El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico

(NO) en los cuerpos cavernoso durante la estimulación sexual. Esta sustancia es un potente

vasodilatador, pero para actuar va a utilizar un mediador que es el GMPC (guanosín monofosfato

cíclico).Este mediador producirá la relajación del músculo liso del los cuerpos cavernoso del pene,

permitiendo la afluencia de sangre y subsiguiente llenado de los mismos.

En los mecanismos de relajación del pene va a intervenir otra enzima que es la fosfodiesterasa tipo

5 (FDE5).Ésta va a degradar el GMPC, y por tanto se va a reestablecer la contracción de la

musculatura lisa de los vasos y sinusoides, y se va a dificultar el flujo de sangre al pene, por lo que

éste retornará a su estado de flacidez.

El citrato de sildenafilo (Viagra) es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo

5(FDE5), por lo que al no degradarse el GMPC, aumentará potentemente el efecto relajante del

óxido nítrico, y favorecerá la erección del pene

El mecanismo fisiológico de erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El NO luego activa la enzima guanilato ciclasa, que resulta en el aumento de los niveles del guanosin monofosfato cíclico (cGMP), lo que produce una suave relajación muscular en el cuerpo cavernoso y permite el ingreso de sangre. El sildenafil no tiene un efecto directo relajante en el cuerpo cavernoso humano aislado, pero mejora el efecto del óxido nítrico (NO) al inhibir la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), que es responsable de la degradación del cGMP en el cuerpo cavernoso. Cuando la estimulación sexual causa la liberación local de NO, la inhibición de la PDE5 por el sildenafil causa el aumento de los niveles del cGMP en el cuerpo cavernoso, lo que resulta en una relajación muscular suave y permite el ingreso de sangre en el cuerpo cavernoso. El sildenafil en dosis recomendadas no tiene efectos en la ausencia de estimulación sexual.