LAS BENZODIAZEPINAS

INDICADAS

EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO

DE LA ANSIEDAD SEVERA

PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS

MÉTODOS: PSICOTERAPIA,

RELAJACIÓN, ETC.

BENZODIAZEPINASINDICACIONES

TRASTORNOSANSIEDADT. PANICO

FOBIA SOCIALT. ADAPTACIÓNCON ANSIEDAD

ABSTINENCIAALCOHOL

TRASTORNOSTRANSITORIOS

DEL SUEÑOJET LAGCAMBIO

HORARIO

COADYUVANTESPSICOSIS AGUDA

EPISODIO MANIACOEPILEPSIAAKATISIA

PARASOMNIASSONAMBULISMO

TERROR NOCTURNO

ATAQUES DE PANICOANSIEDAD GENERALIZADAESTADOS ANSIOSOS

SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG. INDUCCIÓN AL SUEÑO ABSTINENCIA ALCOHÓLICA

CRISIS CONVULSIVASANTICONVULSIVANTES

TENSIÓN / ESPASMO MUSCULARMIORELAJANTE

HTA. MODERADA, ANGINASIND. COLON IRRITABLE, ETC.

ANTIESTRES

EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINASEFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS

  

KAPLAN & SADOCK, 2001KAPLAN & SADOCK, 2001

SEDANTE

ANSIOLITICO

BENZODIAZEPINAS

FARMACOCINÉTICA 

  VIA DE ABSORCIÓN GASTRO INTESTINAL

 ACCIÓN TERAPÉUTICA RAPIDEZ ABSORCIÓN

 METABOLISMO PRINCIPALMENTE HEPÁTICO

METABOLITOS

  VIDA MEDIA

  DURACIÓN EFECTO TERAPÉUTICO

 

FARMACODINÁMICAFARMACODINÁMICA

MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN

BENZODIAZEPINAZOPICLONA

RECEPTOR GABARECEPTOR GABAAA – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro

ZOLPIDEM

1

2

3

BDZBDZ GABAGABA

CANAL CANAL CLORUROCLORURO

ClCl --

MODELO SIMPLIFICADO DEL

RECEPTOR BENZODIACEPINICO

BERGMAN SA; 1996BERGMAN SA; 1996

Doble Doble capacapa llipídicaipídica

PRODUCTOPRODUCTO EQUIVALENCIAEQUIVALENCIAAPROXIMADAAPROXIMADA

PRESENTACIONPRESENTACION RAPIDEZ RAPIDEZ ABSORCIONABSORCION

 

METABOLITOSMETABOLITOS

ALPRAZOLAM 0.25 mg. 0.25 / 0-50 / 1 mg. 

Mediana y 4 Hidroxialprazolam

BROMAZEPAM 2 mg. 3 / 6 / 12 mg. 

Mediana Hidroxibromazepam

CLONAZEPAM 0.5 mg 0.5 / 2 mg.Gotas (1 gota =

0.1mg) 

Rápida Ninguno

DIAZEPAM 5 mg. 2 mg. / 5 mg. / 10 mg.Amp. 10 mg.

Soluc. 3 gotas = 1 mg.

 

Rápida

Desmetildiazepam

FLUNITRAZEPAM 0.33 mg 1 mg. 

Rápida Norflunitrazepam

LORAZEPAM 1 mg. 1 mg. / 2 mg. VOIdem VSL / Amp.

 

Mediana Ninguno

MIDAZOLAM 1.25 mg. 5 – 10 – 15 mg. Amp. 

Rápida 1 Hidroximetildiazepam

TRIAZOLAM 0.1 mg 1 mg. / 2 mg. Rápida Ninguno

BENZODIAZEPINAS

VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS BENZODIAZEPINAS

DURACION DENOMINACIÓN t ½ (horas) t ½ metab.

Ultra Corta Triazolam 2.3 3.9

Midazolam 2 1

Corta Bromazepam 11.9 ?

Lorazepam 12 -

Alprazolam 11-16 11-15

Prolongada Diazepam 42 30-210

Flunitrazepam 9-31 31

BENZODIAZEPINASU OTROS

POSOLOGÍAmg/día

SEDACIÓN RIESGO DEPENDENCIA

ACCION CORTAACCION CORTA

ALPRAZOLAM

BROMAZEPAM

LORAZEPAM

 

ACCION LARGAACCION LARGA

CLONAZEPAM

KETAZOLAM

DIAZEPAM

 

BLOQUEADORES BETABLOQUEADORES BETA

PROPRANOLOL

 

OTROS ANSIOLITICOSOTROS ANSIOLITICOS

BUSPIRONA

 

0.25 – 6

3 – 12

1 – 6

 

 

0.5 – 10

30

2 – 60

 

 

20 – 80

 

 

2 – 30 mg.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

-

 

 

-

KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

SEDANTE

PSICOMOTOR

COMPORTAMENTAL

AMNESICO

RESPUESTA AL C02

SINDROME DEABSTINENCIA

AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA) DEPRESIÓN

TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA

EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROSPROBLEMAS PULMONARES OBST.DEPRESIÓN RESPIRATORIA

SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DECONCENTRACIÓN

ENLENTECIMIENTOACCIDENTES / CHOQUES

ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A LA LUZ, TAQUICARDIA

EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS

REACCION ALERGICA

RARA

TIPO DE PRODUCTO

DURACION DEL TRATAMIENTO

DOSIS ELEVADAS RIESGOPOSOLOGIA

MAS FRECUENTE T. DE PANICO

MODALIDAD DE SUSPENSION TTO.

