Jose Valdebenito BarrientosJose Valdebenito BarrientosInterno Medicina 7° añoInterno Medicina 7° año
Universidad San SebastianUniversidad San SebastianDocente: Dr EspejoDocente: Dr Espejo
Receptores adrenérgicosReceptores adrenérgicos
Los receptores adrenérgicos regulan el tono Los receptores adrenérgicos regulan el tono del músculo liso cardíaco, vascular, bronquial del músculo liso cardíaco, vascular, bronquial y gastrointestinal, existiendo tres gruposy gastrointestinal, existiendo tres grupos
Alfadrenérgicos (Alfadrenérgicos (11 y y 22))
Betadrenérgicos (Betadrenérgicos (11 y y 22))
Dopaminergicos. (Dopaminergicos. (DD11 Y Y DD22))
Las catecolaminas difieren unas de otras por su Las catecolaminas difieren unas de otras por su afinidad con los receptores adrenérgicos.afinidad con los receptores adrenérgicos.
Receptores adrenérgicos y Receptores adrenérgicos y respuesta a su activaciónrespuesta a su activación
22
Músculo liso Músculo liso arterial y arterial y venosovenoso
ConstricciónConstricción ConstricciónConstricción RelajaciónRelajación
CorazónCorazón•Nódulo Nódulo SinusalSinusal•Focos Focos ectópicosectópicos•Tejido de Tejido de conducciónconducción•Células Células contráctilescontráctiles
Aumenta Aumenta frecuencia, frecuencia, Velocidad de Velocidad de conducción, conducción, contractibilidadcontractibilidad
Aumenta Aumenta frecuenciafrecuencia
Músculo liso Músculo liso bronquialbronquial
ContracciónContracción RelajaciónRelajación
ClasificaciónClasificaciónSimpaticomiméticosSimpaticomiméticos- Catecolaminas
VasodilatadoresVasodilatadores - Nitroglicerina- Nitroglicerina - Nitroprusiato- Nitroprusiato
Inhibidores de la fosfodiesterasa IIIInhibidores de la fosfodiesterasa III– MilrinonaMilrinona– AmrinonaAmrinona
Drogas calcio sensibilizadorasDrogas calcio sensibilizadoras Levosimendan Levosimendan
ClasificaciónClasificación
CatecolaminasCatecolaminas– EndógenasEndógenas
DopaminaDopamina
NoradrenalinaNoradrenalina
AdrenalinaAdrenalina
– ExógenasExógenasDobutaminaDobutamina
IsoprelinaIsoprelina
Consideraciones catecolaminasConsideraciones catecolaminas1. Aumentan el consumo de oxígeno del miocardio.1. Aumentan el consumo de oxígeno del miocardio.
2. Son dosis dependiente.2. Son dosis dependiente.
3. Vida media corta, solo minutos.3. Vida media corta, solo minutos.
4. Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su 4. Necesita bomba de infusión continua (BIC) para su administración.administración.
5. Se deben administrar diluidas (excepto la adrenalina en 5. Se deben administrar diluidas (excepto la adrenalina en maniobras de reanimación cardiopulmonar)maniobras de reanimación cardiopulmonar)6. Se deben administrar por vía central,ya que administradas por 6. Se deben administrar por vía central,ya que administradas por vía periférica producen flebitis y necrosis del tejido.vía periférica producen flebitis y necrosis del tejido.
7. No mezclar con otros fármacos, ya que algunos pueden inhibir su 7. No mezclar con otros fármacos, ya que algunos pueden inhibir su acción o bien potenciarla.acción o bien potenciarla.
8. Requiere vigilancia estricta de la tensión arterial y la frecuencia 8. Requiere vigilancia estricta de la tensión arterial y la frecuencia cardiaca.cardiaca.
DopaminaDopamina
Presentación: Dopamina ClorhidratoPresentación: Dopamina Clorhidrato
Ampolla: 200mg en 5mlAmpolla: 200mg en 5ml
Dilución: 400mg en 250ml Suero Dilución: 400mg en 250ml Suero glucosado al 5%glucosado al 5%
(1600(1600g/ml = 1600g/ml = 1600/ml)/ml)
Inicio de acción: 2 a 4 minutosInicio de acción: 2 a 4 minutos
Máximo efecto: 2 a 10 minutosMáximo efecto: 2 a 10 minutos
Vida media: 2 a 3 minutosVida media: 2 a 3 minutos
Actividad de la dopaminaActividad de la dopamina DADA11
DopaminaDopamina ++++ ++++ ++++ ++++++
La dopamina a dosis diferentes La dopamina a dosis diferentes produce efectos distintosproduce efectos distintos
DOSIS BAJASDOSIS BAJAS: Acción dopaminérgica (D1 Y D2): Acción dopaminérgica (D1 Y D2)1- 5 1- 5 g/ Kg / ming/ Kg / min
Dilata los vasos sanguíneos mesentéricos, esplácnicos, Dilata los vasos sanguíneos mesentéricos, esplácnicos, renales, coronarios y cerebralesrenales, coronarios y cerebrales
Aumenta el flujo sanguíneo renal, incrementando el filtrado Aumenta el flujo sanguíneo renal, incrementando el filtrado glomerular, la excreción de sodio y la diuresis. glomerular, la excreción de sodio y la diuresis.
