Insulina
Mgtra. Yamilka L. Snchez A.
Profesora Especial
Farmacologa Mdica (MED 360)
Departamento de Farmacologa
Facultad de Medicina
INSULINA: OBJETIVOS y CONTENIDO
OBJETIVOS
1. Mencionar las caractersticas fisicoqumicas de la insulina, as como sus orgenes
2. Explicar el mecanismo de accin de la insulina
3. Mencionar los efectos fisiolgicos de la insulina
4. Describir los efectos adversos y las indicaciones teraputicas de la insulina
CONTENIDO
Insulina
-orgenes
-tipos
-mecanismo de accin
-efectos fisiolgicos
-deficiencia de insulina
-efectos adversos-interacciones medicamentosas
-indicaciones teraputicas
Insulina Islotes de Langerhans
Clulas insulina
Clulas A glucagn
Clulas D somatostatina
Clulas PP polipptico pancretico
Aumentan liberacin de insulina:
glucemias elevadas,
aminocidos, cidos grasos,
cuerpos cetnicos, sulfonilureas
Disminuyen la liberacin de
insulina: niveles bajos de glucosa,
la hormona del crecimiento, el
glucagn, el cortisol, la activacin
del sistema nervioso autnomo
Estructura
Biolgica de
la Insulina
Insulina-Caractersticas
Fisicoqumicas Unidades de la insulina: cantidad requerida para
la glucemia de un conejo de 2 kg de 120 mg a 45 mg/100 ml
Farmacocintica de la insulina: no debe administrarse v.o. es degradada por proteasas,
va sc absorcin retardada. t 5-8 min,
eliminacin rpida por va i.v.. La metabolizacin
y la inactivacin de la insulina es en el hgado,
rin y el msculo
Estimulo
para la
liberacin
de Insulina
Insulina-EfectosResumen de los efectos de la insulina sobre el metabolismo de hidratos de carbono,
grasas y protenas en hgado, msculo y tejido adiposo
Tipo de
metabolismo
Clulas hepticas Clula adiposa Msculo
Metabolismo de
hidratos de carbono
gluconeogenia
glucogenlisis
gluclisis
glucogenogenia
captacin de glucosa x GLUT4
sntesis de glicerol
captacin de glucosa x GLUT4
gluclisis
glucogenogenia
Metabolismo de
grasas
lipogenia
liplisis
sntesis de TG
sntesis de cidos grasos
liplisis
-
Metabolismo de
protenas
Degradacin de protenas
oxidacin de aa
- captacin de aminocidos
Otras acciones metablicos de la insulina: el transporte al interior de las clulas de K, Ca, nuclesidos, fosfatos inorgnicos, estimulan la proliferacin
celular, interviene en el crecimiento y el desarrollo somtico y visceral.
Secrecin
de Insulina
Secrecin
de Insulina
Secrecin
de Insulina
Insulina
Preproinsulina-Proinsulina, dos cadenas
y , peptido C conector
Pptido de 51 aminocidos posee una
cadena y una cadena unidas por enlace
disulfuro.
Origen porcino y bovino
(aa 30 alanina porcino)
humana (aa 30 treonina)
Liberacin de la insulina:
glucosa
ATP, cierra canal de K
Cierra canal de K = despolarizacin
Ca, por potencial de accin, promueve
liberacin de insulina de
los grnulos de
almacenamiento
Estructura Biolgica de la Insulina
Insulina Efecto de las hormonas sobre la glucemia
Hormona Acciones Principales Principal estimulo
para su secrecin
Efecto principal
Principal hormona
reguladora
Insulina
captacin de glucosa
sntesis de glucgeno
glucogenlisis
glucogenogenia
Elevacin brusca de
la glucemia
glucemia
Principales hormonas
contrarreguladoras
Hipoglucemia
causada por ejercicio,
estrs, comidas
hiperprotecas
glucemia
Glucagon glucogenlisis
glucogenogenia
Adrenalina glucogenlisis
captacin de glucosa
Glucocorticoides gluconeogenia
captacin y utilizacin de glucosa
Hormona del crecimiento captacin de glucosa
Deficiencia de Insulina= Diabetes Mellitus
La diabetes mellitus implica una incapacidad deregular el nivel de glucosa en el plasma dentrode los valores normales (80-110 mg/dl). Secaracteriza por un dficit de insulina absoluto orelativo, que da lugar a hiperglucemia,glucosuria (glucosa en orina) y poliuria(produccin de un gran volumen de orinadiluida), polidipsia, polifagia, adelgazamientoprogresivo, deshidratacin.
Existen dos formas de diabetes: Tipo I oinsulinodependiente y Tipo II o insulino nodependiente.
