AMOXICILINA
INTRODUCCIÓN
Amoxicilina es una aminopenicilina semisintética de espectro ampliado congénere de la ampicilina. Su acción bactericida se basa en su propiedad para impedir la síntesis de la pared bacteriana. Es activa contra gérmenes Gram positivos y negativos. Ácido clavulánico es un potente inhibidor de la betalactamasa producida por ciertas bacterias, y es obtenido de la fermentación de Streptomyces clavuligerus. Las betalactamasas inactivan los antibióticos betalactámicos.(5)
CLASIFICACIÓN
Antibiótico betalactámico del grupo de las aminopenicilinas con un inhibidor de la betalactamasa.(5)
FARMACOCINÉTICA
Este antibiótico semisintético análogo de la ampicilina se absorbe rápidamente por vía oral y alcanza sus valores máximos en sangre en una a dos horas. Su vida media es de 1,7 horas y se liga a proteínas en un 18%. Su biodisponibilidad oral es del 93%.(2) La amoxicilina se distribuye bien en todos los tejidos, excepto a nivel del LCR, pero si puede acceder a él cuando las meninges están inflamadas. Se excreta por vía renal, por lo tanto debe hacerse ajuste de la dosis sólo si hay disfunción renal. Su excreción puede verse retardada con la administración de probenecid.(2)
Frente a la ampicilina tiene la ventaja de ser mejor absorbida por vía oral y, por ende, producir menos efectos colaterales en el tracto gastroentérico y usarse con una menor frecuencia de dosis.[ �]
El ácido clavulánico se absorbe rápidamente por vía oral y es estable en presencia del ácido gástrico. Su biodisponibilidad es del 75%. Su distribución es amplia; pasa a la leche materna y atraviesa la barrera placentaria. Se liga a las proteínas en 22% al 30%, se metaboliza por vía hepática en un 50%. Su vida media en pacientes normales es de 1,3 horas y en pacientes con falla renal aumenta hasta 3 horas. Se elimina por vía renal en 6 horas completamente y sin mayores cambios.(5)
FARMACODINAMIA
Amoxicilina es bactericida, ya que inhibe la biosíntesis de la pared bacteriana en su tercera etapa. Algunas cepas de Staphylococcus y de Haemophilus se muestran resistentes a amoxicilina sola ya que son bacterias productoras de betalactamasa. Por esta razón se ha asociado a amoxicilina una molécula de ácido clavulánico a fin de que la proteja de la acción de la betalactamasa. En efecto, ácido clavulánico es un inhibidor irreversible de la betalactamasa impidiendo que la enzima abra el anillo betalactámico de la amoxicilina.(5)
INDICACIONES
Sus principales indicaciones son: [ �]
Infecciones del tracto respiratorio inferior: causadas por cepas productoras de ß-lactamasa de Haemophilus influenzae y de Moraxella (Bramhanella) catarrhalis.
Otitis Media: causada por cepas productoras de ß-lactamasa de Haemophilus influenzae y de Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Sinusitis: causada por cepas productoras de ß-lactamasa de Haemophilus influenzae y de Moraxella (Branhamella) catarrhalis.
Infecciones de la piel y tejidos blandos: causadas por cepas de Staphylococcus aureus, Escherichia coli y Klebsiella spp. productoras de ß-lactamasa.
Infecciones del tracto urinario: causadas por cepas de Escherichia coli, Klebsiella spp. y Enterobacter productoras de ß-lactamasa.
SITUACIONES ESPECIALES
Puede ser usado en el embarazo; pertenece a la categoría B. Se ha demostrado su excreción en la leche humana. En estudios realizados en animales con dosis 10 veces superiores no se han encontrado efectos mutagénicos ni teratogénicos.(4,5)
CONTRAINDICACIONES
Amoxicilina está contraindicada en personas con historia de hipersensibilidad a las penicilinas.(5) También se contraindica en pacientes con una historia previa de disfunción hepática e ictericia colestásica.
EFECTOS SECUNDARIOS
Reacciones de hipersensibilidad: rash eritematoso maculopapular, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria y vasculitis. Estas reacciones tienen más probabilidad de ocurrir en individuos que han demostrado previamente hipersensibilidad a las penicilinas y aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o urticaria o que tengan mononucleosis infecciosa.(4,5)
Efectos gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea, rara vez colitis hemorrágica o pseudomembranosa.
Efectos hepáticos: produce una elevación moderada de los valores de SGOT y/o SGPT.(2)
Efectos hematológicos (raros): anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia, leucopenia y en ocasiones agranulocitosis.
