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ANTIBIÓTICOS IIANTIBIÓTICOS II

OBJETIVOS ESPECÍFICOSOBJETIVOS ESPECÍFICOS

Describir las propiedades químicas, clasificación, mecanismoDescribir las propiedades químicas, clasificación, mecanismo

de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,de acción, espectro antimicrobiano, farmacocinética, dosis,

indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:indicaciones terapeúticas y principales efectos adversos de:

CarbapenémicosCarbapenémicos MonobactámicosMonobactámicos Inhibidores de betalactamasasInhibidores de betalactamasas GlucopéptidosGlucopéptidos Macrólidos Macrólidos Aminoglucósidos Aminoglucósidos

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OTROS BETA OTROS BETA LACTÁMICOSLACTÁMICOS

CARBAPENÉMICOSCARBAPENÉMICOS

IMIPENEMIMIPENEM MEROPENEMMEROPENEM ERTAPENEMERTAPENEM

MONOBÁCTAMICOMONOBÁCTAMICOSS

AZTREONAMAZTREONAM

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IMIPENEMIMIPENEM

GENERALIDADESGENERALIDADES

Primer miembro antibiótico tienamicínicoPrimer miembro antibiótico tienamicínico

Combinado con cilastatatina Combinado con cilastatatina inhibe inhibe degradacióndegradación

por una dipeptidasa en los túbulos renalespor una dipeptidasa en los túbulos renales

Imipenem – cilastatina sódica en proporción 1:1Imipenem – cilastatina sódica en proporción 1:1 Asegura concentraciones urinarias eficacesAsegura concentraciones urinarias eficaces Previene la acumulación de imipenem a nivel renalPreviene la acumulación de imipenem a nivel renal Evita la nefrotoxicidadEvita la nefrotoxicidad

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IMIPENEMIMIPENEM

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la síntesis de pared Inhiben la síntesis de pared bacteriana al unirse a PBPbacteriana al unirse a PBP

Es bactericidaEs bactericida

Muy resistente a la hidróliis Muy resistente a la hidróliis por betalactamasaspor betalactamasas

grampositivas/grampositivas/gramnegativasgramnegativas

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IMIPENEMIMIPENEM

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Similar al de los betalactámicos, incluyendo bacterias Similar al de los betalactámicos, incluyendo bacterias resistentes a aminoglucósidos y cefalosporinasresistentes a aminoglucósidos y cefalosporinas

Excelente efectividad contra la mayoría de Excelente efectividad contra la mayoría de micoorganismos aerobios y anaerobios tanto micoorganismos aerobios y anaerobios tanto grampositivos y gramnegativosgrampositivos y gramnegativos

Actúa principalmente contra bacterias gramnegativasActúa principalmente contra bacterias gramnegativas

Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, Ineficaz contra estafilococos meticilinoresistentes, clamidias y micoplasmasclamidias y micoplasmas

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IMIPENEMIMIPENEM

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

No se absorbe por VONo se absorbe por VO

Vida media 1hVida media 1h

Distribución adecuada en todos los tejidos y líquidos, Distribución adecuada en todos los tejidos y líquidos, parecida a las cefalosporinas de 3º generación, parecida a las cefalosporinas de 3º generación, excepto LCRexcepto LCR

Eliminación renal por filtración glomerular , en orina Eliminación renal por filtración glomerular , en orina se recupera 70% del fármaco activose recupera 70% del fármaco activo

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IMIPENEMIMIPENEM

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Tratamiento empírico de infecciones graves en pacientes Tratamiento empírico de infecciones graves en pacientes hospitalizados hospitalizados (bacterias resistentes a penicilinas o (bacterias resistentes a penicilinas o cefalosporinas)cefalosporinas)

Infecciones urinarias que no responden a terapia Infecciones urinarias que no responden a terapia convencionalconvencional

Neumonías nosocomialesNeumonías nosocomiales

Infecciones intraabdominales y pélvicasInfecciones intraabdominales y pélvicas

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IMIPENEMIMIPENEM

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

Neonatos < 7 díasNeonatos < 7 días

Neonatos > 7 díasNeonatos > 7 días

Lactantes > 3 m y Lactantes > 3 m y niñosniños

IV/IMIV/IM

IV/IMIV/IM

IV/IMIV/IM

40 mg/kg/día c/12h40 mg/kg/día c/12h

60 mg/kg/día c/8 h60 mg/kg/día c/8 h

60-100 mg/kg/día c/6 h60-100 mg/kg/día c/6 h

Administrar en 30-60 min. cada 250 mg contiene 0,8 meq de Na

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IMIPENEMIMIPENEM

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

NEUROLÓGICOSNEUROLÓGICOSConvulsiones (1,5%)Convulsiones (1,5%)

INMUNOHEMATOLÓGICOSINMUNOHEMATOLÓGICOSUrticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y Urticaria, prurito, eosinofilia, granulocitopenia y tiempo de protrombina prolongadotiempo de protrombina prolongado

GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALESColitis pseudomembranosa, diarrea, náuseas, Colitis pseudomembranosa, diarrea, náuseas, elevación de aminotransferasas y bilirrubinaelevación de aminotransferasas y bilirrubina

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MEROPENEMMEROPENEM

GENERALIDADESGENERALIDADES

Segundo antibiótico tienamicínicoSegundo antibiótico tienamicínico

Estable a la hidrólisis por la dipeptidasa renalEstable a la hidrólisis por la dipeptidasa renal nono

requiere unión a cilastatinarequiere unión a cilastatina

Mecanismo de acción igual a ImipenemMecanismo de acción igual a Imipenem

Es estable contra la mayoría de las betalactamasasEs estable contra la mayoría de las betalactamasas

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MEROPENEMMEROPENEM

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Similar a ImipenemSimilar a Imipenem

Menos activo contra estafilococos y enterococosMenos activo contra estafilococos y enterococos

Mas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceasMas activo contra Pseudomonas y enterobacteriaceas

En la práctica clínica se combina con glucopéptidos En la práctica clínica se combina con glucopéptidos para cubrir estafilococos meticilinoresistentespara cubrir estafilococos meticilinoresistentes

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MEROPENEMMEROPENEM

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Similar a ImipenemSimilar a Imipenem

Mejor penetración en SNC, alcanza concentraciones Mejor penetración en SNC, alcanza concentraciones efectivasefectivas

para la mayoría de los gérmenes patógenospara la mayoría de los gérmenes patógenos

Excreción renal tanto secreción tubular y filtración Excreción renal tanto secreción tubular y filtración glomerular. Se recupera 83% de la dosis en orinaglomerular. Se recupera 83% de la dosis en orina

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MEROPENEMMEROPENEM

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

< 7 días< 7 días

Lactantes y niñosLactantes y niños

Meningitis Meningitis

Infecciones Infecciones gravesgraves

IV IV **

IVIV

IVIV

20 mg/kg/dosis c/12 h20 mg/kg/dosis c/12 h

60 mg/kg/día c/8 h60 mg/kg/día c/8 h

120 mg/kg/día c/8 h120 mg/kg/día c/8 h

* Administrar en 15 a 30 min

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MEROPENEMMEROPENEM

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

SIMILARES A IMIPINEMSIMILARES A IMIPINEM

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

SIMILARES A IMIPINEMSIMILARES A IMIPINEM

Menos neurotóxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de Menos neurotóxico (convulsiones 0,5 vs 1,5% de Imipenem) y nefrotóxicoImipenem) y nefrotóxico

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ERTAPENEMERTAPENEM

GENERALIDADESGENERALIDADES

Difiere del imipenem y meropenem en su vida Difiere del imipenem y meropenem en su vida media masmedia mas

largalarga

Puede ser administrado una vez al díaPuede ser administrado una vez al día

Menor actividad contra Menor actividad contra Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa

Dosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 hDosis: 30 mg/kg/día c/12 h, en > de 12 años c/ 24 h

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AZTREONAMAZTREONAM

GENERALIDADESGENERALIDADES

Antibiótico sintético, consiste en una molécula Antibiótico sintético, consiste en una molécula monocíclica monocíclica

unida con un radical de ácido sulfónicounida con un radical de ácido sulfónico

Bactericida contra bacterias aerobias gramnegativasBactericida contra bacterias aerobias gramnegativas

Resistente a la hidrólisis por betalactamasasResistente a la hidrólisis por betalactamasas

No reacción de hipersensibilidad cruzada con No reacción de hipersensibilidad cruzada con penicilinaspenicilinas

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AZTREONAMAZTREONAM

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 Inhiben la síntesis de la pared bacteriana al unirse a las PBP-3 de de

las bacterias Gram negativas sensibleslas bacterias Gram negativas sensibles

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Aerobias gramnegativasAerobias gramnegativas, no para grampositivos y anaerobios, no para grampositivos y anaerobios

Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que Similar a la cefotaxima y ceftazidima y mejor que aminoglucósidosaminoglucósidos

y ureidopenicilinas contra la mayoría de las enterobacteriasy ureidopenicilinas contra la mayoría de las enterobacterias

Efecto sinérgico con aminoglucósidos contra Efecto sinérgico con aminoglucósidos contra P aeruginosa P aeruginosa

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AZTREONAMAZTREONAM

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

No se absorbe por VONo se absorbe por VO

Vida media de 1,6 a 1,7 hVida media de 1,6 a 1,7 h

Distribución amplia en tejidos y líquidos corporalesDistribución amplia en tejidos y líquidos corporales

La penetración en LCR es similar a la de betalactámicosLa penetración en LCR es similar a la de betalactámicos

No se metaboliza, se elimina por excreción renal No se metaboliza, se elimina por excreción renal recuperando en 12 horas 66% del fármaco sin cambiosrecuperando en 12 horas 66% del fármaco sin cambios

