Ana María Ángel Isaza
R1 Medicina Emergencias
• Uso clínico: 1940
• Revolucionó la practica de anestesia
Indicación:
Facilitar la IOT
Parálisis muscular para el manejo qx
INTRODUCCIÓN
cerbatana
HISTORIA
HISTORIA
Morgan. Clinical anesthesiology.5 ed Lange.2013
RECEPTORES INMADUROS - EXTRASINAPTICOS
Aparecen en los músculos con poca estimulación
• Inmovilidad prolongada• Enfermedades degenerativas
musculares • Lesión raquimedular fase flacida• Miopatias• Trauma masivo• Quemados 48 h
Flujo potasio hacia el exterior aumenta
Morgan. Clinical anesthesiology.5 ed Lange.2013
BLOQUEO FASE I Y II
Morgan2013
1. Bloqueo despolarizante típico
2. Estadio de taquifilaxis
3. Estadio de inhibición
4. Estadio de amortiguamiento
5. Bloqueo no despolarizante tipico
BLOQUEO FASE II
Aguilar JL, De Andres JA. De Leon O. Gomez A, Montero A. Tratado de anestesia y reanimación. Ediciones Aran.2001
FASE I Y II
Goodman y Gilman 2011
Secuencia y características de la parálisis
Debilidad Motora
Parálisis Flácida
CLASIFICACIÓN
• Despolarizantes y no despolarizantes
• Según tiempo de acción del fármaco
• Según la naturaleza química de los compuestos
Goodman y Gilman Las Bases Farmacológicas de laTerapéutica. Mc Graw Hill 11a edición 2011
CLASIFICACIÓN
Goodman y Gilman Las Bases Farmacológicas de laTerapéutica. Mc Graw Hill 11a edición 2011
ESTRUCTURA QUIMICA
AcO
DC
BA
Morgan GE, Mikhail MS. Relajantes musculares en procederes quirúrgicosEn Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997; 48: 29-34.
ESTRUCTURA QUIMICA
Morgan GE, Mikhail MS. Relajantes musculares en procederes quirúrgicosEn Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997; 48: 29-34.
Marcie. A Rubin, Nicholas Sadovniloff. Neuromuscular blocking agents in theemergency department. The Journal of Emergency Medicine, 1996
Fármaco Clase Química Propiedades
Farmacológicas
Succinilcolina Éster de dicolina Duración ultracorta;
despolarizante
Rocuronio Esteroide del amonio Inicio: rápido, Duración
intermedia; competitivo
Vecuronio Esteroide del amonio Duración intermedia;
competitivo
CLASIFICACIÓN
Generalidades Farmacocinética
• Velocidad desaparición BNM en sangre: fase rápida y lenta
• Se unen a proteínas plasmáticas
• Alcanzan la placa motora por difusión simple
• Distribución limitada y Rápida eliminación
• Eliminación: vecuronio y rocuronio + eliminación hepática
• La succinilcolina es que menos depende de la función renal
Marcie. A Rubin, Nicholas Sadovniloff. Neuromuscular blocking agents in the emergency department. The Journal of Emergency Medicine, 1996
Quelicin
• Presentación: 50 mg/ml Amp 100 mg en 2ml o 500 mg en 10 ml
• Dosis IOT: 1-2 mg/kg
• Inicio: 30 - 40 seg
• Duración: 10 -12 min
SUCCINILCOLINA
Schepens T, Cammu G. Acta AnesthBelg. 2014- Marcie. AR, SadovniloffN.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS.Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
Absorción: IV, IM, SC
Distribución: volumen de distribución pequeño
Metabolismo: Hidrolisis colinesterasa plasmática
Metabolito: Succinilmonocolina y Colina
Excreción: Urinaria -2%
SUCCINILCOLINA
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014- Marcie.AR, Sadovniloff N.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica.Ed Lange. 1997
Disminuyen la actividad de la pseudocolinesterasa
SUCCINILCOLINA
• Neostigmina
• Ciclofosfamida
