Manejo de hipertensión
arterial aguda en el
paciente críticamente
enfermoJuan David Cortes Herrera
Residente Medicina Critica y Cuidado Intensivo
Departamento de Farmacología Clínica y Terapéutica
Clínica Universidad de La Sabana
Generalidades
1 billón de personas alrededor del mundo.
Principal factor de riesgo cardiovascular.
Prevalencia mayor:
Hombres
Raza negra
El 1% de los pacientes desarrollaran una crisis hipertensiva
Generalidades
Generalidades
Crisis Hipertensivas
80% HTA esencial
Daño a órgano blanco
Corazón.
Riñón.
Pulmón.
Sistema nervioso central
Generalidades
Hipertensión arterial en UCI
Determinantes de presión arterial
PAM= GC x RVP
Determinantes del gasto cardiaco
Frecuencia cardiaca.
Volumen latido.
Precarga.
Contractilidad miocárdica.
RVP=8nL/πr4
Determinantes de la resistencia
vascular
Longitud del vaso.
Diámetro del vaso.
Viscosidad de la sangre.
Betabloqueadores
Inhiben la acción de norepinefrina y epinefrina sobre receptores B adrenérgicos
Disminución de presión arterial:
Disminución:
Contractilidad.
Frecuencia cardiaca.
Liberación de renina.
Betabloqueadores y Contractilidad
Betabloqueadores y frecuencia cardiaca
Cardiac Electrophysiology: From Cell to Bedside. Tamargo, Juan, Delpón, Eva Pages 529-540. © 2014
Betabloqueadores y eje renina-
angiotensina-aldosterona
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Propanolol (β1-
y β2)
1-3 mg cada 2–5 min
(de 1–30 min)
Max: 5mg
Infusión: no
recomendada
Inicio: 5 min 1/2: 3–5 hrs
Duración 6-12hrs
Metabolismo: Hepático
CYP450
Excreción: orina (96-99%)
Hipotensión, falla
cardiaca, bloqueo
cardiaco, mareo, fatiga,
confusión,
broncoespasmo,
Cardiopatía isquémica
con hipertensión y
función conservada
Evitar en
feocromocitoma
Metoprolol
(Β1)
5 mg cada 3min
(de 1–30 min)
Max: 15mg
Infusión: no
recomendada
Inicio:5-
10min
1/2: 3–7 hrs
Duración 5-8hrs
Metabolismo: Hepático
CYP2D6
Excreción: orina (5-10% sin
cambios)
Hipotensión, falla
cardiaca, mareo, fatiga,
confusión,
broncoespasmo
Cardiopatía isquémica
con hipertensión y
función conservada
Labetalol (α1,
β1, β2)
20-80 mg cada 10min
Max: 300mg
Infusión: 0,5-
2,0mg/min
Inicio:5-
10min
Pico: 5-15min
1/2: 6 hrs
Duración 3-18hrs
Metabolismo: Hepático
conjugación glucoronido
Excreción: orina (50%)
heces (50%)
Nausea, broncoespasmo,
bloqueo cardiaco,
ortostatismo
Hipertensión en
paciente neurocritico
y embarazadas,
precaución en falla
cardiaca
Esmolol (β1) 500 μg/Kg( 1 min)
Max:300 μg/Kg/min
Infusión:50–300
μg/Kg/min
Inicio:1-2min
Pico: 6-10min
1/2: 9 min
Duración 10-30min
Metabolismo: Estereasas
plasmáticas
Excreción: orina (70-90%)
Hipotensión, falla
cardiaca, mareo, fatiga,
confusión,
broncoespasmo
Disección aortica
Contraindicado en
feocromocitoma
Mención especial
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Carvedilol
(B1,B2 y α1)
Inicio 6.25mg cada
12hrs
Aumentar hasta 25mg
cada 12hrs
Inicio: 1-2 hrs
Pico: 5hrs
1/2: 7–10 hrs
Duración 6-12hrs
Metabolismo: Hepático
CYP2D6
Excreción: Orina (16%)
Heces (60%)
Hipotensión,
bradicardia, bloqueo
cardiaco, mareo, fatiga,
confusión,
hiperglicemia, guanacia
de peso
Hipertensión en el
paciente crónico.
Diabetes mellitus.
Fármacos relacionados con CYP2D6
Sustratos Inhibidores InductoresBetabloqueantes
Metoprolol.
Carvedilol.
Timolol.
Alprenolol.
Atenolol.