Valores analticos diagnsticos de diabetes mellitus (1998)
Criterios ADA (Asociacin
Norteamericana de la
Diabetes)
OMS (Organizacin
Mundial de la Salud)
Glucosa Plasmtica en
ayunas 126 mg/dL (varias determinaciones)
s s
Glucosa a las 2 horas de
la sobrecarga oral de glucosa 200 mg/dL
no s
Glucosa en sangre
capilar 200 mg/dL (una sola determinacin al
azar)
s s
Deficiencia de Insulina= Diabetes Mellitus
Caractersticas de la diabetes mellitus
insulinodependiente y no insulinodependiente
Diabetes Mellitus
insulinodependiente
Diabetes Mellitus no
insulinodependiente
Prevalencia en adulto del 0.5% Prevalencia en adultos del 5%
Comienzo juvenil (< 30 aos) Comienzo en la madurez
Carencia absoluta de de insulina Falta relativa o exceso de insulina
No se asocia a obesidad Con frecuencia se asocia a
obesidad
Tratamiento con insulina Suelen bastar como tratamiento
farmacolgico los antidiabticos
orales
La cetoacidosis es frecuente coma hiperosmolar
Deficiencia de Insulina= Diabetes Mellitus
Insulina
Mecanismo de accin
Unin de la insulina a las subunidades alfa
Activacin de la subunidad beta
Autofosforilacin (tirosincinasa)
Mecanismo de accin
de la insulina
Mecanismo
de accin y
efectos de
la insulina
Mecanismo de Accin de la Insulina
TIPOS DE INSULINATipo Ejemplo Aspecto/Va de adm Inicio (h) Duracin (h)
Insulina de accin
ultracorta
Lispro
Aspart
Transparente
Transparente
.25
.25
2-5
3-5
Insulina de accin
rpida
Regular Transparente .5-.7 5-8
Insulina de accin
intermedia
Lenta
Isofnica (NPH)
Turbia
Turbia
1-2
1-2
18-24
18-24
Insulina de accin
prolongada
Ultralenta
Zinc y protamina
Glargina
Turbia
Turbia
Transparente
4-6
4-6
2-5
20-36
24-36
18-24
Estructura biolgica
de las diferentes
tipos de insulina
Inicio y Duracin de
Accin de las
Diferentes Insulinas
Insulina-Indicaciones
Teraputicas
Diabetes Mellitus tipo I Diabetes Mellitus secundaria
(pancreatitis, carcinoma,fibrosis qustica, sndrome deCushing, acromegalia,pacientespancreatectomizados,frmacos como diurticostiacdicos, corticosteroides)
Diabetes Mellitus tipo 2 nocontroladas por dieta, ejercicio,tratamiento oral adecuado
Diabetes gravdicas Descompesaciones
metablicas agudas en la DMtipo 2, coma hiperosmolar,cetoacidosis diabticas,infecciones
Tratamiento urgente de lahiperpotasemia.
Insulina
Efectos adversos
Hipoglicemia Temblor
Diaforesis
Visin borrosa
Debilidad
Hambre
Confusin
Prdida de conocimiento
Muerte
Tratamiento de la Hipoglicemia Bebida azucarada
Golosina
Solucin de glucosa 10-20%
Glucagn I.V., o I.M.
Insulina
Efectos adversos Alergia por la presencia de
Anticuerpos (hipersensibilidad inmediata o retardada)
Es menor con insulina humana o las purificadas
insulinorresistencia necesidades de insulina mayores s 200 UI por la presencia de anticuerpos antiinsulina
Lipoatrofia: fenmeno autoinmunitario
Lipohipertrofia por la accin lipognica de la insulina
Edema con visin borrosa y meteorismo
InteraccionesMedicamentosas
Frmacos con efectoshipoglucemiantes: Antagonistas beta Alcohol
Frmacos con efectoshiperglucemiantes:
Adrenalina
Glucocorticoides
Clonidina
Antagonistas del calcio
Diurticos
BIBLIOGRAFIA
1. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica, Joel Hardman, LeeLimbird, 10 edicin, 2003, Mc Graw Hill
2. Farmacologa Bsica y Clnica, Beltram G. Katzung, octava edicin,2002, Manual Moderno
3. Lo esencial en Farmacologa, Magali Taylor, primera edicin, 1999,Harcourt Brace
4. Farmacologa Fundamental, Alfonso Velazco Martn, primera edicin,2003, McGraw Hill.Interamericana
5. Farmacologa, H. P. Rang, quinta edicin, 2004, Elsevier
6. Florez, Farmacologa Humana
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