FARMACOS ANTICOAGULANTES
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PROTAMINA
Farmacocinética
Farmacodinamia
Inicio acción IV: 1 min. Efecto máximo IV: menor de 5 min. Duración efecto IV: 2 h.
Por combinación iónica formando un complejo estable, carente de actividad anticoagulante
Es inactivada enzimáticamente en el plasma
Eliminación por vía renal y, en menor medida, por vía hepática y biliar.
Antagonista de la heparina
Interactúa con las plaquetas, el fibrinógeno y otras proteinas plasmáticas
Mezcla de polipeptidos básicos aislados a partir de espera de salmón
Efecto autoanticoagulante
Produce reacciones menos frecuentesVasoconstricción pulmonar, disfunción del ventrículo derecho, hipotensión general y neutropenia transitoria
HEPARINA
Farmacocinética
Farmacodinamia
Mezcla heterogena de mucopolisacaridos sulfatados
Mal absorbida en el aparato digestivo y eliminada mediante un mecanismo rápido saturable y un mecanismo mucho lento de primer orden
La relación dosis-respuesta no es lineal
IV: Inmediato.Con una duración de efecto máximo 2-4h T1/2:1-3h. dosis-dependiente. Unión a receptores de las células
endoteliales y de los macrófagos Fase saturable del clearance
Despolimerizada
Mecanismo lento no saturable
Fundamentalmente renal
A causa de su peso molecular no atraviesa las serosas, ni la placenta, lo cual explica que se la pueda administrar a embarazadas sin riesgo
Inhibidor indirecto de trombina
Actividad biológica dependiente del anticoagulante endógena antitrombina
Reforzando la inactivación del factor IIa, IXa y Xa
Formando complejos equimorales estables
Actuando como cofactor para la reacción antitrombina-proteasa
Heparina no fraccionadaHeparina de alto peso molecular Heparina de bajo
peso molecular
Alta afinidad por la antitrombina Eficaces en varios trastornos tromboembolico
Menor eficaz que la heparina de bajo peso molecular
WARFARINA
Farmacocinética
Farmacodinamia
Inhibidor oral directo de trombina
Vía oral – concentraciones plasmáticas máximas en 1-9h. Se une a proteinas plasmáticas
en un 99%Eliminación: Existe circulación enterohepática y se excreta mayoritariamente por vía renal
Anticoagulante cumarinicos Carboxilacion y varias moléculas de glutamato en la protrombina
Factores VII, IX y X
Proteinas C y S, con anticoagulantes endógenosImpide el metabolismo reductivo del epóxido de
vitamina K inactivo de retorno a su forma de hidroquinona activa