SIMPATICOLITICO
Luis Fujita AlarconHospital El Carmen
SIMPATICOLITICOS
• Definición. Fármacos que disminuyen en
forma total o parcial los efectos de los simpaticomimeticos
Fármacos simpaticoliticos
• Acción central Metildopa, clonidina,guanfacina
• Bloqueadores de neurona adrenergica Reserpina, guanadrel
• Antagonistas β adrenergicos Propanonol, metoprolol
• Antagonistas α adrenergicos Prazosina, Fenoxibenzamina, fentolamina
Antagonista mixtos Labetalol, Carvedilol
SIMPATICOLITICOSALFA
Efectos Farmacológicos en Receptores
• Ag α2 Pre si sináptico Inhibe liberación NA
• Ag α2 Post sináptico Suprime Impulso simpático
(tronco encefálico) Aumenta tono vagal
• Ag α2 Post sináptico vasoconstricción
( periférico)
Bloqueadores alfa
• TIPOS• Reversible : Fentolamina, Prazocin, Tolazolina
• Irreversible: Fenoxibenzamina, dibenamina
• SELECTIVIDAD• α post sinaptico : Prazosin > Fenoxiben > Fentolamina • α pre sinaptico : Yohombin > Fentola > Fenoxiben > Praz
Antagonistas α 1
• Cardiovasculares Hipotensión arterial por RVP Respuesta barorreceptora refleja Taquicardia Aumento gasto cardiaco Retención hidrica
• Musculo liso Relajación trígono y esfínteres
Antagonista α2
• Cardiovascular Hipertensión arterial:
Aumento de tono simp0atico
Liberación de NA
Activación de α 1, β1
Páncreas Facilita liberación de insulina
Clasificación
• HALOALQUILAMINAS FENOXIBENZAMIDA
• IMIDAZOLINAS FENTOLAMINA
• PRAZOSIN
FENOXIBENZAMIDA
• Bloqueador irreversible α1, α2• Cardiovascular: RVP
Hipotensión arterial
Aumento gasto cardiaco Refleja
Bloqueo α2 Inhibe captación neuronal
Inhibe captación extraneuro
Antagonista α adrenergico
• Antagonista α1 Vasodilatacion PA
Respuesta barorreceptora refleja:
FC
GC
• Antagonista α2 Aumento descarga de NA FC
GC
Inhibición de captación neuronal y extraneuronal FC
GC
Propiedades Farmacológicas
• Metabólica Aumento secreción de insulina ,captacion glucosa cell
Aumento actividad renina ( B )
• Ojo Miosis
No afecta acomodación
• Otros Inhibe a la Serotonina , Ach y Histamina
Propiedades farmacológicas
• Genitourinario Disminuye la actividad uterina Inhibe transporte del ovulo Inhibe la eyuculacion Azoespermia
Efectos tóxicos
• Hipotensión postural• Congestión nasal• Taquicardia refleja• Inhibe la eyaculacion
USO TERAPEUTICO
• Hiperreflexia autonomica• Tratamiento de HTA• Feocronocitoma • Hipertrofia Prostatica
FENTOLAMINA
• Bloqueo α1 = α2• Inhibe respuesta a serotonina• Acción colinérgica• Libera histamina• Bloque canal de potasio
Propiedades farmacológicas
• Cardiovascular RVP y RVS Taquicardia
Capacitancía venosa Arritmogenico
• Gastrointestinal Secreción gástrica Secreción pancreática
Estimulación musc. liso
• Glándulas exocrinas Secreción salivar
Secreción lagrimal
Secreción respiratoria
Efectos tóxicos
• Hipotensión postural• Taquicardia refleja• Dolor anginoso• Arritmias• Dolor abdominal• Nausea• Diarrea• Exacerbación de ulceras
USO TERAPEUTICO
•Diagnostico de Feocromocitoma
PRAZOSIN
• Bloqueo α1>> α2• No aumenta liberación de NA• Suprime impulso simpático• LDL y triglicéridos• HDL• Reduce masa ventricular izquierda
Propiedades farmacológicos
• Cardiovascular RVP , retorno venoso precarga
Retención de agua y sal
No aumenta FC
• Toxicidad Fenómeno de primera dosis ( hTa postural )
Cefalea Somnolencia
Mareos Nausea
Efectos farmacologicos
• Retencion de agua y Na
• Relajacion de trigono y esfinter
• Disminucion de la presion venosa pulmonar
• Aumento del volumen minuto
USO TERAPEUTICO
• Hipertencion arterial• HTA con hipercolesterolemia• Hipertrofia ventricular izquierda• Signo de prostatismo• Pac. Con ICC
BLOQUEADORES BETA ADRENERGICOS
Clasificación
• Bloqueadores β no selectivos• Bloquedores β selectivos• Bloquedores β con o sin ASI
Bloqueadores Beta
No selectivos Selectivos
Propanolol Metoprolol
Timolol Atenolol
Nadalol Tractolol
Aprenolol Acebutolol
Oxprenolol Esmolol
Actividad simpática intrinsica (ASI)
• Pindolol• Laberterol• Acebutolol
Agonista parciales
BLOQUEDORES BETA Y ALFA
LABETALOLBUCINDOLOLCARVEDILOL
PROPIEDADES FARMACOLOGICOS
• CARDIOVASCULARDisminuye frecuencia cardiaca
Crono- Dromo e inotropimo negativo
Disminuye gasto cardiaco
Vasoconstricción acorto plazo
Mejora el aporte de oxigeno
Disminuye PA
Disminuye renina
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
• RespiratoriaBroncocontriccion
• MetabólicaBloque taquicardia a hipoglucemia
Potencia efecto hipoglicemiante de la insulina
Atenúa liberación de ácidos grasos
Aumenta triglicéridos
Disminuyen HDL
Indicaciones
• Hipertensión arterial• Angina de pecho• Hipertiroidismo• Ansiedad• Antiarrítmicos• Profilaxis de cefalea
Contraindicaciones
• Asmáticos• EPOC• Bloqueo aurícula ventricular• Insuficiencia cardiaca (retención
hídrica)• Supresión brusca. Rebote• Potencia efecto hipoglucimiante de
insulina
PROPANOLOL
• Bloqueador β1=β2• No activación simpáticomimética
intrínseca• No bloqueo alfa• Estabilizador de membrana
Efectos farmacológicos
• CARDIOVASCULAR FC
Dromotropismo
Cronotripismo
Inotrotropismo
Consumo O2 DISMINUYE
Circulación Coronaria
PA
GC
Liberación NA
Liberación Renina
Efectos farmacológicos
• Cardiovascular
RVS
Retencion Na+ Aumenta
Retencion de H2O
Efectos Farmacológicos• Respiratorio Broncocontriccion
• Metabólico Hipoglucemia Disminuye Acidos Grasos
Bloquea liberación de insulina Otros Eosinocitosis Bloquea efecto antianafilactico Antagonista relajación uterina
METOPROLOL
Bloqueo selectivo β1No actividad simpaticamimetica
intrinsicaReduce activada de ReninaBroncocontriccion a dosis altaNo respuesta tarquicardizante a
hipoglucemia
GRACIAS
Preguntas