Antipsicoticos .efectos secundarios

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Repaso de psicofarmacologia asi como historia de los antipsicoticos ,neurolepticos incidiendo en los efectos secundarios

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  • 1. ANTIPSICOTICOS sobre EFECTOS SECUNDARIOS Lugo 26 abril 2012

2. FARMACOLOGIA 3. DESARROLLO DE FARMACOSTras la sntesis qumica solo 10 de10.000 Molculas pasaran los estudiospreclnicos-tejidos y animales-.Fase I estudios en humanos sanos sobrelos efectos encontrados en animales yefectos sobre funciones corporalesFase II estudios en humanos afectos depatologa ,para ver dosis, farmacocinticae inocuidad .Fase III Comparacion de grupos demuestreo amplios sobre tratamientosstandardAPROBACION y Fase IV evaluacion alargo plazo riesgo -beneficio 4. ADMINISTRACION DE FARMACOSVIA ORAL Y PARENTERALAdmin.via OralEnteralVias Parenteral-Comodidad-AbsorcionVariable segnNo evita pasoForma .Primero hepa-Evita 1 pasoTico y metaboHepatico y porlizacinConsiguienteDisponibilidadmayorLa absorcin por va oral es lenta (2-4 h). La biodisponibilidad sesita entre el 30 y el 65 % debido al fenmeno de primer paso 5. LUGAR DE ACTUACION DEL FARMACOY DISTRIBUCION POR EL CUERPO Posibles blancos de accin de los frmacos Importancia deunin a protenaspara la intensidad y duracin del efecto del frmacos Lugares de la membrana celular en los que frmacos actan para modificar la funcin. 6. ELIMINACION DE FARMACOSEl Epitelio Renal juegaEl Reticulo-Un papel bsico enEndoplasmatico yeliminacin de frmacosmitocondrias jueguanpor filtracin ,secrecinpapel esencial en la,reabsorcin.biotransformacin deBiodisponibilidadfarmacos. Estas enzimasdependiente del carcterson oxidasas olipoflico o hidroflico de lahidroxilasas. Elsustancia ycomponente esencial esbiotransformacin enel citocromo P450higadoPrincipal rgano deBiotransformacinde Farmacos,Hgado 1100 mL desangre por min. 7. INTERACCION FARMACORECEPTOR Mecanismosmoleculares dela interaccinfrmaco- Receptorreceptor acoplado aprotena GEnzimaregulada Potencia y por el eficacia de los Canalligando agonistas inico ligando regulacin dela sntesis de Antagonismo protenas por competitivoreceptor 8. INTERACCION FARMACO RECEPTOR II Efecto un agonistaCinetica mediado pordosis protenas Glineal Relacinconcetracionefecto DosisProtenas G, dependenciamensajerosde lacelulares yduracin delefectosefecto 9. EFECTOS ADVERSOS DE FARMACOS (A) Sobredosis. el medicamento se administra en una dosis mayor de lo necesario para el efecto principal.Esto directa o indirectamente afecta a otras funciones del corporales.(B)Incremento de sensibilidad. Conhiperreactividad , aparecen efectosindeseables a dosis normales. Mayorsensibilidad del centro respiratorio demorfina en pacientes con EPOC (C )Falta de selectividad . sensibilidad y dosificacin normal, efectos indeseables porque el frmaco no acta especficamente sobre un rgano o tejido. Por ej. Atropina, se une a los receptoresde tipo muscarnico presentes en muchosrganos distintos 10. EFECTOS ADVERSOS A FARMACOSALERGIA A MEDICAMENTOS II Tipo 1, Reaccin anafilctica. Anticuerpos especficos del tipo IgE se combinan porcin de Fc con receptores en la superficie de los mastocitosTipo 2, reaccin citotxica. Complejosanticuerpo farmaco(Ig G) se adhieren ala superficie de las clulas.Estos producen la activacindel complemento y provocar ladestruccin de las membranas celulares Tipo 3, vasculitis