Facultad de Ciencias De La

Salud Escuela Profesional de Farmacia y Bioqumica

CURSO: FARMACO QUIMICA II

CICLO: VI

DOCENTE: Q.F FERNANDO SANCHEZ ZAVALETA

INTEGRANTES:

ALCANTARA DIAZ JHINA

AVALOS JACHO JENNY

CONTRERAS CRUZ MAYRA

GAITAN ULLOA NANCY

HERNANDEZ HUAMAN DANIEL

SANTOS HORNA MELISA

TIRADO VASQUEZ IVON

VILLARUEL DONATO JOSE

La gota es una enfermedad que se caracteriza porque hay un trastorno en el

metabolismo del cido rico. El cido rico es el producto terminal del

catabolismo de bases pricas como

la adenina que a travs de la

oxidasa de las xantinas, se convierte

a hipoxantina y esta a su vez,

nuevamente por la oxidasa de las

xantinas, se convierte en cido rico.

La enfermedad se presenta como

una respuesta inflamatoria a los

cristales de urato monosdico en los

tejidos de una articulacin, dicha

respuesta consiste en la infiltracin

de granulocitos, que fagocitan los

cristales.

FRMACOS ANTIGOTOSOS.

Los frmacos antigotosos corresponden a los siguientes grupos:

1. Frmacos que inhiben la sntesis del cido rico como el Alopurinol.

El Alopurinol es un anlogo de la hipoxantina, cuyos efectos son

consecuencia de la inhibicin de la oxidasa de las xantinas, igual que la

aloxantina, su metabolito. Esto determina una reduccin de

concentraciones plasmticas y de la excrecin urinaria de cido rico, y

aumento de la excrecin renal de las oxipurinas. La modificacin del

metabolismo de las purinas explica sus efectos benficos en la gota.

As mismo, reduce la formacin de clculos de cido rico, lo que impide

el desarrollo de nefropata. No tiene propiedades uricosuricas,

antiinflamatorias ni analgsicas. Se absorbe en el tubo digestivo y las

concentraciones plasmticas son tiles entre 30 y 55 min posteriores a su

administracin oral.

2. Frmacos que se promueven la eliminacin renal de cido rico

(uricosurios) como el probenecid.

El probenecid es una cido orgnico dbil que promueve la excrecin

renal del cido rico como consecuencia de la inhibicin competitiva del

mecanismo de reabsorcin activa de uratos a novel de tbulos proximales

renales, lo anterior da como resultado la disminucin de concentraciones

plasmticas de cido rico con lo que disminuye la formacin de todos y

se promueve la disminucin del tamao y la desaparicin de los ya

formados. El probenecid tambin compite con mecanismos de secrecin

activa de otros cidos orgnicos dbiles a nivel renal, como las

penicilinas, por lo que ha sido de utilidad para retardar la eliminacin renal

de este tipo de antibiticos y con ellos mantener concentraciones

bactericidas por ms tiempo.

3. Frmacos antiinflamatorios con selectividad en la inflamacin de la

gota como la colchicina.

La colchicina es un alcaloide natural que se obtiene del colchicum

auptumnate, administrado por va oral, suprime la respuesta inflamatoria a

los cristales de cido rico, efecto que se atribuye a si capacidad

antimictica que detiene la divisin celular en metafase.

La colchicina se conjuga con las protenas microtubulares fibrilares en los

granulocitos y otras clulas mviles, lo que reduce la migracin de

leucocitos y su actividad fagocitaria. Tambin inhibe la fagocitosis de

cido rico y la produccin de cido lctico y leucotrienos. Se le emplea

para aliviar el dolor y la tumefaccin que se presenta en la gota aguda

ESTRUCTURAS QUMICA

RELACIN ESTRUCTURA QUMICA CON ACTIVIDAD FARMACOLGICA.

Las propiedades fsico-qumicas del frmaco van a condicionar muchos de estos

procesos, por lo que son de gran importancia en cuanto a la biodisponibilidad del

frmaco.

Las variaciones graduales en la estructura qumica de los frmacos pueden

mejorar sus propiedades teraputicas. En series limitadas de cuerpos

modificaciones en la estructura qumica de los mismos producen cambios

previsibles en su actividad farmacolgica. Debe tenerse en cuenta que no se

puede excluir la intervencin de las propiedades fsicas en los efectos

farmacodinmicos: la llegada de los medicamentos a los tejidos es funcin de su

capacidad para atravesar las membranas celulares, que dependen de

propiedades fsicas tales como: solubilidad en agua y lipoides, basicidad, punto

isoelctrico, volatilidad, equilibrios de disociacin, etc.

COLCHISINA:

En la gota, la colchisina reduce la respuesta inflamatoria a los cristales,

disminuyendo su fagocitosis, por esta causa no se produce cido lctico, el pH

no desciende, y no se induce la precipitacin de nuevos cristales, que se vera

favorecida en medio ms cido.

