TRABAJO SOBRE FARMACODINAMIA

APRENDIZ: LUIS ERNESTO UMAÑA SANDOVAL

TUTOR: DIANA ZULUAGA

SENA REGIONAL ANTIOQUIA

2012

1) ¿DESCRIBA LA DIFERENCIA QUE HAY ENTRE LOS EFECTOS

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS?

La diferencia consiste en que el afecto agonista es cuando la sustancia al unirse al

receptor es capaz de producir algún grado de respuesta; el agonista se caracteriza

porque tiene afinidad por el receptor y tiene capacidad intrínseca, es decir es

capaz de generar cambio conformacional en el receptor. En cambio en el efecto

antagonista la sustancia al unirse a los receptores no los activan, es decir, no tiene

actividad intrínseca. Impide de alguna forma la acción del agonista.

2) ¿DESCRIBE EL CONCEPTO DE AFINIDAD, EFICACIA Y AGONISTA

PARCIAL?

AFINIDAD: Es la medida de la “avidez” que tiene un fármaco para unirse al

receptor, a mayor avidez, mayor afinidad. Es la capacidad de un fármaco de unirse

a un receptor específico y formar el complejo fármaco-receptor.

EFICACIA O CAPACIDAD INTRINSECA: Es la capacidad que tiene el fármaco

para producir la acción fisiofarmacológica después de su fijación al receptor.

Cuando como consecuencia de la unión del fármaco con el receptor se generan

algunos de los mecanismos ya descritos y se crea un estimulo o cambio

conformacional del receptor, se dice que el fármaco posee afinidad y eficacia o

actividad intrínseca.

Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades

moleculares del fármaco, pero en general las características estructurales

químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las

que determinan la eficacia por el receptor. Es por eso que un fármaco puede

poseer afinidad pero carecer de actividad específica. La intensidad del efecto

farmacológico se relaciona con varios factores: cuando el número de receptores

ocupados por el fármaco es mayor, la intensidad de la respuesta es también

mayor.

AGONISMO PARCIAL (AGONISTA-ANTAGONISTA): Es aquel que no produce

el mismo máximo de respuesta aun cuando ocupe todos los receptores (poca

afinidad del complejo agonista-receptor por el transductor). Tiene como

característica permanente que antagoniza los efectos de un agonista pleno o total.

Un agonista parcial es aquel que activa al receptor pero no causa tanto efecto

fisiológico como un agonista completo.

3) ¿QUE CARACTERISTICAS DEBE TENER EL FARMACO PARA QUE SE

ACOPLE AL RECEPTOR?

Las características que debe tener un fármaco para que se pueda acoplar al

receptor son las siguientes:

Que el fármaco tenga un tamaño apropiado de tal forma que “quepa” en el

receptor.

Que la forma del fármaco sea complementaria a la del receptor.

Que las fuerzas intermoleculares sean opuestas entre el receptor y el

fármaco.

4) ¿DESCRIBA EL SINERGISMO ENTRE FARMACOS?

Las interacciones entre 2 fármacos no siempre son en sentido negativo, es decir

que no siempre se manifiestan como la disminución del efecto de uno por la

presencia de otro. Hay combinaciones farmacológicas en las cuales la respuesta

puede acrecentarse en lugar inhibirse. Este fenómeno se llama sinergismo.

Sinergismo es el incremento del efecto de uno de los fármacos cuando se

administran conjuntamente. A continuación hablaremos de las diferentes clases

de sinergismo que existen:

SINERGISMO DE SUMA: Se refiere al hecho de que los dos fármacos

implicados en la respuesta tienen actividad por si solos, la cual se suma al

estar presentes ambos para producir un efecto que es la suma de los

efectos individuales. Generalmente se da cuando los mecanismos de

producción del efecto de cada fármaco son diferentes. Para que exista

sinergismo de sumacion es necesario que los fármacos sean agonistas, es

decir que deben poseer:

- La misma afinidad (actúen en el mismo receptor).

- La misma actividad intrínseca (mismo efecto).

Ejemplo: Uso concomitante de agonistas adrenérgicos y antagonistas

muscarínicos: Ambos son capaces de producir taquicardia, la cual se manifiesta

en presencia de los dos en forma más intensa (suma de los efectos).

SINERGISMO DE POTENCIACION: Uno de los fármacos presenta

actividad intrínseca, es decir es capaz de producir el efecto; el otro

fármaco es capaz de “ayudar” a que ese efecto se realice más fácilmente,

pero de por si no posee actividad. Con 2 agonistas se consigue un efecto

máximo superior que el que se consigue con cada fármaco

individualmente. Para que ocurra el sinergismo de potenciación los

fármacos deben ser:

- No agonistas (deben actuar en diferentes receptores).

- No produzcan el mismo efecto.

El resultado de esta unión se le denomina ISOBOLES DE LOEWE y que sucede

por ejemplo al juntar: El trimetropim+Sulfametoxazol.

Ejemplo: Uso de penicilinas en conjunto con inhibidores de las betalactamasa; en

este caso existen bacterias capaces de producir estas enzimas, las cuales

hidrolizan a las penicilinas, impidiendo su efecto, si se administra un inhibidor de

dichas enzimas aisladamente, no se apreciara un efecto notable, sin embargo,

esta sustancias serán capaces de hacer que las penicilinas actúen mas

favorablemente, puesto que no se verán destruidas.

SINERGISMO DE FACILITACION: Existe cuando un fármaco inactivo en

un sentido puede aumentar cualitativamente o cuantitativamente la

respuesta de otro fármaco que si es activo en ese sentido. Por ejemplo si

damos dos fármacos, un fármaco A (cuyo efecto es nulo), y otro fármaco B

(cuyo efecto es como 1). Existirá facilitación cuando el efecto de la

asociación sea 1 o mayor de 1.

A (efecto nulo) + B (efecto 1) = A+B > 1

Se aumenta la respuesta terapéutica a un medicamento por la presencia de

otro que no tiene los mismos efectos farmacológicos.

VENTAJAS DEL SINERGISMO:

Entre las ventajas del sinergismo podemos anotar las siguientes:

Permite administrar dosis menores de los fármacos.

Puede disminuirse y evitarse los efectos secundarios o deletéreos de los 2

fármacos al administrar dosis menores de fármacos.

Puede aliviarse la rapidez de inicio y prolongarse los efectos. Ej.: asociar

un fármaco de acción rápida con otro de acción prolongada, se logra inicio

rápido de la acción y duración del efecto.