ACTUALIZACIÓN EN OPIOIDES · MECANISMO DE ACCION •RECEPTORES SN : –m (MOP) –k (KOP) –d...
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ACTUALIZACIÓN EN OPIOIDES
Martín del Avellanal Unidad del Dolor
Hospital Universitario La Moraleja
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OPIOIDES
• “OPION”: jugo, savia
• MORFINA: 1805 (Sertürner)
Papaver somniferum
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OPIACEOS vs OPIOIDES
OPIACEOS
Morfina
Codeína
Tebaína
Papaverina
OPIOIDES
Heroína
Buprenorfina
Metadona
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MECANISMO DE ACCION
• RECEPTORES SN : – m (MOP)
– k (KOP)
– d (DOP)
– Nociceptina/orfanina péptido FQ (NOP)
• PROTEINAS G : – Cierre canales Ca2 +
– Abre canales K+
– Inhibe AMPc
Hiperpolarización
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RECEPTOR NOP
Descubierto 1994 ORL1 (“opioid- receptor-
like”)
Agonista endógeno (1995):
Nociceptina
Orfanina FQ
Receptor de Nociceptina/Orfanina
péptido FQ
(NOP)
“Receptor no-opioide de la familia de los
receptores opioides”
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RECEPTOR NOP
No sensible a morfina ni naloxona
A nivel celular actúa como receptor opioide
Localizado en cualquier nivel del sistema nociceptivo.
• Pero no en las mismas neuronas que MOP
Menos efectos 2 que los MOP e incluso los revierten
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RECEPTORES OPIOIDES
Tanto a nivel central como periférico
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RECEPTORES OPIOIDES
Medular
Todos
Cerebro
MOP, KOP y NOP
DOP sólo en sistema límbico
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PROTEINA G Central
Periférico
Espinal
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FARMACOS OPIOIDES
TAPENTADOL (2011)
OXICODONA (2004)
HIDROMORFONA
FENTANILO y derivados
MEPERIDINA (1939)
METADONA (1930s)
HEROÍNA (1883)
MORFINA (1805)
TRAMADOL
BUPRENORFINA
DEXTROPROPOXIFENO
CODEINA
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NUEVAS PRESENTACIONES
Dosis más bajas
Nuevas vías :
Transdérmicas. Sublingual. Intranasal. Mucosa oral.
Preparados retard y de acción inmediata
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¿ OPIOIDES MENORES Y MAYORES ?
• CODEINA
• TRAMADOL
• BUPRENORFINA
• MORFINA
• FENTANILO
• HIDROMORFONA
• OXICODONA
• TAPENTADOL
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TABLAS CONVERSION
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OPIOIDES CON ACCION MIXTA
Anti-NMDA:
• Metadona
Inh Recaptación serotonina:
• Tramadol
Inh Recaptación NA :
• Tapentadol
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NO TODOS SON IGUALES…
Profármacos Lipofílicos/hidrofílicos
Metabolismo hepático ?
Mezclas racémicas
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10 a 30% de pacientes abandonan el tto :
– Efectos secundarios.
– Inadecuada analgesia.
– Efecto nocebo (“opiofobia”)
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EFECTOS ADVERSOS
• Estreñimiento • Sequedad de boca • Prurito • Náuseas-vómitos • Depresión respiratoria • Ileo • Rigidez muscular • Trastorno del sueño • Sedación • Mareo • Crisis convulsivas
• Deterioro cognitivo • Bradicardia, hipotensión • Retención urinaria • Espasmo esfínter Oddi • Hiperalgesia • Endocrinopatías • Tolerancia • Dependencia • Adicción • Muerte
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INDICACIONES
1º DOLOR POSTQx /DOLOR ONCOLOGICO
2ª DOLOR CRONICO BENIGNO
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INDICACIONES
3ª DOLOR AGUDO MODERADO-SEVERO
• No escalera analgésica !
• Sí en ascensor !!!
ANALGESIA MULTIMODAL
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INDICACIONES
4ª DOLOR NEUROPATICO
Oxicodona ?
Metadona Tapentadol
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INDICACIONES
5ª DOLOR INFLAMATORIO ?
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EFECTO ANTIINFLAMATORIO
Agonistas KOP
Potente efecto antiinflamatorio dosis-dependiente :
• < 80% respuesta inflamatoria articular
Actúan en varios niveles de la cascada
•Activación celular
•Expresión de citokinas
Mayor efecto en mujeres
Agonistas MOP y DOP
Sólo a muy altas dosis
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¿Tiene sentido asociar opioides?
Sí y No
No todos los opioides son iguales
Multitud de polimorfismos en receptores (> 100
MOP)
Depende del tipo de dolor
+ KOP produce regulación al alza de
los MOP
+ DOP disminuye eficacia analgésica
KOP
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¿Tiene sentido asociar opioides?
• Marcada sinergia analgésica
• Menos efectos secundarios
Oxicodona a dosis bajas +
Morfina
• Agonista parcial MOP con alta afinidad
• Impide la unión de otros + MOP
• Antagonista KOP
• Agonista puro DOP y NOP
Nunca asociar buprenorfina
con otros opioides
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¿“Epidemia” de prescripción de opioides?
