DOLOR E INFLAMACIN MEDIADA POR AUTCOIDES
AUTACOIDES
Los autacoides son sustancias de estructura y actividades farmacolgicas muy diversas y se han descrito como hormonas locales, agentes autofarmacolgicos
HISTAMINA
H1 R: Se encuentra en el SNC, en el msculo liso de vas areas, en los tractos gastrointestinal y genitourinario, aparato cardiovascular, mdula adrenal, clulas endoteliales, linfocitos. Liberacin de mediadores, con la Expresin de molculas de adhesin, con la quimiotaxis de
neutrfilos y eosinfilos, Interfern Gamma y el Factor de Necrosis Tumoral.
Ciclo de sueo-vigilia, la termorregulacin, conductas emocionales y de agresin, memoria, aprendizaje y locomocin
HISTAMINA
H2 R: Favorece la secrecin gstrica de cido clorhdrico. Tambin funciona como autoreceptor en clulas como los mastocitos, estando relacionado tanto con la respuesta inmune tanto desde el punto de vista humoral como celular. H3 R: Modula la funcin dopaminrgica, serotoninrgica, colinrgica y noradrenrgica. Puede participar en reacciones inflamatorias relacionadas con las vas areas y aparentemente es uno de los mediadores del prurito que acompaa a las reacciones alrgicas. H4 R: Predomina ampliamente en la mdula sea y en clulas hematopoyticas perifricas, con una expresin baja en otros tejidos
ANTIHISTAMNICOS
Antagonistas histaminrgicos indirectos:
Agonistas Beta-2 adrenrgicos
Nedocromil
Cromoln
Tratamiento de pacientes asmticos.
Inhibidores de la Degranulacin de las Clulas Cebadas.
ANTIHISTAMNICOS
H1: AGONISTAS INVERSOS
Disminuye la permeabilidad capilar (Edema, prurito, rash,
etc.)
Antiinflamatorio *
Inhibir canales de Na+ (Analgsico)
Frmaco Vida Media Metabolito activo Clorfeniramina 4-6 horas
Astemizol + 24 horas Norastemizol
Loratadina 24 horas Desloratadina
Prometazina 2 -3 horas
Terfenadina 12 horas Desloratadina
CLASIFICACIN Clasificacin 1 Generacin 2 Generacin
Alquilaminas Bronfeniramina, Clorfeniramina, Feniramina
Acrivastina
Piperazinas Buclizina, Meclizina, Ciclizina Cetirizina, Levocetirizina
Piperidinas Azatadina, Ciproheptadina, Difenilpiralina, Ketotifeno
Astemizol, Desloratadina, Ebastina, Fexofenadina, Levocabastina, Loratadina, Terfenadina, Olopatadina, Mizolastina
Etanolaminas Cabinoxamina, Clemastina, Dimenhidrinato, Difenhidramina, Doxilamina, Feniltoloxamina
Etilenodiaminas Antazolina, Pirilamina
Fenotiazinas Metdilazina, Prometazina
Otras Doxepina (accin H1 y H2) Azelastina, Emedastina, Epinastina
ANTIHISTAMNICOS H2
Ranitidina, Cimetidina y Burinamida
PROSTAGLANDINAS Y EICOSANOIDES
El cido araquidnico puede metabolizarse tambin por la lipooxigenasa, originando otros mediadores que incluyen a los leucotrienos (Asma) y a los oxoeicosanoides (Agragacin plaquetaria). Los productos de ambas vas se conocen de manera conjunta como eicosanoides.
Dolor e inflamacin (COX 2) PGE2 modula actividad gastrointestinal
(contraccin) PGE1 accin endotelial induciendo
vasodilatacin PGE1, PGE2 y PGE3 en lquido seminal
para relajar paredes del tero. Funcin erectil.
PGE2 reduce el flujo renal PGF2 y TXA contraccin
traqueobronquial
AINES Frmacos analgsicos, antipirticos, anti inflamatorios NO ESTEROIDEOS tienen como mecanismo de accin INHIBIR LA SNTESIS DE PROSTAGLANDINAS . La Farmacodinamia consiste en INHIBICIN DE LAS COX.
MECANISMOS DE ACCIN
Inhibicin de la COX o Prostaglandin sintetasa
Inhibidores reversibles y competitivos (Los Salicilatos son irreversibles: funcin antiplaquetaria)
Interfieren con la activacinde PLC en neutrfilos.
Interfieren con NADPH oxidasa en Mos
CLASIFICACIN
SALICILATOS cido Acetil Saliclico cido Saliclico Acetilsalicilato de lisina Sulfazalacina Salicilato de sodio (COX 1 y COX 2) Salicilamida (COX 1 y COX 2)
Inhibicin reversible de COXs por medio de acetilaciones. Poseen accin antipirtica y anti inflamatoria. Trastornos gastrointestinales y nefritis.
PIRAZOLONAS Dipirona Fenilbutazona Oxifenbutazona Bumadizona Clofenazona Azapropazona
Inhibidores competitivos de las COXs. Accin analgsica, antipirtica y anti inflamatoria. Trastornos hematolgicos, leucopenia, agranulocitosis, aplasia medular. Poco efecto a nivel GI.
CLASIFICACIN
PARAMINOFENOL Acetaminofen o Paracetamol
Mayoritariamente antipirtico por su especificidad sobre COX 3 (Area preptica del hipotlamo). Anti inflamatorio y analgsico. Nulo dao sobre TGI por escasa unin a PP. Trastornos hepticos severos.
INDOLES Indometacina Benzidamina Sulindaco Proglumetacina Talmetacina
Se une preferentemente a COX 1 Indometacina es el ms potente y el ms txico. Ataques agudos de gota, espondilitis anquilosante.
CLASIFICACIN
DERIVADOS DE CIDO ACTICO 1) ARILACTICOS O FENILACTICOS Diclofenaco Aceclofenaco Alclofenac cido metiaznico Fentiazaco 2) PIRROLACTICO Ketorolaco Tolmetina
Inhibidores competitivos de las COXs Producen toxicidad renal, hematolgica e hipersensibilidad. Fenclofenac induce toxicidad medular
Ketorolaco es uno de los analgsicos ms potentes. Analgesio pos operatorio o por trauma. Produce insuficiencia renal aguda y hemorragias digestivas (An va I.M)
CLASIFICACIN FENAMATOS O ARILANTRANILICOS cido mefenmico Niflmico Flufenamico cido tolfenmico Floctafenina
Inhibidores reversibles y competitivos de la COX. In vitro pueden inhibir prostaglandinas formadas. Son ms antiinflamatorios que analgsicos y Antipirticos.
DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO Ibuprofeno Ketoprofeno Naproxeno cido tioprofnico Fenbufen Suprofeno
Poseen efectos analgsicos similares a los Salicilatos. Bajo efecto entipirtico y antiinflamatorio.
CLASIFICACIN
OXICAMES Piroxicam (COX 1) Tenoxicam Meloxicam (COX 2)
Inhibidores competitivos de COXs Menor efecto que la aspirina pero posee una larga vida media (1 sola toma). Menores efectos TGI y renales.
DERIVADOS DE LA SULFONANILIDA Nimesulida Inhibidor COX 2 mas que COX 1
ANALGSICOS OPIOIDES
SNTESIS DE OPIOIDES
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