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AZTREONAMAZTREONAM

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Alternativa de los aminoglucósidos en infecciones Alternativa de los aminoglucósidos en infecciones graves graves

por gramnegativospor gramnegativos

Sepsis neonatalSepsis neonatal Infección de vías urinariasInfección de vías urinarias Infecciones nosocomialesInfecciones nosocomiales Neutropenia febrilNeutropenia febril Infecciones intraabdominalesInfecciones intraabdominales Infecciones óseas y articularesInfecciones óseas y articulares

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AZTREONAMAZTREONAM

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

< 7 días< 7 días

>7 días>7 días

Lactantes y niñosLactantes y niños

Inf. Inf. P aeruginosaP aeruginosa

IM/IV IM/IV **

IM/IVIM/IV

IM/IVIM/IV

IVIV

20 mg/kg/dosis c/12 ó 24 h20 mg/kg/dosis c/12 ó 24 h

30 mg/kg/día c/12 h30 mg/kg/día c/12 h

30 mg/kg/dosis c/6 h30 mg/kg/dosis c/6 h

50 mg/kg/dosis c/6 h50 mg/kg/dosis c/6 h

* Infusión en 30 min

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AZTREONAMAZTREONAM

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

GASTROINTESTINALESGASTROINTESTINALES

Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, alteración Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, alteración de enzimas hepáticasde enzimas hepáticas

HEMATOLÓGICOSHEMATOLÓGICOS

Eosinofilia, trombocitosis y neutropeniaEosinofilia, trombocitosis y neutropenia

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INHIBIDORES DE BETALACTAMASASINHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

GENERALIDADESGENERALIDADES

Son moléculas que inactivan las betalactamasas, actúan Son moléculas que inactivan las betalactamasas, actúan como sustrato para estas enzimascomo sustrato para estas enzimas

Impiden la hidrólisis de los antibióticos betalactámicosImpiden la hidrólisis de los antibióticos betalactámicos

Efectivos contra betalactamasas codificadas en el Efectivos contra betalactamasas codificadas en el plásmido,plásmido,

no contra las cromosómicas de tipo I (enterobacterias)no contra las cromosómicas de tipo I (enterobacterias)

No tienen actividad antimicrobiana intrínseca, es un No tienen actividad antimicrobiana intrínseca, es un ligadorligador

irreversibleirreversible con estructura similar al antibiótico con estructura similar al antibiótico “inhibidor“inhibidorsuicida”suicida”

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ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

COMBINACIONES COMBINACIONES

AmoxacilinaAmoxacilina TicarcilinaTicarcilina

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Restaura la actividad de los Restaura la actividad de los betabeta

lactámicos contra bacteriaslactámicos contra bacterias

productoras de betalactamasasproductoras de betalactamasas

Tipos II a IVTipos II a IV

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ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Efectivo contra Efectivo contra Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. EnterobacterEnterobacter

Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, Aerogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catharralis, especies especies

de Proteus, Acinetobacter, de Proteus, Acinetobacter, Bacteroides fragilis, Bacteroides fragilis, estreptococos estreptococos

anaerobios y anaerobios y Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae

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ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Buena absorción oral, aún con alimentosBuena absorción oral, aún con alimentos Distribución similar al antibiótico combinadoDistribución similar al antibiótico combinado Concentraciones subterapeúticas en LCRConcentraciones subterapeúticas en LCR Vida media de 1,17 a 1,46 hVida media de 1,17 a 1,46 h Metabolismo hepático (17 a 28%)Metabolismo hepático (17 a 28%) Eliminación por vía renal en forma activa (70%)Eliminación por vía renal en forma activa (70%)

Las propiedades farmacocinéticas del inhibidor y del Las propiedades farmacocinéticas del inhibidor y del betabeta

lactámico son similareslactámico son similares

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ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

FÁRMACOFÁRMACO VÍAVÍA DOSISDOSIS

Amoxacilina + Amoxacilina + clavulanatoclavulanato

Ticarcilina + Ticarcilina + clavulanatoclavulanato

VOVO

IVIV

IVIV

40 mg/kg/día c/8-12 h40 mg/kg/día c/8-12 h

80-100 mg/kg/día c/6-8 80-100 mg/kg/día c/6-8 hh

200-300mg/kg/día c/4-6 200-300mg/kg/día c/4-6 hh

Dosis en base a amoxacilina y ticarcilina

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ÁCIDO CLAVULÁNICOÁCIDO CLAVULÁNICO

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Infecciones por microorganismos sensibles productores de betaInfecciones por microorganismos sensibles productores de beta

lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumonía, lactamasas: otitis media aguda, sinusitis aguda, neumonía,

infección urinaria, infección odontológica.infección urinaria, infección odontológica.

