Manejo médico de pacientes con hipertensión arterial

Dr. Jacinto Santiago Mejía

Depto. de Farmacología

Facultad de Medicina, UNAM

Octubre de 2009

Hipertensión arterial esencial, definición

1. Elevación sostenida de la presión arterial . 140 mmHg en presión sistólica y 90 mmHg de presión diastólica.

2. Sin causa identificable como estenosis de la a. renal, feocromocitoma, hiperaldosteronismo, fármacos, etc.

Niveles de presión arterial en adultos

Clasificación mmHgsistólica

mmHgdiastólica

Normal 120 y 80

Prehipertensión 120-139 o 80-89

Hipertensión Grado 1 140-159 o 90-99

Hipertensión Grado 2 160 y 100

Manifestaciones clínicas

1. Enfermedad “silenciosa”,

2. 60% d’ hipertensos ignoran estar enfermos

3. Prácticamente asintomática: cefalea y

mareo inconstantes. Magnitud q/no guarda

relación con el grado de elevación

4. Lecturas de presión constituyen:

a. Único dato p/diagnosticar hipertensión

b. Parámetro que guía el tratamiento

a. Han transcurrido varios años desde el inicio del proceso

patológico

b. Probablemente ya exista daño a órganos blanco: vasos

sanguíneos, riñón, corazón, cerebro, retina, etc.

Al acudir al médico:

Factores determinantes

1. Componente genético

2. Sistema renina-angiotensina-aldosteronaHipertensión dependiente de renina

Predominio de vasoconstricción por angiotensina.Hipertensión dependiente de volumen

Predominio volumen (líquido extracelular)

3. Sistema nervioso simpático resistencia vascular periférica y el gasto cardíaco. TA = GC x RVP

4. Factores vasoconstrictores como las endotelinas

Causas de hipertensión secundaria

HIPERTENSIÓN ESENCIAL EN ADULTOS, MANEJO

ESTILOS DE VIDA TERAPÉUTICA FARMACOLÓGICA

Normal Mantener

Prehipertensión Modificar Sin fármaco

Hipertensión Grado 1 Modificar Iniciar con Diurético (tiazida), un IECA o un Bloqueador Canales de Ca2+.

Control de 40-70%. Fármacos adicionales p/casos resistentes.

Hipertensión Grado 2 Modificar Combinar 2 fármacos, depende d/complicación coexistente:

Diurético (tiazida) + IECA o BRA: insuf. cardiaca, nefropatía o diabetes.Diurético + antiadrenérgico: infarto al miocardio

Diurético + BCC: insuficiencia coronaria

Cambio en los estilos de vida (medidas generales)

• Ejercicio aeróbico, consumo moderado de alcohol, peso, tabaquismo.

• Alimentos (no suplementos) ricos: K+ (plátano,

papa), Ca2+ (leche) y vitamina D, y pobres en Na2+..

• Cambios q’ pueden presión en grado comparable al

observado con un solo medicamento antihipertensivo, y

– potenciar la respuesta al tratamiento farmacológico cuando ambas medidas se combinan.

Relación calcio-vitamina D en la hipertensión

Contracción y relajación vascular, aspectos funcionales

Blancos farmacológicos

Cuadro 16-1 Fármacos útiles en el tratamientode la hipertensión arterial

1. Diuréticos. Clortalidona, hidroclorotiazida

2. Inhibidores del sistema renina-angiotensina:

a. Inhibidores de IECA: captoprilo, enalaprilo, ramiprilo

b. Antagonistas de los receptores a angiotensina: losartán, candesartán, valsartán

3. Bloqueadores de los canales de calcio: nifedipina, amlodipina

4. Inhibidores del sistema nervioso simpático:

a. Antiadrenérgicos : prazosina

b. Antiadrenérgicos : metoprolol

c. Inhibidores del tono simpático central: metildopa, clonidina

5. Vasodilatadores directos: hidralazina, nitroprusiato de sodio

Justificación del tratamiento antihipertensivo

• Cada de 20 mmHg de p. sistólica o 10 de diastólica: al doble el riesgo de sufrir complicaciones de órganos blanco:

• vasos sanguíneos, riñón, corazón, cerebro, retina, etc.

