Diazepam
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: El diazepam es
una benzodiazepina de acción prolongada que
presenta propiedades anticonvulsivas ansiolíticas,
relajantes musculares, amnésicas.
Se emplea en el tratamiento de corta duración de
los trastornos de ansiedad graves, como
hipnótico en el tratamiento de corta duración del
insomnio, como sedante durante una
intervención quirúrgica menor y premedicación
antes de la anestesia general, como
anticonvulsivo en el control de los espasmos
musculares y en el tratamiento de los síndromes
de la retirada del fármaco.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: El
diazepam se absorbe rápida y completamente en
el aparato digestivo.
La concentración plasmática máxima se obtiene
al cabo de 30 a 90 minutos de la administración
oral, por vía rectal, la concentración máxima se
alcanza entre 10 y 30 minutos pero este tiempo
es superado por la administración endovenosa.
La administración intramuscular puede resultar
irregular y puede obtenerse una concentración
plasmática máxima inferior a la obtenida con la
administración oral.
El diazepam es altamente soluble y atraviesa la
barrera hematoencefálica. Actúa rápidamente
sobre el cerebro y sus efectos iniciales
disminuyen con rapidez al distribuirse en los
depósitos de grasa.
El diazepam tiene una semivida bifásica que
cuenta con una fase inicial rápida de distribución,
seguida de una fase de eliminación terminal
prolongada de 1 o 2 días. El diazepam y
desmitildiazepam (metabolito activo) son
transferidos de la madre al hijo a través de la
leche materna.
El diazepam se metaboliza extensamente en el
hígado y además del desmetildiazepam, sus
metabolitos activos incluyen el oxazepam y el
temazepam.
Se excreta por la orina, principalmente en forma
libre o de metabolitos conjugados. El diazepam se
une a las proteínas plasmáticas en un 98-99%.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: La administración de
diazepam debe evitarse en pacientes con
depresión preexistente en el SNC o en caso de
coma, depresión respiratoria, insuficiencia
respiratoria o apnea del sueño, y debe emplearse
con precaución en pacientes con insuficiencia
respiratoria crónica.
Debe administrarse con cuidado a personas
ancianas o pacientes débiles que puedan ser más
propensos a desarrollar efectos adversos. Se
requiere precaución en pacientes con debilidad
muscular, alteraciones hepáticas o renales.
El diazepam no se recomienda para el
tratamiento de psicosis crónica o para estados
fóbicos abrasivos. La desinhibición inducida por el
diazepam, puede precipitar el suicidio o el
comportamiento agresivo, por lo tanto, no debe
emplearse cómo único fármaco en el tratamiento
de la depresión o de la ansiedad asociada con la
depresión, debe usarse con precaución en
pacientes con trastornos de la personalidad.
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES GENERALES: Los efectos
sedantes del diazepam son más acusados
durante los primeros días de la administración.
Los pacientes afectados no deben conducir o
manejar maquinaria. Se recomienda controlar la
función cardiorrespiratoria cuando se utilicen
benzodiazepinas para la sedación profunda.
El empleo regular de diazepam causa
dependencia aun a dosis terapéuticas y durante
cortos periodos. El diazepam debe usarse con
precaución en pacientes con antecedentes de
alcoholismo o adicción farmacológica por su
riesgo de dependencia.
La administración intravenosa se recomienda sólo
cuando se disponga de los medios para revertir la
depresión respiratoria. Los pacientes deben
permanecer en posición supina bajo vigilancia
médica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO
Y LA LACTANCIA
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: El empleo de
diazepam en el primer trimestre del embarazo y
durante el parto puede tener consecuencias
como que el niño presente síndrome de
abstinencia neonatal o síndrome de lactante
blando, por lo que es preferible no administrarlo a
mujeres embarazadas. La eliminación limitada de
diazepam por la leche materna no constituye un
peligro para la alimentación del niño, pero ese
debe ser controlado para evitar la sedación y la
incapacidad para mamar, por lo que no se
recomienda administrar benzodiazepinas a
madres lactantes.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos adversos más
frecuentes del diazepam son somnolencia
sedación, y ataxia estos se producen como
consecuencia de la depresión del SNC y
disminuyen al continuar la administración.
