-ANTICONVULSIVOS
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UNIVERSIDAD DEL ESTADO DE SONORADivisión De Ciencias Biológicas Y De La Salud
Departamento de EnfermeríaC.E. 2012-2
Farmacología
Docente: Silvia Eugenia Fontes Othon
ANTICONVULSIVOS
Alumna: B. Zulema Morales Soto
GENERALIDADES
Una crisis convulsiva se define como una descarga excesiva de un grupo de neuronas del SNC. Se inicia cuando el potencial de membrana de una neurona se despolariza de manera repentina, esencial controlar las convulsiones ya que la hipoxia y la excitotoxicidad engendran mayor daño cerebral.
Por:• Hipoxia neonatal• Traumatismo craneoencefálico• Fiebre • Neoplasia o productos químicos.
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTICONVULSIONANTES
• Administración de un solo fármaco en la dosis eficaz más baja. Tratamiento de por vida y, con frecuencia, se necesita loa administración de varios productos para el control del padecimiento. Son medicamentos que se clasifican por su estructura química en los sig. Grupos:
• Análogos de GABA: • Gabapentina, lamotrigina, tiagabina,
topiramato, ácido valproico, vigabatrin.• Barbitúricos:• Fenobarbital y primidona.• Benzodiazepinas: clobazam, clonazepam,
diazepam.• Hidantoínas: fenitoína y fosfenitoína.• Suximidas: etosuximida, metsuximida, y
zonsamida.• Otros: carbamazepina, felbamato,
levetiracetam y oxacarbamazepina.
MECANISMO DE ACCIÓN• Dirigido a prevenir la iniciación y propagación
de los impulsos anormales por medio de la corrección del desequilibrio entre la neurotransmisión inhibidora y excitadora.
• Aumento de la transmisión inhibidora (GABA).• Inhibición de la transmisión excitadora
(glutamato).• Estabilización de la excitabilidad de la
membrana neuronal al modificar la actividad del voltaje en los canales iónicos (Na+, Ca2+).
Acción Mecanismo Específico Ejemplos
Aumento de la transmisión inhibidora (GABA).
Síntesis de GABA.Inhibe la recaptación de GABA.Suprime degradación de GABA.Potencia acción de GABA.
GabapentinaTiagabina
Vigabatrin, balproato
Diazepam, clobazam, clonazepam, fenobarbital.
Inhibición de la transmisión excitadora (glutamato).
Inhibe la liberación de glutamato.
Felbamato, gabapentina, lamotrigina, barbitúricos.
Estabilización de la excitabilidad de la membrana neuronal .
Bloquea el voltaje de los canales de Na+.Bloquea el voltaje de los canales de Ca+.
Fenitoína, lamotrigina, valproato, felbamato, topramato.Etosuximida, metsuximida zonizamida, barbitúricos.
Anticonvulsionantes. MECANISMO DE ACCIÓN.
INDICACIONES DE USO• Pequeñas dosis del medicamento.• Estrés o trauma emocional requieren del
aumento de dosis.
FARMACOCINÉTICA• En general tienen una acción prolongada-
administrarse 1-2 veces al día.• Lentos para alcanzar las concentraciones de
equilibrio. • La mayoría-inductor enzimático y puede
reducir la actividad de otros fármacos(anticonvulsionantes, anticonceptivos orales, warfarina).
• Primidona. Anticonvulsionante relacionado de manera estructural con fenobarbital, metabolizado en forma parcial a éste.
• Fosfenitoína. Sal éster difosfato de la fenitoína que actúa como profármaco soluble en agua-biodisponibilidad de 100% (IV-IM), se une a proteínas en 93-98%. Su metabolismo es la hidrólisis en plasma y tejidos.
Análogos de GABA
Ácido valproico. Administración: oral.Indicaciones: de primera elección como
monoterapia o tratamiento adjunto.Efectos adversos: debido a que en general se usa
con otros anticonvulsionantes, es posible que los efectos adversos informados no sean causados sólo por el ácido valproico.
SNC: Sedación, temblores, fatiga, ataxia, depresión, agresividad, cefalea, mareos.
GI. Náusea, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, pancreatitis, indigestión.
