Universidad de AconcaguaSede Rancagua

Enfermería VespertinoNivel 400

Antidepresivos, Hipnóticos Y Sedantes

Alumnas : Amanda Fuentes Guerrero Maritza Garrido Díaz Michelle Vásquez Ojeda Melissa Vásquez Peña

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Docente : Marcelo Valenzuela Miocovich

Fecha : 29 de Octubre de 2015

ÍNDICE

Pág.

Portada …………………………………………………………………………………….. 01

Índice …………………………………………………………………………………….. 02

Introducción …………………………………………………………………………………….. 03

Patologías asociadas a uso de Fármacos Antidepresivos Hipnóticos y Sedantes …………………………………………………………………………………….. 04 -09

Clasificación y Características ………………………………………………………………… 10-18

Conclusión …………………………………………………………………………………….. 19

Bibliografía …………………………………………………………………………………… 20

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INTRODUCCIÓN

Para entender el contexto en el que se utiliza cada uno de los medicamentos mencionados en el presente informe, es que debemos comenzar sabiendo que los trastornos afectivos mayores y los de ansiedad son las enfermedades psiquiátricas más comunes, las cuales se detectan con mayor frecuencia por parte de los médicos de Atención Primaria en Salud. La depresión mayor puede presentar una gama de trastornos cuya gravedad varía desde condiciones médicas leves y autolimitadas a enfermedades extraordinariamente graves, psicóticas, incapacitantes. Es así como la farmacología se ha convertido en un componente fundamental del tratamiento de los trastornos afectivos

En el caso de los Hipnóticos y Sedantes, estos fármacos disminuyen la actividad, modera la excitación, y calma; un Hipnótico produce somnolencia y facilita el inicio y el mantenimiento de un estado de sueño que se asemeja al natural y del cual es posible despertar con facilidad. El sueño inducido por medicamentos hipnóticos no se asemeja al estado pasivo de sugestión inducido de manera artificial llamado Hipnosis.

Durante el desarrollo de este informe podremos conocer información importante con respecto a los Antidepresivos, Hipnóticos y Sedantes, como su origen, características de estos fármacos, grupos farmacéuticos, concentraciones, acción farmacológica, mecanismos de acción, entre otros.

Finalmente los invitamos a introducirnos de lleno en el mundo de Farmacología comenzando el estudio de los Antidepresivos, Hipnóticos y Sedantes.

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PATOLOGÍAS ASOCIADAS A USO DE FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS,

HIPNÓTICOS Y SEDANTES.-

ANTIDEPRESIVOS

Debido al ritmo de vida moderno, la depresión se ha convertido en una patología habitual en los países del primer mundo. Sin embargo no se trata de un estado de ánimo pasajero de tristeza, ni de una señal de debilidad personal o emoción, que pueda alejarse voluntariamente.Tampoco de un defecto del carácter que pueda superarse simplemente con esfuerzo.

El trastorno depresivo es una enfermedad que afecta a todo el cuerpo, al estado de ánimo y a la mente. Afecta a la alimentación, al descanso nocturno, a la opinión de sí mismo y de la vida en general.

La depresión es un estado emocional que casi todas las personas sufren en algún momento de su vida. El problema radica en distinguir cuando esa emoción se debe considerar enfermedad y requiere tratamiento médico. Sin tratamiento los síntomas pueden durar semanas, meses o años, mientras que un tratamiento adecuado puede ayudar al 80% de las personas afectadas. Se trata de un problema de salud que afecta al paciente y a su entorno social, y que requiere de la atención de todo el equipo de salud.

El tratamiento de la depresión deberá permitir una remisión parcial o total de los síntomas ligados a la depresión, una mejoría del estado mental y de las relaciones sociales, y una reducción del riesgo de recurrencia y de recaída, así como también disminuir la morbi-mortalidad debida a este trastorno: suicidio o intento de suicidio, accidentes debido a la pérdida de atención, fracasos en los estudios, pérdidas de trabajo y los costes derivados como problemas familiares, absentismo laboral o disminución en la productividad, costes sanitarios, etc.

