Ansiolíticos
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ANSIOLÍTICOS
Ansiedad- Emoción Normal.- Síntomas Nucleares Excesivos.- Solapamiento sintomático de trastornos de
ansiedad con depresión, problemas de concentración, la fatiga y síntomas psicomotores/ de excitación.
- Síntomas solapados entre trastornos de ansiedad.
- Comórbidos con abuso de sustancias, déficit atencional, trastorno bipolar, etc.
Solapamiento del TDM y los trastornos de ansiedad. Aunque los síntomas nucleares de ansiedad (ansiedad y preocupación) se diferencian de los síntomas principales de la
depresión mayor (falta de interés y ánimo deprimido). Existe un considerable solapamiento con el resto de los síntomas asociados a estos trastornos.
Amígdala. La amígdala que desempeña un papel central en la experiencia de la ansiedad y el miedo, tiene conexiones recíprocas con un amplio rango de otras regiones cerebrales. Estas conexiones permiten a la amígdala integrar la información tanto sensorial como cognitiva y
después usar esa información para disparar (o no) una respuesta de miedo.
• Figura 14-9
NEUROTRANSMISORES
uniendo los síntomas de ansiedad a circuitos y a neurotransmisores. Los síntomas de ansiedad- miedo están asociados con mal funcionamiento de circuitos centrados en la amígdala; los neurotransmisores que regulan estos circuitos incluyen 5HT, GABA, glutamato, factor liberador de corticotrofina (CRH) y NA. También los canales iónicos dependientes del voltaje están implicados en la neurotransmisión en estos circuitos.
GABA
- Clave en la ansiedad.- Principal inhibidor en el cerebro.- Importante regulador que reduce la
actividad de muchas neuronas ( Amígdala y CETC).
- Es sintetizado a partir del ácido glutámico por la enzima GAD.
GABA
- Se almacena en las vesículas de las neuronas presinápticas.
- Liberado durante la neurotransmisión inhibitoria.
- Receptores GABA (-A,-B y -C)- Su acción finaliza por bomba recaptadora
GAT o vía enzimática por la GABA-T.
Mediación GABA-A de la inhibición tónica y fásica. Los receptores GABA-A sensibles a benzodiacepinas son receptores postsinápticos que median la inhibición fásica, lo cual ocurre en explosiones desencadenadas por concentraciones pico de GABA liberado sinápticamente. Los receptores insensibles a las benzodiacepinas (subunidades alfa 4-6, gamma 1, o delta). Son extrasinápticos y capturan el GABA que se difunde hacia afuera de la sinapsis asi como los neuroesteroides que son sintetizados y liberados por la glia. Estos median la inhibición tónica.
Acción de la benzodiacepinas
- Moduladores alostéricos positivos altamente específicos.
- Su combinación con GABA aumenta la frecuencia de apertura de canales inhibitorios.
- Resultado: Más inhibición.
- Más acción ansiolítica.
Modulación positiva alostérica de los receptores GABA A
Flumazenilo
El antagonista del receptor benzodiacepínico Flumazenilo es capaz de revertir una agonista total benzodiacepínico actuando en si sitio de unión en el receptor GABA-A. esto puede ser útil para revertir los efectos sedantes de los agonistas totales de las benzodiacepinas cuando se administran con fines anestésicos o cuando un paciente los toma en sobredosis.
Serotonina, estrés y ansiedad
- Síntomas, circuitos y neurotransmisores ligados a trastornos de ansiedad se solapan con aquellos del episodio depresivo mayor.
- Antidepresivos como tratamientos eficaces en cuadros ansiosos, reduciendo síntomas de ansiedad y miedo.
- Ej:ISRS.
Benzodiazepinas
Debido a su capacidad adictógena y al empleo de antidepresivos como ansiolíticos se ha reducido su empleo.
Farmacocinética
- Atraviesan con facilidad las barreras
- Buena absorción vía oral
- Biodisponibilidad casi completa- Con algunas BZD se produce a veces una
segunda concentración plasmática. - Vías sublingual, intramuscular e
intravenosa.
Distribución y Semivida
- Liposolubilidad alto.
- Alto grado de unión a proteínas plasmáticas
(85% a 100%).
- Atraviesan rápidamente la BHE.
- Semividas muy distintas entre sí.
Metabolismo y Excresión
- Metabolismo hepático
- Principal vía de excreción: Renal.
- 10% se excreta por las heces.
• Cuadro pagina 22
Farmacodinámica y Efectos
• Cuadro página 20
Indicacciones Psiquiatricas
- Trastorno de Ansiedad generalizada.- Trastorno mixto de ansiedad y depresión.- Trastorno de angustia y fobia social.- Trastorno obsesivo- compulsivo y trastorno
por estrés postraumático.- Insomnio.
Indicaciones Psiquiatricas
- Depresión.- Trastorno afectivo bipolar.
- Acatisia.
- Síndrome de privación alcohólica.
- Abuso o dependencia de sustancias.
- Otras.
Indicaciones No Psiquiatricas
- Inducción anestésica
- Contractura muscular y espasticidad
- Anticonvulsivo
- Antiemético
- Contraindicaciones Relativas:
Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.
Antecedente de adicción a drogas.
- Contraindicaciones Absolutas:
Miastenia grave.
Apnea del sueño.
Hipersensibilidad
Precauciones
Ancianos
Niños
Enfermedad hepática
Enfermedad renal
Trastornos respiratorios
Trastornos del sistema nervioso
Embarazo y lactancia
Reacciones adversas
- Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia
- Sedación excesiva y alteración del rendimiento
- Alteraciones de la memoria
- Reacciones paradójicas
- Relajación muscular
Reacciones adversas
- Depresión respiratoria- Depresión del estado de ánimo. - Efectos Cardiovasculares. - Efectos Digestivos.
Sobredosificación
- Intoxicación leve: Apatía, sequedad de la boca, hipotonía, ataxia, incoordinación motora, obnubilación, somnolencia, desorientación, mareo y vértigos.
- Intoxicación moderada: Discinesia, confusión, hiporreflexia e hipotensión arterial.
- Intoxicación grave: Sueño profundo, hipotensión, hipotermia, rabdomiolisis, coma y depresión respiratoria
Interacciones farmacológicos
• Cuadro Pagina 24
Ciclopirrolonas
- Zopiclona y Eszopiclona.
- Se cree tienen relación con su unión al complejo del receptor benzodiazepínico.
- Absorción rápida vía oral, con alta biodisponibilidad (aprox. 80%),
- Metabolismo hepático
- Excresión por la orina
Ciclopirrolinas
- Insomnio- No usar en hipersensibilidad - Precaución en adultos mayores, alteración
moderada a agrave de la función hepática o
compromiso de la función respiratoria. - No se ha establecido su seguridad y eficacia
en niños y adolescentes menores de 18 años ni en mujeres embarazadas.
- Efectos secundarios
Imidazopiridinas
- ZOLPIDEM- Absorción rápida oral.- Metabolismo hepático.- Excresión por orina y deposiciones
- Agonista selectivo de los receptores benzodiazepínicos w1.
Imidazopiridinas
- Insomnio. - Contraindicado en casos de miastenia
grave, hipersensibilidad al producto, apnea del sueño, insuficiencia hepática grave, insuficiencia respiratoria grave y en niños.
- Precaución (ancianos, alteración hepática o renal)
- Se excreta en la leche materna
Imidazopiridinas
- Reacciones adversas: Afectan al SNC y al aparato gastrointestinal.
- Interacciones farmacológicas: Aumentando su concentración plasmática (Ketoconazol) o disminuyéndola (Rifampizina).