Entre los efectos menos frecuentes se incluyen
vértigo, cefalea, confusión, depresión, dificultad
en el habla, alteraciones de la libido, temblor,
trastornos visuales, retención o incontinencia
urinaria, trastornos gastrointestinales, cambios
en la salivación y amnesia, algunos pacientes
pueden experimentar una excitación que puede
conducir a la hostilidad, la agresión y la
desinhibición. Rara vez se han notificado
reacciones como ictericia, trastornos hemáticos e
hipersensibilidad.
En administración intravenosa, puede producir
dolor y tromboflebitis, también se han producido
incrementos de los valores de las enzimas
hepáticas.
Una sobredosificación de diazepam puede
producir depresión del SNC y coma o excitación
paradójica. Sin embargo la muerte es poco
frecuente cuando el fármaco se administra solo.
La administración de diazepam en el primer
trimestre del embarazo se ha relacionado
ocasionalmente con malformaciones congénitas
en el niño pero no hay una clara correlación.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GÉNERO: Puede producirse un incremento
de la sedación o una depresión respiratoria o
cardiovascular si se administra diazepam u otra
benzodiazepina con otros fármacos depresores
del SNC, entre ellos el alcohol, antidepresivos,
antihistamínicos, antipsicóticos, anestésicos
generales, otros hipnóticos o sedantes y
analgésicos opiáceos.
El efecto sedante de las benzodiazepinas también
puede incrementarse con cisaprida.
Pueden producirse efectos adversos debido a la
administración simultánea de otros fármacos que
interfieran con el metabolismo de las
benzodiazepinas, entre ellos analgésicos,
anestésicos generales, antagonistas del calcio,
antiarrítmicos, antibacterianos, anticoagulantes,
anticongestivos orales, antidepresivos,
antiepilépticos antivíricos, ß bloqueantes,
bloqueantes neuromusculares, ciclosporina,
clonidina, clozapina, corticosteroides, digoxina,
disulfiram, fármacos gastrointestinales,
penicilina, probencid, relajantes del músculo liso,
tabaco y xantinas.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha reportado
que puede alterar los valores de transaminasas,
fosfatosa alcalina, de la g-glutamil transpeptidosa
y de la glucosa así como las pruebas de la función
tiroidea.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN: Intramuscular profunda o
intravenosa lenta.
Debido a que el diazepam presenta el riesgo de
crear dependencia, lo que influye
considerablemente sobre la dosis y la duración
del tratamiento, las dosis deben ser las más bajas
posibles, suficientes para controlar los síntomas,
el periodo de tratamiento debe ser corto, por lo
general, sin superar cuatro semanas y debe
retirarse en forma gradual.
La inyección intravenosa debe realizarse
lentamente en una vena grande del pliegue del
codo a 5 mg/min (1 ml). El diazepam puede
administrarse por infusión intravenosa continua.
Dado el riesgo de precipitación del diazepam,
deben usarse soluciones recién preparadas de
acuerdo con las instrucciones del fabricante. No
usar equipos de PVC o propionato de celulosa, los
materiales más adecuados para las bolsas de
infusión, las jeringas y el equipo para administrar
diazepam son el vidrio, la poliolefina, el
polipropileno y el polietileno.
En ansiedad grave la dosis intramuscular o
intravenosa es de 10 mg, si es necesario se repite
a las 4 horas. En premedicación antes de la
anestesia general por vía intravenosa, la dosis
habitual es de 100 a 200 µg/kg en adultos. En
niños no es recomendable.
En sedación durante una intervención quirúrgica
menor, se recomienda 10 a 20 mg por vía
intravenosa en un periodo de 2 a 4 minutos.
En crisis convulsivas, como alternativa, puede
usarse diazepam por vía intravenosa en adultos a
dosis de 10 a 20 mg a una velocidad de 5 mg/min
y en caso necesario se repite a los 60 minutos.
Una vez que la crisis está controlada, puede
administrarse una infusión lenta de 3 mg/kg
durante 24 horas. En niños, la dosis por inyección
intravenosa o intramuscular es de 200 a 300
µg/kg o 1 mg por cada año de edad.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: La sobredosis de diazepam se
manifiesta generalmente en depresión del
sistema nervioso central, provocando
somnolencia y puede llegar a coma.
En los casos leves se presenta como
somnolencia, letargo y confusión mental.
En casos serios se presenta ataxia, hipotimia,
hipotensión, depresión respiratoria.
En casos muy raros, coma y muerte.