La depresión dispone de tratamientos tanto farmacológicos como psicoterapéuticos, que pueden utilizarse independientemente o combinados y que consiguen ser efectivos, a pesar de que es conocida la tendencia a la cronicidad de este problema de salud.

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Diversos estudios concluyen que los episodios de depresión no tratados duran de 6 a 24 meses, y solo se alarga más de 2 años en el 5-10% de los casos. Sin embargo el tratamiento permite acelerar la recuperación y evitar las recaídas y recurrencias, evitando que se convierta en un problema crónico.

El tratamiento de la depresión puede realizarse con tratamiento farmacológico, psicoterapia,una combinación de medicación y psicoterapia y con terapia electro convulsiva.

FASES DEL TRATAMIENTO

Durante el primer episodio depresivo el médico suele prescribir un fármaco antidepresivo.Sólo los casos muy leves se solucionan con psicoterapia y sin medicación. En la fase aguda el objetivo es eliminar todos los síntomas del episodio; dura varias semanas, hasta que hay una respuesta clínica positiva importante con una mejoría del 50% de los síntomas.En la fase de continuación, si el paciente consigue la recuperación (4-9 meses sin sintomatología) el médico podría tratar de interrumpir la medicación, aunque puede tomar la decisión de realizar una fase de mantenimiento, para evitar las recurrencias.

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Ésta puede durar desde un año a toda la vida, dependiendo de las probabilidades de nuevos episodios, y en este caso se suelen prescribir antidepresivos solos o asociados a psicoterapia.

En el caso de episodios refractarios al tratamiento, se utilizan antidepresivos asociados a otros fármacos como estrategia de potenciación o terapia electro convulsiva.

TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO DE LA DEPRESIÓN

Para el tratamiento de la depresión se utiliza un grupo de medicamentos muy heterogéneo, que se clasifican actualmente por sus efectos sobre los neurotransmisores. Todos los medicamentos antidepresivos tratan de aumentar la concentración de neurotransmisores en la sinapsis consiguiendo, finalmente, una regulación a la baja de los receptores de los neurotransmisores clave, para lo que pueden utilizar distintos mecanismos.

1. Antidepresivos Inhibidores de la enzima mono-amino-oxidasa (IMAO): impiden la destrucciónde los neurotransmisores por la MAO.

2. Antidepresivos tricíclicos (ADT) y afines: bloquean la bomba de recaptación de los neurotransmisores en la neurona presináptica.

3. Antidepresivos Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS): impiden

la recaptación selectiva del neurotransmisor serotonina por la neurona presináptica.

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4. Otros antidepresivos de acción dual:

• Antidepresivos inhibidores de la recaptación de dopamina y noradrenalina (IRDN).• Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN).• Antidepresivos antagonistas de receptores 5-HT2 e inhibidores de la recaptación deserotonina (ASIR).• Antidepresivos de acción noradrenérgica, serotoninérgica y histaminérgica específicas(NASSA).• Antidepresivos selectivos de la recaptación de noradrenalina (ISRN).

El tratamiento farmacológico está indicado en todos los enfermos con depresión moderada y grave, pero actualmente se prescribe también en los casos leves, debido al aumento de prevalencia y cronicidad de la enfermedad.

Todos los antidepresivos tienen aproximadamente la misma efectividad, pero en casos leves se tiende a prescribir fármacos de pocos efectos secundarios como los ISRS, que son, por tanto, de primera elección.

Aproximadamente dos terceras partes de los pacientes que utilizan antidepresivos responden al tratamiento. Los primeros signos de mejoría aparecen después de una semana de tratamiento, pero la recuperación significativa no se inicia hasta 3 o 6 semanas después del inicio del tratamiento, y la recuperación completa después de 6 a 8 semanas.

La duración mínima de tratamiento debe ser de 6 meses, alcanzando la estabilización del paciente, ya que el mayor riesgo de recaída se da entre 4 y 6 meses después del inicio de la mejoría. Se observa hasta un 69% de recaídas por interrupción del tratamiento. En caso de finalización de la medicación, la interrupción siempre debe ser gradual.Si hay recurrencia, lo recomendado es prescribir el fármaco antidepresivo que fue útil en el primer episodio.

