ADRENERGICOS
Luis Fujita AlarcónHospital El Carmen
SIMPATICOMIMETICO
• Definición: Fármacos cuyos
efectos son similares en forma total o parcial a las fibras post ganglionares simpáticas
NEUROTRASMISORES
• Noradrenalina• Adrenalina• Dopamina
El sistema simpático y medular suprarrenal no son esenciales para la vida en un ambiente controlado y si stress.
Enfermedades por neurotransmisores
Enfermedades por neurotransmisores
Receptores Autoreguladores
• Inhiben liberación de noradrenalina:
Agonista alfa 2 adrenergicos ( clonidina )
Adenisina Acetil Colina Antagonista Beta 2 Prostaglandinas E2 Histamina Encelafinas
ClonidinaDexmedetomidi
na
Receptores autoreguladores
• Aumenta liberación de noradrenalina
Antagonista alfa 2 adrenergico (yohimbina)
Agonista beta 2 Angiotensina
Captación del neurotransmisor
• Finalizacion de los efectos del impulso adrenergico
NA > AD Isoproterenol no es sustrato
La captacion extraneuronal: ISO > AD >>> NA
Inhibidores de la captacion
• Antidepresivo triciclico• Cocaína• Ketamina• Fenotiacinicos• Fenoxibenzamina ( neuronal y
extraneuronal)
• Reserpina ( neuronal y depleta el pool )
Bloquedores de captacion
Mecanismo de acción y efecto
• DEPENDE:
Tipo de receptores en la célula
Selectividad ( dosis efecto )
Respuesta característica de la célula efectora
Mecanismo reflejo o compensación
Mecanismos reflejos de Mecanismos reflejos de compensacióncompensación
• BARORECEPTORES– Si la PA () la FC ()
– Si la PA () la FC ()
Selectividad
• Metoxamina ALFA• Fenilefrina• Noradrenalina• Metaraminol• Adrenalina• Dopamina• Dobutamina• Isoproterenol BETA
CLASIFICACION : Por mecanismo de accion
Agonista Alfa
Acción Directa Agonista Beta Liberacion de NA
Acción Indirecta Captacion de NA
Acción mixta
CLASICACION
• Directa: Noradrenalina Adrenalina Isoproterenol Dobutamina …….
Son potenciados por inhibidores de la captación neuronal
CLASIFICACION
• Indirecta: Anfetamina Tiramina Metaanfetamina.
Acción inhibida por bloqueadores de captaciónAcción abolida por tratamiento previo por ReserpinaTaquifilaxiaPotenciado por inhibidores de la MAO
Anfetamina
• Efectos parecidos a la adrenalina
• Inhibe centro hipotalamico del hambre
• Actúa sobre receptores de serotonina---
estimula centro de la saciedad (Antag. Ciprohaptadina)
Clasificacion
Mixta: Efedrina Peudoefedrina
Modos de Acción
1: Agonista Directo
2: Agonista Indirecto
3: Inhib. de Liberación
4: Destrucción gránulos
5: Inhibición de captación
6: Inhibición de MAO
NA
NA
NA
NANA
ANILLO CATECOLANILLO CATECOLYYCATECOLAMINASCATECOLAMINAS
Simpaticomiméticos de Acción Directa
• CATECOLAMINAS-Farmacocinética Rápido Metabolismo
* Biodisponibilidad.* Corta vida media
Moléculas polares * Biodisp. Oral baja.
* Pobre entrada SNC
- Farmacodinamia* Menor selectividad
– NO CATECOLAMINAS- Farmacocinética Resistente a metabolismo.
* Biodisponibilidad. *Mayor vida media
Menos polar * biodisp. oral *Ingreso a SNC
- Farmacodinamia*Mayor selectividad
ADRENALINA• Estimulante 1, 2, 1 y 2
Efecto principalmente en Sistema CV
• NO ATRAVIESA LA BHE
• Indicaciones principales– RCP avanzada (intravenosa)– Shock anafiláctico (intravenosa, fármaco de elección).– Asociado anestésicos locales.