Antiarrítmicos de clase I
Flecainida.
Lidocaína.
Propafenona.
Encainida.
Mexiletina.
Antidepresivos tricíclicos (Todo el grupo)
Imipramina.
Amitriptilina.
etc.
SSRI
Fluoxetina.
Paroxetina.
Opioides.
Codeína.
Tramadol.
Oxicodona.
Debrisoquina.
dextrometorfano.
venlafaxina.
Antipsicóticos.
Haloperidol.
Risperidona.
Perfenazina.
Tioridazina.
Zuclopentixol.
Remoxipride.
Aripiprazol.
Ondansetron.
Mianserina.
Fenformina.
Tropisetron.
Anfetaminas.
Clorfenamina.
Metoclopramida.
Tamoxifeno.
Alcaloides de la vinca.
vincristina.
SSRI
Citalopram.
Fluoxetina.
Paroxetina.
Terbinafina.
Quinidina.
Amiodarona.
Antihistamínicos:
Clorfenamina.
Difenhidramina.
Antipsicóticos:
Pimozide.
Tioridazina.
Clorpromazina.
Haloperidol.
Bupropion.
Celecoxib.
Cimetidina.
Clomipramina.
Cloranfenicol.
Cocaina.
Doxorubicina.
Metoclopramida.
Metadona.
Moclobemida.
Quinidina.
Ranitidina.
Ranolazin.
Ritonavir.
Doxepina.
Halofantrina.
Imipramina.
Levomepromazina.
Piperidina.
Glutetimida.
Carbamazepina.
Dexametasona.
Rifampicina.
Medicamento Estructura química
Propanolol
Metoprolol
LabetalolEs una mezcla racémica de cuatro isomeros. Dos de estos isomeros,
las formas (S,S) y (R,S) son inactivos. El tercer isómero, (S,R) es un
potente bloqueador del receptor alfa1. El cuarto isómero, el (R,R),
es un β bloquedor no selectivo mixto y un agonista selectivo del
receptor β2.
Esmolol
Bloqueadores de los canales de calcio
Inhiben la entrada de Calcio a través de canales L-type voltaje dependientes.
Disminución de presión arterial:
Vasodilatación arteriolar:
Crono trópicos negativos:
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Nicardipino 20-40 mg cada 8 hrs
Max: 30mg/hr
Infusión:5-15mg/hr
Inicio: 5-10
min
Pico: 30min
1/2: 2–4 hrs
Duración 4-6hrs
Metabolismo: Hepático
CYP3A4
Excreción: orina (60%)
heces (35%)
Edena periférico,
angina, nauseas,
bloqueo AV
Emergencias
hipertensivas
Clevidipino Infusión:1-2mg/hr
Max: 32mg/hr
Inicio:1-2min
Pico: 3min
1/2: 1–15 min
Duración 5-15min
Metabolismo: Estereasas
plasmáticas y tisulares
Excreción: orina (63-74%)
heces (7-22%)
Falla renal aguda,
fiebre, insomnio
Emergencias
hipertensivas
Hipertensión
postoperatoria
Amlodipino 5-10mg día
Max 10mg día
Inicio:24-96
hrs
Pico: 6-12hrs
1/2: 30-50hrs hrs Metabolismo Hepático
CYP3A4
Excreción: orina (70%)
Hipotension, edema
periférico,
hepatotoxicidad
Hipertension /
enfermedad coronaria
Diltiazem Bolo 0,25mg/kg
(2min)
Max: 15mg/hr
Infusión:5–15mg/hr
(24hrs)
Inicio:2-7min
Pico: 7-10min
1/2: 3,4 hrs
Duración 30min –
10hrs (7hrs)
Metabolismo: Hepático
CYP3A4
Excreción: orina Y bilis
Bradicardia, bloqueo
AV,edema periférico,
toxicidad hepatica
Emergencias
hipertensivas +
taquiarritmias
Fármacos relacionados con CYP3A4
Sustratos Inhibidores Inductores
Bloqueantes de los
canales de calcio
diltiazem
nifedipino
felodipino
verapamil
Immunosupresores
ciclosporina
tacrolimus
sirolimus
Quimioterápicos
cyclofosfamida
docetaxel
doxorubicina
etopósido
iofosfamida
paclitaxel
tamoxifeno
tenipósido
vinblastina
vindesina
gefitinib
Benzodiacepinas
flunitrazepam
midazolam
alprazolam
triazolam
clonazepam
Azoles antifúngicos
ketoconazol
itraconazol
clotrimazol
Antidepresivos
tricíclicos
amitriptylina
imipramina
Clomipramina
Inhibidores de la
transcriptasa inversa
no nucleósidos:
nevirapina
alfentanil
budesonida
donepezilo