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HIPNÓTICOS Y SEDANTES

Los fármacos Hipnóticos – Sedantes se usan para el tratamiento de la ansiedad y también son útiles para los trastornos del sueño, alguno de ellos se usan para los trastornos convulsivos y para la anestesia.

ANSIEDAD

Según la Clasificación Internacional de Enfermedades (CIE-10), la ansiedad es un estado de aprensión, tensión o disconfort que proviene de la anticipación de peligro, cuya fuente se desconoce o no se reconoce.

Es un estado anímico en que existe una sensación vaga y difusa de peligro y puede acompañarse de síntomas físicos derivados de la estimulación del sistema nervioso autónomo (SNA), como la cefalea, palpitaciones, sudoración, dolor en el estomago, sensación torácica opresiva, intranquilidad, etc.

En muchas situaciones, un cierto grado de ansiedad, se considera “normal”, o incluso beneficioso. En estos casos se habla de ANSIEDAD SITUACIONAL, situación que motiva y prepara al individuo a cometer tareas de forma inmediata y rápida. El problema aparece cuando la ansiedad incapacita a la persona (por ejemplo un trastorno de pánico) o se convierte en un problema crónico que le mantiene continuamente en estado de sobre-excitación.

En estos casos se habla de trastorno generalizado de ansiedad, que es la dificultad para controlar una ansiedad excesiva que dura más de 6 meses. Suele interferir con el desarrollo de la vida habitual. Aparecen los síntomas relacionados con la estimulación del SNA, adema aparece fatiga, inquietud, tensión muscular, incapacidad para concentrarse, sensación abrumadora de aprensión, entre otras.

Existe otra categoría que es el trastorno de pánico, que se caracteriza por sensación intensa e inmediata de terror acompañado de síntomas de SNA, suele durar manos de 10 minutos.

Las Fobias, los trastornos obsesivos-compulsivos y el trastorno de estrés postraumático, son otras categorías que se agrupan bajo la idea de trastornos de ansiedad.

La farmacoterapia ansiolítica se utiliza cuando la ansiedad interfiere con la vida diaria. El uso de medicación para controlar la ansiedad es solo una parte de la terapéutica.

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Los fármacos que se utilizan para combatir los trastornos de ansiedad se denominan ansiolíticos.

INSOMNIO

Se caracteriza por la incapacidad de la persona para iniciar el sueño o para permanecer dormida. Se indican fármacos para esta situación cuando la falta de sueño interfiere en la vida diaria.

Las causas de insomnio son múltiples, entre algunos se puede asociar a cuadros de ansiedad, cuestiones ambientales (exceso de luz, ruido, calor), comidas abundantes, depresión, trastornos maniacos, dolor crónico de medicación anti-insomnio.

Los fármacos que se utilizan para combatir el insomnio se denominan hipnóticos.

Los Ansiolíticos e Hipnóticos actúan a nivel de los receptores GABA. Estos receptores están asociados a los canales del cloro (CL), cuando estos canales se estimulan, provocan la entrada post sináptica de este ion, de forma que se hiperpolariza la membrana y se inhibe la estimulación del SNC. Estos receptores GABAérgicos tienen lugares específicos para la unión de las benzodiacepinas y los barbitúricos, que actúan aumentando aun más la permeabilidad del cloro.

CLASIFICACIÓN

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ANTIDEPRESIVOS

Los antidepresivos pueden clasificarse en función de su estructura química (tricíclicos, inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO)) o de la cronología de aparición en la farmacopea (antidepresivos de segunda generación). También se clasifican en función de su mecanismo bioquímico de acción (acción moaminergica especifica o no especifica, acción pro o postsináptica, inhibición de la receptación de la serotonina) o de sus efectos bioquímicos (acción anticolinergica, antihistamínica o alfaadrenergica). La clasificación terapéutica (sedantes, intermedios, estimulante) resulta útil para guiar la elección terapéutica, anticipar el modo de acción y prever los efectos secundarios.-

Mecanismo de acción de los fármacos antidepresivos.

