Farmacos Antidepresivos

Universidad Nacional Experimental “Francisco de Miranda”

Aprendizaje Dialógico Interactivo.Área: Ciencias de la Salud.

Programa: Medicina.UC: Farmacología II

FÁRMACOS ANTIDEPRESIVOS Y EUTIMIZANTES

Integrantes:Br. Irakara Fandiño

Br. Mayra ColinaBr. Katherine Gonzales

Br. Betsy HernándezBr. Eduardo GómezBr. Gernel Delgado

Sección Nro. 3

Santa Ana de Coro, Marzo de 2015.

ANTIDEPRESIV

OS

CLASIFICACIÓN

Antidepresivos de Primera Generación: Antidepresivos Tricíclicos (ADT) Inhibidores Irreversibles de la Monoaminoxidasa (IMAOs Antidepresivos de Segunda y Tercera Generación: Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS)• Antidepresivos Heterocíclicos (ADHC): -Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Noradrenalina -Duales o Inhibidores inespecíficos de la receptación de NA y 5-HT -Bloqueantes a2 adrenérgicos -Inhibidores de la recaptación de 5-HT y bloqueantes 5-HT2a -Inhibidores de la recaptación de Dopamina,

CLASIFICACIÓN

Antidepresivos Tricíclicos (ADT):Imipramina Amitriptilina Doxepina Desipramina

Nortriptilina Protriptilina Clomipramina Tremipramina

IMAOS (Irreversibles y Reversibles) :

Iproniacida Isocarboxacida Moclobemida Befloxatona

Fenelcida Tranicilpromina Toloxatona Broforomina

Los IMAOS no se utilizan debido a su gran perfil toxicológico y múltiples interacciones

farmacológicas.

X

CLASIFICACIÓN

ISRS:Fluoxetina Sertralina Citalopram

Fluvoxamina Paroxetina Escitalopram

Antidepresivos Heterocíclicos:

Inhibidores selectivos de la Recaptación de NA

Maprotilina

Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y NA

Venlafaxina

Duolexetina

Bloqueantes a2 adrenérgicos Mirtazapina

Inhibidores de la Recaptación de 5-HT y antagonistas 5-HT2a

Trazodona

Inhibidores de la Recaptación de Dopamina

Bupropion

MECANISMO DE ACCIÓN

Depende del Fármaco, pueden actuar:1- Inhibiendo la Bomba de Recaptación.2-Inhibiendo la MAO.Esto produce:3-Incremento de los niveles sinápticos de 5-HT y NA.Posteriormente cambios adaptativos en receptores pre sinápticos y postsinapticos: 4- Down regulación: Disminuye el numero y sensibilidad de receptores a2 y ß adrenérgicos, y el 5-HT2.5-Up regulación: incrementa la sensibilidad de los receptores a1, y 5-HT1

EFECTO GLOBAL: POTENCIACIÓN DE LA NEUROTRANSMISION AMINERGICA

RECUERDEN: Los AD Antagonizan fuertemente

receptores a1, a2 adrenérgicos, receptores

muscarinicos e Histaminicos H1, además

los 5-HT2.

ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS

ADME

V.O incompletaT ½ plasmático 2-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Atraviesan barreras biológicas. Vol. Distt.10-50 kg/lt

Hepático, oxidación y des metilación. Forman Metabolitos

Renal

FARMACOCINÉTICA:

ACCIONES FARMACOLÓGICAS:

1- PSICOTROPICAS:A-Recuperan el humor del paciente.B- Su administración aguda produce: Sueño, letargo, torpeza.C-Propiedades ansiolíticas y desinhibidoras de la motricidad.

¡NO SON ESTIMULANTES!


2- SOBRE EL SUEÑO:A-Disminuyen el sueño REM.B-Alivian el Insomnio


¡NO SON HIPNOTICOS!

3- VEGETATIVAS Y CARDIOVASCULARES:A- Son reacciones Adversas.

Debidas al bloqueo muscarinico, alfa adrenérgico y al bloque de la recaptacion.

3- BIOQUIMICAS:A- incremetan los niveles de monoaminas en la hend. Sinap.B- Procesos de adaptación receptorial


EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD: Xerostomía Estreñimiento Retención urinaria Trastornos de la acomodación visual Trastornos de la memoria Confusión Delirio Taquicardia sinusal ECG: QT prolongado Bloqueo AV Hipotensión ortostatica Sedación Aumento de peso Agitación Insomnio Temblor Trastornos sexuales Disminución del umbral de convulsión

Aparecen en el 5%

de los pacientes

Por bloqueo muscarinico

Por bloqueo muscarinico, alfa 1 adrenérgico e inhibición de la recap de NA

Por bloqueo alfa 1 adrenérgico

Por bloqueo alfa 1 adrenérgico y H1

Por inhibición de la recaptacion de NA – Efec Simpaticomimético.