Se une a una fraccin protenica del sistema microtubular y, como

consecuencia, se despolimeriza la tubulina, componente principal del

citoesqueleto. El resultado es una alteracin o interferencia con diversos

procesos que requieren intervencin de esas protenas, como la diapdesis, la

migracin de los grnulos intracelulares, la migracin de los neutrfilos, la

fagocitosis de los cristales de urato, etc. El mismo mecanismo explica la

detencin de la mitosis en metafase, debido a la no formacin del huso

acromtico, que tambin depende de los microtbulos.

ALOPURINOL:

El alopurinol es un ismero de la

ALOPURINOL:

hipoxantina (una purina que se encuentra de forma natural en el cuerpo) y sus

efectos bencos dependen de su capacidad de reducir la produccin de cido

rico la xantina oxidasa es la enzima implicada en la oxidacin de la xantina e

hipoxantina dando lugar a cido rico, el compuesto final producido mediante

el metabolismo humano de las purinas. La inhibicin de la produccin del cido

rico mediante inhibicin de la xantina oxidasa tambin ocasiona unos mayores

niveles de xantina e hipoxantina, que se convierten en los ribonucletidos de

purina denominados guanosina y adenosina monofosfato. Estos ribonucletidos

inhiben la amidofosforribosil transferasa, la enzima inicial de la biosntesis de las

purinas y elemento limitante en la velocidad de la ruta. Por todo esto, el

alopurinol disminuye la formacin de cido rico y de purinas. Su estructura

permite su buena absorcin en el tubo digestivo.

PROBENECIDINA:

REACCIONES ADVERSAS:

Los efectos adversos de Alopurinol se presentan como:

o Prurito

o Eritema

o Diarrea

o Somnolencia

o Vrtigo

o Cefalalgia

o Fiebre y dolores musculares

o Hepatotoxicidad

o Sndrome de STEVENS-JHONSON.

o Leucopenia, leucocitosis, eosinofilia, agranulocitosis

o Anemia aplsica.

Los efectos adversos ms frecuentes de probenecid son:

o Anorexia

o Nauseas, vmito

o Dolor de cabeza

o Reacciones de hipersensibilidad

o Episodio de sndrome nefrtico.

Los efectos adversos de colchicina ms frecuentes son:

o Anorexia

o Nausea y vmito

o Dolor abdominal

o Diarrea

o Hemorragias gastrointestinal

o Disuria

o Hematuria y oliguria

o Con uso crnico puede presentar neuritis perifrica, purpura,

alopenia. Trombocitopenia, agranulocitosis, anemia aplsica

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS PRINCIPALES.

o Se han descrito interacciones por interferencia en el metabolismo

heptico (que aumenta la posibilidad de reacciones adversas) entre

colchicina y cimetidina o tolbutamida.

BIBLIOGRAFA:

1. VELAZQUEZ M., farmacologa bsica y clnica. Ed. Medica panamericana

amazon.com casa del libro, pg. 521. Disponible en:

https://books.google.com.pe/books?id=BeQ6D40wTPQC&pg=PA519&lpg=P

A519&dq=acido+acetilsalicilico+farmacologia&source=bl&ots=LNlSaoBL6i&si

g=4xcWmk4IHKnjdEeybByS2tTLl9I&hl=es&sa=X&ei=xC5BVem4E4LTggSAy

oH4DQ&ved=0CD4Q6AEwBg#v=onepage&q=acido%20acetilsalicilico%20far

macologia&f=false

2. MENDOZA N., farmacologa medica/ medical pharmacology. Ed medica

panamericana amazon.com casa del libr, pg. 294. Disponible en:

https://books.google.com.pe/books?id=EUBNE4Y0v9sC&pg=PA291&lpg=PA

291&dq=acido+acetilsalicilico+farmacologia&source=bl&ots=z-

rPVRHKhO&sig=CGg5KjghVGH7NP-

Y6FNuY5r_SZc&hl=es&sa=X&ei=xC5BVem4E4LTggSAyoH4DQ&ved=0CDs

Q6AEwBQ#v=onepage&q=acido%20acetilsalicilico%20farmacologia&f=false

3. https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/04/glucocorticoides-

hipouricemiantes-antigotosos.pdf

4. highered.mheducation.com/sites/dl/free/.../capitulo_muestra.pdf.

5. http://www.gador.com/np/vademecum/pdf/WEB%20G00072902-

02%20ALLOPURINOL%20GADOR.pdf.

6. http://www.hvil.sld.cu/bvs/archivos/647_56farmacos%20hipouricemiantes%20

y%20antigotosos.pdf

7. http://digeset.ucol.mx/tesis_posgrado/Pdf/Ernesto%20Zarate_Zarate.pdf