Taller de Farmacoquimica III
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7/17/2019 Taller de Farmacoquimica III
http://slidepdf.com/reader/full/taller-de-farmacoquimica-iii 1/3
Universidad Arturo Prat
Facultad de Ciencias de la Salud
Química y Farmacia
Iquique
Taller de farmacoquimicaIII
Relación estructura actividad de inhiidores de !roteasa
7/17/2019 Taller de Farmacoquimica III
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Universidad Arturo Prat
Facultad de Ciencias de la Salud
Química y Farmacia
Iquique
1. Relación estructura actividad de inhibidores de proteasa
Sustitución
del "ru!o
metil !or otro
sustituyente
como etil o
ciclo!ro!il#
disminuye la
%ru!o
hidro&ilo es
esencial !ara
la actividad$
Sustituyentes en '(
tia)olilo que
!resentan me*or
actividad en orden
decreciente+
i(Pr , t(-u. /t .
0e . 1
Sustitución !or alquil(
!iridina !resenta una
mayor !otencia y
mayor resistencia a
metaolismo 2SPR3$
Sustitución de la
urea !or un "ru!o
caramato !resenta
una actividad
consideralemente
aumentada$