• Objetivo: reducir la presión a menos de 140/90 mmHg.• Se estima que un Tx antihipertensivo adecuado reduce la

incidencia de:– accidente vascular cerebral en 35 a 40%,

– infarto miocárdico en 20 a 25%, y

– insuficiencia cardíaca en más de 50 por ciento.

1. Diuréticos antihipertensivos:

Clortalidona, hidroclorotiazida

Diuréticos antihipertensivos: clortalidona, hidroclorotiazida

• Inhiben al transportador de sodio y cloro (túbulo distal) su reabsorción y su excreción

• Efecto natriurético moderado y sostenido-útil como antihipertensivo líquido intersticial y plasmático:

retorno venoso, el gasto cardiaco y la presión arterial, el último parámetro se mantiene

• EAF: Na2+, K+, hiperglucemia e hiperuricemia. Con dosis >12.5 mg para diuresis marcada q es innecesaria para efecto antihipertensivo.

• Se prefiere a clortalidona por su t 1/2 de 47 h.

2. Inhibidores del sistema renina-angiotensina:

Bloquea la formación o acción de uno de los vasoconstrictores más potentes

Inhibidores de ECA: captopril, enalapril

Angiotensina II: tono simpático, secreción aldosterona, bradicinina

(vasodilatación) y retención de sodio y agua resistencia periférica,

– No el gasto, no frecuencia ni la contractilidad cardiacas– Captopril es protector cardiaco y renal (los pacientes viven más)

RAF, inhibidores de ECA

TA de personas normotensas• Hipotensión: riesgo de síncope con 1ª dosis• Hiperpotasemia, supervisar niveles• Fetotóxico, tos seca c/hipersensibilidad y

ardor de garganta (5-35%).• Contraindicado en insuf. renal

• Angioedema ¿toma un IECA?

Inflamación de dermis y tejido subcutáneo/submucoso.

Mecanismo de la tos inducida por IECA

• El mecanismo de la tos inducida por los IECA permanece sin resolver, pero

• probablemente involucre a los mediadores protusivos bradicinina y sustancia P,

• agentes que son degradados por la ECA, y que en caso de su inhibición se acumulan en el tracto respiratorio superior o pulmones.

• La bradicinina puede estimular la producción de prostaglandinas.

CHEST 2006;129 (Suppl):169S.

Antagonistas de receptor para angiotensina II (ARA)

• Losartan, candesartán, telmisartán

– Antagonistas selectivos de AT1; antagoniza acciones periféricas de angiotensina II

– Reduce la resistencia periférica– Reduce la hipertrofia cardiaca– Todos lo beneficios de los IECA?

• Admón oral• Contraindicados durante el embarazo• RAF: cefalea, mareo• Precaución al conducir y/o manejar maquinaria debido al

mareo

Los ARA, tendrán todos lo beneficios de los IECA?

3. Bloqueadores de los canales de calcio:

Nifedipina, amlodipina

Bloqueo canales p/calcio

Nifedipina, amlodipina, diltiazem, verapamilo• Bloquean canal tipo L (lento) en corazón y músculo liso: a.

coronarias y vasos periféricos (arterias, arteriolas y venas). – Vasodilatación: disminuye presión total: sistólica,

diastólica, media. – Estreñimiento (efecto adverso)

• Usos:– hipertensión en pacientes con: asma, diabetes, enf.

coronaria, enf. vascular periférica• Admón. oral; nifedipina en formulaciones de liberación

prolongada

RAF del bloqueo de canales para calcio

• Dispepsia, malestar abdominal

• Dolor muscular, fatiga• No administrar verapamilo en

pacientes con enf. cardiaca congestiva, debido a su efecto inotrópico negativo (bradicardia)

4. Inhibidores del sistema nervioso simpático

Antiadrenérgicos 1: prazosinaAntiadrenérgicos 1: metoprololInhibidores del tono simpático central: metildopa, clonidina

Antiadrenérgico 1: prazosina

• Antagonista competitivo de receptores 1 en arteriolas y venas• Acción q’ reduce resistencia periférica y retorno venoso,

– Efecto relativamente rápido (1-2 h) y breve (8-10 h): útil en URGENCIAS HIPERTENSIVAS

– Alternativo en hipertensión leve-moderada, a menudo combinado (diurético o bloqueador, y ajustar dosis menor).