por complejos inmunes (enfermedad del suero, reaccin de Arthus).Complejos de farmaco-anticuerpo precipitan en paredes vasculares,activacion del complemento,y se desencadena reaccin inflamatoria Tipo 4, dermatitis de contacto. Aplicacin cutnea de frmaco produce linfocitos T sensibilizados especficamente contra el. liberacin de linfoquinas activan a los macrfagos y provocan reaccin inflamatoria 11. EFECTOS ADVERSOS DE FARMACOS III TOXICIDAD DE DROGAS DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIAEMBARAZO: Frmacos tienenpotencial efecto de causarmalformaciones (predecible oimpredecible)-:Factores:-Tiempo de uso (periodo)-capacidad de paso placentario-TeratogeneidadLACTANCIASustancias presentes en elorganismo maternopueden secretarse en la lechematerna e ingerirse por el nio.Evaluarse el riesgo y en caso deduda,el peligro potencial para lael beb evitarse por el destete. 12. EFECTOS FARMACO -INDEPENDIENTES PLACEBO (A) forma de dosificacin carece de un ingrediente activo.Administracin de un placebo puede provocar el efecto deseado (alivio de los sntomas) o efectos no deseados Reflejan un cambio PSICOLOGICOS en el paciente provocada por la RELACION teraputica Efecto placebo debe ser controlado en los ensayos clnicos para determinar la eficacia intrnseca del nuevo frmaco. Homeopata (B) siglo XIX Samuel Hahnemann.: Dosis normal de un medicamento (alopticos) producir una constelacin de sntomas; en un paciente cuyos sntomas de enfermedad se les asemejan , el frmaco sera curativo(principio de smil) siempre que se administre en una dilucion infinitisimal ("potenciacin"). La autocuracion del organismo para activarse slo precisa mnimas dosis de medicamentos. El xito de esas terapias es debido capacidad de sugestin del homepata y la esperanza que en l deposita el paciente. 13. MATERIA MEDICA Schneider 1824 -Antagonistas Emticos silla giratoria, aplicacin de ortigas, ventosas: heridas supurantes en cabeza .Friccion +-suave de la piel .Enemas, emplastos de mostaza, hormigas, y caros(sarna).Baos de agua fra, baos de hielo, inmersin sbita, bolsas de hielo, baos tibios - Catrticos (laxantes), ya que trastornos psquicos son a menudo localizado en el abdomenantiflogstica Ciruga (por ejemplo, sangrado, ventosas) (agentes calmantes) A. Narcticos: el azafrn, beleo, tabaco, cido prsico, el opio: belladona, cicuta, datura, C. agentes externos: camisa de fuerza, lecho estrecho o cuna Excitante analepticos A. Remedios: alcanfor, salvia, romero, lavanda,melisa, filix, valeriana,t verde. rnica, canela,ecomino,hinojo, ans, menta y aceite de trementina Cantaridina,, vinos viejos R.externos: aplicacin de calor compresin en craneo, polvos de estornudar, irritantes, corriente elctrica y magnetismo Kraepelin 1899 Narcoticos (tranquilizantes) Opio.Morfina.Escopolamina Hashish Hipnoticos.Prehistoria Hidrato de cloral .barbituricos.Alcohol dosis-40- 60g cloroformo .Bromuros (epilepsia y neurastenia)de lapsicofarmacologa 14. ERA PRE-NEUROLEPTICAHistricos de tratamientos biologicos :Terapia Rotacional (Edwar Darwin) ,Hidroterapia ,fitoterapia antes del siglo XX -Frmacos:Bromuros ,laudano (opioides),Paraldehido Barbiturico. litio,, etc. -Piretoterapia (malaria-Von Jauregg, abscesos con trementina, sulfodiacina) -Coma Insulinico (cura de Sakel) -Choque cardiazol (Von Meduna) -Psicociruga (leucotoma prefrontal-Egaz Moniz) TEC - Cerletti y Bini 15. CLASIFICACION DE PSICOTROPOS Louis Lewin farmaclogo alemn. 1886 clasificacion de drogas y lasplantas de acuerdo a sus efectos psicolgicos. Inebriantia (embriagantes) Exitantia (estimulantes) Euphorica (euforizantes) Hypnotica (tranquilizantes) Phantastica (alucingenos).Delay y Deniker 1957 clasifican las sustancias psicotropica como :-Psicolepticos:Sedantes-Psicoanalepticos:Estimulantes .(Noolepticos y Timoanaleptios )-Psicodislepticos: Modificadores cualitativos .Aadieron finalmente los -Timorreguladores:reguladoresdel humor 16. ANTIPSICOTICOS- GENERALIDADESEn ao 1950 P.Charpentier sintetiza la Clorproma--cina,como antihistaminico para su empleo enCirugia.El cirujano H. Laborit dos aos mas tarde comunicala observacin de indiferencia llamativa enPacientes esquizofrnicos intervenidos quirrgica--mente tras la administracin de la sustancia 17. NEUROLPTICOS -DEFINICIONES. Cinco criterios de accin psicofisiolgica de los neurolpticos( Delay y Deniker 1957. ) :1- Creacin de un estado de indiferencia psicomotriz :- Disminucin de la iniciativa motora espontnea y provocada ;- Rareza y lentitud de los movimientos ;- Hipo mimia :- indiferencia Psquica: neutralidad emocional;- Tendencia a la catalepsia ;- inhibicin de los reflejos condicionados .2-Eficacia sobre excitacin y agitacin : - Sedacin en agitacin maniaca-Sedacin de la agitacin psictica ;- Eficacia en control de agresividad y la impulsividad.3 -Reduccin gradual de sintomas en los trastornospsicticos agudos y crnicos:- Accin anti delirante ;- Accin antialucinatoria ;- Accin anticonfusional ;- Accin desinhibidora o psicoestimulante en la esquizofrenia. 18. CRITERIOS DE DELAY Y DENIKER II4 -Aparicin de los sndromesextra- piramidales y vegetativos :- El sndrome acintico o hipercintico ;- Hipertona : rigidez extra piramidal ;- Temblores, discinesias ;- Antiemtica ;- hipotensin , estreimiento, sequedadmucosa ( hiposialorrea ) : cambios en la regulacindel calor.5 -Efectos dominantes sobre lasestructuras subcorticales delcerebro:- Participacin en la eficacia de la accin antipsicticay la aparicin de efectos secundarios. 19. ANTIPSICOTICOSTodos los antipsicoticos(clasicos y atipicos )parecenser igualmente eficacesfrente a sintomas positivos(Excepcion de Clozapina) Diferentes entre s enefectos secundarios ,farmacocintica yfarmacodinamiaAtlas ofPsychiatricPharmacotherapySecond EditionRoni Shiloh, MDRafael Stryjer, MDAbraham Weizman, MDDavid Nutt, DM, FRCP, FRCPsych,FMedSci 2006 Taylor & Francis 20. ANTIPSICOTICOS IDEALESLa Eficaciase refiere a lacapacidad delograr resultados Effectiveacross wide range of disorders The idealneuroleptic La Eficiencia,lograr resultadoscon el mnimoesfuerzo o costo 21. INDICACIONES DE LOS APS Trastornos esquizofrnicos-formes Trastorno bipolar,(Funcional. Somatgeno) prevencin Trastorno de ideas delirantespersistentes Depresin bipolar Trastorno bipolar, mana Trastorno depresivo Depresin grave con Sntomas recurrente refractariopsicticos T.Afectivos Graves Alteraciones del comportamiento Trastornos de lagraves (agitacin, agresividad)Personalidad(grupo -Cuadros orgnicos (Demencia, Excentrico (A) ,Impulsivo Retraso mental,T. del Desarrollo)(B)Limite Disocial) Alteraciones del Movimiento Trastornos Neurticos Tics, corea de Huntington, Guilles Ansiedad ,TOC,SPTD de la Tourette Insomnio*Miscelnea. utilidad para el control de nuseas,vmitos e hipo intratables.Neurolepto-analgesia.Alivio del prurito psicgeno, dolor crnico y patologasne