PENICILINAS Y PENICILINAS Y CEFALOSPORINASCEFALOSPORINAS

También conocidas como antibióticos betalactamicos

Heilen trochezMary luz buitragoJhoana fajardoSilveny palaciosErika virgen

La penicilina fue descubierta por el bacteriólogo Alexander Fleming accidentalmente en el año 1928.

Estaba cultivando una bacteria (Staphylococcus aureus) en un plato de agar, el cual fue contaminado accidentalmente por hongos.

se dio cuenta que la presencia de ciertos hongos en sus cultivos de bacterias secretaban algo que inhibía el crecimiento de la bacteria. Se origina en un hongo

denominado Penicillum Notatum. 1940 efectos terapéuticos impresionantes.

1942 ensayos en ejercito

Son antibióticos del grupo de los betalactamicos empleados profusamente en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias sensibles.

Penicilina G (Bencilpenicilina)

PNC G benzatínicaPNC G procaínica

PNC G potásicaPNC G sódica

Penicilina V potásica

Penicilinassimples

Penicilina de deposito

Espectro amplio:AmpicilinaAmoxicilinaBacampicilina

Penicilinas asociadas a inhibidores de belactamasas:

ampicilina-sulbactamamoxicilina-ácido

clavulánicoamoxicilina-sulbactamticarcilina-ácido clavulánico piperacilina-tozabactam

Los inhibidores de las betalactamasa actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasa bacterianas.

Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, el sulbactam  y el tazobactam.

Las penicilinas son agentes bactericidas que inhiben la síntesis de la pared bacteriana induciendo un efecto autolítico. Las penicilinas se unen a enzimas llamadas proteínas que ligan penicilina indispensables para la formación e integridad de la pared celular.

La penicilina benzatínica es la indicación primaria para el tratamiento de estados tempranos o latentes de sífilis, tratamiento para celulitis estreptocóccica o faringitis, y profilaxis contra estreptococos betahemolíticos en pacientes con fiebre reumática previa o celulitis estreptocóccica recurrente.

En infecciones como son endocarditis o meningitis la penicilina G debe ser administrada por vía intravenosa.

Esta es absorbida lentamente después de su administración intramuscular; la concentración plasmática máxima se alcanza entre 2 a 4 horas .

Se utiliza para neumonia neumococica no complicada y neurosifilis.

Es una forma de penicilina oral que resiste la degradación por el ácido gástrico .

Está disponible en tabletas de 125 , 250 y 500 mg. es absorbida en la parte superior del intestino delgado y produce niveles pico séricos en 60 minutos, estos niveles son mantenidos por aproximadamente 4 horas.

PNC G PROCAINICA• Niños IM 25 000 a 50 000 U/Kg./día en 1 ó 2

dosis PNC G BENZATINICA Niños:• Menores de 14 Kg. IM 300 000 U/día

1 dosis• De 14 a 27 Kg. IM 600 000 U/día 1

dosis• De 27 a 40 Kg. IM 900 000 U/día 1

dosis• Más de 40 Kg. IM 1 200 000 U/día 1

dosis*En profilaxis de fiebre reumática, se utiliza una dosis

cada 21 días.  PNC V• Niños VO 25 a 50 mg/Kg./día en 4 dosis

Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis de la pared. Son hidrolizados fácilmente por las betalactamasas de amplio espectro. Mayor actividad contra gramnegativos a diferencia de la penicilina G.

Infecciones de las vías respiratorias altas :

Infecciones de vias urinarias (E.coli) Infecciones respiratorias, infecciones urinarias, Infecciones intestinales bacterianas y en

odontología Para profilaxis y tratamiento de las infecciones de

la cavidad oral.

(faringo-amigdalitis, sinusitis, otitis media)

Infecciones de vías respiratorias bajas: (bronquitis aguda o exacerbaciones de bronquitis crónica, neumonía o bronconeumonía).

Infecciones de piel y tejidos blandos, abscesos dentales,

Tipo Y Edad Vía De Administración

Dosis

Amoxicilina V.O 40-60mg/kg/d

I.V 150-200 mg c/6 hrs.

Ampicilina    

Inf. Leves V.O 50-100 mg/kg/d c/6h

Inf. graves

I.V 200-400 mg/kg/d c/6h

(neonatos)    

Menores de 1 sem.

