QUINOLONAS

Ignacio Bari Lignaquy

FARMACODINAMIA

Porina F

ADN Girasa

Topoisomerasa IV

Gram (-)

Gram (+)

Máximo poder bactericida

La inhibición de síntesis de ADN impide la síntesis proteica

CONCENTRACIÓN

BACTERICIDA

BACTERIOSTÁTICO

FARMACOCINÉTICA

• Absorción: duodeno y yeyuno. Pico plasmático en 1-3 hs. Biodisponibilidad: 50-95%

• Distribución: VD: 1,5-4 L/kg. UP: 15-40%. Alta concentración en orina, riñón, pulmón, prostata, heces, bilis, macrófagos y netrófilos. Baja concentración en LCR y líquido prostático.

• Metabolismo y eliminación: cuatro mecanismos:• Excreción renal, por filtración glomerular y secreción tubular• Metabolismo hepático• Secreción biliar y eliminación fecal• Secreción colónica

• Vida media: tres tipos:• 4-5 hs (2 dosis diarias): ciprofloxacina, norfloxacina, enoxacina,

ofloxacina.• 9-12 hs (1 dosis diaria): pefloxacina, fleroxacina.• 26 hs (después de 1ª toma, reducir dosis al 50%): rufloxacina

ESPECTRO

Ciprofloxacina Norfloxacina Moxifloxacina Gatifloxacina

Gram (-) E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Serratia; Shigella; Salmonella; H. ducreyi

E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Morganella; Shigella; Salmonella; V. cholerae

E. coli; Klebsiela; Enterobacter; P.mirabilis; N. gonorrhoeae; P. aeruginosa; Serratia; Shigella; Salmonella; H. ducreyi

Gram (+) SAMS; L. monocytogenes

NO es activa SAMS, L. monocytogenes; Streptococcus

Anaerobios NO es activa NO es actica B. fragilis

Micobacterias M. tuberculosis NO es activa M. tuberculosis

Otros Ch.trachomatis; Micoplasma

NO es activa Ch.trachomatis; Micoplasma

EFECTOS ADVERSOS

• Artropatía: se acumulan en cartílago, inhibiendo la síntesis de proeteglicanos, produciendo lesiones irreversibles. Están contraindicadas en embarazadas, lactancia, niños y adolescentes.

• Tendinitis y ruptura del tendón de Aquiles: factores de riesgo: hombres, edad mayor a 60 años, deportistas y uso de corticoides.

• Nefrotoxicidad: por acumulación de cristales. Para prevenirlo, evitar las orinas alcalinas y procurar una buena hidratación.

• Eventos psiquiátricos: delirium, psicosis, etc.

• Eventos neurológicos: convulsiones, ataxia, vertigo, etc.

• Alteraciones cardiovasculares: prolongación QT

• Teratogénesis.

USOS CLÍNICOS

1. Todas, excepto norfloxacina:1. Infecciones de huesos, articulaciones y partes blandas.2. Infecciones respiratorias bajas3. Infecciones abdominales (en asociación a un antianaerobio)4. Otitis crónica supurada y otitis externa maligna

2. Todas las quinolonas:1. Infecciones urinarias2. ETS3. Prostatitis bacteriana4. Diarrea aguda5. Profilaxis en neutropénicos

MUCHAS GRACIAS

¿Dudas?