cáncer de ovario, entre otras indicaciones. Metotrexate puede administrarse vía oral, pero presenta un perfil de ab errático y saturable con dosis superiores a 25 mg/m2. También se puede administrar por inyección intramuscular. Entre las fluoropirimidinas orales destacan capecitabina y UFT. Capecitabina es un profármaco de 5-fluorouracilo (5-FU), que se administ oraly se absorbe por las células intestinales. Por medio de varios pasos enzimáticos se transforma en 5-FU y alcanza concentraciones elevadas en tejido tumoral respecto al tejido sano. Se utiliza principalmente para el tratami del cáncer colorrectal y del cáncer de mama, y tiene actividad también en cáncer gástrico. Arabinósido de la citosina (ARA-C) es un antimetabolito con escasa biodisponibilidad oral(<20%). Cuando se administra intravenoso se aclara rápidamentedel plasma. Atraviesa la barrerahematoencefálica (40%). Se administra por vía intravenosa para el tratamiento de leucemias agudas y linfomas y por vía intratecal para el tratamiento de estas mismas enfermedades hematológicas y de la carcinomatosis meníngea. Metotrexate también se puede administrar por vía intratecal con esta misma finalidad. Metotrexate Raltitrexed Fluoracilo Ftorafur Citarabina Fludarabina
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Grupos en funcin del mecanismo de accin Agentes alquilantes Actan directamente sobre el ADN al incorporar grupos alquilo que dan lugar a la formacin de puentes inter o intra catenarios responsables de la alteracin funcional del ADN y en ltimo trmino, de la muerte celular. A este grupo pertenecen: mecloretamina, ciclofosfosfamida, ifosfamida, melfaln, clorambucilo, alquilsulfonatos (busulfn), aziridinas (tiotepa), mitomicina C, nitrosureas (carmustina, lomustina, fotemustina, etc), hidracinas y derivados de tiazinas (dacarbazina, procarbazina, temozolamida) y agentes alquilantes no clsicos como hexametilmelamina (altretamina) Se emplean en las leucemias crnicas, el cncer de pulmn, linfomas de Hodgkin y no Hodgkin, mieloma mltiple y cncer de ovario, entre otros tumores. Temozolamida es un anlogo estructural de la dacarbazina. Se trata de una molcula lipflica que tiene una rpida absorcin gastrointestinal y atraviesa la barrera hematoenceflica. Se indica en el tratamiento de tumores cerebrales y melanoma.
Principales citostticos Mecloretamina Melfaln Clorambucil Busulfn Ciclofosfamida Ifosfamida Carmustina Estreptotozina Dacarbazina Temozolamida Tiotepa Mitomicina C Procarbacina
Antimetabolitos Estos frmacos inhiben la accin de las enzimas relacionadas con la sntesis de purinas y pirimidinas, lo que resulta en la deplecin celular de stas y en la alteracin de la sntesis de los cidos nuclicos. Entre estos se encuentran: antifolatos (metotrexate, raltitrexed, pemetrexed), anlogos de pirimidinas (5-fluorouracilo, fluoropirimidinas orales, arabinsido de citosina, gemcitabina), anlogos de las purinas (6-mercaptopurina, tioguanina), anlogos de la adenosina (fludarabina, pentostatina, cladribina). Se utilizan para el tratamiento del cncer de mama, cncer de cabeza y cuello, osteosarcoma, leucemias, linfomas, cncer colorrectal, enfermedad trofoblstica gestacional, cncer de pulmn no microctico, mesotelioma, cncer de pncreas, cncer de vejiga, cncer de ovario, entre otras indicaciones. Metotrexate puede administrarse va oral, pero presenta un perfil de absorcin errtico y saturable con dosis superiores a 25 mg/m2. Tambin se puede administrar por inyeccin intramuscular. Entre las fluoropirimidinas orales destacan capecitabina y UFT. Capecitabina es un profrmaco de 5-fluorouracilo (5-FU), que se administra va oral y se absorbe por las clulas intestinales. Por medio de varios pasos enzimticos se transforma en 5-FU y alcanza concentraciones elevadas en el tejido tumoral respecto al tejido sano. Se utiliza principalmente para el tratamiento del cncer colorrectal y del cncer de mama, y tiene actividad tambin en cncer gstrico. Arabinsido de la citosina (ARA-C) es un antimetabolito con escasa biodisponibilidad oral (