Efectos adversos: (D2)Efectos adversos: (D2)– VasodilataciónVasodilatación– HipotensiónHipotensión– BradicardiaBradicardia
DOSIS MEDIASDOSIS MEDIAS: Efecto beta (B1 Y B2): Efecto beta (B1 Y B2)5 y 10 5 y 10 g / Kg / ming / Kg / min
Vasodilatador (B2); inotrópico positivo (B1) cronotrópico positivo Vasodilatador (B2); inotrópico positivo (B1) cronotrópico positivo (B1) pero contrarrestado con efecto D2(B1) pero contrarrestado con efecto D2
Aumenta el gasto cardíaco, pero no la frecuencia Aumenta el gasto cardíaco, pero no la frecuencia cardiaca (FC)cardiaca (FC)
Efectos adversos: Efectos adversos: – PalpitacionesPalpitaciones– TaquicardiaTaquicardia– NáuseasNáuseas– Vómitos Vómitos
DOSIS ALTASDOSIS ALTAS10- 20 10- 20 g/ Kg/ min (efecto alfa) g/ Kg/ min (efecto alfa) Vasoconstrictor. Vasoconstrictor.
Vasoconstricción de los lechos vasculares y por tanto un Vasoconstricción de los lechos vasculares y por tanto un aumento de la presión arterialaumento de la presión arterial
Efectos adversos: Efectos adversos: – Vasoconstricción periféricaVasoconstricción periférica– HipertensiónHipertensión– TaquiarritmiasTaquiarritmias– Hipoperfusión renalHipoperfusión renal– Escaras y necrosis hística (por extravasación).Escaras y necrosis hística (por extravasación).
Indicaciones:Indicaciones:Tratamiento del shock cardiogénico (dosis altas)Tratamiento del shock cardiogénico (dosis altas)
Coadyuvante temporal en shock séptico e hipovolémico Coadyuvante temporal en shock séptico e hipovolémico (reposición de volumen).(reposición de volumen).
Hipertensión pulmonar con hipovolemiaHipertensión pulmonar con hipovolemia
Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva Tratamiento temporal de la Insuficiencia cardiaca congestiva grave que no responde a digitálicos (dosis medias)grave que no responde a digitálicos (dosis medias)
Contraindicaciones:Contraindicaciones:– TaquiarritmiasTaquiarritmias– Fibrilación ventricularFibrilación ventricular– FeocromocitomaFeocromocitoma
AdrenalinaAdrenalina
Presentación: EpinefrinaPresentación: Epinefrina
Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000)Ampolla: 1mg en 1ml (1:1000)
Dilución: 2mg en 250ml de Suero Dilución: 2mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (8 glucosado al 5% (8 / ml)/ ml)
Actividad de la AdrenalinaActividad de la Adrenalina
DADA11
AdrenalinaAdrenalina ++++++++ ++++++++ ++++++++
AdrenalinaAdrenalinaCatecolamina: agonista adrenergica alfa y beta.Catecolamina: agonista adrenergica alfa y beta.
Dosis bajasDosis bajas: 0,05 a 0,2 : 0,05 a 0,2 / kg/ min/ kg/ minEstimula receptor Estimula receptor 11. Inótropo y cronótropo (+), . Inótropo y cronótropo (+), vasodilatación periférica. vasodilatación periférica. 22
Dosis altasDosis altas: > 0,2 : > 0,2 / kg/ min/ kg/ minEstimula receptor Estimula receptor 11. Aumenta Resistencia vascular . Aumenta Resistencia vascular periférica y presión arterial.periférica y presión arterial.
