Pseudoephedrine

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DEFINICIÓN -Es un estereoisómero de la efedrina. -Se utiliza fundamentalmente como agente constrictor de los vasos de la mucosa naso-orofaríngea. -Se absorbe bien por vía oral y su acción se mantiene durante 4-6 horas. (Se elimina por orina, en su mayor parte de forma activa). -Dado que pasa la barrera hematoencefálica, actúa también en el sistema nervioso central. Estimula el corazón, aumenta la presión arterial, provoca constricción en los vasos de la mucosa, ocasiona dilatación bronquial, estimula el sistema nervioso generando cierta acción anfetamínica (por ejemplo insomnio) y produce midriasis (dilatación pupila). Jesús Flórez. Farmacología Humana. 3ª Edición. Barcelona. España. Masson 1999 Mecanismo de acción 9 - Agonista de los receptores alfa-1: vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. - Agonista de los receptores beta (en menor medida): Broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire. - Se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación: potencia los efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia. Efectos adversos de pseudoefedrina En general, tiene efectos adversos poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son: - Digestivas: Puede aparecer naúseas, vómitos, dispepsia y sequedad de boca.

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DEFINICIN

-Es un estereoismero de la efedrina. -Se utiliza fundamentalmente como agente constrictor de los vasos de la mucosa naso-orofarngea. -Se absorbe bien por va oral y su accin se mantiene durante 4-6 horas. (Se elimina por orina, en su mayor parte de forma activa).-Dado que pasa la barrera hematoenceflica, acta tambin en el sistema nervioso central. Estimula el corazn, aumenta la presin arterial, provoca constriccin en los vasos de la mucosa, ocasiona dilatacin bronquial, estimula el sistema nervioso generando cierta accin anfetamnica (por ejemplo insomnio) y produce midriasis (dilatacin pupila). Jess Flrez. Farmacologa Humana. 3 Edicin. Barcelona. Espaa. Masson 1999Mecanismo de accin 9- Agonista de los receptores alfa-1: vasoconstriccin de los vasos sanguneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazn de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vas nasales. - Agonista de los receptores beta (en menor medida): Broncodilatacin, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.- Se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simptica, desplazando a la noradrenalina de sus vesculas y favoreciendo su liberacin: potencia los efectos simpaticomimticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una deplecin de los niveles de catecolaminas en la fibra simptica, lo que ocasionara taquifilaxia.Efectos adversos de pseudoefedrina

En general, tiene efectos adversos poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones ms frecuentes son:- Digestivas: Puede aparecer naseas, vmitos, dispepsia y sequedad de boca.- Neurolgicas/sicolgicas: Es frecuente la aparicin de casos de estimulacin nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Suele cursar con nerviosismo, excitabilidad, insomnio, mareo o vrtigo. Ms raramente se han descripto casos de astenia, cefalea y temblor. En casos ms graves y normalmente asociado a sobredosis, podra aparecer ansiedad, somnolencia, convulsiones y alucinaciones.- Cardiovasculares: La pseudoefedrina puede dar lugar a arritmia cardaca, con taquicardia y palpitaciones, sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos a los efectos simpaticomimticos. Tambin puede producirse hipertensin arterial y bradicardia refleja.- Respiratorias: disnea.- Genitourinarias: En ocasiones podra aparecer retencin urinaria en pacientes con hipertrofia prosttica.- Oftalmolgicas: Se han descripto casos de blefaroespasmo, con fotofobia y lagrimeo.- Alrgicas/dermatolgicas: Se han descripto casos de reacciones de hipersensibilidad, con urticaria y erupciones exantemticas. En los casos ms graves han aparecido leucopenia, agranulocitosis y trombopenia.- Generales: exceso de sudoracin, palidez.Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos. BOT Tradicional. Base de datos del medicamento y parafaramacia. [CD. ROM] Espaa. CGCOF. 2006El estudio realizado entre los aos 2004 y 2005, seal que 1519 nios menores de 2 aos, acudieron a los servicios de urgencia, por presentar reacciones adversas (incluyendo sobredosis) a medicamentos para el resfro y la tos. Entre los resultados del estudio se identificaron 3 casos de bebs fallecidos, con niveles plasmticos de psedoefedrina muy superiores a los niveles normales.2 U.S. Food and Drug Administration. MedWatch. 2007 Safety Alerts for Drugs. Cough and Cold Medications in Children Less Than Two Years of Age (on line). EEUU. Acceso: 02/07/07Disponible en: http://www.fda.gov/medwatch/safety/2007/safety07.htm#coughcold

Falta de eficacia en menores de 2 aosA pesar de que los medicamentos para el resfro y la tos, pueden aliviar algunos sntomas en adolescentes y adultos, los estudios clnicos han demostrado que no alivian los sntomas en la poblacin peditrica ms joven.4, 5La FDA luego de realizar una revisin de la eficacia y seguridad de los medicamentos para el resfro y la tos, aprob su uso solo en nios mayores de 2 aos.2

Toxicidad de pseudoefedrina 5La pseudoefedrina adems de no ser efectiva en nios, est asociada con muchos efectos txicos como hipertensin, taquicardia y estimulacin del sistema nervioso central (que se presenta con agitacin, insomnio, sicosis y/o convulsiones).Otros efectos txicos posibles son hemorragia cerebral y accidente cerebrovascular. Tambin han sido informados infarto de miocardio y arritmias.La pseudoefedrina puede presentar efectos txicos similares a la fenilpropalonamina, excepto que puede producir taquicardia en lugar de la bradicardia que ocurre con fenilpropanolamina. (La fenilpropanolamina fue retirada del mercado de Argentina en el ao 2000, debido al riesgo de accidentes cerebrovasculares).Taverner D, Latte J. Descongestivos nasales para el resfriado comn (Revisin Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, nmero 2, 2007. Oxford, Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The Cochrane Library, 2007 Issue 2. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).