Tratamiento: Cuando la sobredosis es por vía
parenteral, debe usarse el antagonista de las
benzodiazepinas (flumazenil) a dosis de 0.1 a 0.3
mg/min sin pasar de 1 a 2 mg de dosis total.
Mecanismo de acciónFacilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción prolongada.Indicaciones terapéuticas y PosologíaDuración lo más corta posible y reevaluar a intervalos regulares, incluyendo necesidad de continuar. Máx. 8-12 sem. incluida retirada gradual.- Supresión sintomática de ansiedad, agitación y tensión psíquica por estados psiconeuróticos y trastornos situacionales transitorios:Oral: ads.: 2-10 mg 2-4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.
Parenteral: estados de ansiedad media/grave: ads.: 2-10 mg IM o IV, repetir a las 3-4 h si es necesario. Ancianos I.R., I.H., menor cantidad efectiva.Rectal (microenemas, supositorios) (si se precise acción rápida y la vía parenteral es indeseable o impracticable): niños > 1 año: 0,2-0,5 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.- Premedicación anestésica:Parenteral: IM. Ads.: 10-20 mg, 1 h antes de inducir la anestesia. Niños: 0,1-0,2 mg/kg.- Inducción a la anestesia:Parenteral: 0,2 - 0,5 mg/kg IV.- Sedación previa a intervenciones diagnósticas, quirúrgicas y endoscopias:Parenteral: IV. Ads.: 10-30 mg (5 mg inicial y cada 30 seg 2,5 mg hasta caída de párpados a media pupila). Niños: 0,1-0,2 mg/kg.Rectal (microenemas): ads.: 10 mg. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg. Niños 10-15 kg: 5 mg; > 16 kg: 10 mg.- Deprivación alcohólica:Oral: 10 mg, 3 ó 4 veces primeras 24 h, reducir a 5 mg 3 ó 4 veces/día, según evolución.Parenteral: 10 mg IM o IV, si es necesario, a las 3-4 h otros 5-10 mg; o 0,1-0,3 mg/kg IV cada 8 h hasta cese síntomas. Luego continuar con tto. oral.- Coadyuvante en dolor musculoesquelético por espasmos o patología local. Espasticidad por parálisis cerebral y paraplejía, atetosis y síndrome de rigidez generalizada:Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumentar gradualmente según necesidad y tolerabilidad.Parenteral: 5-10 mg IM o IV, repetibles si es necesario a las 3-4 horas.Rectal (supositorios): ads.: 5-10 mg/día. Niños: 2,5-5 mg/día. Ancianos y debilitados: 5 mg/día.-Coadyuvante en terapia anticonvulsiva:Oral: ads.: 2-10 mg, 2 ó 4 veces/día. Niños > 6 meses: 0,1-0,3 mg/kg/día. Ancianos, I.H., I.R.: 2-2,5 mg 1 ó 2 veces/día, aumento gradual según necesidad y tolerabilidad.Convulsiones febriles en niños > 1 año. Convulsiones epilépticas:Rectal: niños > 1 año: 0,2-05 mg/kg/día. Ads.: 5-10 mg/día. Ancianos, debilitados, I.H.: 5 mg/día.Status epilepticus:Parenteral: 0,15-0,25 mg/kg IV repetidos con intervalos de 10-15 min, si es necesario. Máx.: 3 mg/kg/día.Tétanos:Parenteral: 0,1-0,3 mg/kg IV en intervalos de 1-4 h; o infus. continua o con sonda gástrica 3-4 mg/kg en 24 h.Preeclampsia y eclampsia:Parenteral: 10-20 mg IV (si requieren dosis
adicionales, en perfus., hasta máx. de 100 mg en 24 h).ContraindicacionesHipersensibilidad a benzodiacepinas o dependencias de otras sustancias, incluido el alcohol (excepto tto. de reacciones agudas de abstinencia), miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, glaucoma de ángulo cerrado (rectal, oral), hipercapnia crónica severa (oral).Advertencias y precaucionesAncianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria crónica, porfiria, epilepsia, dependencia de alcohol o drogas o antecedentes. En pacientes con lesiones en el SNC y que presenten crisis epilépticas, extremar la precaución ya que puede disminuir la circulación cerebral y la oxigenación sanguínea, pudiendo provocar daño cerebral irreversible. Riesgo de amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas. Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica. Por vía IV: riesgo de apnea y/o parada cardiaca en ancianos, muy debilitados o con reserva cardiaca o pulmonar limitada. Extremar precauciones para evitar la administración IA o extravasación.Insuficiencia hepáticaContraindicado en I.H. severa por riesgo de encefalopatía. Precaución en I.H. leve-moderada: reducir dosis.Insuficiencia renalPrecaución. Reducir dosis.InteraccionesPotenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes.Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, isoniazida.Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de acción central.Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol, fluvoxamina, ác. valproico.Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.Efectividad disminuida por: H. perforatum.Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.Aumenta acción de: digoxina.Altera acción de: fenitoína.Embarazo
