DR.LITTNER FRANCO PALACIOS
FARMACOLOGIA I
B- aminoetilmidazol o histamina , contaminantes de la corteza del cornezuelo por acción bacteriana.
Histamina raíz griega histos : tejido, sustancia endógena interviene en la respuesta alérgica inmediata y es una reguladora importante de la secreción ácida del estómago.
Señala que la histamina es reguladora de la liberación de neurotransmisores SNC y periférico
Actúa sobre tres tipos de receptores H1(BLOQ. POR LOS CLÁSICOS ANTIHISTAMINICOS),H2 (BLOQ H2 CIMETIDINA),H3(autoreceptores presinapticos en neuronas).
Distribución amplia en el reino animal y forma parte de muchos venenos ,bacterias y plantas.
La cel cebada es el sitio predominante de almacenamiento(piel, mucosa árbol bronquial y TGI),sintetizada a partir de la histidina
FUNCION EN REACCIONES ALERGICAS: Se libera por la interacción entre el antígeno
con los Ac IgE ,esta se une a la fracción Fc en la superficie de la cel. cebada.
Se genera activación de las cinasas , fosforilación y liberación del ion calcio citosol lo que produce extrusión el contenido de gránulos secretores, por exocitosis, de cel cebadas y basófilos
Interviene en las reacciones de hipersensibilidad inmediata y alérgica
LIBERACION DE OTROS AUTACOIDES, por activación de fosfolipasa C y la hidroliis de los fosfolipidos de inositol , también activa a la fosfolipasa A2 .
Produce la secreción factor activador de plaquetas (PAF),metabolitos del ácido araquidónico: leucotrieno D4.
Todos ellos contribuyen a generar la reacción alérgica : constricción bronquial , hipotensión arterial , aumento permeabilidad capilar y edema.
Efectos locales o generales en musculo liso y glándulas
Contracción M. liso bronquial e intestinal
Relajación vasos sanguíneos muy delgados
Estila intensamente la secreción de ácido en el estómago.
Otros efectos :edema y estimulación de terminaciones nerviosas sensitivas
APARATO CV: Vasodilatación vasos pequeños: Hiperemia Disminución de la resistencia periférica total
e hipotensión arterial. Intensifica la permeabilidad capilar Reacción triple. Luego de inyectar histamina:
rubor (efecto vasodilatador directo), hiperemia intensa (estimulación de reflejos axónicos) y roncha o pápula( incremento de la permeabilidad capilar)
ANTIHISTAMINICOS: CLORFENIRAMINA:
Clorfeniramina maleato : Nombre comercial : Cloroalergan , Clorotrimeton
Cat. Terapéutica: Antihistamínico
Uso: tratamiento de alergias, urticaria
Embarazo: factor de riesgo B
Hipersensibilidad droga y sus componentes
Glaucoma de Angulo cerrado
Obst. Vesical
Hipertrofia prostática sintomática
Ulceras péptica estenosante
Obst. Piloroduodenal
Pacientes asmáticos
Lactantes propensos al efecto estimulante del SNC : irritabilidad
Cv: palpitaciones
SNC: vértigo, cefalea, excitabilidad(en lactantes), nerviosismo, fatiga, somnolencia, depresión.
Dermatológicos: dermatitis, fotosensibilidad , angioedema
GI: nauseas, diarrea, dolor abdominal, incremento apetito, aumento de peso
GU: retención urinaria
NM: artralgias, parestesias.
Ocular: diplopía, visión borrosa
Renal: poliuria
Resp: sequedad bronquial, faringitis, epistaxis.
INTERACCIÓN DROGAS:
Otros depresores del SNC, aumenta su efecto de sedación.
Compite con la histamina por su receptor ,sobre efectores: Tracto gastrointestinal, vasos sanguíneos, tracto respiratorio.
DOSIS USUAL:
Niños < 12 años : oral 0.35 mg/ Kg/ d : dividido en4 a 6 tomas, ídem EV
Niños > 12 años y adultos: oral 4mg C/ 4-6 horas ; no exceder 24 mg/ día
ORAL con los alimentos .
INFORMACION A LOS PADRES:
Uso puede producir sedación, disminución de la capacidad de concentración y estado de alerta.
En lactantes puede producir irritabilidad
Informar la imposibilidad de conducir
No tomar concomitantemente con bebidas alcohólicas : riesgo de depresión respiratoria.
PRESENTACIÓN:
AMP. 10MG/ AMP ; JBE 2MG/ 5ML ; TAB 4 MG.
Nombre Comercial: Clarityne, alerfast, alergium, loristal
Cat. Terapéutica: antihistamínico Embarazo : factor de riesgo B Uso: renitis alérgica. CONTRAINDICADO: Hipersensibilidad a la droga o sus
componentes.
Ajustar las dosis en ptes. Deterioro hepático Uso concomitante con ketoconazol,
fluconazol, itraconazol, eritromicina, claritromicina , pueden disminuir el metabolismo hepático de loratadina.
Terfenadina, astemizol : prolongación del QT con severos efectos cardiovasculares , por lo que se esta retirando del mercado.
Disminuye el estado de alerta Madres que amamantan : excreta por leche
humana
CV. Hipotensión, HTA, palpitaciones, taquicardia, dolor torácico , síncope
SNC: cefalea, somnolencia, fatiga, ansiedad, depresión, fiebre, migraña, agitación
Dermatológico: alopecía, dermatitis, rash, prurito, fotosensibilidad
GI: nauseas, vómitos, gastritis. Endocrino: menorragia, dismenorrea. NM: hiperquinesia, artralgias, mialgías. Oftalmológicas: visión borrosa, dolor ojo,
conjuntivitis. GU: desaceleración urinaria
Antihistamínico de larga acción con propiedades antagónicas selectivas de receptor periférico de histamina H1
Inicio de acción : 1-3 horas
Pico : 8-12 horas
Duración : > 24 horas
Absorción oral : incrementa con los alimentos Distribución: no pasa SNC, excreta por leche
humana Une a las proteínas: 97% Metabolismo : sufre efecto del primer paso
por el sistema citocromo P 450 a metabolito activo DESCARBOETOXYLORATADINA.
Tv50 : 8.4 horas loratadina, su metabolito 28 horas
Eliminación : 80% en la orina como metabolito
DOSIS:
< 30 KG 5mg/ dosis única
> 30 KG 10 mg/ dosis única
PRESENTACIÓN:
tab 10 mg , jbe 5mg/ 5ml.
Top Related