Terapéutica Antiinfecciosa - Facultad de · PDF fileINHIBIDORES DE LA PROTEASA...
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Terapéutica Antiinfecciosa
Diagnóstico Clínico de infección bacteriana (80% faringitis virósicas)
Identificación bacteriológica
Test de sensibilidad-Antibiograma(en discos o placas y por turbidimetría)
Farmacología de los agentes antimicrobianos
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ATB objeto de análisis y escrutinio minuciosos
Decidir ante: Síntesis ininterrrumpida nuevos agentes
Actividad antimicrobiana ampliada
Mejores perfiles Farmacocinéticos
Mejores perfiles de seguridad
Problema creciente de Resistencia
Mayores costos
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DECIDIR
Número de ATB disponiblesMétodos administración (vías-fcia)Normas restrictivas: con agentes
Amplio espectroMuy costosos
IMIPENEM - QUINOLONAS E.V.
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Consideraciones administración ATB
EFICACIA
SEGURIDAD
Efectos adversos
Aparición bacterias RESISTENTES
COSTOS
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EFICACIAACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Unión a algún sitio “blanco” en las bacterias e interrupción de alguna función celular esencial para ella
Concentración y permanencia en sitio de infección
Marcadores indirectos de actividad microbiológica: CIM – CBM
Actividad “in vitro” – “in vivo” COMPLEJA
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ANTIBIÓTICOS
Sustancias elaboradas por microorganismos (hongos,
bacterias) que actuando sobre otros
microorganismos son capaces de suprimir su crecimiento y
multiplicación o provocar su lisis y destrucción.
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QUIMIOTERÁPICOS
Productos de la síntesis o
semisíntesis química en el laboratorio bioquímico
farmacológico, capaces de suprimir el crecimiento y
multiplicación o provocar la lisis o destrucción de
microorganismos infecciosos
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AGENTES BACTERIOSTÁTICOS
Inhiben el desarrollo
y multiplicación de los microorganismos, pero no los
destruyen.
Para erradicar la infección requieren la
actividad del sistema inmunológico (Actividad de
macrófagos y polimorfonucleares)
Ej: Sulfonamidas,
Tetraciclinias, Cloramfenicol.
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AGENTES BACTERICIDAS
Provocan la lisis y muerte
de microorganismos.
Ej: Penicilinas, Cefalosporinas,
Polipeptídicos.
Pacientes neutropénicos necesitan dosis bactericidas
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOSANTIBACTERIANOS
I- BETA LACTAMICOSPenicilinas CefalosporinasMonobactams Carbapenems
II- AMINOGLUCOSIDOSPrototipo: Gentamicina
III- AZUCARES COMPLEJOSPrototipo: Clindamicina
IV- POLIPEPTIDICOSPrototipo: Polimixina
V- RIFAMICINAS Prototipo: Rifampicina
VI- TETRACICLINASPrototipo: Clortetraciclina
VII- AMFENICOLESPrototipo: Cloramfenicol
VIII- MACROLIDOSPrototipo: Eritromicina
IX-GLUCOPEPTIDOSPrototipo: Vancomicina
X- MISCELANEOSEspectinomicina, Virginiamicina, Capreomicina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida.
