Farmacologa del Sistema Nervioso Autnomo - Sistema simptico -
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Diapositiva 3
Sntesis y liberacin de catecolaminas Adrenales Citoplasma
Vesculas
Diapositiva 4
Transmisin simptica Neurotransmisor principal: NE
Suprarrenales: Epinefrina Preganglinico y algunas fibras
posganglionares: ACh Dopamina: activacin de receptores
dopaminrgicos y adrenrgicos segn dosis Diferentes receptores
involucrados
Diapositiva 5
Terminacin nerviosa simptica y liberacin de
neurotransmisor
Diapositiva 6
Almacenaje y recaptura de neurotransmisor Almacenaje: limita
liberacin/metabolismo Recaptura: terminacin de accin (+imp)
Sistemas de transporte: NET ENT-OCT VMAT Bloqueo de NET: mecanismo
farmacolgico importante
Diapositiva 7
Terminacin de la accin del NT 1.Recaptura en terminal nerviosa
I.Recaptura Neuronal 2.Difusin I.Recaptura Extraneuronal
MetabolismoVesculas* Metabolismo
Diapositiva 8
Metabolismo de catecolaminas Terminal simptica MAO NE
Extraneuronal COMT - MAO Metabolitos intermedios cido
vanililmandlico Cels cromafines- Extraneuronal COMT Epi/NE
Metanefrinas Catecolaminas exgenas/circulantes MAO 2 enzimas
principales: I.Monoaminooxidasa (MAO) II.Catecol-orto-metil
transferasa (COMT) 2 enzimas principales: I.Monoaminooxidasa (MAO)
II.Catecol-orto-metil transferasa (COMT)
Transmisin dopaminrgica Receptores a nivel central y perifrico
Posee accin simpaticomimtica Regula liberacin NA por medio de D2,
as como de secrecin de prolactina
Isoproterenol: Prototipo agonista beta No selectivo Poco uso
clnico Dobutamina: -1: relativamente selectivo Accin descrita a
nivel y -2 Parenteral; inicio rpido Uso como inotrpico + Uso dx con
ecocardiografa Agonistas adrenrgicos directos -selectivos
Diapositiva 18
2 selectivos accin corta Salbutamol Inicio 15 min. Duracin 3-4
horas Oral - Inhalado Broncodilatador: Asma Parto pretrmino
Terbutalina Fenoterol 2 selectivos accin larga Salmeterol Duracin
de accin 12 horas Broncodilatador Hay combinacin con
glucocorticoides Formoterol Broncodilatador Hay combinacin con
glucocorticoides Ritodrina Se us como tocoltico Agonistas
adrenrgicos directos -selectivos Efectos adversos: Producto de
activacin beta excesiva Disminuyen con va inhalada vs oral
Diapositiva 19
-1 selectivos Fenilefrina Vasoconstriccin Descongestionante
Oximetazolina Tetrazolina Uso tpico -2 selectivos Clonidina Oral o
transdrmica Antihipertensivo Sedacin, boca seca Brimonidina Uso en
glaucoma Agonistas adrenrgicos directos -selectivos
Diapositiva 20
Agonistas adrenrgicos indirectos Anfetaminas V.O. Larga duracin
Liberacin de NT de terminaciones nerv Inhibicin de recapatacin
Estimulantes potentes SNC Efecto anorexignico Metaanfetamina:
Similar a anfetamina con mayor capacidad estimulante, menores
efectos perifricos Uso recreacional de abuso Fentermina
Anorexignico Metilfenidato Relacionado a anfetamina Estimulante
leve TDA Efedrina Simpaticomimtico mixto Oral, larga duracin
Estimulante Eleva PA Pseudoefedrina Ismero de efedrina
Descongetionante
Diapositiva 21
Antagonistas adrenrgicos
Diapositiva 22
1.Antagonistas 2.Antagonistas 3.Antagonistas y
Diapositiva 23
Antagonistas adrenrgicos -selectivos Fentolamina no selectivo
Intenso estmulo Tx feocromocitoma Yohimbina 2 selectivo Sin
utilidad clnica Prazosn 1 selectivo Efecto principal a nivel de
arterial y venoso No produce taquicardia Metabolismo heptico
extenso Tx sintomtico HPB Terazosn Doxazosn HPB Efecto apopttico
CML (?) Tamsulosn Selectividad 1 A Inconvenientes como
antihipertensivos
Efectos clnicos relevantes Cardiovasculares HTA, falla
cardiaca, IAM, trastornos de conduccin Descontinuacin Pulmonares
Metablicos Glucosa Abolicin de respuesta a hipoglicemia Lpidos
Potasio Ojo Vasodilatacin perifrica Otros Antagonistas adrenrgicos
-selectivos
Diapositiva 27
Labetalol Bloqueador 1 1-2 Antihipertensivo Carvedilol
Principal accin es bloqueo beta Bloqueador 1 Interacciones
medicamentosas Efectos antioxidantes Uso en FC Antagonistas
adrenrgicos mixtos y
Diapositiva 28
Nebivolol Actividad endotelial mediada por NO Metabolicamente
neutro Antagonistas adrenrgicos Productores de xido ntrico