– Mínimo efecto sobre gasto cardiaco, volumen renal y filtración glomerular

• RAF: Fenómeno de primera dosis: hipotensión postural, taquicardia, palpitaciones, síncope, vértigo

frecuencia, contractilidad y gasto cardiaco

• Inhiben liberación de renina (antagonismo 1 en cél.

yuxtaglomerular)• Admón oral. Efecto de 1er paso. Latencia: varios días • Elección en pacientes:

– <60 años con hipertensión no complicada – Cualquier edad c/insuficiencia cardiaca, enf. coronaria

o infarto al miocardio (<2 años).– Agente adicional para casos de hipertensión

descontrolada.

Antiadrenérgicos 1: atenolol, metoprolol

RAF, bloqueadores

• Bradicardia HDL, de triglicéridos• Interrupción abrupta, puede provocar

hipertensión

• Propranolol: antagonista no selectivo (1 y 2)– Útil en temblor esencial, hiperturoidismo– Contraindicado: asma, insuficiencia cardiaca

congestiva y enf. vascular periférica

Antihipertensivos inhibidores del tono simpático central: clonidina, metildopa

• Agonistas de receptores adrenérgicos de 2 neuronales cuyas descargas generan la actividad simpática

• Puesto que estos receptores son inhibidores, su activación disminuye la actividad neuronal, de lo que resulta una reducción de la presión arterial y de la función cardíaca.

Clonidina, metildopa

• Clonidina es un agonista 2 central, oral.

hipotensión por actividad de SN simpático, – Útil: hipertensión moderada resistente a otros fármacos y daño

renal

• Metildopa actúa mediante su metabolito metilnoradrenalina• Ninguno es antihipertensivo de 1a línea, por la frecuencia de

efectos indeseables:– Ambos producen somnolencia, sequedad de boca– hipertensión de rebote al suspender el tratamiento (clonidina)– formación de anticuerpos antieritrocitos-anemia hemolítica (metildopa:

5. Vasodilatadores directos:

Hidralazina, nitroprusiato de sodio

Nitroprusiato de sodio

• Profármaco, biotransforma en óxido nítricoEstimulante de guanilato ciclasa y producción de GMPc en

músculo liso vascular

Efecto vasodilatador arterial y venoso

Útil en urgencia y emergencias hipertensivas

Necesaria infusión continua para mantener efecto

• RAF: con taquicardia refleja, hipotensión por sobredosis

• No admón oral: se hidroliza a cianuro. Se trata con hidroxocobalamina (vita. B12).

Enfermedades coexistentes

• Tomar en cuenta que se está tratando a un paciente con otras patologías

Tendencias en la prescribción de fármacos antihipertensivos

Stafford, R. S. et al. Hypertension 2006;48:213-218

Emergencias hipertensivas

• Nifedipina, nitroglicerina e hidralazina: no recomendadas

• Reducciones súbitas descontroladas y severas pueden precipitar eventos isquémicos: cerebral, renal y miocárdicos, los cuales se asocian con resultados fatales

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un descompresor .

Minimicemos las complicaciones de la hipertensión

• Ateroesclerosis

Insuficiencia renalInsuficiencia cardiaca

Infarto al miocardio

Retinopatía hipertensiva

Isquemia cerebral

Lecturas recomendadasLecturas recomendadas1. Vidrio H. Fármacos útiles en el tratamiento de la hipertensión. En: Guía de

farmacología y terapéutica. Rodríguez Carranza R, Vidrio López H, Campos Sepúlveda AE (editores). McGrawHill-Interamericana, México 2007.

2. The vascular system. In: Pharmacology. Rang HP, Dale MM. Ritter JM, Flower RJ (Editors). 6 th ed. London: Churchill Livingstone; 2007. pp 298-320.