Efectos adicionales:Efectos adicionales: Adversos: taquiarritmias– BroncodilataciónBroncodilatación– HiperglicemiaHiperglicemia– Aumenta Ácidos grasos circulantesAumenta Ácidos grasos circulantes– Aumenta ácido lácticoAumenta ácido láctico
Adrenalina: Indicaciones.Adrenalina: Indicaciones.Paro cardiorrespiratorio: 1mg c/3-5 min EV Paro cardiorrespiratorio: 1mg c/3-5 min EV
Anafilaxia: 0.3 - 0.5 mg SCAnafilaxia: 0.3 - 0.5 mg SC
Hipotensión severa (segunda línea)Hipotensión severa (segunda línea)
Bradicardia sintomática: que no revierte con Bradicardia sintomática: que no revierte con atropina, dopamina y marcapasos transcutáneo.atropina, dopamina y marcapasos transcutáneo.
NoradrenalinaNoradrenalina
Presentación: Levophed.Presentación: Levophed.
Ampolla: 4mg en 4ml.Ampolla: 4mg en 4ml.
Dilución: 4 a 8mg en 250ml de Dilución: 4 a 8mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (16-32 Suero glucosado al 5% (16-32 / / ml).ml).
Dosis: 0,05 a 0,5 Dosis: 0,05 a 0,5 /kg/min./kg/min.
Vida media: 3 minutosVida media: 3 minutos
Actividad de la noradrenalinaActividad de la noradrenalina
DADA11
NoradrenalinaNoradrenalina ++++++++ ++++++++
NoradrenalinaNoradrenalina
Efecto Efecto : Vasoconstrictor: Vasoconstrictor– Aumenta la presión arterialAumenta la presión arterial
– Mayor efecto sobre presión arterial media que Mayor efecto sobre presión arterial media que adrenalinaadrenalina
– Disminuye flujo sanguineo cutáneo, renal, hepático, Disminuye flujo sanguineo cutáneo, renal, hepático, muscular, esplacnico.muscular, esplacnico.
Efecto Efecto : Inótropo positivo: Inótropo positivo
Sin efecto Sin efecto 22 en dosis habituales. en dosis habituales.
NoradrenalinaNoradrenalinaIndicaciones:Indicaciones:
– De elección en shock sépticoDe elección en shock séptico
– Shock distributivo con resistencia vascular bajaShock distributivo con resistencia vascular baja
– Hipotensión severa (Cuando el objetivo mayor es Hipotensión severa (Cuando el objetivo mayor es mantener la presión arterial).mantener la presión arterial).
Efectos adversos:Efectos adversos:– Necrosis por vasoconstricción.Necrosis por vasoconstricción.– Isquemia distal, necrosis tubular aguda.Isquemia distal, necrosis tubular aguda.– Hipertensión arterial, taquicardia sinusal, extrasístoles ventriculares, taquicardia Hipertensión arterial, taquicardia sinusal, extrasístoles ventriculares, taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular.ventricular, fibrilación ventricular.
– Aumento del consumo cardiaco de oxígenoAumento del consumo cardiaco de oxígeno..
DobutaminaDobutamina
Efectos Efectos inotrópicosinotrópicos potentes por potentes por estimulación de receptores adrenérgicos estimulación de receptores adrenérgicos 1122yyen el miocardio, en el miocardio, no induciendo no induciendo taquicardia.taquicardia.
Reduce la resistencia vascular periférica Reduce la resistencia vascular periférica (Incrementa FR y diuresis).(Incrementa FR y diuresis).
No altera significativamente la presión arterialNo altera significativamente la presión arterial
DobutaminaDobutamina
Presentación: dobutamina clorhidrato.Presentación: dobutamina clorhidrato.Ampolla: 250mg en 5ml.Ampolla: 250mg en 5ml.Dilución: 250mg en 250ml de Suero Dilución: 250mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (1000glucosado al 5% (1000/ml)./ml).
Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.Una vez diluida, la solución es estable por 48 horas a 25°C.
Dosis: 2 a 30 Dosis: 2 a 30 /kg/min./kg/min.
Inicio de acción: 1 a 2 minutos.Inicio de acción: 1 a 2 minutos.Máximo efecto: 1 a 10 minutos.Máximo efecto: 1 a 10 minutos.Vida media: 2 minutosVida media: 2 minutos
Actividad de la DobutaminaActividad de la Dobutamina
DADA11
DobutaminaDobutamina ++++++ ++++ ++
DobutaminaDobutamina
Indicaciones:Indicaciones:– Tratamiento temporal del shock cardiogénico.Tratamiento temporal del shock cardiogénico.
– Coadyuvante en shock sépticoCoadyuvante en shock séptico
– Coadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y Coadyuvante en cirugía cardiaca, IAM y situaciones que cursen con disfunción situaciones que cursen con disfunción sistólica.sistólica.
