Estabilidad Incompatibilidad de un fármaco y su interacción

PRESENTADO POR:ANA MARIA BARRETO

KAREN AMAYA CORTESYEIMER KATZ HUERTAS

DOCENTE: MARIA ZORAIDA ROJASFARMACOTERAPEUTICA

El presente documento se estructura tomando como referencia la Guía

presentada en 1995 y los documentos publicados por la OMS y la ICH en

relación sobre los requerimientos para el desarrollo y presentación de estudios

de estabilidad

El presente documento se estructura tomando como referencia la Guía

presentada en 1995 y los documentos publicados por la OMS y la ICH en

relación sobre los requerimientos para el desarrollo y presentación de estudios

de estabilidad

ESTABILIDAD Es la capacidad que tiene un medicamento o un principio activo de mantener por determinado tiempo sus

propiedades originales dentro de las especificación es de calidad existentes

FECHA DE CADUCIDAD: periodo de tiempo durante el cual el medicamento mantiene un mínimo del 90% de P.A. sin que se aprecien modificaciones físicas ni desarrollo microbiano.

Diseñar, Fabricar, y Elaborar

Asegurar una buenaconservación a lo largo

del tiempo

Objetivos de los estudios de estabilidad

Idéntica que factores ambientales alteran al medicamento tales como la temperatura, la

humedad y la luz, entre otros.

Predicción caducidad, es decir, tiempo en el que el producto permanece estable, almacenado en

determinadas condiciones

Detección rápida de las alteraciones en las distintas formulaciones elaboradas con el mismo p.a. Permite

seleccionar la que tenga mejores características.

Conocimiento rápido de la calidad del producto asegurando la no producción de cambios inesperados

durante el almacenamiento.

inestabilidad

• Alteración del medicamento por acción de algún elemento externo

• Física• Química• Microbiológica

– Toxicológica– Terapéutica

Físicas• Pueden aterarse algunas propiedades físicas

como apariencia, uniformidad, color o turbidez

Química• Cada ingrediente activo puede variar su

integridad y potencial declarada

Microbiológicas• Puede afectarse la esterilidad o la resistencia al

crecimiento bacteriano y puede ocurrir toxicidad o cambio del fin terapéutico

FACTORES QUE AFECTA LA ESTABILIDAD

INESTABILIDAD Reacciones químicas que se producen en el seno del medicamento

• Hidrólisis-Solvólisis• Fotolisis• Gases atmosféricos

– Oxigeno (oxidación)– Dióxido de carbono

Principales catalizadores

Cambios en el PH Efectos de la temperatura O2 Luz Humedad

Efecto de diluyente y el envace

Hidrólisis-solvolisisTipo de degradación que involucra la descomposición del principio activo por una reacción con el solvente presente. En muchos casos el solvente es agua.

fotolisis

La luz normal del sol o la de iluminación de interiores puede ser responsable de la degradación de algunas moléculas de fármacos.

Deshidratación

prostaglandinas E2 y la

tetraciclina

Racemización

policarpina

Polimorfismo-Degradación

física

Los esteroides sulfonamidas

Vaporización

Nitroglicerina

Adsorción

el diazepan la Insulina

Degradación biológica

Tabletas de levadura de cerveza

Envejecimiento

Cambio de la biodisponibilidad

MEDICAMENTOS TERMOLABILES

• Medicamentos que requieren temperaturas inferiores a la ambiental para su conservación

• Muchos de ellos son formas estériles y multidosis ( insulina, vacunas, colirios, pomadas, oftalmicas…)

• La temperatura del frigorífico debe rondar entre los 3º y 7º C.

Oxidacion

Generalmente el oxígeno atmosférico es el responsable de estas reacciones conocidas como autoxidación. Los mecanismos de reacción son por lo general complejos, involucrando reacciones de iniciación, propagación, descomposición y terminación de los radicales libres.

PH

EFECTO DEL PHMedicamentos en solocion rango de pH de maxima estabilidad

Ej: eritromicina (7-8), fenitoina ( > 10)

Ej: ¿esomeprazol+midazolam?

Ph esomeprazol: 9-11Ph midazolam: 3-3,6

Doctor Otto Warburg

Envase de medicamentos

El valor del producto consustancial que contiene: el medicamento

Finalidad de todo envase: Contener Proteger Manipular Distribuir y presentar mercancias Garantizar la cantidad seguridad y Eficacia del fármaco Informacion necesario para su Correcto uso

Tipos de envase utilizados en el sector farmacéutico

Envase unitario de venta

Inmediato o primario (envase destinado a contener el medicamento en contacto directo con el)

Ej: blíster, tubos, sobres, viales, ampollas…

Externo o segundario (o estuche, contiene en su interior al envase inmediato)

Envase de agrupación(Aquel envase que agrupa varios envases unitarios de ventas) terciarios

Envase de transporte(Aquel envase que facilita la manipulación y el transporte de varios envases de agrupación) terciarios

Ej: cajas (cartón…)

Ej palet, retractilado…

NORMATIVA SANITARIA

Ley 8 de 1971 y en la Ley 1122 de 2007 los envases de medicamentos estén diseñados de tal forma que:

I. Se impidan sus posibles reacciones con el medicamentos

II. Se eviten efectos de absorcion y adsorcionIII. Sena resistentes a golpes y accidentes para evitar

roturas etcIV. La dosificacion este adecuadamente ajustadaV. Contiene la informacion necesaria para su

identificacion y uso

Tipos de envase

De acuerdo al farmaco se utilizaran diferentes materiales de envase para lograr su conservación:

• Vidrio• Plástico• Metal

vidrios

COMPOSICION: Arena, cal, sosa y aluminitaCARACTERISTICAS DE VIDRIO:TransparenciaResistencia al calor Diferentes diseñosResistente Indeformable y frigidoCostoSe puede reciclar

Plástico Son materiales orgánicos que se obtienen en su

gran mayoría por medios químicos se pueden clasificar en naturales y sintéticos

Los plásticos los describe como polímeros:poli=Muchos meros=partes

es la unión de varias moléculas llamadas monómeros– POLIETILENO (PE)– POLIPROPILENO (PP)– ETINILVINILACETATO (EVA)– CLORURO DE POLIVINILO(PVC

Características de plástico

Plasticidad o flexibilidadResistencia al frio y al calorResistencia a la corrosión.Propiedades ópticasIntegración del diseñoEconomía

Metales

Se define como recipientes rígido para contener productos líquidos o sólidos, tiene la capacidad de ser cerrados herméticamente.

El aluminio es uno de los metales más utilizados en la industria farmacéutica en la producción de :

• Pomos.• Tapas y envases para aerosoles.

En forma de hoja delgada se la lamina juntos con materiales plásticos para formar envases flexibles de gran difusión en el envase de:

I. Comprimidos.II. Capsulas.III. Polvos y líquidos.

Complejos laminares.

• Películas compuestas: Están construidas por hojas de materiales laminados, soldados entre si por adhesivos termosellantes.

• Se usan universalmente para envasar:

Comprimidos . Comprimidos con cobertura. Cremas, líquidos y polvos.

Construyendo embalajes para dosis únicas o múltiples

Envases o películas alveolares (blíster).

Consta un folio plástico tranparente que se moldea

Con calor y presión formando un celda de forma y

Tamaño adecuado (burbuja).

Esta lamina se llena con el producto a envasar y se sella con hoja (tapa) sellada con presión y calor ,todo el proceso se realiza de manera continua y automática.

Poliestireno expandido Burbujas de aire

Tipos de envase utilizados en el sector farmacéutico

Envase unitario de venta

Inmediato o primario (envase destinado a contener el medicamento en contacto directo con el)

Ej: blíster, tubos, sobres, viales, ampollas…

Externo o segundario (o estuche, contiene en su interior al envase inmediato)

Envase de agrupación(Aquel envase que agrupa varios envases unitarios de ventas) terciarios

Envase de transporte(Aquel envase que facilita la manipulación y el transporte de varios envases de agrupación) terciarios

Ej: cajas (cartón…)

Ej palet, retractilado…

NORMATIVA SANITARIA

Ley 8 de 1971 y en la Ley 1122 de 2007 los envases de medicamentos estén diseñados de tal forma que:

I. Se impidan sus posibles reacciones con el medicamentos

II. Se eviten efectos de absorcion y adsorcionIII. Sena resistentes a golpes y accidentes para evitar

roturas etcIV. La dosificacion este adecuadamente ajustadaV. Contiene la informacion necesaria para su

identificacion y uso

NORMATIVA SANITARIA

Ley 8 de 1971 y en la Ley 1122 de 2007 los envases de medicamentos estén diseñados de tal forma que:

I. Se impidan sus posibles reacciones con el medicamentos

II. Se eviten efectos de absorcion y adsorcionIII. Sena resistentes a golpes y accidentes para evitar

roturas etcIV. La dosificacion este adecuadamente ajustadaV. Contiene la informacion necesaria para su

identificacion y uso

Tipos de envase

De acuerdo al farmaco se utilizaran diferentes materiales de envase para lograr su conservación:

• Vidrio• Plástico• Metal

vidrios

COMPOSICION: Arena, cal, sosa y aluminitaCARACTERISTICAS DE VIDRIO:TransparenciaResistencia al calor Diferentes diseñosResistente Indeformable y frigidoCostoSe puede reciclar

Plástico Son materiales orgánicos que se obtienen en su

gran mayoría por medios químicos se pueden clasificar en naturales y sintéticos

Los plásticos los describe como polímeros:poli=Muchos meros=partes

es la unión de varias moléculas llamadas monómeros– POLIETILENO (PE)– POLIPROPILENO (PP)– ETINILVINILACETATO (EVA)– CLORURO DE POLIVINILO(PVC

Características de plástico

Plasticidad o flexibilidadResistencia al frio y al calorResistencia a la corrosión.Propiedades ópticasIntegración del diseñoEconomía

Metales

Se define como recipientes rígido para contener productos líquidos o sólidos, tiene la capacidad de ser cerrados herméticamente.

El aluminio es uno de los metales más utilizados en la industria farmacéutica en la producción de :

• Pomos.• Tapas y envases para aerosoles.

En forma de hoja delgada se la lamina juntos con materiales plásticos para formar envases flexibles de gran difusión en el envase de:

I. Comprimidos.II. Capsulas.III. Polvos y líquidos.

Complejos laminares.

• Películas compuestas: Están construidas por hojas de materiales laminados, soldados entre si por adhesivos termosellantes.

• Se usan universalmente para envasar:

Comprimidos . Comprimidos con cobertura. Cremas, líquidos y polvos.

Construyendo embalajes para dosis únicas o múltiples

Envases o películas alveolares (blíster).

Consta un folio plástico tranparente que se moldea

Con calor y presión formando un celda de forma y

Tamaño adecuado (burbuja).

Esta lamina se llena con el producto a envasar y se sella con hoja (tapa) sellada con presión y calor ,todo el proceso se realiza de manera continua y automática.

Poliestireno expandido Burbujas de aire

Camión y remolquetes.

Es uno de los medios de transporte másutilizados, riesgos quePresenta:Impacto contra muelles.Impacto durante acoplamientoLadeos en curva.Vibraciones.Carga mal asegurada.

BOLSA INFLABLES

BOLSA DE AIRE

Leyendas y etiquetado

Con base en la evaluación de la estabilidad del IFA, se debe establecer un informe para el almacenamiento, con el fin de colocarlo en la etiqueta.

Donde sea aplicable, se deben suministrar instrucciones

específicas en particular para el IFA, por ejemplo, que no puede tolerar enfriamiento, ó salidas de las condiciones de temperatura de almacenamiento. Se deben evitar términos tales como “condiciones ambientales” o “temperatura ambiente”.

packaging

• En la actualidad se le considera al packaging un recurso pasivo y funcional, siendo una dinámica herramienta comercial capaz de destacar entre una multitud de ofertas con el fin de vender un producto.

CONCLUSION

• En esta investigación se ha encontrado que en ocasiones la inestabilidad de los medicamentos, es producida por la negligencia en el almacenamiento, al no observar con cuidado las etiquetas de los medicamentos, almenándolos de una forma inadecuada.

• Los medicamentos están constituido por moléculas orgánicas, por lo que los mecanismos de degradación, son similares a los de los compuestos orgánicos; debido a esto es que la descomposición de medicamentos se da más por reacciones con agentes del ambiente, como el agua, el oxigeno o la luz, que con otros agentes activos.

• Un producto medicinal tiene que satisfacer criterios de estabilidad química, toxicológica, terapéutica y física. impuestos por el ministerio de salud división de farmacia. Según el reglamento para estabilidad de medicamentos, la estabilidad se define como la capacidad que tiene un producto, o principio activo de mantener por determinado tiempo sus propiedades originales, dentro de las especificaciones de calidad establecidas. Por lo que un pequeño cambio en las propiedades originales, puede ser causante de toxicidad, por los medicamentos se deben someter a continuas análisis e inspecciones.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

la interacción farmacológica se presenta cuando la acción de un fármaco administrado para fines diagnósticos o curativos es modificado por otro fármaco o sustancias

contenidas en la dieta..

Fármaco Precipitante que es el que modifica los efectos del anterior

fármaco Objeto, que es aquel que va a modificar sus efectos

Al fármaco que padece la interacción le pueden pasar 2 cosas:

1. Que aumente su concentración plasmática y por lo tanto el riesgo de Toxicidad

2. Que disminuya su concentración plasmática y por lo tanto sus efectos farmacológicos

INTERACCIONES FARMACOCINETICAS

CLASIFICACION DE INTERACCIONES

INTERACCIONES FARMACODINAMICAS

INTERACCION FARMACO-NUTRICION

INTERACCION FARMACOCINETICA

Modificación a nivel de :• Absorción• Distribución• Metabolismo • Excreción

ABSORCION

• Impide la absorción del fármaco por el cambio de Ph

• Por que otros fármacos o sustancias químicas me reducen la absorción (calcio, magnesio)

DISTRIBUCION

Se afecta por competición en la unión aproteínas plasmáticas.

METABOLISMO• INDUCCIÓN ENZIMÁTICA:

• Un Fármaco induce el metabolismo de otro Fármaco

↓ la cct plasmática

↓ la eficacia.

• INHIBICIÓN ENZIMÁTICA: • Un fármaco inhibe el metabolismo de otro

fármacos↑ la cct plasmática y

↑ el riesgo de toxicidad.

• En este caso las manifestaciones son más inmediatas

EXCRECION

Alteran el pH renal Modifica el pH de la orina

afectando excreción renal.

FARMACODINAMIA

• Es el potencial que hay entre dos fármacos y producen un efecto.

• Se unen a receptores celulares desencadenando respuestas.

SISTEMA CYP 450

• Hay mas de 25 enzimas humanas cada una codificada por diferente gen divididas en 4 familias:

Como se produce una interacción metabólica entre fármacos

http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T5.pdf

http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T5.pdf

No tienen el mismo mecanismo pero las consecuencias adversas son por la

conjunción de los efectos de los fármacos

EJEMPLO:Antihipertensivos+ Aines (proulcerogénicos)Me producen retención de agua y sodio

INDIRECTAS

2 fármacos que actúan por el mismo mecanismo pero pueden dar respuestas exageradas.

EJEMPLO: opiáceos + alcohol o hipnóticosProducen depresión

DIRECTAS

INTERACCION FARMACO-DIETA• Se define como la aparición de un efectofarmacológico, de intensidad mayor o menor dela habitual o prevista, que surge como consecuencia de la presencia o acción simultánea de los nutrientes y los medicamentos.

• Liberación: considerar viscosidad, inestabilidad química, incompatibilidad física al incorporar fármacos a la NE.

• Absorción: Son las más frecuentes, dependen de sus propiedades físico-químicas: solubilidad, lipofilicidad, tamaño molecular y las propiedades del medio como el contenido intestinal (pH, viscosidad), y la integridad y funcionalidad del intestino (superficie

absortiva, flujo vascular, velocidad de tránsito).

• Distribución: un alimento puede desplazar almedicamento de su unión a proteínas plasmáticas(principalmente de la albúmina).• Metabolismo: el hígado metaboliza los

medicamentos.Algunos nutrientes pueden ser inductores o inhibidoresenzimáticos, o afectar el flujo sanguíneo hepático• Excreción: las dietas hiperproteicas producen aumentodel flujo sanguíneo renal y de la filtración glomerular,favoreciendo la eliminación renal de medicamentos.

Interacciones medicamento-nutriente

http://www.aanep.org.ar/docs/Incompatibilidad-Farmaco-M_Suarez.pdf

VIDEO

https://www.youtube.com/watch?v=DC7CWuHlkWM

• http://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/farmacologia/5_Interacciones.pdf

• http://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/Enfermeria/Enf_T5.pdf

BIBLIOGRAFIA