I.V 100-200 mg/kg/d c/12h

mayores de 1 sem

I.V 100-200 mg/kg/d c/8h

Bacampicilina V.O

50-100 mg/Kg./d c/12h

Ciclacilina V.O , I.V

50-100 mg/Kg./d c/6h

Pivampicilina V.O

50-100 mg/kg/d c/6h

Talampicilina V.O

50-100 mg/kg/d c/6h

Después de ser ingeridas las penicilinas: Se absorben y se distribuyen

ampliamente por todo el cuerpo Se alcanzan concentraciones

terapéuticas en tejidos y en secreciones como:

Liq. Sinovial, pleural, pericardico Bilis. Pequeñas cantidades en secreciones

prostáticas, tejido encefálico y liq. Intraocular.

Eliminados con rapidez por filtración glomerular y secreción tubular renal

Vida media en el organismo es breve de 30 a 90 min.

Son ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas lactamasas beta bacterianas, es decir un más amplio espectro de actividad.

Las cefalosporinas originales se derivan del hongo cephalosporium acremonium, que fue descubierto por Giusepe Brotzu en los sistemas de drenaje en la ciudad italiana de Cerdeña.

Según su espectro de actividad antimicrobiana:

Primera generación

Segunda generación

Tercera generación

Cuarta generación

Actúa contra los Gram positivos incluidos las penicilasas.

No penetran al SNC.

Gram positivos Gram positivos

Gran negativos Gran negativos

Rara vez constituyen el fármaco ideal en el tratamiento de infecciones.

ORALES:

Para tratamiento de vías urinarias

Estafilococos, estreptococos) Celulitis y abscesos de tejidos blandos Personas con infecciones estafilocócicas o

estreptocócicas que son alérgicas a la penicilina

PARENTERALES:

Fármaco ideal para la profilaxis quirúrgicaNo usarse en casos de meningitis puesto que no penetra al SNC

Cefalexina Cefradilo Cefadroxilo

Intestino

Renal

Cefazolina cefalotina

Directa

Su vida media es de 2 a 3 hrs.

Se utiliza en infecciones del tracto genitourinario, infecciones de piel y tejido blando.

Una vida media de hora y media.

Se elimina por orina y también por bilis.

Esta indicada en tratamiento de piel, respiratorias, tejidos blandos, mastitis y osteomielitis.

Administración por VI y VM.

Se distribuye a la mayoría de los tejidos.

Su metabolización es en hígado.

Vida media de 30 min.

Su actividad tiene contra los gérmenes Gram negativos.

NO cruzan la barrera hematoencefalica (inflamación)

Sinusitis, otitis e infecciones de vías respiratorias bajas.

Aquellas con actividad contra anaerobios han de usar se para tratar infecciones mixtas como peritonitis y diverticulitis.

Para el tratamiento de la meningitis se recomiendan: Ceftriaxona o Cefotaxima

En profilaxis operatoria:

cirugía de colon, cesáreas, cirugía biliar, de próstata y urinaria, cirugía ortognata.

CefaclorCefuroxima Cefprozil

Intestino

Cefonicid Cefoxitina cefamandol

Gran actividad contra N. gonorrea, anaerobios y pseudomonas.

Llegan al SNC.

Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos resistentes.

Se debe evitar tratar infecciones entero bacterianas con C3G ya que producen resistencia fácilmente.

Son de utilidad en meningitis por neumococ , meningococ , influenze .

Utilizado en infecciones severas: septicemias, endocarditis, meningitis, también en asociación a otros antibióticos.

Cefixima Cefpodoxima proxetilo Cefditoren pivoxilo Ceftibuten Cefdinir

Cefoperazona Ceftriaxona

Biliar

Su espectro es casi una combinación de la primera y tercera generación, es decir, mantienen la cobertura adecuada para gramnegativos de las cefalosporinas de tercera generación,

Se usan para infecciones por aerobios gran negativos.

Las cefalosporinas de cuarta generación, muestran potente actividad frente a bacilos Gram negativos resistentes a cefalosporinas de tercera generación y cepas productoras de b lactamasas de espectro extendido (BLEE).

meningitis, bacteremias, neumonías, infecciones de vías urinarias, infecciones graves en piel y tejidos blandos,

Penetra bien al LCR Eliminado por vía renal Vida media de 2h

CefotaximaCeftazidimaCeftriaxonaCefepima

Diarrea Hipersisbilidad Resistencia Pseudolitasis biliar