• Metoclopramida
• Esmolol
• ACOS
• Ecotiofato
• Organofosforados
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
• Quemaduras• Trauma severo• Infección severa intra abdominal• Inmovilización prolongada• Lesión medular• Miopatías (D. Duchennes) • Guillan Barre• Encefalitis • Tétanos • Parkinson • Aneurisma cerebral rota• Ecefalitis• TCE- ECV• Polineuropatias• Shock hemorragico
SUCCINILCOLINA
Condiciones que aumentan el riesgo de hiperkalemia
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
• Fasciculaciones• Hiperkalemia (0,5 mEq/L)• Rabdomiolisis• Mialgias • Aumento PIC• Hipertermia maligna• Espasmo de los músculos maseteros• Arritmias cardiacas• Taquicardia e HTA. • Liberación de histamina• Colinesterasa atipica• Puede liberar histamina
SUCCINILCOLINAEFECTOS
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
Esmeron
• Presentación: 10mg/mlAmp 50 mg en 5 ml y 100mg en 10ml
• Dosis IOT: 0,8 -1,2 mg/kg
• Inicio: 45 seg – 2 min
• Duración: 30 – 60 min
ROCURONIO
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014- Marcie.AR, Sadovniloff N.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica.Ed Lange. 1997
Absorción: IV
Distribución: volumen de distribución 203 ml/kg-1
Metabolismo: Hepático parcialmente
Metabolitos: 17-desacetil rocuronio y 16 N-desacetil rocuronio
Eliminación: Renal <10% Hígado 60% Biliar 40%VM eliminación 73- 131 min
ROCURONIO
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014- Marcie.AR, Sadovniloff N.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica.Ed Lange. 1997
Libera poca histamina
Aumento FC (poco)
Bloqueo vagal a altas dosis
Ojo: en falla renal
ROCURONIOEFECTOS
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
Norcuron
• Presentación: Amp 4mg y 10mg en 2.5ml
• Dosis IOT: 0,1 mg/kg
• Inicio: 3 min
• Duración: 60 min
VECURONIO
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014- Marcie.AR, Sadovniloff N.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica.Ed Lange. 1997
Absorción: IV
Distribución: Volumen de distribución 300-400 ml/kg60 a 80% se une a proteínas plasmáticas VM de distribución 4 minutos
Metabolismo: Hepático 30-40%
Metabolitos: 3-desacetil vecuronio // 17-desacetil vecuronio//3,17desacetil vecuronio
Eliminación: Biliar 60-80% // Renal 20-40 %VM eliminación: 65-75
VECURONIO
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014- Marcie.AR, Sadovniloff N.The Journal of Emergency Medicine,1996- Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica.Ed Lange. 1997
Bradicardia (+ opiodes)
Polineuropatia (uso prolongado)
No libera histamina
No bloqueo vagal
VECURONIOEFECTOS
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
Medicamento Succinilcolina No despolarizantes
AntibióticosEstreptomicina,
aminoglucosidos, neomicina, clinda, tetraciclina
Potenciación Potenciación
Quinidina, bloqueadores canales calcio
Potenciación Potenciación
Fenitoina, carbamazepina Resistencia
Inhibidores colinesterasaneostigmina
Potenciación Resistencia
Anestesicos inahlados Potenciación Potenciación
Ketamina, anestesicos locales Potenciación
Litio Prolonga el inicio y duración
Sulfato de Mg Potenciación Potenciación
INTERACCIONES
Morgan GE, Mikhail MS. Anestesiologia Clinica. Ed Lange. 1997
• La velocidad con que los BNM alcanzan el sitio efectordepende del GC y el flujo sanguíneo muscular.