XI- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOSSulfonamidas, Trimetoprim, Nitrofurano Derivados de Naftiridina y Quinolonas
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS ANTIMICOTICOS
XII- ANTIFUNGICOS
Anfotericina BImidazoles :Ketoconazol, fluconazol, itraconazol
Griseofulvina
Fluocitosina
Nistatina
Terbinafina
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIMICROBIANOS ANTIVIROSICOS
Infecciones no HIV Aciclovir, Famciclovir, Ganciclovir, Oseltamivir, Zanamivir
Infecciones HIV ANÁLOGOS DE DIDEOXINUCLEÓSIDOS Inhiben transcriptasa inversa viral a. AZT o Azidotimidina o zidovudina b. ddA o dideoxiadenosina c. ddC o dideoxicitidina o zalcitabina d. ddI o dideoxiinosina o didanosina Interfiere con retrotranscriptasa viral Ribavirina
INHIB. NO NUCLEOSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA REVERSA NEVIRAPINE(Viramune) FOSCARNET DELAVIRDINE
INHIBIDORES DE LA PROTEASA SAQUINAVIR INDINAVIR
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS
I- BETA LACTAMICOS Penicilinas Cefalosporinas Monobactams Carbapenems
II- AMINOGLUCOSIDOS: Gentamicina
III- AZUCARES COMPLEJOS : Clindamicina
IV- POLIPEPTIDICOS: Polimixina
V- RIFAMICINAS : Rifampicina
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS
VI- TETRACICLINAS: Clortetraciclina
VII- AMFENICOLES : Cloramfenicol
VIII- MACROLIDOS : Eritromicina
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CLASIFICACIÓN GENERAL DE ANTIBACTERIANOS
IX- MISCELANEOS: Espectinomicina, Virginiamicina, Vancomicina, Teicoplanina, Cicloserina, Fosfomicina, Novobiocina, Linezolida.
X- QUIMIOTERAPICOS ANTIBACTERIANOS: Sulfonamidas Sulfonamidas + Trimetoprim Nitrofuranos Derivados de Naftiridina y Quinolonas
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ANTIBIÓTICOSMecanismo de Acción
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana: Penicilinas, Cefalosporinas, Carbapenems, Monobactams, Vancomicina, Teicoplanina, Anitifúngicos (Clotrimazol, Fluconazol, Itraconazol).
Afectan la membrana celular bacteriana: Interfieren con la permeabilidad y ocasionan pérdida de material intracelular: Polimixina, Antifúngicos (Nistatina, Anfotericina B).
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ANTIBIÓTICOSMecanismo de Acción
Inhiben la síntesis proteica:
-Inhiben Subunidad Ribosomal 50 S: Cloramfenicol, Macrólidos, Azúcares Complejos, Espiramicina, Virginiamicina.
-Inhiben Subunidad Ribosomal 30 S: Aminoglucósidos, Espectinomicina, Tetraciclinas.
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ANTIBIÓTICOSMecanismo de Acción
Afectan el metabolismo de ácidos nucleicos: -Inhiben RNA Polimerasa: Rifamicinas (rifampicina).
- Inhiben la DNA girasa: Quinolonas
Inhiben la síntesis del ácido fólico bacterianoSulfonamidas, Trimetoprima, Pirimetamina, Sulfonas.
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SEGÚN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO
1. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA COCOS Y BACILOS GRAM + : Penicilinas, Cefalosporinas 1º generación, Lincomicina, Clindamicina, Vancomicina
2. PRIMARIAMENTE EFECTIVOS CONTRA BACILOS GRAM - : Aminoglucósidos, Aztreonam, Polimixinas.
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SEGÚN SU ESPECTRO ANTIBACTERIANO.
3. AMPLIO ESPECTRO: Efectivos contra bacilos Gram + y Gram –
Penicilinas Espectro ampliado, Cefalosporinas últimas generaciones,
Cloramfenicol,Tetraciclinas, Sulfametoxazol-Trimetoprima.