La base biológica de la depresión no es bien conocida, aunque parece que tienen un importante papel tanto los aspectos genéticos como los estresores externos, que provocan una desregulación de las sinapsis donde deben ejercer su acción los neurotransmisores Acetil-colina, Dopamina, Noradrenalina y Serotonina, con una disminución en la cantidad de estos productos y una regulación al alza, anómala, de los receptores postsinapticos (hipótesis de desregulación).

El mecanismo último de acción de los fármacos antidepresivos tampoco se conoce, pero se sospecha que más que reponer el neurotransmisor que falta en la sinapsis, se encargan de optimizar las concentraciones de serotonina y noradrenalina principalmente, y de restablecer la sensibilidad de los receptores.

Este mecanismo de acción supone que el fármaco provoca la regulación a la baja de los receptores y así restablece la sensibilidad. Esto explicaría porque la acción del fármaco tarda entre 2 y 4 semanas en aparecer, después del inicio del tratamiento, debido a que al tomar el paciente el fármaco, el aumento de neurotransmisor en la sinapsis se produce rápidamente, ya que la respuesta al bloqueo de la recaptación o a la inhibición de unaenzima es inmediata, pero la respuesta de los receptores para regularse a la baja es lenta.

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Por lo general los antidepresivos se absorben en el intestino delgado, tienen metabolismo hepático de primer paso, unión a proteínas plasmáticas alta y sufren metabolismo por la vía del citocromo P-450.

• Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO)

Impiden la acción de la enzima monoamino oxidasa (MAO) evitando así la degradación de los neurotransmisores noradrenalina, serotonina, dopamina por parte de la neurona presináptica, consiguiendo que haya mayor concentración de neurotransmisor disponible en la sinapsis, que puede unirse a los receptores postsinápticos.

Son los IMAO irreversibles, actualmente solo se mantiene en el mercado la tranilcipromina.Más tarde se descubrieron los IMAO reversibles selectivos para la enzima MAO-A, que inhiben a la MAO de forma reversible haciendo que aumente la concentración sináptica de noradrenalina y serotonina. Actualmente en el mercado existe la moclobemida.

Todos los IMAO tienen una absorción rápida y una T- máxima de 1-3 horas.

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Su vida biológica es solo de 2-4 horas, pero si es del tipo IMAO irreversible, se administra solo una vez al día por su largo tiempo de acción.

En general los IMAO tienen poca utilidad hoy día y han quedado relegados a los casos en que los antidepresivos tricíclicos y los ISRS no son útiles, principalmente debido a sus múltiples interacciones y efectos secundarios (ver medidas de la seguridad de la medicación).

• Antidepresivos tricíclicos. (ADT)

Bloquean la bomba recaptadora de serotonina y noradrenalina y en menor medida de dopamina, de forma que los neurotransmisores no pueden ser enviados de vuelta a la neurona presináptica para ser reutilizados, consiguiéndose así una mayor concentración sináptica de neurotransmisor. Este bloqueo es el responsable de la acción terapéutica del medicamento. Los ADT tienen una buena absorción oral y su T-máxima es de 2 a 6 horas.La vida media es de 16 a 72 horas.

Actualmente en el mercado hay un buen número de fármacos ADT: amitriptilina, amoxapina, clomipramina, dosulepina, doxepina, imipramina, lofepramina, nortriptilina, trimipramina, y son de primera elección para el tratamiento de la depresión.

Se consideran muy efectivos. Consiguen mejorar las alteraciones del sueño propias de la depresión.

• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

Los ISRS, bloquean selectivamente la bomba de recaptación de la serotonina, impidiendo que ésta vuelva a la neurona presináptica para su reutilización, y así aumenta la concentración de serotonina en la sinapsis libre para unirse a su receptor.

Tienen una buena absorción oral, aunque lenta, con una T-máxima de 4 a 8 horas.

Su vida media es superior a la de otros antidepresivos, entre 12 y 24 horas, siendo aún mayor en fluoxetina (24-72 horas) y paroxetina (20 horas).

