SULFAMIDAS

Monserrat Martínez Jiménez

SULFONAMIDAS

Raras veces se prescriben solos.

Sin embargo, cuando se introdujo la combinación trimetoprima-sulfametoxazol, a mediados de la década de 1970, se produjo un renovado interés por las sulfas.

Los fármacos sulfamidicos difieren entre si no solo en sus propiedades fisicoquímicas, sino también en su farmacocinética.

MECANISMO DE ACCIONEn muchos organismos, el acido dihidrofolico se sintetiza a partir del acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el glutamato.

Todas las sulfamidas q se utilizan actualmente son análogos sintéticos del PABA.

Por su similitud estructural con el PABA, las sulfamidas compiten con este sustrato por la enzima bacteriana dihidropteroato sintetasa, inhibiendo así el acido dihidrofolico bacteriano y la formación de sus cofactores esenciales.

Los fármacos sulfamidicos, incluida la combinación trimetoprima-sulfametoxazol, son BACTERIOSTATICOS.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram-, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios.

Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.

Las rickettsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, si estimulan su crecimiento.

INDICACIONES Y USOS CLINICOSEn el tratamiento de muchas infecciones causadas

por bacterias Gram+ y Gram-

Las infecciones agudas no complicadas de las vías urinarias por E. coli suelen responder rápido a uno de los sulfamídicos de acción breve.

La sulfadiacina y el sulfisoxazol se utilizan en la profilaxia de infecciones estreptocócicas en pacientes con fiebre reumática que sean hipersensibles a la penicilina.

FARMACOCINETICA

Pueden dividirse en:

1. Oral, absorbible

2. Oral, no absorbible

3. Tópica

Las sulfonamidas orales, absorbibles pueden ser clasificadas como de acción corta, media o prolongada basadas en su vida media.

Son absorbidas del estomago e intestino delgado y distribuidas a todos los tejidos y líquidos orgánicos, placenta y feto.

Fármacos absorbibles x vía oral.

El sulfisoxazol y el sulfametoxazol son fármacos de acción corta a media, utilizados casi exclusivamente para tratar infecciones en vías urinarias.

La dosis usual en adultos es de 1gr de sulfisoxazol 4 veces al día; o 1 gr de sulfametoxazol 2 o 3 veces al día.

Fármacos orales no absorbibles

La sulfasalacina (salicilazosulfapiridina) es utilizada ampliamente en la colitis ulcerativa, enteritis y otras enfermedades inflamatorias del intestino.

Fármacos tópicos

La sulfacetamida de sodio, en solución oftálmica o en ungüento, es un tratamiento eficaz para la conjuntivitis bacteriana y como terapéutica adyuvante en el tracoma.

distribución

Los fármacos sulfamidicos se distribuyen por toda el agua corporal y penetran bien en el liquido cefalorraquideo, incluso en ausencia de inflamación.

Pueden atravesar también la barrera placentaria y penetrar en los tejidos fetales.

metabolismo

Se acetilan principalmente en el hígado.

El producto final del acetilado esta desprovisto de actividad antimicrobiana, pero conserva el potencial toxico porque precipita a un pH neutro o acido. Esto produce “cristaluria” (formación de cálculos) y un posible daño renal.

Efectos

adversos.

Puede haber también reacciones de hipersensibilidad:

• Exantemas

• Eosinofilia

• Fiebre medicamentosa

• Sx. Stevens-Johnson

Sx Steven-Johnson

Presenta costras en los labios y las lesiones en boca provocan dolor intenso.

Presenta además, fiebre, malestar generalizado, fotosensibilidad, EM con ulceras tanto en boca como en genitales.

Contraindicaciones

Debido al riesgo de ictericia nuclear, las sulfamidas no deben administrarse a los recién nacidos y lactantes menores de 2 meses, ni en embarazos a termino.

No deben prescribirse a pacientes q reciben metenamina para una ITU, ya que estas se condensan con el formaldehido

sulfametoxazol

FARMACOCINETICA:

Es de absorción oral y excreción renal.

Tiene una duración de acción intermedia y su VM es de 10 horas.

Dosis: 1gr dos veces al día durante 2 días y luego .5gr dos veces al día

presentaciones

Sulfametoxazol: gantanol, oral tabletas de 500mg; suspension de 500mg/5ml. Oftalmico: solucion al 4%

TRIMETOPRIMA

Es un potente inhibidor de la dihidrofolato reductasa bacteriana, presenta un espectro antibacteriano similar al de las sulfamidas

Suele combinarse con sulfametoxazol y forma el cotrimoxazol.

INDICACIONES

Se usa en ITU causada por la E. Coli, en infecciones producidas por enterococos, proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae, en otitis media causadas bacterias susceptibles e infecciones por pneumocistits carini; en el tratamiento d la prostatitis bacteriana.

También se utiliza en la gonorrea, fiebre tifoidea, brucelosis, cólera e infecciones por Nocardia.

Espectro antimicrobiano

Similar al del sulfametoxazol. Sin embargo, el primero es de 20 a 50 veces mas potente q la sulfamida.

la TMP puede utilizarse aisladamente para el tratamiento de las ITU agudas, así como de la prostatitis bacteriana y la vaginitis.

Presentaciones y dosis

TRIMETOPRIM Y SULAFETOXAZOL: Bactrim, Septrim, Ectaprim: suspensión pediátrica con 40mg de TMP y 200mg de SMZ; tabletas con 80mg de TMP y 400mg de SMZ; 160mg de TMP y 800mg de SMZ.

Dosis ideal: de 8 a 10mg de TMP y 40-50mg de SMZxKgxDia, vía oral cara 12hr x 5-7 días.

bibliografía

http://books.google.com.mx/books?id=9631OEbYetUC&pg=PA393&lpg=PA393&dq=sulfamidas+odontologia&source=bl&ots=fHBIDbNuog&sig=nXTBhqdieg7Oi2EPRZ64BGBl_JE&hl=es-419&sa=X&ei=meBcUc2cJePb2AWyvYC4DQ&ved=0CDUQ6AEwAA#v=onepage&q=sulfamidas%20odontologia&f=false

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