4. ESPECTRO SELECTIVO O DIRIGIDO: Carbenicilina, Piperacilina, Mezlocilina, Ticarcilina
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ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
PENICILINAS
Son bactericidas, de primera elección en numerosas infecciones, escasos efectos
adversos y costo relativamente bajo
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Clasificación penicilinas
GRUPO PENICILINA G: Bencilpenicilina o penicilina G (sales
sódicas o potásicas Benzilpenicilina Procaína Benzilpenicilina Benzatina
ÁCIDO RESISTENTES (uso oral) Fenoximetilpenicilina o Penicilina V
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Clasificación Penicilinas
GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o
ANTIESTAFILOCOCOS
Oxacilina Cloxacilina
Dicloxacilina Nafcilina Meticilina
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Clasificación penicilinas
GRUPO DE ESPECTRO AMPLIADO : AMINOPENICILINAS
Ampicilina Amoxicilina
GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDO Carbenicilina
Ticarcilina Mezlocilina Piperacilina
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MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared BACTERIANA.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano, resultando en la formación de una pared bacteriana defectuosa y la célula muere por lisis
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RESISTENCIA
Inactivación del ATB por ßlacta-masas (+común, + 100 ßlactamasas)
Modificación del sitio de unión PBP
Acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP
Presencia de una bomba de egreso
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Estructura penicilina
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón– Segundo nivel– Tercer nivel
Cuarto nivel– Quinto nivel
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Penicilinas Naturales Penicilinas G y V
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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GRUPO PENICILINA G
Actividad antibacteriana contra: Cocos Gram (+): Neumococos, Estreptococos, Estafilococos
Bacilos Gram (+): Listeria monocitogenes
Anaerobios: Clostridium
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GRUPO PENICILINA G
Cocos Gram (–): Neisserias: Gonococo, Meningococo Espiroquetas: Treponema Pallidum
Susceptibles a hidrólisis por betalactamasas del estafilococo y de
bacilos G -
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GRUPO PENICILINA G
USOSInfecciones por estreptococo beta hemolítico
Sífilis
Infecciones por anaeróbios (+): periodontales, pulmonares
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Penicilina G: Administración: Acido lábil (no V.O.), se usa
por vía intravenosa para infecciones graves (endocarditis bacteriana) o intramuscular (benzatínica)
Ventajas: bajo costo, fácil administración, excelente penetración a los tejidos e índice terapéutico favorable .
Desventajas: degradación por el ácido gástrico, destrucción por las betalactamasas bacterianas, y su asociación con el desarrollo de reacción alérgica.
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Formas de Presentación de la Penicilina G
Penicilina G cristalina Na o K
Penicilina G procaínica (mezcla molar igual de penicilina y procaína). Adm. IM. es potencialmente más alergénica que la penicilina G cristalina
Penicilina G benzatínica cuando se requieren niveles de penicilina por periodos prolongados de tratamiento: sífilis temprana o latente, tratamiento para celulitis estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolíticos
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Penicilina VFenoximetilpenicilina
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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Penicilina V
Resiste la degradación por el ácido gástrico.
Administración oral, alejada de los alimentos (1 a 2 horas antes)
Indicadas primariamente para infecciones no graves que involucren la garganta o tejidos blandos
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Grupo Penicilinas Penicilinasas - Resistentes
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o ANTIESTAFILOCOCOS
Oxacilina- V.O
Cloxacilina – V.O
Dicloxacilina – V.O
Nafcilina – V.O
Meticilina- Vía parenteral
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Prototipo: Dicloxacilina
Este grupo de penicilinas poseen una cadena
lateral que inhibe la acción de la penicilinasa
y por consiguiente previenen la apertura del
anillo betalactámico.
Meticilina: nefrotóxica
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GRUPO PENICILINAS PENICILINASA- RESISTENTE o ANTIESTAFILOCOCOS
Penicilinas semisintéticas, resistentes a la penicilinasa de estafilococos.
Activa contra estafilo y estreptococos.
Inactivas contra enterococos, bacterias
anaeróbicas y cocos y bacilos G-
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Grupo Penicilinas de Espectro Ampliado
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO AMINOPENICILINAS
Semisintéticas, retienen el espectro de las penicilinas y tienen actividad mejorada contra bacilos Gram-: Inactivadas por la penicilinasa
Ampicilina
Amoxicilina
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GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO AMINOPENICILINAS
Amoxicilina: absorción por vía G.I. más
rápida y completa que Ampicilina.
Los alimentos no interfieren con su
absorción.