Atraviesa la placenta. Se ha atribuido síndrome de abstinencia neonatal así como flacidez neonatal y problemas respiratorios con el uso crónico durante el embarazo.LactanciaEl diazepam y su metabolito, desmetildiazepam, se excretan con la leche materna (proporción leche plasma, 0,2-2,7), pudiendo provocar efectos en el lactante (sedación, dificultades en la alimentación y pérdida de peso). Por ello, se recomienda suspender la lactancia materna o bien, evitar la administración de este medicamento.Efectos sobre la capacidad de conducirDiazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasSomnolencia, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea, mareo, debilidad muscular, ataxia o diplopía, amnesia, depresión, reacciones psiquiátricas y paradójicas; depresión respiratoria.SobredosificaciónAntídoto flumazenilo. En pacientes epilépticos que reciban tto. de larga duración con diazepam, no se recomienda el uso flumazenilo, ya que la supresión brusca del efecto protector de un agonista benzodiazepínico puede dar lugar a convulsiones en estos pacientes.
LORAZEPAM
Mecanismo de acciónAnsiolítico que actúa incrementando la actividad del ácido gamma-aminobutírico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unión con el receptor GABAérgico. Posee actividad hipnótica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnésica.Indicaciones terapéuticasTto. a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a trastornos funcionales u orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico. Enf. psicosomáticas. Enf. orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio. Hiperemotividad. Neurosis.Benzodiazepinas sólo están indicadas para el tto. de un trastorno intenso, que limita la actividad del paciente o le somete a una situación de estrés importante.PosologíaOral. Duración lo más corta posible. Reevaluar la situación clínica del paciente periódicamente, incluyendo necesidad de continuar, en el cuadro de ansiedad la duración total del tto. no debe ser > 8-12 sem y de 4 sem en el del insomnio, incluyendo la fase de retirada gradual.Ansiedad: 1-20 mg/día divididos en 2-3 tomas.Insomnio: ads.: 1-4 mg/día al acostarse.Ancianos, I.R., I.H. leve-moderada: 0,5 mg/día (ajustar si es necesario).ContraindicacionesHipersensibilidad, miastenia gravis, síndrome de apnea del sueño, insuf. respiratoria severa, I.H. severa, tto. simultáneo con opiáceos, barbitúricos, neurolépticos.Advertencias y precaucionesAncianos, I.R., I.H. leve o moderada, niños, insuf. respiratoria leve o moderada, dependencia de alcohol o drogas, glaucoma de ángulo cerrado. Riesgo de: amnesia anterógrada, reacciones psiquiátricas y paradójicas (más frecuentes en niños y ancianos). Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (física y psíquica). Interrumpir tto. si aparece angioedema en lengua, glotis o laringe. La interrupción brusca tras un uso continuado provoca síndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresión ni como tto. primario de enf. psicótica.Insuficiencia hepáticaContraindicado en I.H. severa, por riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en resto, disminuir dosis (0,5 mg/día).Insuficiencia renalPrecaución. Disminuir dosis (0,5 mg/día).InteraccionesEfecto sedante aumentado por: alcohol.Efecto depresor potenciado con: neurolépticos, hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos sedantes y barbitúricos.Actividad potenciada por: inhibidores del citocromo P450.Concentraciones plasmáticas aumentadas y aclaramiento total disminuido con: valproato, probenecid (reducir al 50% la dosis).EmbarazoCat. D. Dado no representa un tratamiento de urgencia, su uso durante el embarazo debe ser evitado, principalmente durante el primer trimestre por riesgo de malformaciones. Si se administrara durante una fase tardía del embarazo, o a altas dosis durante el parto, es previsible que puedan aparecer efectos sobre el neonato como hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada.Los niños nacidos de madres que toman benzodiazepinas de forma crónica durante el último período del embarazo pueden desarrollar dependencia física, pudiendo desencadenar un síndrome de abstinencia en el período posnatal.LactanciaDebido a que las benzodiazepinas se excretan por la leche materna, su uso está contraindicado en madres lactantes a menos que el beneficio real en la mujer supere el riesgo potencial en el niño.Se han detectado casos de sedación e incapacidad de mamar en neonatos cuyas madres se encontraban bajo tratamiento con benzodiazepinas. Estos recién nacidos deberán ser vigilados para detectar alguno de los efectos farmacológicos mencionados (sedación e irritabilidad).Efectos sobre la capacidad de conducirLorazepam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasSedación, embotamiento afectivo, reducción del estado de alerta, fatiga, cefalea, somnolencia, sensación de ahogo, ataxia, diplopía, confusión, depresión, desenmascaramiento de depresión, mareos, astenia, debilidad muscular, reacciones psiquiátricas y paradójicas.SobredosificaciónAntídoto flumazenilo.