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Los ISRS no sólo son igual de efectivos sino también más útiles que los ADT porque tienen otras indicaciones adicionales. Son fármacos de primera elección en el tratamiento de la depresión a largo plazo, tanto en la fase aguda como en el mantenimiento, y para prevenir la recaída y la recurrencia. También mejoran las alteraciones del sueño propias de la depresión.

En el mercado actualmente hay varios fármacos ISRS: fluoxetina, citalopram, fluvoxamina,paroxetina, sertralina.

• Fármacos de acción dual

Después del descubrimiento de los ISRS, el desarrollo de nuevas moléculas antidepresivas se ha dirigido a la búsqueda de mecanismos de acción cada vez más específicos y con menos efectos secundarios.

o Antidepresivos inhibidores de la recaptación de dopamina y noradrenalina(IRND):

El representante de este grupo es el Bupropión, se trata de un profármaco, y su metabolito es el que tiene la acción antidepresiva. Es muy eficaz; es activador incluso estimulante. No tiene actividad anticolinérgica ni sedativa, y no produce hipotensión ortostática. Su vida media es de 8 a 24 horas.

o Antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina(IRSN):

El representante de este grupo es la venlafaxina, que comparte con los antidepresivos tricíclicos la capacidad de inhibir la recaptación de noradrenalina y serotonina, y en menor medida de dopamina (sólo significativo a dosis altas), sin bloquear los receptores alfa1, los receptores histaminérgicos H1 y los colinérgicos muscarínicos,Su concentración máxima plasmática se alcanza a las 2-4 horas. La vida media es de 5 horas.

o Antidepresivos antagonistas de receptores 5-HT2 e inhibidores de la recaptaciónde serotonina (ASIR):

Los representantes de este grupo son la trazodona y nefazodona. Su mecanismo de acción consiste principalmente en bloquear los receptores de serotonina-2 y más débilmente inhibir la recaptación de serotonina. Se trata de un grupo que puede llegar a ser un avance sobre los antidepresivos actualmentemás utilizados, como lo fueron los ISRS sobre los ADT.

o Antidepresivos de acción noradrenérgica, serotoninérgica e histaminérgicaespecificas (NASSA):

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Los representantes de este grupo son mianserina y mirtazapina.

Se trata de antagonistas puros 5-HT2. Se desarrollaron ante la idea de que serian fármacos más sencillos en su mecanismo de acción y más seguros, pero de momento no han dado grandes frutos. Mirtazapina tiene acción antihistamínica por lo que es sedante. La concentración plasmática máxima es de 2 horas.

o Inhibidores selectivos de noradrenalina (ISRN):

El representante de este grupo es la reboxetina. Realiza un bloqueo de la recaptación de noradrenalina sin bloquear la recaptación de serotonina.Tiene efecto antidepresivo con efectos secundarios distintos a los ISRS. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 2 horas y la vida media es de 13 horas.

HIPNÓTICOS Y SEDANTES

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Tanto los ansiolíticos como los hipnóticos son medicamentos que se llaman DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. Se agrupan en tres clases:

Benzodiacepinas

Barbitúricos

Depresores no benzodiacepínicos ni barbitúricos

Este último grupo es una miscelánea de sustancias que químicamente no se parecen a las anteriores, pero tienen usos terapéuticos similares.

1.- Benzodiacepinas:

Son medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso central, con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes.

Farmacología

Las benzodiazepinas se pueden administrar por vía oral y algunas de ellas por vía intramuscular e intravenosa. La semivida de estos fármacos varía de 2 horas, como el midazolam y clorazepato hasta 74 horas como el flurazepam. Basado en su semivida, las benzodiazepinas se dividen en cuatro grupos.

Compuestos de duración ultra-corta, con una semivida menor de 6 horas. Compuestos de duración corta, tienen una semivida menor de 12 horas y tienen pocos efectos residuales

al tomarse antes de acostarse en la noche, aunque su uso regular puede conducir a insomnio de rebote y ansiedad al despertar.

Compuestos intermedios, tienen una semivida entre 12 y 24 horas, pueden tener efectos residuales durante la primera mitad del día y el insomnio de rebote tiende a ser más frecuente al descontinuar su uso. Se presentan también síntomas de abstinencia durante el día con el uso prolongado de esta clase de benzodiazepinas.