Ventaja: puede administrarse cada 8 hs
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GRUPO PENICILINAS DE ESPECTRO AMPLIADO AMINOPENICILINAS
Usos
Infecciones urinarias: E.coli, Proteus mirabilis
Infecciones tracto respiratorio: otitis, sinusitis, agudizaciones bronquitis crónica: neumococos, H.influenza
Shigellosis, Enterococo, (ampi), salmonella, listeria, anaerobios
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Penicilinas de espectro dirigido
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDOANTIPSEUDOMONAS
Carboxipenicilinas
Acción: Antipeseudomonas y enterobacterias: E. coli-proteus-enterobacter
Carbenicilina
Ticarcilina
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PENICILINAS DE ESPECTRO DIRIGIDOANTIPSEUDOMONAS
UreidopenicilinasMayor actividad contra PSEUDOMONASKlebsiella y anaerobios Gram (+):Fusobacteri–Peptoestreptococos-Clostridium
Mezlocilina
Piperacilina
Se usan por vía parenteral. Infecciones graves
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INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Haga clic para modificar el estilo de texto del patrón Segundo nivel Tercer nivel
Cuarto nivel Quinto nivel
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Inhibidores betalactamasas
• ACIDO CLAVULÁNICO
• TAZOBACTAM
• SULBACTAM
Inactivadores “suicidas”
E.I: La combinación de inhibidores de betalactamasas con antibióticos betalactámicos es bien tolerada. Los efectos adversos en aproximadamente 10% de los pacientes. Gastrointestinales: (+ frecuentes) diarrea, nauseas y vómitos, flatulencia, distensión abdominal, gastritis, estomatitis , ↑ transaminasas
El uso de inhibidores de ßlactamasa + ATB ß lactámicos debe realizarse en forma científica y racional, solo en infecciones causadas por productores de ß lactamasas. Son agentes de reserva, de gran utilidad en infecciones muy específicas.
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Ácido clavulánico
Amoxicilina + ácido clavulánico
otitis media, sinusitis, infecciones del tracto
respiratorio inferior, causadas por H. influenzae y B.
catarralis productoras de betalactamasas.
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Tazobactam
Piperacilina + Tazobactamvía i.v. Útil en infecciones
hospitalarias respiratorias (neumonías),
intraabdominales, obstétricas - ginecológicas, en infecciones graves de
piel y tejidos blandos y en osteomielitis producida por agentes
multirresistentes
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Sulbactam
Ampicilina + sulbactamuso parenteral - infecciones graves de piel,
infecciones ginecológicas e intraabdominales , infecciones respiratorias, infecciones de huesos y articulaciones, infecciones del SNC (meningitis),
infecciones urinarias y para la profilaxis quirúrgica.
Otras combinaciones: + Cefalosporinas
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FARMACOCINÉTICA
Absorción V.O.: variable-depende de estabilidad en medio ácido y unión a proteínas (adm. alejadas de las comidas: 1 h antes o 2 después)
Absorción vía parenteral: completa y rápida. Grandes dosis por vía endovenosa (E.V.)
Formas especiales absorción retardada (P. Benzatínica) niveles sanguíneos y tisulares bajos por períodos prolongados. Infec. Strep. Beta hemolítico - sífilis
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FARMACOCINÉTICA
Distribución corporal amplia.
No penetran la pared de las células
Niveles mas bajos que los
plasmáticos en SNC, próstata y ojos.
Mejora con meninges inflamadas
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FARMACOCINÉTICA
Excreción: mayoría por vía renal
90% por secreción tubular
PROBENECID: altera la sec. tubular
También por saliva y leche materna
Vida media: 30-60 minutos
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REACCIONES ADVERSASReacciones de Hipersensibilidad: rash
máculopapular o urticarial, fiebre, broncoespasmo, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens- Jhonson y anafilaxia
Irritación local y el dolor en el sitio de la inyección .
Diarrea, náuseas y vómitos Meticilina y Nafcilina pueden causar
granulocitopenia (en niños)Meticilina puede causar nefritis
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Efectos Adversos
Raros: anemia hemolítica, convulsiones, diátesis hemorrágica, agranulocitosis, colitis pseudomembranosa, reacciones neurológicas, hepatitis
Seguridad en embarazo e insuficiencia renal
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RAM graves: Penicilina benzatínica Efectos adversos graves no inmunológicos a Penicilina BZ, por inyección intraarterial accidental en pacientes pediátricos (3 reportes). Efecto adverso conocido, grave, predecible y evitable.