Alprazolam
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: "Ansiolítico".
ALZAM® está indicado al mismo tiempo en el
tratamiento agudo de crisis de angustia (ataques
de pánico con agorafobia o ataque de pánico).
ALZAM® está indicado también en el tratamiento
crónico de la ansiedad generalizada, ansiedad
con síntomas de depresión y la prevención de las
crisis de angustia (ataques de pánico). Los
síntomas de los estados de ansiedad pueden
incluir: ansiedad, tensión, temores, aprensión,
cansancio, dificultad de concentración,
irritabilidad, insomnio y/o hiperactividad
autonómica, resultando en una gran variedad de
síntomas somáticos. ALZAM® también está
indicado en el tratamiento de los estados de
ansiedad simple y/o asociada a otros
padecimientos como: fase crónica de la
abstinencia al alcohol y otros depresores,
padecimientos orgánicos o funcionales,
particularmente ciertos desórdenes
gastrointestinales, cardiovasculares y
padecimientos dermatológicos.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
FARMACOCINÉTICA Y
FARMACODINAMIA: Alprazolam es una triazol
benzodiazepina de acción breve que produce sus
acciones inhibitorias en el sistema nervioso
central, en especial a nivel del sistema límbico.
Se supone que buena parte de los efectos de las
benzodiazepinas o quizá todos, son el resultado
de la inhibición mediada a través del aminoácido
neurotransmisor, el ácido gammaaminobutírico
(GABA). Esta acción es consecuencia de su unión
a receptores específicos (benzodiazepínicos) que
están en estrecha relación con los receptores del
GABA y con los canales transmembranales del ión
cloro. Su efecto ansiolítico es el más notable,
aunque también tiene propiedades hipnogénicas,
miorrelajantes y anticonvulsivas. Se absorbe bien
en el tubo digestivo y las concentraciones
plasmáticas máximas se alcanzan en 1 a 2 horas;
estas concentraciones son directamente
proporcionales a las dosis administradas. Se une
en forma importante (80%) a las proteínas
plasmáticas y se distribuye de manera apropiada
en el organismo. Cruza la barrera
hematoencefálica y la barrera fetoplacentaria. Se
biotransforma en el hígado y allí se forma el alfa
hidroxi-alprazolam y una benzofenona; la
actividad biológica del primero es casi la mitad
del fármaco original y el segundo es inactivo. El
alprazolam y sus metabolitos se excretan en la
orina y la leche materna. Su vida media es de 12
a 15 horas.
CONTRAINDICACIONES
CONTRAINDICACIONES: ALZAM® está
contraindicado en pacientes con sensibilidad
conocida a alprazolam y a las benzodiazepinas.
No debe ser administrado a pacientes con
glaucoma de ángulo cerrado o miastenia grave.
ALZAM® no debe ser administrado durante el
embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES
PRECAUCIONES GENERALES: Se debe advertir
a los pacientes de no operar vehículos
motorizados o realizar actividades peligrosas
mientras toman alprazolam. La seguridad y
eficacia de ALZAM® en pacientes menores de 18
años no se ha establecido aún.
ALZAM® no debe ser administrado junto con
alcohol y/o en estados etílicos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO
Y LA LACTANCIA
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Alprazolam es
clasificado como categoría D por la FDA.
El uso de este producto en el embarazo aumenta
el riesgo de malformaciones congénitas. Como
regla general, se recomienda a las madres no
alimentar al seno mientras estén en tratamiento
con alprazolam ya que como el resto de las
benzodiazepinas, alprazolam se excreta en la
leche humana.