Compuestos de acción larga, tienen una semivida mayor de 24 horas. Los fuertes efectos sedantes tienden a perdurar durante el día siguiente si se usan con el fin de tratar el insomnio.

Todas las benzodiazepinas tienen el mismo mecanismo de acción y efectos adversos similares; sin embargo, difieren marcadamente en sus características farmacocinéticas. Son justamente estas diferencias las que les otorgan características particulares que definirán la elección de un fármaco sobre otro.

ABSORCION

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La mayoría de las benzodiazepinas (excepto el clorazepato) se absorben adecuadamente luego de su administración oral, especialmente cuando el estómago se encuentra vacío.

Mecanismo de acción

El ácido gamma-aminobutírico (GABA) es el neurotransmisor inhibitorio más importante del sistema nervioso central (SNC). Actúa sobre receptores específicos denominados GABA A, B y C.El GABAA, situado a nivel postsináptico, es un receptor ionotrópico dado que contiene un canal de cloro conformado por 5 subunidades. Al unirse el GABA a su sitio de acción específico se produce la apertura de dicho canal, con la consiguiente entrada de cloro a la célula e hiperpolarización de la misma, dando como resultado un efecto inhibitorio.El receptor GABAA es un complejo macromolecular conformado por sitios de unión específicos para varios ligandos: su agonista GABA, y moduladores alostéricos tales como benzodiazepinas, barbitúricos y esteroides.Las benzodiazepinas actúan solamente sobre los receptores GABAA que tienen presente la subunidad g. Ejercen su acción aumentando la afinidad del GABA por su receptor y la frecuencia de apertura del canal de cloro, sin modificar la conductancia del mismo ni el tiempo de apertura del canal.

EFECTOS TERAPEUTICOS

· Efecto ansiolítico: es consecuencia de la acción sobre áreas corticales y posiblemente límbicas.· Efecto hipnótico: dado por la acción a nivel de la formación reticular.· Efecto anticonvulsivante: es ejercido sobre la corteza cerebral y el tronco encefálico.· Efecto miorrelajante: por acción en dos niveles; uno directo sobre la médula espinal y el otro dado en forma indirecta por su efecto ansiolítico.· Efecto amnésico: por la acción sobre el hipocampo.

INDICACIONES

· Trastorno de angustia (ataques de pánico)· Fobia social· Ansiedad situacional o debida a enfermedad médica (ej: postquirúrgico)· Trastorno de ansiedad generalizada. Fobia simple (ej: miedo a viajar en avión)· Trastorno por stress postraumático

· Trastorno obsesivo compulsivo· Cuadros de depresión con ansiedad· Insomnio· Cuadros de abstinencia alcohólica· Cuadros de catatonía

2.- Barbitúricos

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Son drogas hipnosedantes de origen sintético derivadas del ácido barbitúrico , de amplio uso que han sido reemplazadas por las benzodiacepinas excepto algunos usos especializados(anticonvulsivante).

Mecanismo de Acción

1. Prolongan apertura de los canales de Cloro2. Intensifican la fijación del GABA al receptor GABA-A3. Promueven la fijación de BZD al receptor GABA-A

Acción Farmacológica

- Deprimen los centros vasomotores- Producen hipotensión arterial y en dosis altas depresión del Centro Resp. Bulbar, parálisis de los

ganglios del SNA y shock- Deprimen el metabolismo y estimulan sistemas microsomales hepáticos

Clasificación (Farmacocinética)

Acción ultracorta

Acción Corta Acción Intermedia Acción Larga

Vida Media minutos Menos de 3 horas 3 a 6 horas Más de 6 horasDrogas Tiobarbital Secobarbital

PentobarbitalAmobarbital Fenobarbital

Fenobarbital Sódico

Características:

- Rápida absorción por todas las vías- Se combinan con proteínas plasmáticas- Distribución: Liquido intra y extracelular- Atraviesa barrera placentaria

Se absorbe fácilmente en el estomago e intestino cuando se administra por vía oral.

