Tetraciclinas, cloranfenicol, trimetropin sulfas y quinolonas
Quinolonas (2)
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QUINOLONASKRYSTELL VAZQUEZ OJEDA
¿QUÉ SON? Clase de antibióticos que actúan interrumpiendo la replicación de
las moléculas de ADN en la bacteria. Las quinolonas poseen una estructura común: la 4-oxo-1,4-
dihidroquinoleina, de la cual derivan las quinolonas fluoradas y no fluoradas.
Su núcleo central es el 7-pipiperazino-4-quinolona, al que incorporándole uno, dos o tres átomos de flúor en su molécula, da lugar a las llamadas 4-fluorquinolonas.
CLASIFICACIÓN QUÍMICA Según época de aparición y espectro
bacteriano.
Función de las Topoisomerasas
Las topo-isomerasas son enzimas escenciales en la reproducción de la célula bacteriana
Topoisomerasa II Mantiene la conformación(A.D.N. Girasa) helicoidal del A.D.N. Con giros a la izquierda
Topoisomerasa IV Separa las cadenas de
cromosomas “hijas” de A.D.N.
MECANISMO DE ACCIÓN Sitio de acción: subunidades A que transportan la función
“de recorte del cordón” de la girasa. Inhibe el superenrollamiento de DNA, mediado por la
DNAgirasa (topoisomerasa II) a concentraciones que guardan relación necesaria para inhibir la proliferación bacteriana.
También participa la topoisomerasa IV en separar la parte replicada del DNA. El bloqueo de esta última tiene su mayor importancia en las bacterias Gram positivas siendo secundario en las Gram negativas.
ESPECTRO ANTIBACTÉRICO El ácido nalidíxico (neurogram) y la
cinoxacina (cinobac) son germicidas de casi todas las bacterias gramnegativas comunes que causan infecciones de vías urinarias. P. aeruginosa es resistente. Se necesita [] cercana 20μg/ml.
Fluoroquinolonas, son mucho más potentes contra E.coli y varias especies de Salmonella, Shigella, Enterobacter, Campylobacter y Neisseria. [] menor de 0.2 μg/ml.
Ciprofloxacina (cipro) es más activa que la norfloxacina (noroxin) contra Pseudomonas aeruginosa, enterococos y neumococos.
La ciprofloxacina, ofloxacina (floxin), pefloxacina y la esparfloxacina, tienen actividad satisfactoria contra estafilococos.
Las fluoroquinolonas inhiben la acción de algunas bacterias intracelulares en [] que se logran en el plasma. Comprenden especies de Chlamydia, Mycoplasma, Legionella, Brucella y Mycobacterium.
Quinolonas de tercera generación; se expanden a bacterias Gram positivas. Estrepctococo, neumococo.
Quinolonas de cuarta: se expande a bacterias anaerobias (clostridium y bacteroides).
FARMACOCINÉTICA Las Quinolonas de primera generación tienen una baja
difusión tisular de ahí estén indicadas sólo en urinarias y gastrointestinales.
A partir de la segunda generación la difusión se concentra en mucosa nasal, epitelio bronquial, aparato digestivo, vesícula biliar, próstata, hueso, piel, hígado, corazón, pulmones y de forma significativa en riñón.
La difusión en el líquido cefalorraquídeo esta en dependencia de la lipofília de las moléculas del compuesto, yendo desde 5-25% para Ciprofloxacino hasta 90% de la Sparfloxacino.
Presentan una amplia biodisponibilidad por vía oral, yendo desde 70% el Ciprofloxacino hasta casi un 100% con Ofloxacino, Lomefloxacino, Fleroxacino y Pefloxacino.
Dosis Vía
Ofloxacina 200-400 mg c/12h Oral
Enoxacina 200-400 mg c/12h Oral
Norfloxacina 400 mg c/12h Oral
Pefloxacina 400 mg c/12h Oral / IV
Lomefloxacina 400 mg c/24h Monodosis oral
Ciprofloxacina 250-750 mg c/12 h Monodosis oral
Levofloxacina 250-500 mg c/24 h Monodosis oral
Sparfloxacina 200 mg c/24h Monodosis oral
Gatifloxacina 400 mg c/24h Monodosis oral
Clinafloxacina 200 mg c/12h Monodosis oral
Moxifloxacina 400 mg c/24h Monodosis oral/IV
La excreción es fundamentalmente renal.
La excreción por riñones predomina en el caso de ofloxacina, lomefloxacina y cinoxacina.
Pefloxacina y ácido nalidixico se eliminan por vías extrarrenales.
EFECTOS ADVERSOS Suelen ser bien toleradas. Reacciones adversas más comunes: náusea,
molestias abdominales, cefalea y mareos. Infrecuencia: alucinaciones, delirio y
convulsiones. En niños e ha descrito artralgias e
hinchazón articular. No utilizar en púberes o embarazadas.
La administración concomitante de un antiinflamatorio no esteroideo puede potenciar los efectos estimulantes que las quilonas tienen en el SNC.
APLICACIONES TERAPEÚTICAS Enfermedades venéreas.
Infecciones de tubo digestivo y abdomen.
Infecciones respiratorias. Por su excelente penetración en las secreciones bronquiales y su acción sobre bacterias Gram negativas. Sinusitis, otitis.
Fibrosis quística
Infecciones de huesos, articulaciones y tejidos blandos. Osteomilitis
Infecciones biliares, de piel y tejidos blandos y gastrointestinales (cólera, diarrea del viajero, fiebre tifoidea).
E. Coli resistencia < 10 %E. Coli resistencia < 10 %
AmpicilinaTMP-SMZAmpicilinaTMP-SMZ
Infecciones Urinarias
Infecciones UrinariasInfección Urinaria Aguda no
Complicada
E. Coli resistencia > 20%
OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacina
Infecciones UrinariasInfecciones UrinariasInfección Urinaria Aguda Complicada
OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacinaAminoglucósidosCefalosporinas 3ª
OfloxacinaCiprofloxacinaLevofloxacinaAminoglucósidosCefalosporinas 3ª 90% - 98% 90% - 98%
CuraciónCuración
BacteriológicaBacteriológica