Indicaciones y contraindicaciones

DE HIPOGLICEMIANTES ORALES Y LAS INSULINAS

Hipoglicemiantes orales

Cuatro familias:

Sulfonilureas

Biguanidas

Inhibidores de las a - glucosidasas

Tiazolidinedionas

sulfonilureas

Las sulfonilureas pueden producir además trastornos gastrointestinales (nauseas, vómitos, diarreas), reacciones hematológicas (agranulocitosis, anemia aplástica, aplasia medular, anemia hemolítica y púrpura trombocitopénica), efectos teratogénicos (por atravesar fácilmente la barrera placentaria), por último, producen hiponatremia al potenciar los efectos de la hormona antidiurética.

Biguamidas

Las principales interacciones farmacológicas se presentan con la cimetidina y con el alcohol. En el primer caso se produce una competencia con la excreción renal, por lo que aumenta la concentración de metformina y debe ajustarse la dosis. En el segundo caso se potencia el efecto hiperlactacidémico por lo cual debe evitarse la administración conjunta.

Biguamidas

El mecanismo de acción fundamental es la inhibición de la gluconeogénesis hepática y el incremento de la glucólisis anaeróbica, con la consiguiente elevación de alanina, glicerol y ácido láctico.

Otro mecanismo implicado es la disminución de la absorción intestinal de glucosa.

Su principal indicación la constituyen los pacientes con DMNID y obesidad, que no responden a la dieta ni al ejercicio físico9. Se las puede utilizar sola o combinada con sulfonilureas o insulina.5.6.     Las contraindicaciones son similares a las de las sulfonilureas, pero se agregan enfermedad cardiovascular grave, ulcera G-D, deficiencia de Vit.B 12, hierro y ácido fólico.

Inhibidores de la a - glucosidasas:

El mecanismo de acción fundamental es la inhibición reversible y competitiva de las a - glucosidasas en el borde en cepillo de la mucosa intestinal, produciendo el retraso en la absorción de los hidratos de carbono complejos, con la consiguiente reducción del pico máximo de glucemia postprandial.

Los efectos adversos más frecuentes incluyen malabsorción, flatulencia, meteorismo (21-32%), cuando se administra como monodroga no se presenta hipoglucemia.    Constituyen contraindicaciones para su utilización las enfermedades intestinales crónicas, el embarazo, lactancia, cirrosis hepática, insuficiencia renal con niveles de creatinina superiores a 2 mg/dl.     Su principal indicación la constituyen pacientes con DMNID con valores de glucemia basales entre 140-180 mg/dl y glucemias postprandiales elevadas (entre 180-250 mg/dl), o aquellos casos en que exista contraindicación para el uso de sulfonilureas o metformina.

Tiazolidinedionas

El mecanismo de acción de estos fármacos se lleva a cabo mediante la unión al subtipo g del receptor nuclear de proliferación activado por peroxisomas.

produciendo de esta manera un aumento en la transcripción de genes de las enzimas que normalmente son inducidas por la insulina, esta acción se lleva acabo fundamentalmente en el tejido muscular y graso, todo esto se traduce en un aumento de la utilización periférica de glucosa.5. 10Otro mecanismo descripto es la inhibición de la gluconeogénesis hepática.

Se excreta fundamentalmente por vía biliar.

efectos adversos son las molestias gastrointestinales, reducción ligera de los niveles de hemoglobina, cardiomegalia sin hipertrofia del ventrículo izquierdo.

Insulina NPH

Indicaciones:1. Descompensaciones agudas: síndrome

hiperosmolar o en la cetoacidosis 2. Diabetes mal controlada en pacientes no

obesos, a pesar de dieta e hipoglucemiantes durante al menos 3 meses.

3. Embarazo.4. En situaciones de estrés, cirugía mayor,

infecciones, uso de corticoides, alteraciones en la vía oral.

5. Pacientes con complicaciones micro o macroangiopáticas.

6. Diabetes gestacional.

Contraindicaciones:1. Pacientes con hipoglucemia.2. Hipersensibilidad a la insulina humana.3. Pacientes con estenosis significativa de

las arterias coronarias o de los vasos cerebrales, así como pacientes con retinopatía proliferativa.