ADRENALINA
Beta 2
Beta 1
Beta 2
Alfa 1 , Beta 2
ADRENALINA
Alfa 1
Beta 2, Alfa 2
Beta 1
ADRENALINA
Broncodilatacion
Leucotrienos Beta 2 Histamina Sust. Proinflamatoria
Secrecion moco Alfa 1
NORADRENALINANORADRENALINA
• Actúa sobre:– Alfa () 1 y 2– Beta-1 (2): ligera
• NO ATRAVIESA LA BHE
• Uso Intravenoso– Vasoconstrictor/estimulante cardíaco
NORADRENALINA
Beta 1
Alfa 1 PAM
Alfa 2
Alfa , Beta
ADRENALINA Y NORADRENALINA
– Forma de administración•Vía oral: efecto metabólico de primer
paso•Parenteral
– Intravenosa»Incompatibles con soluciones
alcalinas.»Evitar extravasación
–Otras •Monitorización del paciente
Catecolaminas: RAM
• Cardíacas (+ 1): (especialmente adrenalina)
– arritmias rápidas– incremento del consumo de oxígeno en el miocardio.
• Vasculares (+ 1): (especialmente Noradrenalina)
– incremento excesivo de la TA– déficit de riego en tejidos periféricos– necrosis tisular por extravasación.
DOPAMINA
DOPAMINA
• DOSIS EFECTO
5 mg Receptores dopaminergicos
Coronarias, Renal, Mesentericas, cerebral
10 mg : receptores B1
Mas 10 mg: Receptores Alfa 1
Agonistas Alfa 1
• Contracción de Músculo liso• Menos potentes que A y NA• Activos VO y TVM mayor que A y NA• Fármacos:
– Feniletilamina: Fenilefrina, Pseudoefedrina
– Imidazolina: Oximetazolina, nafazolina y Tetrahidrozolina
Agonistas Alfa 1
• Principales efectos– Aumento de la resistencia arterial– Reducción de la capacitancia venosa– Musculo pilomotor
Acción preferente 1 • APLICACIÓN SISTÉMICA Y/O TÓPICA
USOS CLÍNICOS – Descongestionantes nasales
• ¡EVITAR USO CRÓNICO!
– Estados de shock y hipotension
– Vasoconstricción local
– Aplicaciones oftálmicas• ¡NO EN EL GLAUCOMA DE ANGULO
CERRADO!
Agonistas Alfa 1 Acción Indirecta
• Cocaina: Bloquea captación.• Amfetamina: Promueve liberación de NA.
Similares:– Dexamfetamina.– Hidroxiamfetamina– Metilfenidato
• Utilidad terapéutica:– Supresión del apetito– Desórdenes de atención
Agonistas Alfa 2
• Clonidina y Alfametildopa
• Efectos farmacológicos:– NTS en SNC, disminución de RVP y PA.
– Agregación plaquetaria
– Inhibición de la liberación en terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas.
– Contracción en algunos músculos lisos vasculares
• Clonidina: retiro de nicotina, retiro de opiaceos, cefalea vascular
• Efectos adversos:– Clonidina: xerostomía y sedación
Efectos Fisiologicos Clonidina
Agonistas
Agonistas 1
DOBUTAMINA
USOS CLÍNICOS – Fase aguda de la ICC
• Agonistas 1(1> 1y 2)
• Catecolamina
FC
AGONISTASAGONISTAS
Agonistas 2
SALBUTAMOL
TERBUTALINA
• Asma y EPOC
• Retraso parto prematuro
• Agonistas 2 (2> 1)– Mayor Biodisponibilidad (no sustratos de COMT)– Sus efectos dependen de la vía administración utilizada
• Inhalación: (2> 1 )
• Sistémica: (2 y 1 ) y (estimulación del SNC)
USOS CLÍNICOS
Ej.•Orciprenalina (Metaproterenol) •Terbutalina•Salbutamol (Albuterol)
ANFETAMINA
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICO
METANFETAMINA
• Incrementan los niveles de NA en la sinapsis• Aumentan y prolongan los efectos de NA• Efectos SNA y SNC
Acción indirectaAcción indirecta
EFEDRINA
PSEUDOEFEDRINA
• Estimulación directa alfa-beta• Estimulan la liberación de NA• Efectos sobre el SNC
Acción mixtaAcción mixta
Inhibidores de Captacion
• Cocaina
Adiccion por cocaina
Intoxicaciones por simpaticomimeticos
Cefalea
Tremor
Hipertension arterial Taquicardia Hiperglicemia , ansiedad ,palidez
GRACIAS
¿PREGUNTAS?
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