- Envejecimiento- Hipotensión- Otros fármacos
• La duración de la acción depende de la concentraciónplasmática
• No acumulables
FARMACODINAMIA
Schepens T, Cammu G. Acta Anesth Belg. 2014Marcie. AR, Sadovniloff N .The Journal ofEmergency Medicine, 1996
Dosis de cebado
Medicamento
IniciaMin
TerminaMin
DE95 (Mg/kg)
IOT Latencia (min)
Relación de
potencia
Doxacurio 4-5 90-150 0,025 0,07 1
Succinilcolina
0,5 5-10 0,5 1 1 10
Rocuronio 1,5 35-75 0,3 0,8 1,5- 2 12
Vecuronio 2-3 45-90 0,05 0,1 2-3 2
Castro. F. Anestesia y medicina perioperatoria. 4 edi Celsus 2010
Dosis Efectiva 95 (ED95)
SECUENCIA DE INDUCCIÓN RAPIDA
• Minimizar el intervalo de tiempo entre la
perdida de reflejos protectores de VA y la
intubación
• Sucesión de eventos
• Rápida administración de medicamentos
• Evitar la presión positiva
El-Orbany M, Connolly LA. Rapid sequence induction andintubation: current controversy. Anesth Analg. 2010
INDICACION DE RELAJANTES MUSCULARES
• Facilita la iot
• Inhibe la respuesta fisiologica a la laringoscopia
• Minimiza el riesgo de aspiración
Intubación de secuencia rápidaEstómago lleno
El-Orbany M, Connolly LA. Anesth Analg. 2010Rivera RC, Rivera .Rev. Col. Anest.2011Li J, Murphy-Lavoie H, Bugas C, et al. Am J Emerg Med 1999
AMERICAN JOURNAL OF EMERGENCY MEDICINE 1999
Mejor la SIR que el IMP
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 6
Estudio observacional prospectivo
Objetivo: Determinar si la iot usandoBNM disminuye la prevalencia dehipoxemia y las complicacionesrelacionadas con el procedimiento-Hipoxemia-Intubación esofágica-Intubación traumática-Broncoaspiración-Lesiones dentales-Intubación endobronquialMassachusetts Boston y California
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 6
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 6
Crit Care Med 2012 Vol. 40, No. 6
Los relajantes musculares se asociaron a menor prevalencia de hipoxemia, complicaciones y con el mejoramiento de las condiciones de iot
Estudio de cohorte Base de datos danesa103,812 datos
No usar NMBA se asoció a Intubación difícil OR 1.48 (95% CI: 1.39–1.58), P<0.0001
¿QUÉ RELAJANTE USAR?
SUCCINIILCOLINA ROCURONIOVECURONIO
Objetivo: Comparar los efectos de 2,3,y 4 DE95 de tres bloquadoresneuromusculares
Cuál es mejor para la SIR
Tipo de estudio: aleatorizado ciegocon 50 pacientes
Inclusión: +18 a 70 años, ASA 1-3,Mallampati 1 o 2
Exclusión: enfermedades musculares,medicamentos que interactuaran conrelajantes
Métodos:Rocuronio 0.6-0.9-1.2mg/kgVecuronio 0.1mg/kgSuccinil 1 mg/kg
Se midió T1 (primer estimulo del tren de 4)previa administración del relajante.
Inicio de acción: Tiempo desde la aplicaciónhasta la ablación de T1Duración: recuperación de T1 al 25%Recuperación: T25 a T75%
IOT a los 60 seg
P= 0,02
Hay una relación dosis dependiente en el inicio de la acción del rocuronio, los tiempos de inicio del
rocuronio con 1.2 y 0.9mg/kg son similares al de la succinilcolina, pero la duración de la acción es
significativamente mayor . El rocuronio a dosis de 0.9-1.2mg/kg es una alternativa aceptable a la
succionilcolina.
Objetivo: Comparar las condiciones deintubación, el tiempo de inicio de acción y losefectos hemodinámicos de tres relajantesmusculares.
Tipo de estudio: Aleatorizado90 pacientes de cirugía ambulatoria
Inclusión: +16 a 60 años, ASA 1-3Mallampati 1 o 2Exclusión: enfermedades musculares
Métodos: Tres grupos, tiempo de inicio,condiciones de intubación, cambioshemodinámicos.