LA SUSPENSIÓN ABRUPTA RIESGO DE SX SEVEROSESPECIALMENTE CONVULSIONES

DIAGNOSTICO

POTENTE, VIDA MEDIA CORTAEJ. TRIAZOLAM. LORAZEPAM

RIESGO CON EL TIEMPO

RASGOS PASIVO/DEPENDIENTES, CON ASPECTOS HISTRIONICOS Y DE SOMATIZACION

PERSONALIDAD

FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN

DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS

USAR DOSIS MENORES

> POTENCIAL ABUSO

PUEDEN AUMENTAR LA FRECUENCIA O DURACIÓN DEL

APNEA

EXCLUIR APNEA DEL SUEÑOENTREVISTAR A LA PAREJA

EVALUAR POTENCIAL SUICIDATRATAMIENTO CON

ANTIDEPRESIVOS

EDADAVANZADA

DEPENDIENTES AL OH Y DROGAS

APNEA DEL SUEÑO

RONQUIDO

DEPRESIÓN

PRINCIPALES PRINCIPALES INTERACCIONES DE INTERACCIONES DE BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

POTENCIAN A TODOS LOS SEDANTES

AD/ ANTIPSICOT-NARCOTICOS

OH

ANTICONCEPTIVOSCIMETIDINA

PROPRANOLOLISONIACIDA

TASA PLASMÁTICAEJ. DIAZEPAM

TABACOALCOHOL CRÓNICO

CARBAMAZEPINAFENITOINA

TASA PLASMÁTICA

ANSIEDAD

IRRITABILIDAD

CONCENTRACIÓN

NAUSEAS/VÉRTIGOS

CEFALEA

MIALGIAS

DISFORIA

INSOMNIO

FATIGA

DESREALIZACIÓN/ DESPERSONALIZACION ALTERACIÓN

Visual PERCEPCIÓN Auditiva

Etc.

TREMOR

SÍNTOMAS DEABSTINENCIA

POR BENZODIAZEPINAS

BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINASCONTRAINDICACIONES CONTRAINDICACIONES

MIASTENIAGRAVIS

DEPRESIÓNRESPIRATORIA

EXCRETADASPOR LECHE MATERNA

HIPERSENSIBILIDADCONOCIDA

POSIBLESEFECTOS

TERATOGENICOS

BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y LACTANCIA

Las BDZ pueden causar lesiones fetales en gestantes

el I Trimestre del embarazo.

Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre: Escasa

probabilidad.

En neonatos de madres que recibieron BDZ:

Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind.

Abstinencia.

Considerar BDZ vida ½ corta o sin metabolitos.

LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD, PERO SE ACONSEJAPERO SE ACONSEJA:

•  PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS)

•  CURSO INTERMITENTE

 • CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN

CON ALCOHOL U OTROS.

• USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS

• EVITAR USO EN TRASTORNOS PERSONALIDAD.

• INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE DEPENDENCIA

BETA BETA BLOQUEADORESBLOQUEADORES

Taquicardia Sudoración

Tremor Rubor

Hiperventilación

BUSPIRONABUSPIRONA No –

Benzodiazepina No Adictiva

Acción Sedante Hipnótica

Miorelajante Anticonvulsiva

r 5-HT 1A

HIDROXYZINAHIDROXYZINA

AntihistamínicoPotencialmente

Dependiente

KAVAPIRONAKAVAPIRONA

No causa dependencia50-100 mg.

OTROSANSIOLÍTICOS

HIDROXICINAHIDROXICINA

Antagonista de Antagonista de r Hr H11 de Histamina de Histamina

Depresión SNCDepresión SNC Antihistamínico, anticolinérgicoAntihistamínico, anticolinérgico Antiespasmódico y anestésico localAntiespasmódico y anestésico local Estudios de tratamiento TAGEstudios de tratamiento TAG 25 – 400 mg/d25 – 400 mg/d