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,náuseas,

vómitos y diarreavómitos y diarrea

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SULBACTAMSULBACTAM

COMBINACIONESCOMBINACIONES

AMPICILINAAMPICILINA CEFOPERAZONACEFOPERAZONA

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Restaura la actividad de los Restaura la actividad de los betabeta

lactámicos contra bacteriaslactámicos contra bacterias

productoras de betalactamasasproductoras de betalactamasas

Tipos II a VITipos II a VI

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SULBACTAMSULBACTAM

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Idéntico al del ácido clavulánicoIdéntico al del ácido clavulánico

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Por vía oral en forma de profármaco, la sultamicilinaPor vía oral en forma de profármaco, la sultamicilinaDespués de absorberse libera sulbactam y ampicilina Después de absorberse libera sulbactam y ampicilina Farmacocinética de ambos fármacos muy similarFarmacocinética de ambos fármacos muy similarExcreción renal en forma activa (75-80%)Excreción renal en forma activa (75-80%)Concentraciones en LCR, 30% de los valores plasmáticosConcentraciones en LCR, 30% de los valores plasmáticos

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SULBACTAMSULBACTAM

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

FÁRMACOFÁRMACO VIAVIA DOSISDOSIS

Ampicilina + Ampicilina + sulbactamsulbactam

VOVO

IVIV

50 mg/kg/día c/6-8 h50 mg/kg/día c/6-8 h

100-200 mg/kg/día c/6 h100-200 mg/kg/día c/6 h

Dosis en base a ampicilina

Dosis máxima diaria 4 g

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SULBACTAMSULBACTAM

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Iguales a las del ácido clavulánicoIguales a las del ácido clavulánicoAdemás en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis Además en sepsis intraabdominal, peritonitis, osteomielitis

y y como profiláctico en cirugía abdominalcomo profiláctico en cirugía abdominal

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: Bien tolerado, los mas frecuentes son gastrointestinales: náuseas,náuseas,

vómitos y diarrea. vómitos y diarrea.

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TAZOBACTAMTAZOBACTAM

COMBINACIONESCOMBINACIONES

PiperacilinaPiperacilina

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Inhibidor de la sulfona de la betaInhibidor de la sulfona de la betalactamasa del ácido penicilánicolactamasa del ácido penicilánico

Esta asociación no incrementa la Esta asociación no incrementa la acción de la piperacilina contra acción de la piperacilina contra Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa

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TAZOBACTAMTAZOBACTAM

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Pseudomona aeruginosa, Pseudomona aeruginosa, Serratia, enterobacterias, Serratia, enterobacterias, BacteroidesBacteroides

fragilis, peptoestreptococcus.fragilis, peptoestreptococcus.

Actividad sinérgica de piperacilina-tazobactam y Actividad sinérgica de piperacilina-tazobactam y aminoglucósidos aminoglucósidos

contra contra Pseudomona aeruginosaPseudomona aeruginosa..

No actúa contra las bacterias productoras de betalactamasas No actúa contra las bacterias productoras de betalactamasas

cromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandidocromosómicas de tipo I, si contra las de espectro expandido

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TAZOBACTAMTAZOBACTAM

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Solo administración parenteralSolo administración parenteralVida media de 1 hVida media de 1 hAdecuada distribución en líquidos corporalesAdecuada distribución en líquidos corporalesEliminación por filtración glomerular y secreción activaEliminación por filtración glomerular y secreción activaSe recupera en orina 69% de la dosis administrada sin Se recupera en orina 69% de la dosis administrada sin

cambioscambios

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV 200-300 mg/kg/día c/6-8 h IV Cálculo en base a Cálculo en base a piperacilinapiperacilina

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TAZOBACTAMTAZOBACTAM

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Infecciones por Infecciones por Pseudomona aeruginosa Pseudomona aeruginosa o proteus indol o proteus indol negativo:negativo:

otitis media crónica, sepsis, peritonitis e infección urinaria.otitis media crónica, sepsis, peritonitis e infección urinaria.

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Bien toleradoBien tolerado

La mas frecuente diarrea (3,8%). La mas frecuente diarrea (3,8%).

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GLUCOPÉPTIDOSGLUCOPÉPTIDOS

VANCOMICINAVANCOMICINA

Glucopéptido tricíclicoGlucopéptido tricíclico

complejo de alto PMcomplejo de alto PM

Espectro restringidoEspectro restringido

Inhibidor de la síntesisInhibidor de la síntesis

de pared celularde pared celular

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VANCOMICINAVANCOMICINA

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina Se fija a los péptidos que contienen D-alanil-D-alanina a nivel del extremo carboxílico libre.a nivel del extremo carboxílico libre.

Inhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la Inhiben la síntesis de pared en un paso anterior a la etapa en que actúan las penicilinas y cefalosporinas. etapa en que actúan las penicilinas y cefalosporinas.

Posee efecto bactericida en microorganismos en fase Posee efecto bactericida en microorganismos en fase de divisiónde división

No hay competencia por el sitio de unión entre No hay competencia por el sitio de unión entre vancomicina yvancomicina ypenicilinas.penicilinas.