Efectos renales: se ha reportado ocasionalmente nefritis intersticial y hematuria.
Efectos sobre el sistema nervioso central: agitación ansiedad, cambios del comportamiento, confusión, convulsiones, somnolencia, insomnio e hiperactividad reversible.
Otros efectos: decoloración de los dientes en niños.
PRECAUCIONES
Se han reportado reacciones de hipersensibilidad (anafilácticas) serias y ocasionalmente fatales. Estas reacciones se presentan con mayor probabilidad en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o historia de hipersensibilidad a múltiples alergenos. Han existido reportes de individuos que han experimentado reacciones severas cuando previamente han sido tratados con cefalosporinas antes del tratamiento con amoxicilina más ácido clavulánico. Por ello debe preguntarse al paciente no sólo las reacciones que ha presentado frente a
las penicilinas sino también antes el consumo de cefalosporinas por la reacción cruzada que puede presentarse.
Si se presentara una reacción alérgica se debe descontinuar el fármaco y se debe instaurar la terapia apropiada. Las reacciones anafilácticas serias requieren tratamiento de emergencia inmediato con epinefrina, oxígeno, corticoides intravenosos y el manejo de la vía aérea incluyendo intubación.
Se ha reportado colitis pseudomembranosa con el uso de casi todos los agentes antibacterianos incluyendo este fármaco. Por lo tanto es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea posterior a la administración de un agente antibacteriano.
Amoxicilina más ácido clavulánico debe usarse con precaución en pacientes con evidencia de disfunción hepática. La hepatotoxicidad asociada a este fármaco es usualmente reversible.
A pesar de que la asociación de amoxicilina más ácido clavulánico posee la característica baja toxicidad del grupo de penicilinas, cuando se va a administrar una terapia por un tiempo mayor al aprobado para su administración es aconsejable realizar pruebas de función renal, hepáticas y hematopoyéticas.
Un alto porcentaje de pacientes con mononucleosis que reciben ampicilina desarrollan un rash eritematoso. Por lo tanto los antibióticos tipo ampicilina no deben ser administrados a pacientes con mononucleosis.
La posibilidad de superinfecciones mitóticas o de bacterias patógenas debe tomarse en cuenta durante la terapia.
INTERACCIONES
Antibióticos bacteriostáticos como eritromicina, tetraciclinas, cloranfenicol y sulfonamidas pueden interferir en su efecto bactericida e inclusive anular su efecto.(3) Al asociar penicilinas con antibióticos bactericidas, si son del mismo grupo se obtiene sinergismo de suma, pero si son de otras familias se obtiene un sinergismo de potencialización, aplicación que puede ser utilizada para tratar empíricamente infecciones graves.(3) El probenecid aumenta la vida media del fármaco al interferir su eliminación renal.(2) Los betalactámicos potencian los efectos de los fármacos anticoagulantes.
La asociación concomitante de amoxicilina con inhibidores de la betalactamasa (ácido clavulánico) aumenta su espectro antibiótico y le hace resistente a la betalactamasa.(3)
El empleo concomitante con alopurinol aumenta el riesgo de que el paciente presente rash cutáneo.
El uso concomitante con anticonceptivos orales puede reducir la efectividad de estos últimos.
SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO
Se han visto efectos tóxicos cuando se sobrepasan los 250 mg/kg.(4) En caso de sobredosis, debe descontinuarse la medicación, tratar sintomáticamente e iniciar
medidas de apoyo si son requeridas. Se ha reportado casos de nefritis intersticial reversible en pacientes con sobredosis.(2)
CONSERVACIÓN
Consérvese en un lugar fresco y seco, bajo refrigeración, mezclar bien antes de administrar.(5)
POSOLOGÍA
Basados en el componente de amoxicilina, la amoxicilina más ácido clavulánico debe prescribirse como se indica a continuación:
Neonatos e infantes menores de 12 semanas (3 meses): debido al incompleto desarrollo de la función renal que puede afectar la eliminación de la amoxicilina en este grupo, la dosis recomendada del fármaco es de 30 mg/kg/día dividido en dosis cada 12 horas.
Pacientes de 12 semanas (3 meses) y mayores.
