Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis...
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ESCUELA SUPERIOR POLITÉCNICA DE CHIMBORAZO
FARMACOLOGÍAANTIBIÓTICOS BETALACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS
ANILEMA MARÍAESPÍN BLANCALÓPEZ KARINA
MOREJÓN JHOANNAPERALVO LEONARDO
Son antibióticos Beta-Lactámicos muy parecidos a las penicilinas, actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular
bacteriana son una gran herramienta para el tratamiento de infecciones por gérmenes Gram positivos y Gram negativos,
sobre todo si son productores de beta-lactamasas, ya que estos antibióticos han mostrado tener una buena resistencia a estas
enzimas. Tienen escasa toxicidad y de amplio espectro.
CEFALOSPORINAS
HISTORIA
1948
BROTZU CERDEÑA DESAGüE DE AGUAS SERVIDAS
HONGO CEPHALOSPORIUM ACREMONIUM
INHIBIAN EL CRECIMIENTO DE STAPHYLOCOCCUS AUREUS
SUSTANCIA EFICAZ CONTRA LA SALMONELA, SALMONELLA
TYPHI
3 ANTIBIÓTICOS DIFERENTES P CONTRA GRAM POSITIVOS
N CONTRA GRAM NEGATIVOS Y POSITIVOS
C PARECIDO AL N PERO DE MENOR POTENCIA
CEFALOTINA NOMBRE KEFLIN
USO CLÍNICO 1962
2005 45 CEFALOSPORINAS LLEVADAS AL USO
COMERCIAL
QUÍMICAANTIBIÓTICOS SIMILARES A LAS
PENICILINAS CON MEJOR RESISTENCIA ANTE LAS B-LACTAMASAS
7-ACA ACIDO 7 AMINO CEFALOSPORINICO- ANILLO BETALACTÁMICO- DIHIDROTIAZOLIDINA-
MAYOR ACTIVIDADY TOXICIDAD REDUCIDA
MODIFICACIONES
C7
MODIFICAN LA ACTIVIDAD
BACTERIANA Y ESTABILIDAD A
ALAS BETALACTAMASAS
ANILLO HEXACÍCLICO
POR ANILLO PENTACÍCLICO
ADQUIERE CAPACIDAD CONYTRA
ANAEROBIOS
POSICIÓN 3 DEL ANILLLO
MODIFICACIONES DE
CARÁCTER FARMACOCI
NÉTICO
POSISCIÓN 3
SUSTITUCIÓN POR EL GRUPO METILTIOTETRA
ZOL EFECTOS ADVERSOS
ALTERACION DE LA
COAGULACIÓN E INTOLERANCIA AL ALCOHOL
POSICIÓN 7
UN GRUPO METOXI
CONSTITUYE LE GRUPO DE
LAS CEFAMICINAS
CLASIFICACIÓN
CEFALOSPORINAS DE PRIMERA GENERACIÓN
GÉRMENES GRAM POSITIVOS
Streptococcus y StaphylococcusINCLUIDOS LOS
PRODUCTORES DE PENICILINAS
EXCLUYE EL ESTAFILOCOCO METICILINO- RESISTENTE Y ENTEROCOCO
ESCASAMENTE GRAM
NEGATIVOS NO ANAEROBIOS
NO O POBREMENTE
AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
o CEFADROXILOo CEFALOGLICINAo CEFALEXINAo CEFALORIDINAo CEFALOTINAo CAFAPIRINAo CEFATRICINAo CEFAZEDONAo CEFRADINAo CEFROXADINA
TRATAMIENTO
SON DE AMPLIO ESPECTRO Y RELATIVAMENTE ATÓXICAS
TRATAMIENTO DE INFECCIONES URINARIAS Y ABSCESOS EN TEJIDOS
BLANDOS CAUSADAS POR ESTAFILOCOCOS Y ESTREPTOCOCOS
LA CEFALOTINA PENETRA BIEN EN CASI TODOS LOS TEJIDOS Y SE USA COMO PROFILAXIS QUIRÚRGICA.
LA CEFAZOLINA NO PENETRA AL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y NO PUEDE USARSE EN MENINGITIS
CEFALOSPORINAS DE SEGUNDA GENERACIÓN
GÉRMENES GRAM NEGATIVOS
MEJOR ESTABILIDAS A LA HIDRÓLISIS POR
BETALACTAMASAS
MENOR ACTIVIDAD GRAM NEGATIVOS NO PSEUDOMONAS
NO M. HEMATOENCEFÁLICA
CEFACLOR CEFAMANDOL CEFONICIDA CEFORANIDA CEFOXITINA CEFMETAZOL CEFOTIAM
CEFUROXINA LORACARBEF CEFPROZIL
TRATAMIENTO
SINUSITIS OTITIS INFECCIONES RESPIRATORIAS
BAJASPERITONITIS DIVERTICULITIS
NO MENINGITIS SE ELIMINAN RENALMENTE
Mecanismos de acción y resistencia bacteriana
Las cefalosporinas producidas por mecanismo cromosómico - bajas
Producción : inducción o desrepresión (cefoxitina, TG)
E. Coli y Klebsiella son resistentes a la cefoperazona y es sensible betalactamasa.
Primera generación y algunas de la
segunda generación
Ácido – resistentes
Vía Oral
Cefalexina cefradina cefadroxil
cefaclor cefuroxima
acetil
Ácido – lábilesIM; IV
Dosis de 500 mg
60 – 90 min 15 – 20 mcg/ml
FARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN
Las cefalosporinas, ácido - lábiles
Cefonicida y ceftriaxona concentraciones plasmáticas
Algunas TG
Ceftibuteno, cefpodoxima - VO
Cuarta generación - VP
TRANSPORTE Y DISTRIBUCIÓN
P.Gen (cefazolina) se ligan en baja proporción a las proteínas
SG (cefuroxima) altos índices de ligadura proteicaMejor distribución tisularAlcanzan fluidos pleurales, sinovial, bronquial, fluido cerebro- espinal
TG presentan altas tasas de ligadura proteicaVolúmenes de distribución bajos
Cefepime VD 18 l con 20% de ligadura a las proteínas
METABOLISMO Y EXCRECIÓNP. Generación se metabolizan parcialmente. La excreción renal: Filtración glomerular, secreción tubular (probenecid ahorra antibiotico)
S. Generación se recuperan en orina casi activas, si no han sufrido metabolización hepática
La ceforanida no se excreta por secreción tubular probenecid.Ceforanida y Cefonicida eliminación prolongada
METABOLISMO Y EXCRESIÓN (CEFALOSPORINAS TECERA GENERACIÓN)
Cefotaxima
30% metabolitos
antibacterianos
Tercera generación
Filtración y secreción
Cefotaxima
Ceftizoxima
Cefmenoxima
Ceftriaxona 6-9 horas
Cefoperazona bilis
Afectadas escasamente Eliminación Leche (0.5mg/día)
Trastorno renal
Función cifras creatinina
Acumulación plasmática
FARMACOPATOLOGÍA1.- REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
Leucopenia
Trombocitopenia
Anemia hemolítica
Seroglobulina/cefalosporina
Penicilina y cefalosporinas
Betalactámicos
Sensibilidad cruzada <5%
2.- REACCIONES HEMATOLÓGICAS
Tercera generación
Metiltiotetrazol
HemorragiaHipoprotrom-binemia
Moxalactam en trastornos
plaquetarios
Metabolismo vitamina K/ afección microflora intestinal
Cefamandol
Cefoperazona
Moxalactam