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VANCOMICINAVANCOMICINA

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Activa fundamentalmente contra bacterias Activa fundamentalmente contra bacterias grampositivasgrampositivas

Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis Staphylococcus auresus y Staphylococcus epidermidis meticilinometicilino

resistentes, enterococos, resistentes, enterococos, Streptococcus pneumoniae,Streptococcus pneumoniae, S S viridans,viridans,

S pyogenes, Clostriduim difficile y CorynebacteriumS pyogenes, Clostriduim difficile y Corynebacterium

No actúa contra bacterias gramnegativas y hongosNo actúa contra bacterias gramnegativas y hongos

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VANCOMICINAVANCOMICINA

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Solo administración IVSolo administración IV

No se absorbe por VO y la IM es muy dolorosaNo se absorbe por VO y la IM es muy dolorosa

Vida media de casi 6 hVida media de casi 6 h

Adecuada distribución en líquidos corporalesAdecuada distribución en líquidos corporales

Cifras suficientes en meninges solo si están inflamadasCifras suficientes en meninges solo si están inflamadas

Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis)Se excreta por filtración glomerular (90% de la dosis)

Ajustar en pacientes con afectación renalAjustar en pacientes con afectación renal

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VANCOMICINAVANCOMICINA

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

< 7 días< 7 días

Entre 7 y 28 díasEntre 7 y 28 días

Lactantes y niñosLactantes y niños

Infecciones SNCInfecciones SNC

IVIV

IVIV

IVIV

30 mg/kg/día c/12 h30 mg/kg/día c/12 h

45 mg/kg/día c/8 h45 mg/kg/día c/8 h

40 mg/kg/día c/6-8 h40 mg/kg/día c/6-8 h

60 mg/kg/día60 mg/kg/día

Administrar en 30-60min. Dosis máxima/día: 2g

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VANCOMICINAVANCOMICINA

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Infecciones graves por Infecciones graves por S aureus y S epidermidis S aureus y S epidermidis resistentes a meticilina, penicilinas y cefalosporinas.resistentes a meticilina, penicilinas y cefalosporinas.

Colitis pseudomembranosa por Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.Clostridium difficile.

Infecciones por Infecciones por Streptococcus pneumoniaeStreptococcus pneumoniae resistentes a betalactámicosresistentes a betalactámicos

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VANCOMICINAVANCOMICINA

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

Cutáneos Cutáneos

Síndrome de cuello rojo (administración rápida), Síndrome de cuello rojo (administración rápida), erupciones maculopapulares eritematosas.erupciones maculopapulares eritematosas.

Gastrointestinales Gastrointestinales

Náuseas y vómitos.Náuseas y vómitos.

HematológicosHematológicos

Eosinofilia y neutropenia transitoria.Eosinofilia y neutropenia transitoria.

Otros Otros

Fiebre de origen farmacológico y otoxicidad Fiebre de origen farmacológico y otoxicidad (sobredosificación)(sobredosificación)

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TEICOPLANINATEICOPLANINA

Glucopéptido mezcla de Glucopéptido mezcla de 6 compuestos similares6 compuestos similares

Espectro restringidoEspectro restringido

Opción de la Opción de la vancomicinavancomicina

Inhibidor de la síntesis Inhibidor de la síntesis dede

pared celularpared celular

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TEICOPLANINATEICOPLANINA

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Inhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a Inhibe la polimerización del peptidoglicano al unirse a la terminal D.alanil-D alanina de las unidades la terminal D.alanil-D alanina de las unidades precursoras de paredprecursoras de pared

ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

Igual al de la vancomicinaIgual al de la vancomicina Los enterococos son mas sensiblesLos enterococos son mas sensibles Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana Por su naturaleza polar no atraviesa la membrana

lipídica externa de bacterias gramnegativaslipídica externa de bacterias gramnegativas

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TEICOPLANINATEICOPLANINA

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

Solo administración parenteral IM/IVSolo administración parenteral IM/IV

Unión a proteínas entre 90-95%Unión a proteínas entre 90-95%

Vida media extralarga (hasta 100h con función renal Vida media extralarga (hasta 100h con función renal normal)normal)

Excelente distribución en todo el organismo, Excelente distribución en todo el organismo, excepto LCRexcepto LCR

Eliminación total por vía renalEliminación total por vía renal

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TEICOPLANINATEICOPLANINA

POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

GRUPO DE EDADGRUPO DE EDAD VÍAVÍA DOSISDOSIS

Niños < de 12 Niños < de 12 añosaños

IM/IVIM/IV 6-10 mg/kg/dosis c/24 h6-10 mg/kg/dosis c/24 h

Al inicio debe indicarse 6-10 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis.