IsoprenalinaIsoprenalina
Presentación: Isoproterenol clohidrato.
Ampolla: 1mg en 5ml
Dilución: 1 a 2mg en 250ml Suero glucosado 4-8 g/ml)
Dosis: 0,05 a 1 g/kg/min
Actividad de IsoprenalinaActividad de Isoprenalina
DADA11
IsoprenalinaIsoprenalina ++++++++ ++++++++
Isoprenalina (Isoproterenol).Isoprenalina (Isoproterenol).Posee efecto agonista Posee efecto agonista 11 y y 22::
– Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y Inótropo y cronótropo positivo: Aumenta gasto cardiaco y presión arterial.presión arterial.
– Disminuye resistencia vascular sistémica y resistencia Disminuye resistencia vascular sistémica y resistencia vascular periférica.vascular periférica.
– Incrementa el flujo sanguíneo renalIncrementa el flujo sanguíneo renal– Broncodilatador.Broncodilatador.
Efectos adversos:Efectos adversos:– Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de Taquiarritmias con gran aumento en el consumo de
oxígeno.oxígeno.– Excitación del sistema nervioso central: rubor facial, Excitación del sistema nervioso central: rubor facial,
diaforesis.diaforesis.
IsoprenalinaIsoprenalina
IndicacionesIndicaciones
– Manejo transitorio de bradiarritmias severas, Manejo transitorio de bradiarritmias severas, mientras se instala un marcapasos.mientras se instala un marcapasos.
– Intoxicación por Intoxicación por - bloqueador.- bloqueador.
RESUMEN CATECOLAMINASRESUMEN CATECOLAMINAS
NitroglicerinaNitroglicerinaPresentación: Nitroglicerina.Presentación: Nitroglicerina.
Frasco-ampolla: 50mg en 10ml.Frasco-ampolla: 50mg en 10ml.
Dilución: 50mg en 250ml de Suero Dilución: 50mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (200 glucosado al 5% (200 /ml)./ml).
Dosis inicial: 10 Dosis inicial: 10 /min/min
Aumentar 10ml/ hora según presión Aumentar 10ml/ hora según presión arterial.arterial.
NitroglicerinaNitroglicerina
Vasodilatador principalmente venosoVasodilatador principalmente venoso– Disminuye la precarga.Disminuye la precarga.– Disminuye la presión arterial media y la resistencia Disminuye la presión arterial media y la resistencia
vascular periférica.vascular periférica.
Vasodilatador coronarioVasodilatador coronario– Disminuye consumo de oxígeno en el miocardio.Disminuye consumo de oxígeno en el miocardio.
Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial, taquicardia.Hipotensión arterial, taquicardia.– Cefalea, rubor, nauseas, vómitosCefalea, rubor, nauseas, vómitos
NitroglicerinaNitroglicerina
Indicaciones:Indicaciones:– Edema pulmonar cardiogénicoEdema pulmonar cardiogénico
– Angina inestableAngina inestable
– Infarto agudo al miocardioInfarto agudo al miocardio
– Crisis hipertensiva en paciente coronarioCrisis hipertensiva en paciente coronario
BIC Nitroglicerina BIC Nitroglicerina
50mg en 10 ml50mg en 10 ml
Diluir un frasco de 50 mg en 500cc SG5% Diluir un frasco de 50 mg en 500cc SG5% (100ug/ml)(100ug/ml)
Dosis inicial 5ml/hr (10ug/min)Dosis inicial 5ml/hr (10ug/min)
Subir de a 5 ml hasta lograr objetivo.Subir de a 5 ml hasta lograr objetivo.
NitroprusiatoNitroprusiato
Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride.Presentación: Nitroprusiato sódico, Nipride.
Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado).Frasco- ampolla: 50mg (polvo para liofilizado).
Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% Dilución: 50mg en 250ml Suero glucosado al 5% (200 (200 /ml)./ml).
La dosis se ajusta 0,25La dosis se ajusta 0,25g cada 5 minutos hasta g cada 5 minutos hasta obtener la respuesta deseada.obtener la respuesta deseada.
Al suspender, su efecto desaparece en 3 minutosAl suspender, su efecto desaparece en 3 minutos
NitroprusiatoNitroprusiato
Efectos:Efectos:– Potente relajación arterial y venosa.Potente relajación arterial y venosa.– Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco.Mejora eyección ventricular y el gasto cardiaco.– Inicio y suspension de la acción son inmediatos (1-Inicio y suspension de la acción son inmediatos (1-
2 minutos).2 minutos).