Precauciones generales: Las sobredosis de insulina en forma crónica puede producir efecto Somogy.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Hipoglucemia. Lipodistrofia. Angioedema, reacción anafiláctica, urticaria. Formación de anticuerpos anti-insulina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Ácido acetilsalicílico. Alcohol. Amitriptilina. Anabolizantes. Antagonistas del calcio. Anticonceptivos orales. Azúcares: fructosa, sacarosa, glucosa, maltosa, betabloqueadores. Ciclofosfamida. Clonidina. Corticosteroides. Fenfluramina. Fenitoína. Fluoxetina. Gemfibrozilo. Guanetidina. Inhi bi dores de la ECA. Isoniazida. Octreótido. Tetraciclinas.

INSULINA SIMPLE O REGULAR

Está indicada en el tratamiento de la diabetes mellitus, cuando se precise tratamiento con insulina. También está indicada para el tratamiento del coma hiperglucémico y de la cetoacidosis diabética, así como para obtener la estabilización pre, intra y postoperatoria de pacientes con diabetes mellitus.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

INSULINA HUMANA REGULAR no debe usarse en bombas de insulina externas o implantadas ni en bombas peristálticas con tubos de silicón.

PRECAUCIONES GENERALES:

En los pacientes con hipersensibilidad a INSULINA HUMANA REGULAR para los que no se disponga de una preparación de insulina mejor tolerada, el tratamiento debe continuarse bajo estricta supervisión médica y, de ser necesario, en combinación con un tratamiento antialérgico concomitante.

Cuando los pacientes hipersensibles a la insulina animal deban cambiar al tratamiento con INSULINA HUMANA REGULAR, es conveniente tener en cuenta la posibilidad de una reacción inmunológica cruzada entre la insulina animal y la humana. En dichos pacientes deberá realizarse una prueba cutánea intradérmica antes de iniciar el tratamiento.

En los pacientes con trastornos renales puede reducirse la necesidad de insulina a causa de la disminución del metabolismo.

En los pacientes de edad avanzada el deterioro progresivo de la función renal puede producir una disminución constante de la necesidad de insulina.

En los pacientes con trastornos hepáticos graves puede disminuir la necesidad de insulina a causa de la reducción de la capacidad de gluconeogénesis y de la disminución del metabolismo de la insulina.

Resulta importante evaluar el grado de apego al tratamiento por parte del paciente, los sitios y las técnicas oportunas de inyección y todos los factores relevantes antes de considerar el ajuste de la dosis de INSULINA HUMANA REGULAR (cuando el control de la glucemia no es óptimo o si el paciente muestra tendencia a episodios hiper o hipoglucémicos).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Diversas sustancias afectan el metabolismo de la glucosa, por lo que puede requerirse el ajuste de la dosis de insulina humana. Entre las sustancias que pueden intensificar el efecto hipoglucemiante e incrementar la sensibilidad a la hipoglucemia se encuentran: antidiabéticos orales, inhibidores de la ECA, disopiramida, fibratos, fluoxetina, inhibidores de la MAO, pentoxifilina, propoxifeno, salicilatos y antibióticos del tipo de las sulfamidas.

Entre las sustancias que pueden reducir el efecto hipoglucemiante se incluyen: corticosteroides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagón, isoniacida, estrógenos y progestágenos, derivados de fenotiacina, somatotropina, fármacos simpaticomi méticos (epinefrina, salbutamol, terbutalina) y hormonas tiroideas.

Entre las sustancias que pueden potenciar o debilitar el efecto hipoglucemiante de la insulina se encuentran: betabloqueadores, clonidina, sales de litio o alcohol. La pentamidina puede causar hipoglucemia que algunas veces puede ir seguida de una hiperglucemia.

Además, bajo la influencia de medicamentos simpaticolíticos (como betablo quea dores, clonidina, guanetidina o reserpina) los signos de contrarre gulación adrenérgica pueden atenuarse o desaparecer.