Tiempo de inicio de acciónIV hasta que el paciente deja de respirarIOT 60 seg
(P<0.001)
Medicamento Promedio de
inicio en seg
Condiciones de
iot aceptable en
60 seg
Cambios
hemodinamicos
Succinilcolina 46.69 96.7% FC
Rocuronio 53.67 90% TA
Vecuronio 78.2 13.3%
El rocuronio y el succinilcolina tuvieron tiempo de inicio similar AMBOS producen excelentes
condiciones de intubación en todos los pacientes a los 60 seg. El vecuronio mostro mayor estabilidad
cardiovascular
Objetivo: Establecer las diferencias en eltiempo de acción de los relajantesmusculares y comparar las condiciones deiot.Tipo de estudio: AleatorizadoExclusión: VA difícil, alergias, obesidad.Métodos: 172 pacientes ASA I o IICirugía electiva Edad 18 a 75 años
Tiempo de inicio: pérdida de los 4 estímulos
Duración: reaparición del primer estimulo.
Se usó fentail mas propofol.
Atracurium 0.5 mg/kg (2 x ED95)
Mivacurium 0.2 mg/kg (3 x ED95)
Rocuronium 0.6 mg/kg (2 x ED95)
Vecuronium 0.08 mg/kg (2 xED95)
Succinylcholine 1.0 mg/kg (3 x ED95)
Cuerdas abiertas %
Rocuronio 93
Vecuronio 97
Succinilcolina 100
I. ExcelenteII buenaIII. pobreIV mala.
Condiciones de IntubaciónNo diferencias significativas.
SUCCINIILCOLINAVS VECURONIO
Objetivo: Comparar un protocolo de dondese administra vecuronio antes de lainducción anestésica vs SIR consuccinilcolina.
Tipo de Estudio: prospectivo No ciegoaleatorizadoExclusión: contraindicaciones medicamento
Métodos: Grupo 1: succinil grupo 2:vecuronioPremeditación: fentanil + tiopental
Laringoscopia a los 30 seg después de lapérdida del reflejo ocular .Medición de las condiciones de IOT (tabla 2)
Tiempo de inicio: pérdida de los 4 estímulosDuración: reaparición del primer estimulo.
p= 0.06.
5 pacientes en el grupo 1 y2 del grupo 2 presentaronrelajación incompletadurante la intubación.
Diferencia no significativap= 0.48
La succinilcolina sigue siendo el relajante indicado en SIR sin
embargo en pacientes con contraindicaciones, la
administración de vecuronio antes de la inducción acorta el
tiempo de inicio de acción.
ROCURONIO VS VECURONIO
Objetivo: Determinar usando el TOF la Fatiga en el Trende 4 estímulos durante el inicio de la relajaciónmuscular.2°: Documentar el tiempo de inicio de los BNM
Tipo de estudio: Prospectivo. 50 ptesCirugía electiva entre 65 y 83 años
Grupos: n= 10 cada grupoMivacurio Rocurono Vecuronio Atracurio PancurnioFentanil + propofol
Se midió:Bloqueo máximo (%)Inicio (tiempo en alcanzar el máximobloqueo en el adductor pollicis)TOF : base, T1 75%; 50%;25%
Duración: Alcanzar una recuperación del25% T1
Iot se realizó cuando se alcanzó el máximobloqueo
0.25mg/kg 0.6 mg/kg 0.1mg/kg 0.1mg/kg0.5mg/kg
No diferencias entre rocuronio y vecuronio
Objetivo: Analizar las diferencias en eltiempo de inicio de acción entre elrocuronio y el vecuronio.
Tipo de estudio: revisión sistemática ymeta análisis: 21 estudios incluidos
Incluye estudios en niños
Resultado: El rocuronio es 20 a 70 segmás rápido que el vecuronio
0,6mg/kg 50 a 300s 0,1mg/kg 98 a 280 s
Hay Heterogeneidad en
los estudios
El rocuronio fue 20 a 70 seg más rápido
que el vecuronio
SUCCINIILCOLINAVS ROCURONIO
Objetivo: Identificar si hay diferencias clínicamente relevantes al administrar rocuronio vs succinil en la SIR.
Métodos: Asa I a IV 349 pacientes cirugia
Edad 18 a 75 años
Exclusión: obesos. Embarazo, medicación previa con anticonvulsivantes.