La administración intravascular accidental, o cerca del paquete vasculo nervioso, puede producir complicaciones con daño neurovascular y/o compromiso de la circulación en sitio prox. o distales de la inyección. En Argentina fue reportado otro caso de necrosis del recto, vegiga neurogénica y déficit neurológico en el territorio ciático-poplíteo externo, como consecuencia de una inyección intraraterial accidental de penicilina benzatínica en un niño de 6 años de edad .También se ha descripto mielitis transversa, con parálisis permanente, gangrena que requirió amputación de dedos y porciones más proximales de extremidades y necrosis alrededor del sitio de la inyección.
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Penicilina Benzatínica
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ANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS
CEFALOSPORINAS
Son bactericidas, de segunda elección en numerosas infecciones, escasos efectos
adversos y costo elevado
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MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared.
Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano y la célula muere
Autolisinas: enzimas bacterianas que remodelan y rompen la pared celular
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RESISTENCIA
1. Inactivación del ATB por ßlactamasas (+común, + 100 ßlactamasas)
. ßlactamasas de stafilococos aureus, H.influenza y E. coli se relacionan con penicilinas y NO con cefalosporinas
. ßlactamasas producidas por pseudomonas, enterobacter todas hidrolizan penicilinas y cefalosporinas.
. Metalo- ßlactamasas: hidrolizan carbapenems
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RESISTENCIA
2. Modificación del sitio de unión PBP
Esta es la resistencia del estafilococo a la meticilina ( baja afinidad para el ßlactamico)
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RESISTENCIA
3. Acceso difícil del ATB al sitio de unión PBP
El acceso difícil ocurre con los G-( por la impemeabilización de la
membrana externa o regulación de las porinas)
4. Presencia de una bomba de egreso
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Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de primera generación: (1964- 1969)Vía oral: Cefradina, Cefalexina Cefadroxilo
Vía parenteral: Cefalotina Cefapirina ,Cefazolina
Cefalosporinas de segunda generación: (1970-79)Vía oral:Cefaclor, Cefuroxima Cefatrizina, Cefprozil, Loracarbef
Vía parenteral: Cefamandol,Cefuroxima
CEFAMICINAS: Cefoxitina Cefotetan
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Clasificación cefalosporinas
Cefalosporinas de tercera generación: (1980- 1989) resistentes a beta-lactamasas de G –
Vía oral: Cefixima, Ceftibuten, Cefpodoxima
Vía parenteral: Cefotaxima, Ceftriaxona, Ceftizoxima, Ceftazidima, Cefoperazona
Cefalosporinas de cuarta generación: (1995-97)
Vía oral: Cefpirome Vía parenteral: Cefepime (im o iv)
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Primera generación
Cefazolina, cefalotina, cefalexina: Streptococo pyogenes
S. aureus y otros G+ (excepto cepas meticilino resistentes)
También E.coli, Proteus, Klebsiella
Anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)
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Segunda generación
Cefuroxima, cefaclor Más activas que 1ª c/E.Coli
Cubren además: H.Influenzae, Moraxella
La actividad c/neumococo y S.aureus varía entre los ≠ fármacos (cefuroxima si, las otras no)
Cefoxitina (*) actividad agregada c/B. fragilis y otros bacteroides
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Tercera generación
Se han obtenido de la modificación química de la estructura ß-lactámica fundamental
Lo cual incrementa su afinidad por las PBP e intensifica actividad contra bacterias G (-)
Aumenta la Resistencia a las ß-lactamasas bacterianas
Prolonga su vida media y disminuye la toxicidad.
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Espectro AntibacterianoAmpliado contra G (-)
Cubren mejor E.coli, H.influenzae y Moraxella
Enterobacterias: E.coli, klebsiella, morganella, proteus, probidencia,serratia, acinetobacter
Excepción: Enterobacter cloacae, propensión a generar R
Ceftriaxona: N.gonorreae
Ceftazidima y Cefoperazona: únicas activas c Pseudomonas
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Espectro AntibacterianoAmpliado contra G (-)
Gram (+): menor que las de 1er o 2da generación
Cefotaxima es la + activa del grupo
c/S.aureus Meticilino Sensible y S.pyogenes
Cefotaxima y ceftriaxona: c/neumococo
Actividad Anaerobia variable
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Tercera Generación
La resistencia puede ser inducida rápidamente
durante la terapéutica por desrepresión
cromosómica de bacterias prod. ßlactamasas
Logran concentraciones terapéuticas en casi
todos los líquidos corporales, incluyendo LCR.