INDICACIONES CONTRAINDICACIONESA-Cuadros psiquiátricos:-Depresión Mayor-Fase depresiva del trastorno bipolar.-Distimia y Ciclotimia-Trastorno obsesivo compulsivo-Agorafobia-Depresión Orgánica-Bulimia, Anorexia NerviosaB- Fuera del Marco Psiquiátrico:-Dolor Crónico-Neuralgias-Apnea del Sueño-Narcolepsia-Accesos de risa o llanto de la Esclerosis Múltiple.

-Infarto del Miocardio-Px Cardiópatas-Hipertrofia prostática-Glaucoma de Angulo estrecho-Estados confusionales tóxicos-Epilepsias-Embarazo-Tto concomitante con IMAOS.-Alcohol.


INTERACCIONES:

SINERGISTAS - AGONISTAS ANTAGONISTAS

Simpaticomiméticos de acción directa.

Simpaticomiméticos de acción indirecta

Antihistamínicos, anti parkinsonianos, fenitiacinas.

Guanetidina

Alcohol, depresores del SNC. Fenitoina, Escopolamina, fenotiacinas, salicilatos.

Litio Cimetidina, Metilfenidato, anticonceptivos orales,

neurolepticos, beta bloqueantes.

T3 Barbituricos, tabaco.


CLOMIPRAMINA:

COMPOSICIÓN CLOMIPRAMINAPRESENTACIÓN COMERCIAL:

Grageas: 25 mg Grageas LP: 75 mg Sol. Iny: 25 mg/ 2ml

INDICACIONES:

Depresión Desordenes de ansiedad Cataplejía + Narcolepsia

TOC Crisis de pánico y fobias. Dolor crónico

Coadyuvante en el tratamiento de la eyaculación precoz.

NOMBRE COMERCIAL ANAFRANIL


ANAFRANIL:

CONTRAINDICACIONES:

Infarto del miocardio recienteMiastenia Gravis

Insuficiencia Cardio-circulatoriaTrastorno de la micciónHipertrofia Prostática

Tendencia a convulsionesTto con IMAOs

Embarazo

POSOLOGIA:

DOSIS USUAL: 75-150 mg.A- Ataq. Pánico: 25 – 100 mg/día.B- TOC y Desorden de Ansiedad: 10 mg V.O; incrementar gradualmente 30-150 mg/día. Dosis Max: 250 mg.C- Eyaculación precoz: 30-40 mg/día. En caso de IV: 25-50 mg diluido en 200-500 ml de Sol. Sal 0,9% o glucosada al 5%.

Para reacciones

adversas,

advertencias y

precauciones

véase la Guía

Spilva pag 1120 y

apéndice pag

9.

ISRS

ADME

Buena por V.OT ½ plasmático 4-8 h. Liposolubles, gran fijación a proteinas. Vida media plasmática > 20 horas.

Hepático por el citocromo P450.

Renal. Muy prolongada.

FARMACOCINÉTICA:

Eficacia similar a los ADT. Mas seguros que otros antidepresivos.

Inhiben las isoenzimas CYP2D6, CYP1A2, CYP2C, CYP3A4

ISRS


Rafe Mesecénfalico

HIPOTALAMO

HIPOCAMPOCORT.

LIMBICA

GANGLIOS BASALES

CORT. CEREBRAL

ACCIÓN ANTIBULIMICA

ACCIÓN ANTIPSICOTICA

ACCIÓN ANTI - TOC

ACCIÓN ANTIDEPRESIVA

ISRS

EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD: Insomnio Irritabilidad Disfunción eréctil Nauseas Vómitos Sindrome de discontinuación

Ansiedad Dism. De la libido Anorgasmia Diarrea Malformaciones congénitas (Paroxetina) Sindrome Serotoninergico

No ocasionan efectos anticolinérgicos, cardiovasculares y sedantes severos.

