Tema 2.2 Farmacología de la transmisión colinérgica
E.U. Enfermería y Fisioterapia de Toledo
Grado en EnfermeríaFARMACOLOGÍA
Fases de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
Receptores
Farmacología de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
Clasificación de fármacos colinérgicos
Farmacología de la transmisión colinérgica
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Mecanismo de acción
Unión a receptores muscarínicos
Ejemplos:
Acetilcolina, carbacol, pilocarpina
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Efectos farmacológicos
-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,
descenso de P arterial
- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción
- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…
- Ojo: P intraocular
Farmacología de la transmisión colinérgica
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
Efectos farmacológicos
-Cardiovasculares: reducción de frecuencia cardiaca, vasodilatación general,
descenso de P arterial
- Musculo liso no vascular: motilidad intestinal, broncoconstricción
- Glándulas exocrinas: secreciones sudor, lagrimeo, salivación…
- Ojo: P intraocular
Farmacología de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Efectos farmacológicos:
- Sinapsis autónomas: actividad parasimpática (secreciones,
broncoconstricción, hipotensión, bradicardia…)
- Unión neuromuscular: fuerza contracción muscular
- Efectos sobre SNC: algunos atraviesan barrera HE produciendo
activación
- Neurotoxicidad: insecticidas tipo Paratión producen desmielinización
de nervios periféricos
Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Ejemplos:
- Inhiben la acetilcolinesterasa: enzima encargada de la degradación de
acetilcolina en espacio sináptico
- Neostigmina, Fisostigmina, Piridostigmina (aplicación clínica)
- Paratión, malatión (insecticidas)
- Gas sarín (gases de guerra)
Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Aplicaciones clínicas:
- Glaucoma: fisostigmina (asociada a pilocarpina)
- Revertir parálisis muscular postanestésica: neostigmina
- Miastenia gravis: Neostigmina, piridostigmina
Farmacología de la transmisión colinérgica
INHIBIDORES DE ACETILCOLINESTERASA
Reacciones adversas:
• Aparecen durante el tratamiento miastenia debido a una falta de ajuste de
dosis
• Exceso actividad colinérgica: espasmos tracto gastrointestinal, diarrea,
hipersalivación, bradicardia, espasmos musculares
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
Farmacología de la transmisión colinérgica
Características generales
Bloquean los efectos de la acetilcolina sobre receptores nicotínicos o
muscarínicos
Actúan fundamentalmente sobre SNA parasimpático, ganglios o placa motora
Parasimpático: Parasimpaticolíticos
Ganglios: bloqueantes ganglionares
Placa motora: bloqueantes neuromusculares
Anticolinérgicos
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos. Clasificación
Bloqueantes neuromusculares
Bloquean receptores
muscarínicos
Unen a receptor nicotínico de la placa
motora
Antagonistas muscarínicos
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Mecanismos de acción
Antagonistas receptores muscarínicos
Parasimpaticolíticos (inhibe tono parasimpático)
Prevalencia efecto simpático ( secreciones, relajación musculatura lisa
gastrointestinal, frecuencia cardiaca, broncodilatación)
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Ejemplos
Alcaloides naturales de belladona: atropina y escopolamina
Derivados semisintéticos: tropicamida
Compuestos sintéticos: ipratropio, tiotropio
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Efectos farmacológicos
Secreciones: inhibición (saliva, lágrimas, sudor, secreciones bronquiales)
Aparato cardiovascular: Taquicardia
Ojo: midriasis (dilatación pupilar)
Tubo digestivo: inhibición motilidad
Farmacología de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Aplicaciones clínicas
Complemento anestesia para reducir secreciones (atropina)
Oftálmicas: midriasis y exploración ocular (tropicamida)
Respiratorias: broncodilatación (ipratropio, tiotropio)
Cardiovascular: bradicardia (atropina intravenosa)
SNC: mejoran síntomas enfermedad de Parkinson
Farmacología de la transmisión colinérgica
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
Reacciones adversas
Receptores muscarínicos amplia distribución tisular
Midriasis: efecto deseado ó efecto adverso
Típicas RAM: sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia
SNC: intranquilidad, agitación, desorientación
Farmacología de la transmisión colinérgica
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Mecanismo de acción
Impiden transmisión colinérgica en placa motora
Producen parálisis del músculo esquelético
2 mecanismos:
-antagonismo receptor nicotínico (inhibición)
- agonismo receptor nicotínico (activación)
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Ejemplos:
atracurio, tubocurarina (bloqueantes no despolarizantes)
succinilcolina (bloqueantes no despolarizantes)
Farmacología de la transmisión colinérgica
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
Farmacología de la transmisión colinérgica
Farmacología de la transmisión colinérgica
Efectos farmacológicos
Debilidad muscular
Parálisis muscular
Aplicaciones clínicas
Obtener relajación muscular en anestesia general
Relajación muscular intubación traqueal
Terapia electroconvulsiva para evitar fracturas o luxaciones
Bloqueantes neuromusculares
Reacciones adversas
No atraviesan barrera hematoencefálica, seguros en SNC
Parálisis respiratoria
Farmacología de la transmisión colinérgica
Anticolinérgicos
Farmacología de la transmisión colinérgica