MEDICAMENTOSCON EFECTOANSIOLITICO

VENLAFAXINA150 mg/d

NASSAMIRTAZAPINA

AMOBARBITAL

ANTIPSICOTICOSCLORPROMAZINA

HALOPERIDOLTIORIDAZINA

ISRSPAROXETINA

ATCAMITRIPTILINA

GAB APENTIN100 – 900 mg/d

PROBABLE EFECTO

VALPROATOHIPERICUM

INSOMNIO

TEMPORALCRONICO

SINTOMADE UNA

ENFERMEDAD

CAUSA INTERNAESTRES

ENFERMEDADDROGAS

CAUSAEXTERNA

AMBIENTAL

FALTA DEHIGIENE DEL

SUEÑO

INICIALINTERMEDIOFASE FINAL

QUEJAS SOBRE EL SUEÑOQUEJAS SOBRE EL SUEÑO

SUBJETIVASSUBJETIVAS OBJETIVASOBJETIVAS

-Tiempos cortos de sueño-Tiempos cortos de sueño - nº de despertares- nº de despertares

- Tiempo en cama- Tiempo en cama - Dormir o siesta - Dormir o siesta durante el día durante el día

- Calidad del SueñoCalidad del Sueño - Más despertares- Más despertares

- Aumenta latencia del Aumenta latencia del - Alertas pasajeras- Alertas pasajeras SueñoSueño

Gribomont, 1997. UK.

CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO

FISIOLÓGICAS : Trabajo por turnos, ruidos o luz, “Jet Lag”

PSICOLÓGICAS : Estrés, preocupaciones

FÍSICAS : Dolor, tos, disnea, prurito

PSIQUIÁTRICAS : Depresión, ansiedad, psicosis

FARMACOLÓGICAS : Estimulante, café, alcohol, broncodilatadores, bloqueadores beta

S. ESPECÍFICOS : Apnea del sueño, síndrome de piernas inquietas

IDIOPÁTICASSyrälati

CARACTERÍSTICAS DEL USO DE

BENZODIAZEPINAS EN EL INSOMNIO

EFECTOS NO DESEADOS

TIEMPO TOTAL

DEL SUEÑO

LATENCIADEL SUEÑO

SIN DOSIS

INSOMNIO DEREBOTE

AMNESIAANTEROGRADA

<N° DESPERTARES

CAIDAS PORLA NOCHE

< TIEMPOREACCIÓN

DIURNO

NO TOLERANCIAPOST ABANDONO

DEL FÁRMACO

ABUSO MÍNIMO

ZOPICLONEZOLPIDEMZALEPLON

BIENABSORBIDOS r GABA -

BENZODIAZEPINA

ACCIÓN SEDANTE EHIPNÓTICA

MAS SELECTIVASIN MIORELAJACIÓN

RÁPIDACONCENTRA

CIÓNPLASMÁTICA

VIDA MEDIABREVE

HIPNÓTICOS

BENZODIAZEPINASY OTROS

DOSIS mg/d HANG OVER

DEPENDENCIA

POTENCIAL FLUNITRAZEPAMMIDAZOLAMTRIAZOLAM OTROS HIPNOTICOSZOPICLONEZOLPIDEMZALEPLON

PROMETAZINA (Antihistamínico)

HIDROXIZINA (Antihistamínico)

1-25-45 (VP)0.25 – 0.50

  

7.510 mg.

5-10 mg.

25 – 50 mg. (VO VP)

25 – 50 mg 

 --

++

+ + +  +--

+

 + 

HIPNOTICOS – DOSIS USUALES

KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002

GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOSGUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS

Limitar a casos justificadosLimitar a casos justificados Dosis pequeñas al inicioDosis pequeñas al inicio Prescribir intermitentementePrescribir intermitentemente Evitar uso continuado o habitualEvitar uso continuado o habitual Monitorizar efectos colaterales y Monitorizar efectos colaterales y

desempeño diurnodesempeño diurno Descontinuar gradualmenteDescontinuar gradualmente Preferir agentes de corta duraciónPreferir agentes de corta duración No en embarazadasNo en embarazadasGribomont, 1997. UK.

HIGIENE DEL SUEÑOHIGIENE DEL SUEÑO

Dormir periodos regularesDormir periodos regulares Cama confortableCama confortable Ambiente seguro y ventiladoAmbiente seguro y ventilado No alcohol y cafeínaNo alcohol y cafeína La cama solo para dormirLa cama solo para dormir Ejercicio suficienteEjercicio suficiente Modificar horario de cenaModificar horario de cena Ajustar la fase del sueñoAjustar la fase del sueño

Gribomont, 1997. UK.

HIPNOTICOS

MELATONINA 2 mgTRIPTOFANO 2 g

ALCOHOL ( REM)

ANTIHISTAMINICOSPrometazinaHidroxizina

ZOPICLONE2 ó 3 r

Benzodiazepina

MIRTAZAPINAATC

BENZODIAZEPINASBENZODIAZEPINAS

ZOLPIDEMr OMEGA – 1

No afectaarquitectura

del sueño6 – 8 horas

REVERSOR DE BENZODIAZEPINASREVERSOR DE BENZODIAZEPINAS

FLUMAZENILFLUMAZENIL

O.5 mg. – 3 mg. EV.

REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOLABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL