UNIVERSIDAD DEL ESTADO DE SONORADivisión De Ciencias Biológicas Y De La Salud

Departamento de EnfermeríaC.E. 2012-2

Farmacología

Docente: Silvia Eugenia Fontes Othon

ANTICONVULSIVOS

Alumna: B. Zulema Morales Soto

GENERALIDADES

Una crisis convulsiva se define como una descarga excesiva de un grupo de neuronas del SNC. Se inicia cuando el potencial de membrana de una neurona se despolariza de manera repentina, esencial controlar las convulsiones ya que la hipoxia y la excitotoxicidad engendran mayor daño cerebral.

Por:• Hipoxia neonatal• Traumatismo craneoencefálico• Fiebre • Neoplasia o productos químicos.

CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICONVULSIONANTES

• Administración de un solo fármaco en la dosis eficaz más baja. Tratamiento de por vida y, con frecuencia, se necesita loa administración de varios productos para el control del padecimiento. Son medicamentos que se clasifican por su estructura química en los sig. Grupos:

• Análogos de GABA: • Gabapentina, lamotrigina, tiagabina,

topiramato, ácido valproico, vigabatrin.• Barbitúricos:• Fenobarbital y primidona.• Benzodiazepinas: clobazam, clonazepam,

diazepam.• Hidantoínas: fenitoína y fosfenitoína.• Suximidas: etosuximida, metsuximida, y

zonsamida.• Otros: carbamazepina, felbamato,

levetiracetam y oxacarbamazepina.

MECANISMO DE ACCIÓN• Dirigido a prevenir la iniciación y propagación

de los impulsos anormales por medio de la corrección del desequilibrio entre la neurotransmisión inhibidora y excitadora.

• Aumento de la transmisión inhibidora (GABA).• Inhibición de la transmisión excitadora

(glutamato).• Estabilización de la excitabilidad de la

membrana neuronal al modificar la actividad del voltaje en los canales iónicos (Na+, Ca2+).

Acción Mecanismo Específico Ejemplos

Aumento de la transmisión inhibidora (GABA).

Síntesis de GABA.Inhibe la recaptación de GABA.Suprime degradación de GABA.Potencia acción de GABA.

GabapentinaTiagabina

Vigabatrin, balproato

Diazepam, clobazam, clonazepam, fenobarbital.

Inhibición de la transmisión excitadora (glutamato).

Inhibe la liberación de glutamato.

Felbamato, gabapentina, lamotrigina, barbitúricos.

Estabilización de la excitabilidad de la membrana neuronal .

Bloquea el voltaje de los canales de Na+.Bloquea el voltaje de los canales de Ca+.

Fenitoína, lamotrigina, valproato, felbamato, topramato.Etosuximida, metsuximida zonizamida, barbitúricos.

Anticonvulsionantes. MECANISMO DE ACCIÓN.

INDICACIONES DE USO• Pequeñas dosis del medicamento.• Estrés o trauma emocional requieren del

aumento de dosis.

FARMACOCINÉTICA• En general tienen una acción prolongada-

administrarse 1-2 veces al día.• Lentos para alcanzar las concentraciones de

equilibrio. • La mayoría-inductor enzimático y puede

reducir la actividad de otros fármacos(anticonvulsionantes, anticonceptivos orales, warfarina).

• Primidona. Anticonvulsionante relacionado de manera estructural con fenobarbital, metabolizado en forma parcial a éste.

• Fosfenitoína. Sal éster difosfato de la fenitoína que actúa como profármaco soluble en agua-biodisponibilidad de 100% (IV-IM), se une a proteínas en 93-98%. Su metabolismo es la hidrólisis en plasma y tejidos.

Análogos de GABA

Ácido valproico. Administración: oral.Indicaciones: de primera elección como

monoterapia o tratamiento adjunto.Efectos adversos: debido a que en general se usa

con otros anticonvulsionantes, es posible que los efectos adversos informados no sean causados sólo por el ácido valproico.

SNC: Sedación, temblores, fatiga, ataxia, depresión, agresividad, cefalea, mareos.

GI. Náusea, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, pancreatitis, indigestión.

Piel: alopecia, exantema, síndrome de Stevens-Johnson, prurito.

Otros: incrmeento de apetito y de peso corporal.Interacciones: Carbamazepina y fenobarbital

disminuyen las concentraciones de ácido valproico.

Containdicaciones: en disfunción hepática, insuficiencia renal.

Barbitúricos

Fenobarbital.Indicaciones: convulsiones tonicoclónicas

generalizadas, parciales. Prevención de convulsiones flébiles. Estado epiléptico.

Efectos adversos: sedación, somnolencia, irritabilidad, lentitud de pensamiento (en niños hiperactividad). Bradicardia, hipotensión, náusea.

Interacciones: inductor enzimático, reduce concentraciones plasmáticas de lamotrigina, ácido valproico, fenitoína, etc.

Benzodiazepinas

Clonazepam.Administración: oral.Indicaciones: crisis convulsivas generalizadas,

ansiedad aguda y crónica.Efectos adversos: SNC: somnolencia, alteraciones de la conducta,

temblor, confusión, agitación, depresión respiratoria, exantema.

Interacciones: depresores del SNC, alcohol: aumenta efectos depresores. Evitar uso simultáneo.

Suximidas

Metsuximida.Administración: oral.Indicaciones: como tratamiento alternativo en

crisis de ausencia, convulsiones parciales complejas.

Efectos adversos: SNC: sedación, somnolencia, cefalea, psicosis, hipo,

euforia, depresión.GI: anorexia, náusea, vómito, diarrea, cólicos.Piel: Síndrome de Stevens-Johnson, urticaria.

SOBREDOSIS• SNC: Causa toxicidad (alteraciones del

equilibrio, la visión y el habla, mareo diplopía, somnolencia, letrago, agitación, confusión, hostilidad, depresión, debilidad y mioclono).

• GI: Náusea, anorexia y vómito, diarrea.Fenitoína-arritmias, depresión respiratoria y

coma (dosis letal de 2-5g).Carbamazepina-alteraciones neuromusculares y

cardiacas.

TRATAMIENTO• No hay tratamiento específico.• Inducir vómito o lavado gástrico.• Mantener vías respiratorias permeables,

vigilancia de signos vitales, equilibrio de líquidos y electrólitos con medidas de apoyo, vasopresores en hipotensión.

EMBARAZO• Carbamazepina. Malformaciones

craneofaciales, hipoplasia ungueal, espina bífida y retraso del desarrollo.

• Clonazepam. Malformaciones cardiovasculares.

• Etosuximida. Malformaciones congénitas y hemorragias neonatal, conducto arterioso, labio y paladar hendidos facies mongoloide, cuello corto, alteraciones de pliegues palmares.

LACTANCIASe excretan en leche materna:• Carbamazepina y Etosuximida. Compatible.• Clobazam y clonazepam. Efectos secundarios

como depresión ventilatoria, hipotonía y somnolencia.

• Fenobarbital. Sedación.• Primidona. Somnolencia.

CONSIDERACIONES ESPECIALES PARA SU ADMINISTRACIÓN

• Las dos drogas anticonvulsivantes más generalemente utilizadas, el fenobarbital y la difenilhidantoína, son de acción prolongada. El fenobarbital se elimina con un ritmo de sólo 15% en 24hr. Después de obtener un estado de estabilización con difenilhidantoína, su concentración plasmática disminuye apenas en 10% en las primeras 12 hr. después de su interrupción.

EFECTOS ADVERSOS • El principal problema es la sedación excesiva.• Trastorno del metabolismo del ácido fólico

(acentuado en combinación). • Estados psíquicos anormales y estados

confusionales leves hasta psicosis similar a esquizofrenia.

REFERENCIAS

• 1.- Bevan J. (1982). Fundamentos de farmacología. 2da edición. Harla harper y row latinoamericana, México D.F. (pág. 319-327).

• 2.- Melmon K. (1975). Farmacología clínica. Editorial medica panamericana, Buenos aires. (pág. 547-552).

• 3.- Rodríguez P; Garfias A. (2011). Farmacología para enfermeras. 2da edición. McGrawHill interamericana editores, S.A. de C.V. México D.F.