ANTIMUSCARINICOSUSAMEDICDr. Francisco Rojas Castaeda.2013

ANTIMUSCARINICOS: CARACTERISTICAS

Los antagonistas de los receptores muscarnicos impiden los efectos de la Ach en el msculo liso, cardaco y glandular

Los antagonsticas muscarnicos tiene poco bloqueo de los efectos de la Ach en sitios nicotnicos.

Las uniones neuroefectoras parasimpticas de los diferentes rganos no son sensibles por igual a los antimucarnicos.ANTIMUSCARINICOS: CARACTERISTICAS

SENSIBILIDAD DE LOS DISTINTOS ORGANOS A DOSIS CRECIENTES DE ATROPINAInhibe: Secrecin salival, secrecin bronquial.Secrecin sudoriparaMidriasis, inhibe acomodacinTaquicardia broncodilatacinInhibe tono y motilidad GIInhibe tono y motilidad GUInhibe s.gstrica (mg) D O S I S

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOSESTRUCTURA FARMACOLOGICA .

AC. Trpico + Tropina ==> Atropina.AC. Trpico + escopina ==> Escopolamina.AC. Mandlico + tropina ==> Homatropina.

Atropina

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICASSNC.ATROPINA.Excitacin leve (0.5 1.0 mg.).Excitacin central (dosis txica). - Inquietud. - Irritabilidad. - Desorientacin. - Alucinaciones o delirio.Depresin y colapso circulatorio (dosis an mayores).

ESCOPOLAMINA.Depresin: - Somnolencia. - Amnesia. - Fatiga e incapacidad de ensoacin. - Euforia.Efecto antianalgsico (pacientes con dolor).SNCATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Antagonistas Muscarnicos: OjoMIDRIASIS, por bloqueo (relajacin) del iris (con la correspondiente fotofobia) Hasta 7-10 das

CICLOPLEJIApor bloqueo (relajacin) del msculo ciliar, con lo que se impide la acomodacin (se mantiene la visin lejana, pero la cercana es muy borrosa).

Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ngulo estrecho (aunque en el glaucoma de ngulo abierto el efecto es mucho menor).

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

CARDIOVASCULAR.ALTERA LA FC:Dosis bajas: Bradicardia (escopo>atrop).Dosis mayores: taquicardia (atropina>escopolamina).AUMENTA FRECUENCIA VENTRICULAR en FA y flutter.AUMENTA FRECUENCIA IDIOVENTRICULAR (bloqueo cardiaco completo).

CRONOTROPICO Y DROMOTROPICO POSITIVO.

CONTRARRESTA LA VASODILATACION, Y DISMINUYE LA HIPOTENSION OCASIONADA POR COLINOMIMETICO.

BOCHORNO POR ATROPINA (cantidades txicas de atropina ocasionan vasodilatacin cutnea e inhibicin de la sudoracin).

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.RESPIRATORIO.Inhibe secrecin de nariz, boca, faringe y bronquios.Inhibicin de la depuracin mucociliar.Antagoniza en parte la broncoconstriccion inducida por histamina, bradicinina y prostaglandinas.Previene el laringoespasmo.

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

TUBO DIGESTIVO.

DISMINUYE SECRESION SALIVAL ( MUY SENSIBLE ).

DISMINUYE SECRESION GASTRICA (RESISTENTE ).DISMINUYE COMPETENCIA DEL CARDIAS Y CONTRAE ESFINTERES.

DISMINUYE TONO, AMPLITUD Y FRECUENCIA DE LAS CONTRACCIONES PERISTALTICAS.

ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

VIAS BILIARES:Accin antiespasmdica leve en vescula y vas biliaresURINARIO:Dilata pelvis renal clices, urteres y vejiga.Disminuye tono y amplitud de contraccin del urter y vejiga.

UTERO.Pasa barrera placentaria.Disminuye variabilidad de latido a latido de la FC fetal.GLANDULAS SUDORIPARAS.Inhibe la actividad de las glndulas sudorparas.Fiebre atropnica.ATROPINA Y ALCALOIDES RELACIONADOS: PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LAS DROGAS ANTIMUSCARINICOS

Sedacion

AntisialagogoAumento de FC

Relajacin del m. LisoMidriasis ciclopegaPrevencin de mareosDisminuye secrecion gstricaATROPINA++++++++++GLICOPIRROLATO0++++++00ESCOPOLAMINA+++++++++++++++

ALCALOIDESSEMISINTETICOS Y SINTETICOSIPRATROPIO, OXITROPIO Y TIOTROPIO.BRONCODILATACION, TAQUICARDIA E INHIBICION DE SECRESION SALIVAL.FALTA RELATIVA DE ACCION SOBRE DEPURACION CILIAR.PREVIENE LA BRONCOCONSTRICCION INDUCIDA POR SUSTANCIAS INFLAMATORIAS.

CICLOPENTOLATO Y TROPICAMIDA.MIDRIASIS DE MENOR DURACION QUE ATROPINA.PIRENZEPINA Y TELENZEPINA.ANTAGONISMO SELECTIVO DE RECEPTOR M1 EN RELACION A M2 Y M3 A NIVEL DIGESTIVO (Ulcera Pptica)

ALCALOIDESSEMISINTETICOS Y SINTETICOS

USOS CLINICOS y/o CARACTERISTICAS DE LOS BLOQUEADORES M

FrmacoUsos clnicos y/o caractersticasAtropinaAntiespasmdico, antisecretor, manejo de sobredosis por inhibidor de AChE, antidiarreico, oftalmologa (pero de larga accin)TropicamidaOftalmologa (tpico)IpratropioAsma y EPOC (inhalador)- no ingresa a SNCEscopolaminaEnfermedad antimovimiento, causa sedacin y bloqueo de memoria a plazo corto.GlucopirolatoAntiespasmdico, antisecretor, antiulceroso no ingresa a SNCBenztropina, trihexifenidilLiposoluble (entra a SNC), usado en el parkinsonismo y en la disfuncin extrapiramidal inducida por frmaco.

USO DE LA ESCOPOLAMINA

INTOXICACION ANTIMUSCARINICA

EFECTOS COLATERALES DE ANTIMUSCARINICOSSequedad de bocaVisin borrosaFotofobiaIntolerancia al calorRetencin urinaria (obstruccin Parcial)ConstipacinTaquicardia

GRACIAS