Aumentan las prescripciones de año en año
• Alta anglosajones
• Baja Africa, Asia, Sudamérica, Este y sur de Europa
Aumenta la mortalidad x sobredosis (USA)
Gran variabilidad de un país a otro
• Quién dispensa
• Opioide más dispensado
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PRECRIPCIONES DOLOR NO ONCOLOGICO CANADA
(Pain Res Manag 2014)
TRAUMATOLOGOS 41,76 %
ODONTOLOGOS 26,57 %
URGENCIAS 22,67 %
ORL 10,80 %
GINECOLOGIA 10,13 %
MEDICINA FAMILIA 8,84 %
MEDICINA INTERNA 8,44 %
OTRAS 12,40 %
(n =1,28 millones)
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PRESCRIPCIONES USA
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¿Aumentan la mortalidad en pacientes no oncológicos?(JAMA 2016)
Sobredosis
Morbilidad cardiorrespiratoria
Trastornos endocrinos
Cáncer ? Parece que hasta pueden prevenir
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GUIAS CLINICAS PARA PRESCRIPCION DE OPIOIDES
• Buprenorfina
• Perfil psicológico
• Seguimiento estrecho/protocolo Pacientes jóvenes
Historial de adicciones
Pacientes psiquiátricos
• Despistaje trastornos depresivos, deterioro cognitivo Pacientes
adultos/mayores
Evitar asociar BZD
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DETALLES DE FARMACOLOGIA
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CODEINA
Se potencia asociado a AINEs
Profármaco:
8-10% morfina.
Opiáceo s XIX
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TRAMADOL
1992 en España
Efecto dual
Profármaco opioide
Pico plasmático:
2-3 h
Precaución:
• Parkinson
• IRS
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BUPRENORFINA
No asociar a otros opioides
Elevada afinidad por el receptor MOP
Elevada duración acción Difícil revertir x naloxona
Muy lipofílico
Agonista parcial (1970s)
Agonista MOP Antagonista KOP Agonista NOP ??
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MORFINA
• Agonista m (< k).
• Importante primer paso hepático.
• El más hidrofílico.
• Metabolismo hepático :
– Glucuronoconjugación.
– Metabolitos activos.
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FENTANILO
• Agonista m.
• Muy lipofílico.
• Importante primer paso hepático
– Vía transdérmica (efecto a las 6-12 h)
– Mucosa oral (Inicia efecto en < 5 minutos)
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METADONA
• Agonista m.
– Antagonista NMDA.
• Muy lipofílico
• Difícil de manejar
• Efectos adversos cardiovasculares
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OXICODONA
Agonista m + k. Biodisponibilidad 87 %
T1/2 = 3 h Metabolitos poco activos:
Noroxicodona
Oximorfona
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EFECTOS ADVERSOS
Estreñimiento
30 %
Náuseas
28%
Somnolencia
Prurito
10 %
Sequedad de boca
< 10 %
Diaforesis
< 10%
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CONTRAINDICACIONES
EPOC SEVERO Insuficiencia
hepática Abdomen
agudo
IMAOs (2 semanas)
EMBARAZO (B)
LACTANCIA < 20 a
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INTERACCIONES
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INTERACCIONES
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PRESENTACIONES
Inyectable : Oxynorm ampollas® 10mg y 20 mg.
Solución oral : Oxynorm líquido® 10 mg/ml
Retard (12h):
Oxycontin® 5, 10, 20 y 40 mg, Targin® (+ naloxona) 5mg/2,5 mg; 10 mg/5mg y 20 mg/10 mg
Acción rápida :
Oxynorm® 5, 10 y 20 mg.
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UTILIDAD CLINICA
Dolor visceral Dolor
neuropático Dolor
inflamatorio
Vía IV < sedación que Clor Mórfico
Todas las presentaciones
galénicas
Dolor postQx, oncológico,
trauma…
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HIDROMORFONA
• Agonista m (MOP).
• Historia:
– Síntesis 1921.
– Farmacología 1981.
• Muy similar a morfina.
• No metabolitos activos.
• El opioide que se asocia a mejor descanso nocturno.
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TAPENTADOL
2011
Acción dual:
• Agonista m
• Inh. Recap. NA
Nulo metabolismo hepático
(Esterasas plasmáticas)
97 % se elimina inactivo
Poco potente Dolor neuropático
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TAPENTADOL
< Efectos adversos ?
Insuficienca Renal/Hepática
No interacciones farmacológicas
No límite de edad
Cualquier dolor
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Contraindicaciones
IMAOs
• 2 semanas
Embarazo /lactancia
Antidepresivo IRS
Depresión respiratoria
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PRESENTACIONES
Palexia 25 mg retard®
Palexia 50 mg retard®
Palexia 100 mg retard®
Palexia 150 mg retard®
Palexia 200 mg retard®
Palexia 250 mg retard®
12 h
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FUTURO
Nuevos opioides
Analgésicos bivalentes
(AINE + opioide)
Administración local