SULFAS

SULFAS

• Primeros quimioterapéuticos eficaces que se utilizaron por vía sistémica para prevenir y curar infecciones bacterianas en el ser humano

• El termino sulfonamida se adopto como nombre genérico de los derivados de la para-aminobenzenosulfonamida

SULFAS

• Bacterias grampositivas y gramnegativas.

• Efecto Bacteriostático.

Mecanismo de acción: Las sulfonamidas son inhibidores competitivos

de la sintetasa de dihidropteroato, la enzima bacteriana que incorpora PABA en el acido

dihidropteroico, precursor inmediato del ácido fólico

SULFAS

• Se absorben en las vías gastrointestinales. Se sabe que se absorben de 70 a 100% de la dosis oral y se detecta en la orina 30 min luego de su consumo.

• Las sulfonamidas se difunden por todos los tejidos corporales; liquido pleural, peritoneal, sinovial, ocular, y otros similares.

APLICACIONES TERAPÉUTICAS

Infecciones urinarias: pielonefritis aguda, cistitis agudas y crónicas, infecciones recurrentes.

Infecciones de las vías respiratorias: otitis, sinusitis, bronquitis, primera elección en infecciones por pneumocystis carinii.

NOCARDIOSIS. Se puede administrar sulfisoxazol o sulfadiazina de 6-8 g/día. Las [ ] en plasma deben ser de 80-160 µg/ml y esto continua por meses después de haber controlado la enfermedad.

TOXOPLASMOSIS. La combinación de pirimetamina y sulfadiazina es el Tx mas conveniente. La pirimetamina se administra en una dosis inicial de 75 mg, seguida de 25 mg/día vía oral cada 6 h.

Usos clinicos

Dosificación

• Tratamiento para infecciones urinarias Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía

oral cada 12 horas durante tres días.

Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días

Tratamiento de la pielonefritis no complicada VO

Adultos: 160 mg TMP + 800 mg de SMX por vía oral cada 12 horas durante 10 a 14 días

Niños de > 2 meses: dosis de 7.5-8 mg/kg/día de TMP (37.5-40 mg/kg/dia de SMX) divididas en dos administraciones diarias cada 12 horas durante 7 a 14 días

• IV Adultos: 8—10 mg/kg/dia de TMP (40-50

mg/kg/dia SMX) en 2 a 4 administraciones al día

Niños: aunque no se han establecido pautas definitivas para estos pacientes, se suelen recomendar dosis de 6 a 10 mg/kg/dia de TMP (30 a 50 mg/kg/dia de SMX) divididas en 2 a 4 dosis

Tratamiento de la neumonia por Pneumocystis carinii

Administración oral para adultos y niños: 20 mg/kg/día de TMP (100 mg/kg/día de SMX) en 4 administraciones, una cada 6 horas

Administración intravenosa para adultos y niños: 15-20 mg/kg/día de TMP (75 a 100 mg/kg/día de SMX) en 4 inyecciones, una cada 6 horas

Reacciones adversas

• Cristaluria • Anemia Hemolítica Aguda • Agranulocitosis• Anemia aplasica • Reacciones de Hipersensibilidad• Anorexia• Vomito• Nausea• Kernicterus