El uso de alprazolam durante ambos periodos no
es recomendado; sin embargo, si su uso es
requerido el tratante debe asegurar que el
beneficio potencial supere el riesgo potencial.
REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS: Los efectos secundarios, si ocurren,
son generalmente observados al inicio de la
terapia y usualmente desaparecen con la
supresión del tratamiento o con el ajuste de la
dosis. El efecto secundario más común con
alprazolam fue somnolencia.
Efectos menos comunes fueron: aturdimiento,
visión borrosa, incoordinación, síntomas
gastrointestinales, manifestaciones autonómicas,
cefalea, depresión, insomnio, temor, variaciones
de peso corporal y alteraciones en la
memoria/amnesia.
Como con otras benzodiazepinas, pueden ocurrir
reacciones paradójicas como estimulación,
agitación, dificultad en la concentración,
confusión, alucinaciones u otros efectos en el
comportamiento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO
GÉNERO
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GÉNERO: Las benzodiazepinas,
incluyendo alprazolam producen efectos
depresivos adicionales en el S.N.C. cuando se
coadministran con sustancias como barbitúricos,
alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes,
antihistamínicos y otros fármacos, los cuales por
sí mismos producen depresión del S.N.C. Se ha
reportado que las concentraciones plasmáticas
de imipramina y desipramina aumentan en un
promedio de 31% y 20%, respectivamente,
cuando se administran concomitantemente con
dosis superiores a 4 mg/día de ALZAM®. El
significado clínico de estos cambios es
desconocido. También se ha reportado la
interacción farmacocinética de las
benzodiazepinas con otros fármacos, tal es el
caso de la depuración del alprazolam y otras
benzodiazepinas que puede ser retardada por la
coadministración de cimetidina o antibióticos
macrólidos. La significación clínica de esto no es
clara.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE
PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han
reportado hasta la fecha.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Estados de ansiedad:
Adultos: Dosis usual de inicio: 0.25 a 0.50 mg
administrada 3 veces al día. Dosis usual de
tratamiento: 0.5 a 4.0 mg diarios, administrar en
dosis divididas.
Pacientes geriátricos o debilitados: Dosis
usual de inicio: 0.25 mg. Dosis usual de
tratamiento: 0.5 a 0.75 mg diarios en dosis
divididas, las cuales se pueden incrementar si es
necesario y se toleran. Si ocurren efectos
secundarios, la dosis debe reducirse.
Alteraciones relacionadas con las crisis de
angustia: Iniciar con 0.5-1.0 mg proporcionado
al momento de acostarse. La dosis deberá ser
ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente.
Los ajustes de la dosis deberán ser en
incrementos no mayores de 1 mg cada tres o
cuatro días. Dosis adicionales pueden ser
proporcionadas hasta que se alcance un esquema
de dosificación de tres o cuatro veces al día. La
dosis promedio en los estudios clínicos fue 5.7 ±
2.27 mg, con algunos casos de pacientes que
requirieron hasta un máximo de 10 mg diarios.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL: En caso de sobredosificación se
puede presentar: fatiga, ataxia, amnesia,
depresión respiratoria. En tales casos se
recomiendan medidas generales de apoyo:
ventilación adecuada, lavado gástrico, etc.
También se puede aplicar el antagonista de las
benzodiazepinas, flumazenil.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE
CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTIL
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS
DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS,
TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: No han sido revelados efectos
tóxicos importantes hasta la fecha.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
RECOMENDACIONES SOBRE
ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura
no mayor de 30° C en un lugar seco. Protéjase de
la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN
LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta
requiere receta médica, la cual se retendrá en la
farmacia. El uso prolongado aun a dosis
terapéuticas puede causar dependencia. No se
deje al alcance de los niños. No se use en el
embarazo y la lactancia. No se administre junto
con alcohol o en estado etílico.