INDICACIONES CONTRAINDICACIONES Sindrome Depresivo Sindrome de Ansiedad Sindrome disforico premenstrual Sindrome postmenopáusico TOC Bulimia nerviosa

Tto con IMAOs, ADT, Pimezida y Tramadol

Epilepsia, manía. Insuf. Renal o Hepatica Embarazo Alcohol

ISRS

INTERACCIONES:Los ISRS incrementan los niveles sanguíneos y toxicidad de:

Warfarina ADT Carbamacepina Teofilina

Digoxina Sumitram Ciclosporina Flecainida

Popafenona Alprazolam Haloperidol Closapida

Propanolol Diazepam Fenitoina Cisaprida

Medicamentos que aumentan la toxicidad de los ISRS:

Alcohol Pseudoepinefrina IMAOs Dextrometorfano

Azul de Metileno Litio MDMA - Éxtasis Meperidina

AINES que disminuyen la eficacia de los ISRS:

Ibuprofeno AAS Naproxeno

ISRS

FLUOXETINA:

COMPOSICIÓN FLUOXETINA

PRESENTACIÓN COMERCIAL:

Capsulas: 20 mg Comprimidos: 20 mg

INDICACIONES:

Depresión Desordenes de ansiedadSindrome disforico

PremenstrualTOC Bulimia nerviosa.

NNOMBRE COMERCIAL FLUOXETINA

ISRS

Fluoxetina:

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:

- No administrar durante el embarazo.- Periodo de 2-3 semanas antes de iniciar otra tratamiento antidepresivo

(IMAOs, ADT).- OJO: Px cardiópatas, hipertrofia prostática, glaucoma, cuadros

hematológicos, epilepsia, tendencias suicidas.- La dosis de litio y Carbamacepina debe disminuirse si se asocian a

Fluoxetina.

Cefalea Ansiedad Insomnio Fatiga Astenia Irritabilidad Escalofrió o fiebre artralgias

REACCIONES ADVERSAS

Rash cutánea Urticaria Prurito Sindrome de la enfermedad

del suero Hipoglicemia Hiponatremia convulsiones

ISRS

Fluoxetina:

POSOLOGIA:

- 20 a 60 mg/día DOSIS MAX: 80mg/día

INTERACCIONES:

IMAOs ADT Carbamacepina Litio

Triptófano Buspirona Diazepam Alcohol

Haloperidol Digitalicos Aminopirina Ant. Conc. orales

Warfarina AAS Fenitoina Antiparkinsonia...

ISRS

FLUOXETINA:

COMPOSICIÓN CLORHIDRATO DE FLUOXETINA


INDICACIONES:

Depresión Desordenes de ansiedadSindrome disforico

PremenstrualTOC Bulimia nerviosa.

NOMBRE COMERCIAL PROZAC

Capsulas: 20 mg

POSOLOGIA:

Dosis inicial: 20 mg/día en las mañanas.Dosis > 20 mg/ día: 2 veces/día.Dosis Máxima: 80 mg /día.Bulimia Nerviosa: 20-60 mg/día.TOC: 20 -60 mg/día mínimo por 8 semana.DDPM: 20 mg/día

OJO - ADVERTENCIADejar pasar 14 días entre la

interrupción del Tto con IMAOs y el inicio del Tto con Prozac.

Dejar pasar 5 semanas luego de suspender la fluoxetina antes de iniciar

un Tto con IMAOs.

ISRS

FLUVOXAMINA

COMPOSICIÓN


Tabletas Recub. 100 mg.

NNOMBRE COMERCIAL LUVOX

INDICACIONES:

- Depresión- TOC

CONTRAINDICACIONES:

- Tto con IMAOs- Combinado con

Ramelteon

POSOLOGIA:Depresión: 50-100 mg/dia. Max: 300 mg/dia.TOC: 100-300 mg/dia en 2 o 3 tomas.

MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE MAIZ 80 mg, ALMIDON PREGELATINIZADO 12 mg, Excps.

ISRS

FLUVOXAMINA:

REACCIONES ADVERSAS

NNOMBRE COMERCIAL LUVOX

INTERACCIONES

Pensamientos suicidas Empeoramiento clínico (Px

Geriátricos). Acatisia. Inquietud psicomotora. Insuf. Renal y Hepatica. Trastornos oculares. Sindrome de abstinencia Manía Hipomanía

IMAOs Ramelteon. ADT Neurolepticos. Benzodiacepinas.

ISRS

SERTRALINA

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL SERTRALINA

MALEATO DE FLUVOXAMINA 100 mg; MANITOL 300 mg; ALMIDON DE M.

Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg Comprimidos 50 mg

INDICACIONES:

Depresión TOC Desorden de Pánico

Trastorno del estrés postraumático

ISRS

SERTRALINA

CONTRAINDICACIONES:

NNOMBRE COMERCIAL SERTRALINA

Tto concomitante con IMAOs, y ADT.