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Cuarta generación
Comparable a las de 3ª generación
Un poco > resistencia a ßlactamasas
Util en infecciones nosocomiales con acinetobacter.
Cefepima : perfil similar a ceftazidima.
NO tienen indicación en APS
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Farmacocinética1ª generación: oral y parenteral (i.m.), eliminación renal. Intervalo dosis varía de acuerdo al fármaco (6-8hs)
2ª generación:V. Oral y parenteral, eliminación renal Intervalo: variable 8-24 hs En gral. Las cefalosporinas son de rápida eliminación y t ½
corta
3ª generación: Oral y parenteral, eliminación renal (excepto ceftriaxona= 50% por bilis). Vida ½: 1 a 2 hs
Ceftriaxona (5 a 10 hs) 1dosis/díaIntervalo: oral= cada 12-24 hs
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Usos clínicos 1ªgeneración
Rara vez son de 1ª elección. Streptococo pyogenes, S. aureus y otros G+(excepto cepas meticilino resistentes),También E.coli, anaerobios de la cavidad bucal (no B.fragilis)
V.oral: pueden usarse en Inf.T.Urinario, inf.menores por stafilococos y otras como celulitis o abscesos de tejidos blandos . NO en inf.graves.
Cefazolina(parenteral) de elección para profilaxis quirúrgica
(las de 2ª o 3ª no tienen ventajas y + caras)
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Usos clínicos 2ª generación
Más activas que 1ª c/E.Coli, cubren además, H.Influenzae, B.catarralis:
Sinusitis, Otitis e I:T:U bajo
CEFOXITINA: p/anaerobios (B.fragilis) diverticulitis, peritonitis.
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Usos clínicos 3ª generación
Infecciones graves por gérmenes resistentes
Son de utilidad en Meningitis por neumococo, meningococo, H.influenzae y G- susceptible
Neumonías de origen comunitario
Indicadas en neutropénicos febriles
Sepsis Intra-Abdominal en combinación con Metronidazol
Enfermedades Venereas: CEFTRIAXONA: Gonorrea
4ª generación: = que 3ª
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Usos clínicos 3ª generación
Ceftazidima y Cefoperazona
cuando se sospecha Infección Grave por
Pseudomona Aeruginosa:
infecciones hospitalarias, incluidas Neumonías e
Infecciones Urinarias post-instrumentación, Trat.
Empírico Neutropénico Febril
Conviene combinar con un segundo agente antipseudomonas
(aminoglucósido, quinolona, aztreonam)
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Efectos indeseables cefalosporinas
Similares a todos los ß lactámicos Diarrea: es el + frecuente, todas las de
amplio espectro por v.o. pueden dar diarrea por la baja biosdisponibilidad, queda mucha cefalosporina en la luz intestinal
Hipersensibilidad: Indice de RAM cruzadas entre ßlactámicos 5-10%. Rash - Fiebre
Enfermedad del suero por inmunocomplejos con vasculitis severas, algunas de 2ª s/todo cefaclor
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Efectos indeseables cefalosporinas
Similares a todos los ß lactámicos
Pseudolitiasis biliar: ceftriaxona, se elimina 50% por bilis, alterando la calidad de la bilis, pudiendo asociarse a imágenes ecográficas que confunden con litiasis biliar
Las de amplio espectro asociadas a severas alteraciones de la ecologia bacteriana, ↑selección cepas resistentes (* nosocomios con las de 3ª)
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CARBAPENEMS
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
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CARBAPENEMS IMIPENEM
ß-lactámico de amplio espectro y alta potencia.