esomeprazol
omeprazol
finasterida
glibenclamida
cisaprida
terfenadina
toremifeno
barbitúricos
fenobarbital
carbamazepina
codeína
dextrometorfano
digoxina
alcaloides del ergot
estradiol
fentanilo
ivabradina
levonorgestrel
lidocaína
metadona
mifepristona
montelukast
ondansetron
paracetamol
quinidina
testosterona
teofylina
valproato
warfarina
tetrahidrocannabinol
Antipsicóticos
Aripiprazol
Risperidona
Ziprasidona
Antibióticos macrolid
os
eritromicina
claritromicin
a
Inhibidores selectivos
d la recaptación
deserotonina(ISRS)
citalopram
fluoxetina y
norfluoxetina
sertralina
Estatinas
atorvastatina
lovastatina
simvastatina
Inhibidores de la PDE5
sildenafilo
buspirona
haloperidol
venlafaxina
amiodarone
etinilestradiol
quiinina
Inhibidores de la
proteasa
indinavir
ritonavir
saquinavir
nelfinavir
Mirtazapina
nefazodona
pimozide
reboxetina
zopiclona
fluconazol
ritonavir
Antibióticos macrólidos
eritromicina
telitromicina
claritromicina
Azoles antifúngicos
ketoconazol
itraconazol
nefazodona
bergamotina
aprepitant
quercetina
amiodarona
aprepitant
cimetidina
ciprofloxacino
ciclosporina
diltiazem
imatinib
equinacea
enoxacina
ergotamina
metronidazol
mifepristona
tofisopam
Inhibidores de la transcriptasa inversa
no nucleósidos
efavirenz
nevirapina
gestodene
mibefradil
Inhibidores de la proteasa.
saquinavir
indinavir
ISRS:
fluoxetina
piperina
verapamil
barbitúricos
fenobarbital
carbamazepina
hiperforina
Inhibidores no nucleósidos de la
transcriptasa inversa4
efavirenz
nevirapina
etravirina
fenitoína
rifampicina
modafinilo
dexametasona
felbamato
glucocorticoides
griseofulvina
pioglitazona
primidona
topiramato
troglitazona
rifabutina
cafestol
Medicamento Estructura química
Nicardipina
Clevidipino
Amlodipino
Diltiazem
Vasodilatadores
Arteriales
Hidralazina.
Fenoldopam.
Mixtos
Nitroglicerina.
Nitroprusiato de sodio.
Estructura química
Hidralazina Fenoldopam.
Nitroglicerina Nitroprusiato de sodio
Fenoldopam
Agonista parcial selectivo del receptor D1 de dopamina.
Disminución de presión arterial:
Disminución:
Postcarga.
Volemia.
D1
Hidralazina
Mecanismo no completamente claro.
Inhibición de inositol trifosfato. (IP3)
Hiperpolarizacion. (canales de K)
Factores inducidos por hipoxia. (HIF-1)
Liberación de oxido nítrico.
Hidralazina e Hiperpolarizacion
Hidralazina y HIF-1
Nitroglicerina (1,2,3-glyceryl trinitrate )
Formación de Oxido Nítrico por acción de la aldehído deshidrogenasa
mitocondrial.
Disminución de presión arterial:
Disminución:
Retorno venoso.
Postcarga.
Nitroprusiato de sodio
Se une a la oxihemoglobina y libera cianuro y Oxido nítrico (Fe + Sulfhidrilo)
Disminución de presión arterial:
Disminución:
Retorno venoso.
Postcarga.
Toxicidad por Nitroprusiato
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Hidralazina. 20-40 mg cada 4-6 hrs
Max: 40mg por dosis
Infusión: no recomendada
Inicio: 5-20
min
Pico: 30-
60min
1/2: 2–8 hrs
Duración 1-8hrs
Metabolismo: Acetilación
hepática
Excreción: orina (52-90%)
heces (10%)
Hipotensión,
taquicardia, cefalea,
eritema facial, angina,
Emergencias
hipertensivas,
especialmente en
embarazo
Fenoldopam Max: 1.6mcg/kg/min
Infusión:0.05-
1.6mcg/kg/min
Inicio:5-10min
Pico: 15min
1/2: 5 min
Duración 30-
60min
Metabolismo: Metilación
Hepática
Excreción: orina (90%)
heces (10%)
Hipotensión,
taquicardia, cefalea,
eritema facial.