Embarazo. Lactancia

REACCIONES ADVERSAS:

Nauseas, Diarrea, Xerostomía. Alteración de la función renal. Cefa1lea, insomnio, sedación.


Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px

epilépticos. Px con disfunción hepatica:

controles hematológicos, hepático y renal.

POSOLOGIA:

-Niños 6-12 años: 25 mg/dia. Si es necesario incrementar 25mg cada 4 días. Dosis Max;: 200 mg/dia.-Adultos y niños > 13 años: 50 mg/dia. Si es necesario incrementar 50 mg/dia c/7 días.

INTERACTUA CON: LITIO

WARFARINADEPRESORES DEL SNC

PIMOZIDE

ISRS

SERTRALINA

COMPOSICIÓN


NNOMBRE COMERCIAL ZOLOFT

.

Tabletas 50 mg Tabletas 100 mg

INDICACIONES:


ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F. SOCIAL

CLORHIDRATO DE SERTRALINA.

ISRS

SERTRALINA

CONTRAINDICACIONES:


Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozide y Disulfram.


Nauseas, Cefaleas, Diarrea. Insomnio, sedación. Alteraciones de la función renal


Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px

epilépticos. Px con disfunción hepatica:

controles hematológicos, hepático y renal.

Periodo de lavado de 2 semanas.

INTRACCIONES:

Litio Warfarina Alcohol Pimozide Fenitoina Sumatriptan Drogas serotoninergicas Drogas metab. CP450.

ISRS

SERTRALINA

POSOLOGIA:


Adultos: 50-200 mg/dia Niños 6-12 años: 25 mg/dia, si es necesario incrementar 25 mg/dia c/4 días.

Dosis Max 200 mg/dia. Niños 13-17 años: 50 mg/dia, si es necesario incrementar 50 mg/dia por 7

días. Dosis Max: 200 mg/dia. DDPM: Inicial: 50 mg/dia. Mantenimiento: 50-150 mg/dia. Fobia Social: 50 mg/dia c/3 semanas hasta un Max: 200 mg/dia.

ADMINISTRAR UNA SOLA VEZ AL DIA

ISRS

PAROXETINA

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL PAROXETINA

.

Comp. Recub. 20 mg

INDICACIONES:


ESTRÉS POSTRAUMATICO DDPM F. SOCIAL

PAROXETINA CLORHIDRATO

SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS

POSOLOGIA:

Adultos y Ancianos: 20 mg/dia. La dosis puede incrementarse 10 mg/dia de acuerdo a la respuesta del paciente.Dosis Max adulto: 60 mg/dia.Dosis Max ancianos y debilitados: 40 mg/dia.

ISRS

PROXETINA

CONTRAINDICACIONES:

NNOMBRE COMERCIAL PAROXETINA

Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Epilepsia y Manía


Astenia, Nauseas, Xerostomía. Anorexia, estreñimiento,

somnolencia, temblor. Disfunción sexual, diaforesis,

equimosis.


Embarazo y lactancia. Evitar su uso en Px epilépticos.

Evitar activ. Que impliquen coordinación mental. Evitar la ingesta de alcohol.

Evitar la interrupción brusca del tratamiento. OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, epilépticos, conductores de

vehículos y maquinarias.

INTERACCIONES: ALCOHOL, FENITOINA,

LITIO, WARFARINA, ADT, FENOTIAZINICOS, AAS.

ISRS

PAROXETINA

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL PAXIL

.

Tabletas de 20 mg

INDICACIONES:


ESTRÉS POSTRAUMATICO T. ANSIEDAD GENERAL

PAROXETINA CLORHIDRATO

SE UTILIZA EN LA PROFILAXIS DE RECAIDAS

POSOLOGIA:

Administrar una vez al dia, por la mañana con los alimentos.

No esta indicado en menores de 18 años.

ISRS

PROXETINA

CONTRAINDICACIONES:

NNOMBRE COMERCIAL PAXIL

Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Tioridazina.

Epilepsia y Manía


Astenia, Nauseas, Xerostomía. Anorexia, estreñimiento,

somnolencia, temblor. Disfunción sexual, diaforesis,

equimosis.


Embarazo y lactancia. Evitar activ. Que impliquen coordinación mental..

Evitar la interrupción brusca del tratamiento. OJO con: Px con disfunción renal y hepatica, y Cardiópatas

ISRS

CITALOPRAM

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL SEROPRAM

.

