UNIVERSIDAD TÉCNICA PARTICULAR

DE LOJA

FARMACOLOGÍANOMBRE: ALEX OCHOAFECHA: 02/01/2017

Analgésicos, Antipiréticos y otros Antiinflamatorios

• Acetaminofen (Paracetamol): se estima que inhibe la síntesis de prostaglandinas del SNC por inhibición de la COX bloquea la generación de dolor.Ingerido por vía IV provoca nauceas y vómito, hiper o hipotensión, taquicardia…. Ademas se ha presentado la intoxicación por acetaminofén (dosis > 7,5 g o repetidas dosis al dia)

• Dipirona: actividad analgésica, antipirética y antiespasmódica. Se supone que su actividad tiene que ver con la inhibición de síntesis de prostaglandinas a nivel central o periférico. Se administra por via oral, IV o IM. Puede provocar anafilaxia y alérgias en piel y mucosas.

• Clonixato de Lisina: Efectos analgésicos, actividad a la de otros. Provoca nauceas, mareos , somnolencia, epigastralgias.

•Capsaicina: Uso tópico en síndromes dolorosos superficiales como en casos leves y moderados de osteoartrosis. Presenta efectos adversos como eritema, ardor local y sensación de picazón.

• Hyaluronato de Sodio (HYALECTINA): porción del ácido hialuronico. USO: tratamiento sintomático de osteoartrosis de rodilla y cadera en forma de infiltración introarticular. Es de efectos retardados, provoca dolor, inflamación e hidroartrosis.

• Gluosamina: Estimula la síntesis de roteglicanos e hialuronato por los condrocitos en la articulación. Empleado para el dolor en la osteoartritis.

Antirreumáticos modificadores de enfermedad (ARMES O DMARDS)

Artritis reumatoide enfermedad de origen autoinmune. Tratada con AINEs se alivia sus síntomas pero no se puede detener la deformación de la articulación, por lo cual se usa ARMES los cuales si tienen la capacidad de reducir la actividad de la enfermedad y retrasar la destrucción de tejido, pero son muy tóxicos.

ARMES no biológicos• Leflunomida: efectos

proliferativos y antiinflamatorios. Tienen buena absorcion, presenta reacciones como diarrea, hipotensión, dolor torácico, taquicardia. USO: tratamiento de la artritis reumatoide, reduce síntomas, inhibe el daño estructural y mejora su función.

• Metrotexato: antimetabólico del acido fólico, inhibe la síntesis de ADN, resultando en bloqueo de sinteis de purinas y ácido fólico. Se administra por vía oral o IV. Aprobado para tratar la psoriasis y artritis juvenil.

• Cloquina e Hidroxicloquina: antimaláricos se concentran en los lisosomas, interfieren en las funciones enzimáticas proinflamatorias. Útiles en el tratamiento del lupus eritematoso sintémico, sarcodiosis y enfermedes relacionadas con fotosensibilidad.

• Peniclamida: producto de degradación de la penicilina tiene acciones de tipo quelante y antiinflamatorio en algunas formas de artritis. Se administra por vía. Se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Wilson, en cistinuria, como quelante en el tratamiento de la intoxicación.

• Ciclosporina: inmunosupresor útil en enfermedades inflamatorias resistentes al tratamiento convencional. Reacciones como: hipertensión, edemas, cefalea, hipertricosis, tremor, parestesias..USO: habitualmente en el huso de la profilaxis de rechazo de trasplante de riñón, hígado y en la enfermedad injerto versus huésped.

• Ciclofufamida: profármaco metabolizado en el hígado. Administrado por via oral. Se emplea en desordenes reumáticos severos, miastenia grave, esclerosis y otras.

• Azatioprina: inmunosupresor, derivado inmidazolico de la mercaptopurina, los cuales antagonizan el metabolismo de las purinas y pueden inhibir las sintesis de dna, rna y proteínas. Se asocia con fiebre, debilidad, nauseas, vomito, diarrea, leucopenia… Util en la enfermedad de Crohn, colitis ulcerativa y esclerosis múltiple.

• Sales de Oro: aurotioglucosa, el aurotiomalato, y el auranofin. Regulan la expresión génica, inhibiendo la unión de factores de transcripción. Poco uso, es una alternativa para el manejo de la artritis reumatoide del adulto y juvenil.

ARMES biológicos:Inhibidores del factor de necrosis tumoral: Induce a respuestas biológicas e inflamatorias (Expresión de moléculas de adhesion). Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Cetrolizumab y Golimumab. Inhiben el factor de necrosis tumoral.

• Infliximab: anticuerpo monoclonal quimérico, se une e inhibe del factor de necrosis tumoral humano, bloquean la expresión de citoquinas, reduciendo la migración leucocitaria y la expresión de enzimas que degradan los tejidos articulares y digestivos.Reacciónes: cefalea, nauseas, diarrea, dolor abdominal… Medicamento alternativo para el tratamiento de la artritis reumatoides activa moderada.

• Adalimumab: anticuerpo monoclonal del tipo IgG1 humano, bloquea el proceso inflamatorio, el dolor y la destrucción articular en articulación, piel e intestino. Reacciones: cefalea, eritema, inflamación, dolor e incluso hemorragia… USO: tratamiento de la artritis reumatoide severa activa, y la artritis psoriásica.

• Etanercept: glicoproteína, se une al TNF( factor de necrosis tumoral) bloquea su interacción en los receptores de la superficie celular. Reacciones: cefalea, rash, dolor abdominal, vomito, se emplea en la artritis reumatoide y la artritis idiopática juvenil poliarticular de moderada a severa.

• Citrolizumab: anticuerpo monoclonal. Inhibe y neutraliza la actividad del TNF. Se administra por vía subcutánea, incrementa del riesgo de infecciones graves y por oportunistas bacterianos, parasitarios… USO: el tratamiento de la enfermedad de Crohn moderada a severa.

• Golimumab: anticuerpo monoclonal Evita la inducción de citosinas proinflamatorias, la expresión de moléculas de adhesión vascular(VCAM) e intracelular (ICAM) necesarias para la infiltración de leucocitos y neutrófilos y eosinófilos. Se administra por vía subcutánea, probada para el tratamiento de la artritis psoriásica y la espondilitis anquilosante.

• Abatacept: inhibe la activación de linfocitos T. Puede ser administrada por vía subcutánea. Reacciones: cefalea, nasofaringitis, neumonía, infección de cualquier índole… Aprobada para el tratamiento de la artritis reumatoides a severa en monoterapia.

• Rituximab: anticuerpo monoclonal. Acción antirreumática esta relacionado con la inhibición de la actividad de los linfocitos. Se introduce por vía intravenosa.

• Toclizumab: antagonista del receptor de interleuquina 6, reduce la producción de reactantes de fase aguda y de citoquinas. Administracion por vía IV. Presenta hipertensión, edema periférico… USO: monoterapia o en combinación con ARMEs , para el tratamiento de la artritis reumatoide.

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