El Fenobarbital es el único que se utiliza por vía intramuscular. Por vía I.V el efecto es inmediato.

Indicaciones:Se utilizan como sedantes, hipnóticos, en la anestesia y como anticonvulsivante y antiepiléptico.

3.- Miscelánea (Depresores del SNC no barbitúricos/no benzodiacepinicos

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Son sustancias que químicamente no están relacionadas ni con los barbitúricos ni con las benzodiacepinas pero poseen efectos ansiolíticos.

Moduladores serotoninérgicos:

Buspirona: Agonista de los receptores de serotonina

Efecto Farmacológico: -Ansiolítico (tras 2 – 3 semanas de tratamiento)- No posee efecto hipnótico (no induce el sueño), ni relajante muscular, ni antiepiléptico-No afecta a la actividad psicomotora, por lo que en principio no afecta a la capacidad de concentración ni de movimientos.

Indicaciones: Control de trastornos de ansiedad de corto plazo.Interacciones: No interacciona con otros depresores del sistema nervioso central.Efectos Secundarios: Son ocasionales (1-9%): mareos, insomnio, cefalea, nauseas, confusión en ancianos.

Hipnóticos no Benzodiacepinicos (análogos a las benzodiacepinas):

Actúan sobre los mismos receptores que las benzodiacepinas y son fármacos relativamente nuevos.ZOPICLONA, ZOLPIDEM, ZALEPLON

Son de acción corta y de inicio rápido. Suelen utilizarse para combatir el insomnio. El Zolpidem, inicia su acción a los 7-10 min, por eso debe tomarse justo antes de acostarse.

CONCLUSIÓN

La importante comorbilidad entre el insomnio y la depresión, junto con el impacto de algunos antidepresivos en los mecanismos de neurotransmisión en la regulación del sueño, justifican su utilización en un gran número de pacientes.

El tratamiento del insomnio crónico junto con el trastorno ansioso está lejos de ser el adecuado, y las medidas farmacológicas descansan fundamentalmente en sustancias hipnótico sedantes, que distan mucho de lo que podría considerarse como tratamiento definitivo. Ello explica la constante búsqueda de alternativas farmacológicas con la finalidad de entregar un tratamiento adecuado a cada necesidad.

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La base biológica de la depresión no es bien conocida, aunque parece que tienen un importante papel tanto los aspectos genéticos como los estresores externos, que provocan una desregulación de las sinapsis donde deben ejercer su acción los neurotransmisores Acetil-colina, Dopamina, Noradrenalina y Serotonina. A diferencia de la ansiedad relativamente leve y transitoria causada por un evento estresante (tal como hablar en público o una primera cita amorosa), los trastornos de ansiedad duran por lo menos seis meses y pueden empeorar si no se los trata.

Existen terapias eficaces para los trastornos de ansiedad, y investigaciones están descubriendo nuevos tratamientos que pueden ayudar a la mayoría de las personas que padecen de trastornos de ansiedad a vivir vidas productivas y plenas

La administración de fármacos antidepresivos a pacientes con insomnio primario es fruto de la creciente toma de conciencia del problemático ratio coste/beneficio que proporciona el uso de los hipnótico-sedantes. Teóricamente los fármacos antidepresivos presentan un potencial de abuso y dependencia bajo, y su uso puede ser adecuado en tratamientos prolongados o en pacientes con antecedentes de etilismo o dependencia a sustancias.

Es un hecho constatado, tanto en sujetos sanos como en pacientes deprimidos, que los antidepresivos mejoran la eficiencia del sueño, incrementan el sueño de ondas lentas y acortan la latencia de inicio al sueño. Los tricíclicos sedantes (amitriptilina, doxepina y nortriptilina) son eficaces para la inducción y el mantenimiento del sueño.

BIBLIOGRAFÍA

- Libro “Farmacología Básica y Clínica” Lange 11° Edición

- Libro “Farmacología Básica y Clínica” Velazquez 18°Edición

- Guía de Seguimiento Farmacoterapéutico sobre depresión “Farmacología Experimental y Farmacoterapia (CTS-259)”. Universidad de Sevilla