En infección severa: 12 mg/kg/dosis c/12 h por 3 dosis y luego

12mg/kg/día c/24 h

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TEICOPLANINATEICOPLANINA

INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

Iguales a la vancomicinaIguales a la vancomicina

EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

CutáneosCutáneos

Exantema y dolor en el sitio de administraciónExantema y dolor en el sitio de administración

Inmunológicos Inmunológicos

Broncoespasmo y reacción anafiláticaBroncoespasmo y reacción anafilática

Menos ototóxica y nefrotóxica que la vancomicinaMenos ototóxica y nefrotóxica que la vancomicina

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MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS

ESTRUCTURA QUÍMICAESTRUCTURA QUÍMICA

Anillo lactónico macrocíclicoAnillo lactónico macrocíclico

unido a varios desoxiazucaresunido a varios desoxiazucares

aminados.aminados.

Se clasifican según el número Se clasifican según el número

de carbonos en el anillo:de carbonos en el anillo:

14: eritromicina y 14: eritromicina y claritromicinaclaritromicina

15: azitromicina15: azitromicina

16: espiramicina, miocamicina16: espiramicina, miocamicina

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MACRÓLIDOSMACRÓLIDOS

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma Se fija a la subunidad 50 S del ribosoma bacteriano e inhibe la síntesis proteica bacteriano e inhibe la síntesis proteica dependiente del RNA.dependiente del RNA.

Son bacteriostáticos o bactericidas según:Son bacteriostáticos o bactericidas según:Especie bacteriana, fase de crecimiento, Especie bacteriana, fase de crecimiento, densidad del inóculo y concentración del fármacodensidad del inóculo y concentración del fármaco

Las modificaciones estructurales mejoran el Las modificaciones estructurales mejoran el espectro de acción, la penetración hística, espectro de acción, la penetración hística, estabilidad en medio ácido y menos efectos estabilidad en medio ácido y menos efectos adversosadversos

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ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

GrampositivosGrampositivosEstreptocos de los grupos A, B, C y G. Estreptocos de los grupos A, B, C y G. Streptococcus Streptococcus pneumoniaepneumoniae,,Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes ,Streptococcus faecalis, Clostridium tetani,faecalis, Clostridium tetani, Corynebacterium diftheriae, Corynebacterium diftheriae, Listeria monocytogenesListeria monocytogenes y algunas cepas de y algunas cepas de Staphylococcus Staphylococcus aureusaureus

GramnegativosGramnegativosMoraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus Moraxella catharralis, Bordetella pertussis, Haemophilus influenzaeinfluenzaeCampylobacter yeyuniCampylobacter yeyuni

Otros Otros Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum y Helycobacter pylori (Helycobacter pylori (Claritromicina)Claritromicina)

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

ERITROMICINAERITROMICINA

Administración VO (estolato) /IV(lactobionato)Administración VO (estolato) /IV(lactobionato)

Absorción oral parcial, alimentos retrasan la Absorción oral parcial, alimentos retrasan la absorción por incremento de la acidezabsorción por incremento de la acidez

Buena penetración en líquidos corporales, excepto Buena penetración en líquidos corporales, excepto LCRLCR

Atraviesa la barrera placentariaAtraviesa la barrera placentaria

Vida media de 1 a 2 hVida media de 1 a 2 h

Eliminación principalmente hepática, solo 2-5% Eliminación principalmente hepática, solo 2-5% orinaorina

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

CLARITROMICINACLARITROMICINA

Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentosAbsorción rápida por vía oral, no interfiere alimentos

Se metaboliza en el hígado hasta generar metabolitosSe metaboliza en el hígado hasta generar metabolitos

Junto con su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina Junto con su metabolito activo, 14-hidroxiclaritromicina se distribuye en todos los tejidos y líquidos, excepto se distribuye en todos los tejidos y líquidos, excepto LCRLCR

En tejidos su concentración es mayor que la plasmáticaEn tejidos su concentración es mayor que la plasmática

Vida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 hVida media de 3 a 7 h y su metabolito 5 a 9 h

Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%Eliminación hepática principalmente, renal 20 a 40%

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ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓNABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y EXCRECIÓN

AZITROMICINAAZITROMICINA

Absorción rápida por vía oral, no interfiere Absorción rápida por vía oral, no interfiere alimentosalimentos

Distribución hística amplia, excepto LCRDistribución hística amplia, excepto LCR Concentraciones intracelulares y en secreciones Concentraciones intracelulares y en secreciones

mayores que las plasmáticasmayores que las plasmáticas Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular)Semivida de 40 a 68 h (secuestro tisular) Metabolismo hepático hasta metabolitos inactivosMetabolismo hepático hasta metabolitos inactivos Eliminación hepática y renal, alcanzando altas Eliminación hepática y renal, alcanzando altas

concentraciones en orinaconcentraciones en orina

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POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

FÁRMACOFÁRMACO VÍAVÍA DOSISDOSIS

ERITROMICINA ERITROMICINA

CLARITROMICINACLARITROMICINA

AZITROMICINAAZITROMICINA

VOVO

VO/IVVO/IV

VO/IVVO/IV

30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h30 a 50 mg/kg/día c/6-8 h