94 pacientes comparando Rocuronio 1 mg/kg vs 0.6mg/kg, luego rocuronio 1mg7kg vs succinilcolina 1 mg/kg
Condiciones de iot
Diferencia rocuronio menos succinilcolina fue de -3.9% (95% IC -9.7% a 1.9%)
Conclusión: Rocuronio a 1mg/kg es equivalente a succinilcolina 1mg/kg
Objetivo: Comparar iot durante SIRusando rocuronio 0.6, 1.0 mg/kg osuccinilcolina 1.0mg/kg.
Londres. 348 pacientes entre 18 y 75años cirugía de emergencia o electiva
La comparación entre las dos dosis derocuronio se hizo con 50 pacientes.
Estudio aleatorizado ciego 3 grupos.
Iot después de 50 seg
Condiciones IOT
(p <0.01) 96% 97%
(p=0.82)
Condiciones de IOT mejores con 1mg de rocuronio VS 0.6 . No diferencias entre rocuronio v succnilcolina
El rocuronio puede usarse como alternativa a la succinilcolina.
Objetivo: Comparar variables hemodinámicas con rocuronio vs succinilcolina para SIR
Estudio: prospectivo, doble ciego aleatorizado
Inclusión: ASA I y II cirugía electiva
Grupo 1: n = 15 (0.7 mg/kg) Grupo 2: n= 16 (0.9mg/kg) Grupo 3 n= 14(1.5mg/kg)
Iot: 60 seg
Medicion: Facilidad intubaciónPresión arterialFrecuencia cardiaca
Rocuroniuo 0.9 mg/kg garantiza condiciones similares de iot que la succinilcolina al minuto de su administración. No diferencias significativas en datos
hemodinmicos
Cochrane Database Syst
Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Rocuronio a cualquier dosis vs succinilcolinapara condiciones excelentes de iot
R/ Succinilcolina RR 0.86 (95% CI 0.81 a 0.92; participantes = 4151; estudios = 50; I2 = 72%;
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Condiciones excelentes de IOT en ED
Succinilcolina (RR 0.84, 95% CI 0.73 a 0.98; participantes = 1073; estudies = 5; I2 s= 53%)
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Condiciones excelentes de intubación comparando la dosis del Rocuronio
Rocuronio 0.6 a 0.7 mg/kg tiene un RR que favorece lasuccinylcolina (RR 0.80, 95% CI 0.72 a 0.88;participantes = 2808; estudies = 39; I2 = 77%).No diferencias en el grupo que recibió 0.9 - 1.0 mg/kg
vs 1.2 mg/kg Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 29;(10):CD002788
Principal objetivo: condiciones de iot en SIR 26 estudios.
Condiciones excelentes para IOT
Succinilcolina RR 0.87 (95% CI = 0.81 a 0.94)
Condiciones excelentes para IOT según el inductor
0
Condiciones de IOT similares en el grupo de propofol RR =0.96 (95% CI = 0.87 a 1.06) (N = 640).
Condiciones excelentes para IOT según el inductor
Condiciones excelentes para IOT: Succinilcolina
RR of 0.87 (95% CI = 0.81 a 0.94)
Rocuronio inferior a succinilcolina
RR = 0.87 (95% CI =0.81 a 0.94)
Condiciones de IOT similares en el grupo de propofol
RR = 0.96 (95% CI = 0.87 a 1.06)
En general la succinilcolina proporciona mejores condiciones de intubación. Sin embargo el rocuronio proporciona condiciones equivalentes a la
succinilcolina como medicamento de segunda línea.
CONCLUSIONES
El bloqueo es más rápido con succinilcolina
Succinilcolina y rocuronio a dosis de 0,9-1,2 mg/kg condiciones similares
La mayoría de los estudios: cirugías
Succinilcolina corta acción, recuperar la ventilación espontánea
Rocuronio: sugammadex
Considerar la succinilcolina como primera opción en la SIR
El rocuronio se debería considerar como una alternativa cuando la succinilcolina está contraindicada
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