Tabletas Recub. 20 mg

INDICACIONES:

TOC Desorden de Pánico

Depresión Mayor y profilaxis de la misma. F Social

CITALOPRAM BROMHIDRATO

POSOLOGIA:

Adultos: 20-60 mg/dia. Adultos > 65 años: 10-40 mg/dia. Px con insuficiencia renal leve a

moderada o necesitan ajustar dosis. Insuficiencia hepatica: dosis máx.: 30

mg/dia. No administrar en niños y adolescentes.

ISRS

CITALOPRAM

CONTRAINDICACIONES:

NNOMBRE COMERCIAL SEROPRAM

Tto concomitante con IMAOs, y ADT, Pimozida.


Nauseas, diaforesis, xerostomía. Agitación, pérdida del apetito. Trastornos sexuales. equimosis, purpura.

INTERACCIONES:

Litio Sumatriptan AINES Alcohol

Triptófano Tramadol Anti. Coagu. Or. ADT

BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS

MIRTAZAPINA

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL REMERON

.

Comprimidos de 20 mg

INDICACIONES:

MIRTAZAPINA


Sedación, Xerostomía y agranulocitosis..

Depresión Mayor en fase aguda, de continuación y mantenimiento.


IMAOs, Embarazo y lactancia. Interfiere en el estado de alerta mental. Ajustar la dosis en Px con Disf.

Renal/hepatica.

POSOLOGIA:

Adultos: 30-45 mg al acostarse...

MIRTAZAPINA:

INTERACCIONES:

IMAOs Triptófano Tramadol Litio

ISRS Benzodiacepinas Opioides AntiH1

Alcohol Carbamacepina Fenitoina Ketoconazol - Cimetidina

BLOQUEANTES ALFA2 ADRENERGICOS

NOMBRE COMERCIAL REMERON

EL REMERON SOLTAB ES IGUALITOSOLO CAMBIA LA PRESENTACIÓN

IRS Y ANTAGONISTA 5-HT2

TRAZODONA

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL TRITTICO

.

Tabletas de 50 mg

POSOLOGIA

TRAZODONE HCI

Tabletas de 100 mg

UTIL EN DEPRESION ATIPICA

150 mg/dia divididas en dosis despues de la s comidas. Aumentar 50 mg c/4 días hasta alcanzar el efecto deseado. Dosis max: 400 mg/dia – 600 mg/dia (Px hospitalizados)

ISR DOPAMINA

BUPROPION

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN

.

Tabletas de 150 mg

CLORHIDRATO DE BUPROPION

INDICACIONES:

Depresión moderada a severa. Adyuvante en el Tto para dejar de fumar..

REACCIONES ADVERSAS

Convulsiones Sx de Stevens – Johnson.

CONTRAINDICACIONES:

Menores de 18 años Susp. Brusca de alcohol o sedantes. Formulaciones con Bupropion. IMAOs. Antecedente de Anorexia y Bulimia N..

ISR DOPAMINA

BUPROPIONNOMBRE COMERCIAL WELLBUTRIN

.POSOLOGIA:

Dosis única de 150 mg , o dosis de 300 mg divididos en dos tomas. Con intervalo de 8 horas . La dosis max única debe exceder los 150 mg.Px con Insuficiencia Hepatica: no exceder 50 mg en días alternos.

ANTIDMANIA

COS

MECANISMO DE ACCIÓN

- Efecto Normalizador.- Evitan las Fluctuaciones Excesivas del

humor.- Efecto sobre Neurotransmisores:1) Inhibe la liberación de NA y aumenta su

recaptacion.2) Estimula la síntesis y liberación de 5-HT.-Efecto sobre Fosfatoinositidos:3) Inhibe la hidrolisis de Inositol 1 fosfato.-Efectos sobre la Adenililciclasa:5- Inhibe la Adenililciclasa inducida por NA, Dopamina, ADH, y TSH.

ANTIMANIACOS

LITIO

COMPOSICIÓN


NOMBRE COMERCIAL CARBONATO DE LITIO

.

Capsulas de 150 mg

INDICACIONES:

CARBONATO DE LITIO

ADVERTENCIAS:

Embarazo y lactancia OJO: Litemia: 0.6 a 1 meq/ltr (nivel

terapéutico optimo). No administrar con Diuréticos ni AINES.

Trastorno bipolar. Fase maniaca.

PRECAUCIONES:

Trastornos hidroelectrolíticos, cardiovasculares, renales, DBM, Trastornos tiroideos y paratiroideos, esquizofrenia

CONTRAINDICADO EN: IR y trastornos hematológicos.

GRACIAS POR SU ATENCIÓN

Farmacos Antidepresivos

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