Piel: alopecia, exantema, síndrome de Stevens-Johnson, prurito.
Otros: incrmeento de apetito y de peso corporal.Interacciones: Carbamazepina y fenobarbital
disminuyen las concentraciones de ácido valproico.
Containdicaciones: en disfunción hepática, insuficiencia renal.
Barbitúricos
Fenobarbital.Indicaciones: convulsiones tonicoclónicas
generalizadas, parciales. Prevención de convulsiones flébiles. Estado epiléptico.
Efectos adversos: sedación, somnolencia, irritabilidad, lentitud de pensamiento (en niños hiperactividad). Bradicardia, hipotensión, náusea.
Interacciones: inductor enzimático, reduce concentraciones plasmáticas de lamotrigina, ácido valproico, fenitoína, etc.
Benzodiazepinas
Clonazepam.Administración: oral.Indicaciones: crisis convulsivas generalizadas,
ansiedad aguda y crónica.Efectos adversos: SNC: somnolencia, alteraciones de la conducta,
temblor, confusión, agitación, depresión respiratoria, exantema.
Interacciones: depresores del SNC, alcohol: aumenta efectos depresores. Evitar uso simultáneo.
Suximidas
Metsuximida.Administración: oral.Indicaciones: como tratamiento alternativo en
crisis de ausencia, convulsiones parciales complejas.
Efectos adversos: SNC: sedación, somnolencia, cefalea, psicosis, hipo,
euforia, depresión.GI: anorexia, náusea, vómito, diarrea, cólicos.Piel: Síndrome de Stevens-Johnson, urticaria.
SOBREDOSIS• SNC: Causa toxicidad (alteraciones del
equilibrio, la visión y el habla, mareo diplopía, somnolencia, letrago, agitación, confusión, hostilidad, depresión, debilidad y mioclono).
• GI: Náusea, anorexia y vómito, diarrea.Fenitoína-arritmias, depresión respiratoria y
coma (dosis letal de 2-5g).Carbamazepina-alteraciones neuromusculares y
cardiacas.
TRATAMIENTO• No hay tratamiento específico.• Inducir vómito o lavado gástrico.• Mantener vías respiratorias permeables,
vigilancia de signos vitales, equilibrio de líquidos y electrólitos con medidas de apoyo, vasopresores en hipotensión.
EMBARAZO• Carbamazepina. Malformaciones
craneofaciales, hipoplasia ungueal, espina bífida y retraso del desarrollo.
• Clonazepam. Malformaciones cardiovasculares.
• Etosuximida. Malformaciones congénitas y hemorragias neonatal, conducto arterioso, labio y paladar hendidos facies mongoloide, cuello corto, alteraciones de pliegues palmares.
LACTANCIASe excretan en leche materna:• Carbamazepina y Etosuximida. Compatible.• Clobazam y clonazepam. Efectos secundarios
como depresión ventilatoria, hipotonía y somnolencia.
• Fenobarbital. Sedación.• Primidona. Somnolencia.
CONSIDERACIONES ESPECIALES PARA SU ADMINISTRACIÓN
• Las dos drogas anticonvulsivantes más generalemente utilizadas, el fenobarbital y la difenilhidantoína, son de acción prolongada. El fenobarbital se elimina con un ritmo de sólo 15% en 24hr. Después de obtener un estado de estabilización con difenilhidantoína, su concentración plasmática disminuye apenas en 10% en las primeras 12 hr. después de su interrupción.
EFECTOS ADVERSOS • El principal problema es la sedación excesiva.• Trastorno del metabolismo del ácido fólico
(acentuado en combinación). • Estados psíquicos anormales y estados
confusionales leves hasta psicosis similar a esquizofrenia.
REFERENCIAS
• 1.- Bevan J. (1982). Fundamentos de farmacología. 2da edición. Harla harper y row latinoamericana, México D.F. (pág. 319-327).
• 2.- Melmon K. (1975). Farmacología clínica. Editorial medica panamericana, Buenos aires. (pág. 547-552).
• 3.- Rodríguez P; Garfias A. (2011). Farmacología para enfermeras. 2da edición. McGrawHill interamericana editores, S.A. de C.V. México D.F.