Hipertensión severa
en pacientes con
lesión renal aguda
Nitroglicerina Max: 5mcg/kg/min
Infusión:0,25-5mcg/kg/min
Inicio:2-5 min
Pico: 5 min
1/2: 1-3 min
Duración: 5-10min
Metabolismo Hepático ,
Eritrocitos, pared vascular
Excreción: orina
Hipotensión, cefalea,
taquifilaxia (N
nitrosotioles)
Síndrome coronario
agudo, sobrecarga
de volumen, edema
pulmonar.
Nitroprusiato de
sodio.
Max: 3mcg/kg/min (˂1hr)
Infusión:0.25-3mcg/kg/min
Inicio:1-2min
Pico: 15min
1/2: ˂10min
Duración 1-10min
Metabolismo: Metilación
Hepática
Excreción: orina
Intoxicación por cianuro
y tiocianuro, espasmo
muscular, shunt
pulmonar, hipotensión,
taquicardia.
Disección aortica
Precaución en falla
hepática y renal.
Antihipertensivos de Acción central
Agonistas de los receptores alfa 2 a nivel central
Disminución de presión arterial:
Disminución:
Frecuencia cardiaca
Resistencia vascular periferica
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Clonidina Dosis oral: 0.1-0.8mg/dia
administrar cada 12hrs
Max oral: 2.4mg/dia
Inicio: 5-10 min
Pico: 2-4hrs
1/2: 12 hrs
Duración 6-10hrs
Metabolismo: Hepático
CYP450
Excreción: orina (50%)
heces y bilis (20%)
Sequedad de
mucosas, sedación,
hipotensión
ortostatica, mareo
Emergencias
hipertensivas
Abstinencia y dolor
Dexmedetomidina Bolo 1mcg/kg/hr en
10min
Max:1.5mcg/kg/hr
Infusión:0.2-0.7mcg/kg/hr
Inicio:6-15 min
Pico: 1 hr
1/2: 2-2.5 hr
Duración: 4 hrs
Metabolismo Hepático
Excreción: orina
Hipotensión,
bradicardia, fiebre,
nauseas, vomito,
hipoxia.
Emergencias
Delirium
hiperactivo y
abstinencia.
Metildopa 250-1000 mg cada 6-8hrs
Max: 1000mg cada 6hrs
Inicio:˃1 hr
Pico: 6-8hrs
1/2: 2hr
Duración: 12-24hr
Metabolismo Hepático
CYP450 – Neuronas
adrenérgicas centrales.
Excreción: orina
Edema periférico,
fiebre, sedación,
bradicardia,
hepatitis, anemia
hemolítica.
Paciente
embarazadas
Medicamento Estructura química
Clonidina
Dexmedetomidina
Metildopa
Diuréticos
Inhiben la reabsorción de Na a nivel de ASA de Henle.
Disminución:
Precarga
Prostaglandina deshidrogenasa (PGE2)
Medicamento Dosis IV Inicio/pico
acción
Vida media Metabolismo/Excreción RAM Indicación
Furosemida Bolo 20-40mg
Max: 200mg /160mg/hr
Infusión:10-40-mg/hr
Inicio: 5 min
Pico: 1-2hrs
1/2: 30-60 min
Duración 2hrs
Metabolismo: Hepático
Excreción: orina (88%)
heces y bilis (12%)
Hipovolemia,
hipocalemia,
ototoxicidada,
pancreatitis,
hiperglicemia,
hiperuricemia,
alcalosis metabólica
Emergencias
hipertensivas
Hipervolemia/falla
cardiaca
Bumetanida Bolo 1mcg/kg/hr en
10min
Max:1.5mcg/kg/hr
Infusión:0.2-0.7mcg/kg/hr
Inicio:6-15 min
Pico: 1 hr
1/2: 2-2.5 hr
Duración: 4 hrs
Metabolismo Hepático
Excreción: orina
Hipovolemia,
hipocalemia,
ototoxicidada,
pancreatitis,
hiperglicemia,
hiperuricemia,
alcalosis metabólica
Emergencias
hipertensivas
Hipervolemia/falla
cardiaca
Medicamento Estructura química
Furosemida
Bumetanida
GRACIAS