Inhibe el desarrollo del 90% de las bacterias de importancia
clínica.
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CARBAPENEMS IMIPENEM
Se une a PBP1 PBP2 y PBP3
Se administra cada 8 hs (por efecto inhibitorio
postantibiótico)
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CARBAPENEMS IMIPENEM
Espectro antibacteriano Bacterias aerobias
Gram+: a)Muy susceptibles: Streptococo pn., Strep.A y B, Stafilococo aureus
b) Medianam.suscept.: Enterococos (MIC 3ug/ml)
c) Resistentes: S.aureus meticilino resistente.
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CARBAPENEMS IMIPENEM
Espectro antibacteriano Bacterias aerobias
Gram-:
Neisserias meningitidis, gonorreae y H.influenzae (MIC 0,2ug/ml- tanto ßlactamasas + como -)
Enterobacteriacea: E.c.,K,Salmonella, Shigella, Citrobacter,Y.enterocolítica, Enterobacter (MIC 1ug/ml) Proteus (MIC 2-4ug/ml) Pseudomona aeruginosa (MIC 5ug/ml) combinar con tobramicina
P.maltophila y cepacia resistentes Acinetobacter (poco susceptible).
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CARBAPENEMS IMIPENEM
Espectro antibacteriano Anaerobios excelente actividad contra anaerobios estrictos
Bacteroides fragilis y otros bacteroides, fusobacterium Cocos anaerobios Gram+ (MIC 1ug/ml) Cl.perfringes (MIC 4ug/ml)
Cl.dificcile resistente
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CARBAPENEMS IMIPENEM
Efectos adversos:
NáuseasDiarreaVómitosHipersensibilidadSuperinfección Convulsiones
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IMIPENEM usos clínicos
Infecciones nosocomiales por microorganismos multirresistentesTratamiento empírico en personas que recibieron múltiples antibióticosInfecciones polimicrobianas: aerobios, anaerobios, Gram -, Infecciones intraabdiominales, tejidos blandos, osteomielitis.Infecciones urinarias complicadas (en lugar de quinolonas)Neumonías. Infec.a pseudomonas combinar imipenem + AGMonoterapia en pacientes neutropénicos febriles
NO USAR IMIPENEM: infecciones de la comunidad , profilaxis quirúrgica, infecciones por Stafilococos meticilino resistentes, infecciones a P. no aeruginosa
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IMIPENEM usos clínicos
NO USAR IMIPENEM:
infecciones de la comunidad profilaxis quirúrgica infecciones por Stafilococos
meticilino resistentes infecciones a P. no aeruginosa
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ERTAPENEMMed Lett Drugs Ther 44, 25-26.2002
Amplio espectro - Mejor cobertura anaerobia que ceftriaxona
Menos dosis/ día que piperacilina-tazobactam, ticarcilina/ clavulánico
Útil en infecciones por anaerobios. Opción adecuada p/tratamiento domiciliario NO ofrece ventajas respecto ceftriaxona en la
neumonía de la comunidad. A diferencia de imipenem y meropenem, NO es
activo c/ Pseudomona y Acinetobacter, NO debería usarse para el tratamiento empírico de las infecciones nosocomiales
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MONOBACTAMS: AZTREONAMEspectro antibacteriano Bacterias aerobias Gram - (resistentes a betalactamasas)
-Enterobacteriacea: E.Coli, Proteus mirabilis-vulgaris, Kelbsiella pn, Salmonella, Shigella, Morganella morganii – Providencia
-Neisseria: meningitidis- gonorreae
-Haemophilus influenzae
-Pseudomona aeruginosa
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MONOBACTAMS: AZTREONAM
Si se compara con AG el AZTREONAM es efectivo en condiciones anaeróbicas , pH ácido y en abscesos
No produce nefrotoxicidad.
En neonatos y niños de 3 meses a 2 años penetra al LCR. Útil en pacientes con hemodinamia inestable, la cual predispone a nefrotoxicidad con AG.
En infecciones mixtas se puede combinar con: eritromicina, clindamicina, metronidazol, penicilina, vancomicina.
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