Indicaciones:Indicaciones:– Urgencia- emergencia hipertensiva.Urgencia- emergencia hipertensiva.– Disfunción ventricular sistólica izquierda severa Disfunción ventricular sistólica izquierda severa
(asociado con inotrópicos).(asociado con inotrópicos).– Antianginoso principal en dolor sospechoso de Antianginoso principal en dolor sospechoso de
isquemia.isquemia.
NitroprusiatoNitroprusiato
Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial.Hipotensión arterial.– Intoxicación por tiocianatos (>8 Intoxicación por tiocianatos (>8 /kg/min)./kg/min).(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).(Dolor abdominal, mareos, psicosis, calambres, convulsiones).
Precauciones:Precauciones:– Monitorizar presión arterial con línea arterial.Monitorizar presión arterial con línea arterial.– No exponer a la luz ambientalNo exponer a la luz ambiental
RESUMEN VASODILATADORESRESUMEN VASODILATADORES
MilrinonaMilrinona
Efectos:Efectos:– Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición Inhibidor de la fosfodiesterasa III. Inhibición
de la degradación de AMPc.de la degradación de AMPc.– Inótropo positivo, vasodilatación y relajación Inótropo positivo, vasodilatación y relajación
bronquial.bronquial.
Efectos adversos:Efectos adversos:– Hipotensión arterial, angina, arritmias Hipotensión arterial, angina, arritmias
ventriculares.ventriculares.– Trombocitopenia asintomática.Trombocitopenia asintomática.
MilrinonaMilrinona
Presentación: Milrinona lactato. Presentación: Milrinona lactato. Corotrope.Corotrope.Frasco ampolla: 10mg en 10ml.Frasco ampolla: 10mg en 10ml.Dilución: 10mg en 250ml de Suero Dilución: 10mg en 250ml de Suero glucosado al 5% (40glucosado al 5% (40/ml)./ml).Dosis de carga: 50 Dosis de carga: 50 /kg en 10 /kg en 10 minutos.minutos.Dosis de mantención: 0,3 a 0,7 Dosis de mantención: 0,3 a 0,7 /kg/min./kg/min.
MilrinonaMilrinonaIndicaciones:Indicaciones:
- - Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a Insuficiencia cardiaca congestiva refractaria a diuréticos, vasodilatadores e inótropos.diuréticos, vasodilatadores e inótropos.
– Edema pulmonar cardiogénico.Edema pulmonar cardiogénico.
– Falla cardiaca post cirugía miocárdica.Falla cardiaca post cirugía miocárdica.
Efectos adversos:Efectos adversos:– Puede causar taquiarritmias.Puede causar taquiarritmias.– Hipotensión y trombocitopenia.Hipotensión y trombocitopenia.
Drogas calcio sensibilizadorasDrogas calcio sensibilizadoras
Presentacion: Levosimendan - Presentacion: Levosimendan - SIMDAXSIMDAX
Frasco 5ml: 2.5 mg en 1 mlFrasco 5ml: 2.5 mg en 1 ml
carga de 12 a 24 mcg/kg en 10 min.carga de 12 a 24 mcg/kg en 10 min.
infusión de 0.05-0.2 mcg/kg/mininfusión de 0.05-0.2 mcg/kg/min
10 ml en 500 ml de solución de 10 ml en 500 ml de solución de glucosa al 5% glucosa al 5%
LevosimendánLevosimendán
Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, Potencia la sensibilidad al Ca de proteínas contráctiles, mediante la unión a tropina C cardiacamediante la unión a tropina C cardiaca
Aumenta la fuerza de contracción pero sin afectar a la relajación ventricular
Abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso Abre los canales de K sensibles al ATP en músculo liso vascularvascular
Provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de Provocando la vasodilatación de los vasos arteriales de resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos resistencia sistémicos y coronarios, así como los vasos venosos sistémicos de capacitancia. venosos sistémicos de capacitancia.
INDICACIONESINDICACIONES
Insuficiencia cardiaca severamente Insuficiencia cardiaca severamente descompensada que no responde a descompensada que no responde a tratamiento convencionaltratamiento convencional
Corto periodo de uso (24 hrs)Corto periodo de uso (24 hrs)
BibliografíaBibliografía
Farmacologia humana, 3ra edicion, Flores y cols.Farmacologia humana, 3ra edicion, Flores y cols.
httphttp://://www.cirugiahsalvador.clwww.cirugiahsalvador.cl//ed_continuaed_continua/presentaciones/179-drogas-/presentaciones/179-drogas-vasoactivas.htmlvasoactivas.html
Manual CTO 6ed - Cardiología y cirugía cardiovascularManual CTO 6ed - Cardiología y cirugía cardiovascular
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