Mecanismo de acciónSe cree que ejerce su efecto por unión a los receptores estero-específicos localizados en SCN. Posee propiedades ansiolíticas, hipnóticas relajantes musculares y anticonvulsivantes, así
como una actividad específica en crisis de angustia.Indicaciones terapéuticas y PosologíaOral. Ads.:- Ansiedad generalizada y ansiedad asociada a depresión: Comp.: 0,25-0,5 mg/3 veces día. Comp. retard: 1 mg/día, en 1 ó 2 dosis. Gotas: 0,25-0,5 mg (10-20 gotas)/3 veces día. Rango de dosis: 0,5-4 mg/día en 1 ó 2 dosis.- Trastornos por angustia con o sin agorafobia: Comp.: 0,5-1 mg por la noche. Comp. retard: 0,5-1 mg por la noche o 0,5 mg/2 veces día. Gotas: 0,5-1 mg (20-40 gotas)/día por la noche. Rango de dosis: Comp. y gotas: incrementos no > a 1 mg cada 3-4 días. Comp. retard: 5-6 mg/día en 1 ó 2 dosis. - Pacientes geriátricos o con enf. debilitante: Comp.: 0,25 mg/2-3 veces día. Comp. retard: 0,5-1 mg/día en 1 ó 2 tomas. Gotas: 0,25 mg (10 gotas)/2-3 veces día. Rango de dosis: Comp. y gotas: 0,5-0,75 mg/día en dosis divididas. Comp. retard: 0,5-1 mg/día.Tto. no debe ser > de 8-12 sem. Suprimir tto. reduciendo la dosis diaria, no excediendo de 0,5 mg cada 3 días.ContraindicacionesHipersensibilidad a alprazolam, a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. Respiratoria grave, síndrome de apnea del sueño, I.H. grave, glaucoma de ángulo cerrado. Intoxicación aguda por alcohol u otros agentes activos sobre SNC.Advertencias y precaucionesI.R., I.H. moderada, antecedentes de alcohol o drogodependencia. Puede producir tolerancia, dependencia física y psíquica, insomnio de rebote y ansiedad; inducir a una amnesia anterógrada; producir reacciones psiquiátricas y paradójicas, sobre todo en niños y ancianos. No se recomienda como tto. de 1ª línea de enf. psicótica, ni usar sola para ansiedad asociada a depresión por riesgo de suicidio. Precaución en pacientes con trastornos de angustia tratados a dosis altas de alprazolam, con depresiones graves, o con tendencia al suicidio. No administrar a niños (< 18 años). Utilizar dosis menores en ancianos y pacientes con insuf. respiratoria crónica por riesgo asociado de depresión respiratoria.Insuficiencia hepáticaContraindicado en I.H. severa, riesgo asociado de encefalopatía. Precaución en I.H. moderada, reducir dosis.Insuficiencia renalPrecaución. Adaptar dosis para evitar sedación acusada.InteraccionesEfecto sedante potenciado por: alcohol.Efecto depresor sobre SNC potenciado por: antipsicóticos (neurolépticos), hipnóticos, ansiolíticos/sedantes, antidepresivos,
antiepilépticos, anestésicos y antihistamínicos sedantes, inhibidores enzimáticos hepáticos (citocromo P450 3A4), analgésicos narcóticos (aumento de sedación de euforia, puede incrementar dependencia psíquica).No administrar con: antifúngicos azólicosReducir dosis con: nefazodona, fluvoxamina y cimetidina.Precaución con: fluoxetina, dextropropoxifeno, anticonceptivos orales, diltiazem, macrólidos.Ajustar dosis o suspender tto. con: ritonavir.EmbarazoUsado en fase tardía del embarazo, o a altas dosis en el parto, puede aparecer en el neonato hipotermia, hipotonía y depresión respiratoria moderada y síndrome de abstinencia.LactanciaA pesar de que los niveles de benzodiazepinas excretados en la leche materna (incluyendo alprazolam) son bajos, su uso está contraindicado en madres lactantes.Efectos sobre la capacidad de conducirAlprazolam, dependiendo de la dosis y de la sensibilidad individual, puede disminuir la atención, alterar la capacidad de reacción y la función muscular, producir somnolencia, amnesia o sedación, especialmente al inicio del tratamiento o después de un incremento de la dosis. No se aconseja conducir vehículos ni manejar maquinaria cuya utilización requiera especial atención o concentración, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasApetito disminuido; estado confusional, depresión, desorientación, libido disminuida; sedación, somnolencia; ataxia, alteración del equilibrio, coordinación anormal, alteración de la memoria, disartria, alteración de la atención, hipersomnia, letargia, mareo, cefalea; visión borrosa; estreñimiento, boca seca, náuseas; fatiga, irritabilidad;SobredosificaciónAntídoto flumazenilo.
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