Régimen de dosificación
Infecciones
Cada 12h*
200 mg/5 mL o 400 mg/5 ml suspensión oral†
Cada 8h
125 mg/5 ml o 250 mg/5 ml suspensión oral †
Otitis media‡, sinusitis, infecciones del tracto respiratorio inferior, e infecciones más severas
45 mg/kg/día cada 12h 40 mg/kg/día cada 8h
Infecciones menos severas 25 mg/kg/día cada 12h 20 mg/kg/día cada 8h
* El régimen de cada 12 horas es recomendado porque se encuentra asociado con un riesgo significativamente menor de diarrea. Sin embargo, las formulaciones cada 12 horas (200 a 400 mg) contienen aspartame y no deben ser utilizados por fenilcetonúricos.
‡Administrar por un lapso mínimo de 10 días.
Pacientes pediátricos que pesen 40 kg o más: deben ser prescritos de acuerdo a las siguientes dosis de adulto.
La dosis usual de adulto es 1 tableta de 500 mg de amoxicilina más ácido clavulánico cada 12 horas o 1 tableta de 250 mg cada 8 horas. Para infecciones más severas e infecciones del tracto respiratorio la dosis debe ser una tableta de 875 mg de amoxicilina más ácido clavulánico cada 12 horas o 1 tableta de 500 mg cada 8 horas. Los pacientes con disfunción hepática deben ser dosificados con precaución y la función hepática debe ser monitorizada a intervalos regulares.
COMERCIALES
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
FDA: 1984
IESS: Sí pertenece
MSP: No pertenece
Nombre Comercial Presentación Componente(s) Concentración
Casa Farmacéutic
a
Augmentin
Suspensión Junior
AMOXICILINACLAVULAN.POTÁSI
CO
250 mg / 5 mL62,5 mg / 5 mL
GlaxoSmithKline
Suspensión Pediátrica
125 mg / 5 mL31,25 mg / 5 mL
Tabletas 1 g125 mg
Vial
0,6 mg100 mg
1,2 g200 mg
Augmentin BD
Suspensión Junior AMOXICILINA
CLAVULAN.POTÁSICO
457 mg / 5 mL57 mg / 5 mL GlaxoSmithKli
neSuspensión Pediátrica
228 mg / 5 mL28,5 mg / 5 mL
Clavinex
Comprimidos Duo
AMOXICILINAÁC.CLAVULÁNICO
-
Saval
Comprimidos 500 mg125 mg
Suspensión 250 mg / 5 mL62,5 mg / 5 mL
Suspensión Duo -
Suspensión Forte
500 mg / 5 mL125mg / 5 mL
Clavoxine
Suspensión Forte PPS
AMOXICILINAÁC.CLAVULÁNICO
-
JulpharmaTabletas 375 mg
Tabletas Forte 625 mg
Vial 1,2 g200 mg
Clavurol Suspensión AMOXICILINAÁC.CLAVULÁNICO - Chefar
CuramSuspensión AMOXICILINA
CLAVULAN.POTÁSICO
156,25 mg 125 mg
312,5 mg Biochemie
Tabletas 500 mg125 mg
Sinergia Comprimidos AMOXICILINA 1000 mg Life
ÁC.CLAVULÁNICO
625 mg
Suspensión 250 mg / 5 mL62,5 mg / 5 mL
Suspensión Forte
Trifamox IBL
Ampollas
AMOXICILINACLAVULAN.POTÁSI
CO
1500 mg 750 mg
BagóComprimidos 250 mg 500 mg
Suspensión 250 mg 500 mg
VulamoxSuspensión
AMOXICILINAÁC.CLAVULÁNICO
250 mg / 5 mL62,5 mg / 5 mL
GrunenthalTabletas 500 mg
125 mg
BIBLIOGRAFÍA
1. Chiriboga M. Antibióticos Betalactámicos. En: Samaniego E, ed. Fundamentos de Farmacología Médica. 5ta ed. Quito: Editorial de la Universidad Central del Ecuador; 1999. pp. 1207.
2. Amoxicillin [monograph on CD-ROM]. Glaxo Wellcome. PDR Electronic Library. Medical Economics 2001.
3. Mandell G, Petri W. Fármacos antimicrobianos. En: Hardman J, Limbird L, Molinoff P, Ruddon R, eds. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9 ed. Mexico D.F: McGraw-Hill Interamericana; 1996. pp. 1154.
4. MDConsult. Drug Information. Amoxicillin [Web en línea] 2001 [visitado el 17 de Agosto de 2001]. Disponible en Internet desde:http://home.mdconsult.com/das/drug/view/12252313/1/231/top?sid=54536884
5. United States Pharmacopeial Convention. Drug Information for the Health Care Professional. Penicillins and Beta-Lactamase Inhibitors Systemic. En: United States Pharmacopeial Convention, eds. 19 ed. Englewood: Micromedex, Inc.; 1999. pp. 2263-8.
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