15 mg/kg/día c/12 h15 mg/kg/día c/12 h

10 mg/kg/día c/24 h10 mg/kg/día c/24 h

Los esquemas con azitromicina VO son de 3 a 5 días

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INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

CLARITROMICINACLARITROMICINA

Infecciones de vías respiratorias superiores e inferioresInfecciones de vías respiratorias superiores e inferiores Infecciones por Infecciones por Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae Infecciones por ChlamydiaInfecciones por Chlamydia Infección por Infección por H pylori H pylori y y Campilobacter yeyuniCampilobacter yeyuni Tos ferinaTos ferina

AZITROMICINAAZITROMICINA

Otitis media aguda y sinusitisOtitis media aguda y sinusitis Infecciones por Infecciones por Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma pneumoniae Neumonía adquirida en la comunidadNeumonía adquirida en la comunidad Faringoamigdalitis por Faringoamigdalitis por Streptococcus pyogenesStreptococcus pyogenes

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EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

ERITROMICINAERITROMICINA

GastrointestinalesGastrointestinalesDolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea y colestasiscolestasis

Reacciones de hipersensibilidadReacciones de hipersensibilidadExantema, fiebre o eosinofiliaExantema, fiebre o eosinofilia

Ototoxicidad Ototoxicidad En pacientes con afectación hepática o renal En pacientes con afectación hepática o renal

Interacción farmacológicaInteracción farmacológicaTeofilina, carbamazepina, cumarínicos y digitalTeofilina, carbamazepina, cumarínicos y digital

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EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

CLARITROMICINACLARITROMICINA

Gastrointestinales Gastrointestinales

Náuseas, vómitos y diarreaNáuseas, vómitos y diarrea

Cutáneos Cutáneos

Exantema y pruritoExantema y prurito

AZITROMICINAAZITROMICINA

GastrointestinalesGastrointestinales

Eventualmente náuseasEventualmente náuseas

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AMINOGLUCÓSIDOSAMINOGLUCÓSIDOS

EstreptomicinaEstreptomicina

GentamicinaGentamicina

Tobramicina Tobramicina

KanamicinaKanamicina

NeomicinaNeomicina

Paramomicina Paramomicina

AmikacinaAmikacina

NetilmicinaNetilmicina

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MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

Inhiben la síntesis proteica Inhiben la síntesis proteica

al fijarse a la unidad 30s al fijarse a la unidad 30s de de

las bacterias las bacterias gramnegativasgramnegativas

Inhiben el comienzo de la Inhiben el comienzo de la síntesis proteicasíntesis proteica

Impiden alargamiento de la Impiden alargamiento de la cadena polipeptídicacadena polipeptídica

Alteran la traducción del Alteran la traducción del RNAm, produciendo RNAm, produciendo proteínas anormalesproteínas anormales

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ESPECTRO ANTIMICROBIANOESPECTRO ANTIMICROBIANO

FUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAMFUNDAMENTALMENTE BACILOS AEROBIOS GRAM

NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)NEGATIVOS (ENTEROBACTERIACEAS)

Escherichia coli, Escherichia coli, Enterobacter, klebsiella, Proteus, Enterobacter, klebsiella, Proteus, Salmonella, Shighella y Serratia.Salmonella, Shighella y Serratia.

INACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVASINACTIVO CONTRA BACTERIAS GRAMPOSITIVAS

Excepto en el efecto sinérgico que ejerce contra el Excepto en el efecto sinérgico que ejerce contra el S.S.aureus aureus al asociarse a una penicilina al asociarse a una penicilina antiestafilococcica. antiestafilococcica.

EFECTO POST-ANTIBIÓTICO O ACTIVIDAD EFECTO POST-ANTIBIÓTICO O ACTIVIDAD BACTERICIDA RESIDUALBACTERICIDA RESIDUAL

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ABSORCIÓNABSORCIÓN

ADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IVADMINISTRACIÓN IDÓNEA PARENTERAL IM o IVAbsorción nula por VO, son cationes muy polares y se Absorción nula por VO, son cationes muy polares y se inactivan con el pH ácido.inactivan con el pH ácido.

ABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETAABSORCIÓN PARENTERAL EV COMPLETAConcentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. Concentración plasmática máxima 30 a 60 minutos. La velocidad de infusión no debe ser inferior a 20 La velocidad de infusión no debe ser inferior a 20 minutos.minutos.

ABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTEABSORCIÓN PARENTERAL IM DEPENDIENTEMasa muscularMasa muscularEstado de perfusión tisularEstado de perfusión tisularContraindicados en estados de choqueContraindicados en estados de choque

VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3 VIDA MEDIA CON FUNCIÓN RENAL NORMAL DE 2 a 3 HORASHORAS

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DISTRIBUCIÓNDISTRIBUCIÓN

SE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VECSE FIJAN POCO A PROTEÍNAS, DISTRIBUCIÓN 25% VEC

EXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAREXCLUIDOS DEL SNC Y OJO POR SU NATURALEZA POLAR

CONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOSCONCENTRACIONES BAJAS EN SECRECIONES Y TEJIDOSCifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa y Cifras elevadas únicamente en corteza renal, endolinfa y perilinfa del oído internoperilinfa del oído interno

DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO, DIFUSIÓN LENTA EN LÍQUIDO PLEURAL, PERICÁRDICO, PERITONEAL Y SINOVIALPERITONEAL Y SINOVIAL10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas10% de las plasmáticas, 25% si están inflamadas

ACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDO AMNIÓTICOACUMULACIÓN EN PLASMA FETAL Y LÍQUIDO AMNIÓTICOEn el III trimestre de la gestación.,relacionado con sorderaEn el III trimestre de la gestación.,relacionado con sordera

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EXCRECIÓNEXCRECIÓN

SIN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULARSIN METABOLIZARSE POR FILTRACIÓN GLOMERULAR

Alcanza elevadas concentraciones en orinaAlcanza elevadas concentraciones en orina

NEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓN NEFRODEPURACIÓN ES CASI 2/3 DE LA DEPURACIÓN DE CREATININADE CREATININAAjustar dosis en pacientes con función renal alterada Ajustar dosis en pacientes con función renal alterada para evitar nefrotoxicidad y ototoxicidadpara evitar nefrotoxicidad y ototoxicidad

A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE EN A PARTIR DE LOS 6 MESES EXCRECIÓN IGUAL QUE EN ADULTOSADULTOSLa semivida es mayor en recién nacidosLa semivida es mayor en recién nacidos

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INDICACIONES TERAPEÚTICASINDICACIONES TERAPEÚTICAS

INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS INFECCIONES GRAVES POR GRAMNEGATIVOS AEROBIOSAEROBIOS

INFECCIONES ENTÉRICAS INFECCIONES ENTÉRICAS

INFECCIONES URINARIASINFECCIONES URINARIAS

INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓN INFECCIONES POR PSEUDOMONAS EN ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIPSEUDOMONACON PENICILINA ANTIPSEUDOMONA

INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN INFECCIONES GRAVES POR ESTAFILOCOCOS EN ASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICAASOCIACIÓN CON PENICILINA ANTIESTAFILOCÓCCICA

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PARTICULARIDADES PARTICULARIDADES TERAPEÚTICASTERAPEÚTICAS

AMIKACINA Y NETILMICINAAMIKACINA Y NETILMICINA

Menor toxicidadMenor toxicidad

Mas frecuentemente utilizadasMas frecuentemente utilizadas

Menor resistencia bacterianaMenor resistencia bacteriana

ESTREPTOMICINAESTREPTOMICINA

Droga antituberculosa en combinación con Droga antituberculosa en combinación con otrasotras

No utilizada en los esquemas pediátricosNo utilizada en los esquemas pediátricos

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POSOLOGÍAPOSOLOGÍA

AMINOGLUCÓSIDAMINOGLUCÓSIDOO

AMIKACINAAMIKACINA

NETILMICINANETILMICINA

GENTAMICINAGENTAMICINA

TOBRAMICINATOBRAMICINA

< DE 7 DÍAS< DE 7 DÍAS

7,5 mg/kg/dosis 7,5 mg/kg/dosis c/12h c/12h

5 mg/kg/día c/12 h5 mg/kg/día c/12 h

5 mg/kg/día c/12 h5 mg/kg/día c/12 h

4 mg/kg/día c/12 h4 mg/kg/día c/12 h

> DE 7 DÍAS> DE 7 DÍAS

7,5 mg/kg/dosis c/8 7,5 mg/kg/dosis c/8

5 mg/kg/día c/8 h5 mg/kg/día c/8 h

5-7 mg/kg/día c/8 h5-7 mg/kg/día c/8 h

6 mg/kg/día c/12 h6 mg/kg/día c/12 h

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EFECTOS ADVERSOSEFECTOS ADVERSOS

NEFROTOXICIDAD 12 a 25%NEFROTOXICIDAD 12 a 25%

Acumula en los túbulos contorneadosAcumula en los túbulos contorneados

Afecta concentración renal, proteinuria leve y Afecta concentración renal, proteinuria leve y cilindruriacilindruria

ReversibleReversible

OTOTOXICIDAD 3 a 31%OTOTOXICIDAD 3 a 31%

Altas concentraciones plasmáticasAltas concentraciones plasmáticas

Disfunción vestibular y auditiva Disfunción vestibular y auditiva

Presentación inmediata o semanas despuésPresentación inmediata o semanas después

BLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEABLOQUEO NEUROMUSCULAR AGUDO y APNEA

Inhibición de la liberación postsináptica de acetilcolinaInhibición de la liberación postsináptica de acetilcolina